Способ получения n-диалкилфосфинил- -2-амидоэтилпиридинов

Авторы патента:

Г. Ф. Дрегваль , И. Г. Катц

C07F9/58 - пиридиновые кольца

184860

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союз Советских

Социалистических

Республик " г-"

Г% .1 .,- ° ° /

1 б ° .. °

Кл. 12о, 26 04

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 16, I I I.1965 (,1че 947278/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано ЗО.Ч11.1966. Бюллетень ¹ 16

Дата опубликования описания 11.Х.1966.

МПК С Oif

УДК 547.419.1.07

Комитат по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Авторы изобретения Г. Ф. Дрегваль и И. Г. Катц

Заявитель Донецкий филиал Всесоюзного научно-исследовательского института химических реактивов и особо чистых химических веществ

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-ДИАЛКИЛФОСФИНИЛ-2-АМИДОЭТИЛ ПИР ИДИ НОВ

N-диалкилфосфинил-2-амидоэтилпиридин

Н айдено

Вычислено

Выход

Суммарная формула,1 20

20 по

Н 1 1 MRD ! (R

11 МР„

Н вЂ” СзН, H вЂ” С,Н, 96,5 1,482 1,1042

81,5 1,4755 1.0476

54,77

8,42

С1зНзз1 ч ОзP 54 53

С1зНз,ИзOÄP 57,37

76,24

74,09

8,09

57,08

9,17

8,5 84,07

8,65

8,91 85,48

Предмет изобретения

Предложен способ получения N-диалкилфосфинил-2-амидоэтилпиридинов.

Полученные соединения могут быть использованы в качестве физиологически активных веществ.

Предлагаемый способ состоит в том, что триалкил-N-2-пиридилэтилимидофосфаты подвергают взаимодействию с уксусной кислотой при нагревании.

Пр и м ер. К раствору 0,10 г ноль трипропил-N-2-пиридилэтилимидофосфата в 15 мл

Способ получения N-диалкилфосфинил-2амидоэтилпиридинов, отличтощийся тем, что сухого бензола прибавляют 0,10 г ° люльледяной уксусной кислоты. Реакционная смесь нагревается на кипящей водяной бане в течение

3 час. Затем отгоняются в вакууме (30

5 ил рт, ст.) растворитель и легколетучие продукты. Полученный N-дипропилфосфинил-2амидоэтилпиридин представляет собой желтую вязкую жидкость. Выход 96,5з(р., н20 =1,482; d240 =1,1042. Свойства соединений, полученных по аналогичной методике, представлены в таблице. б О

ы типа () СНзСН,1ч НР t ,у .(0

r.:ðè iûãðåâàíèè.

Способ получения n-диалкилфосфинил- -2-амидоэтилпиридинов

Способ получения фосфатов, тиофосфатов и дитиофосфатов n- алкилдипиридилия // 183206

Способ получения четвертичных солей эфиров 2- // 179315

Способ получения 2-пиколилдиалкилфосфат(т„ // 172801

Способ получения эфиров 2- // 172793

Способ получения диароксифосфинил- или тиофосфиниламинопиридиновизвестен способ получения амидов кислот как трех-, так и пятивалентного фосфора путем взаимодействия соответствующих хлорангидридов с рассчитанным количеством амина в присутствии триэтиламина в инертном растворителе.предложен снособ получения диароксифосфинилили тиоф:осфиниламинопиридино:в, заключающийся в том, что на сс-аминопиридин действуют диарилхлорфосфатом или диарил- 10 тиохлорфосфатом в присутствии триэтиламина.пример. к раствору 0,1 г-моль а- амино- 5 пиридина, 0,2 г-моль триэтиламина в 40 мл сухого толуола или бензола при перемещивании и охлаждении водой прибавляют 0,1 г • моль диарилхлорфоофата или 0,1 г-моль диарилтиохлорфосфата.гревают на кипящей водяной бане в течение n-диароксифосфиниламинопиридины и n- диарокситиофосфиниламинопиридины типа^х(аго)2 р/\\nh - i ii^хполученные соединения могут быть испильзованы в качестве физиологически активных веществ.реакция идет с выделением тепла. после окончания экзотермической реакции смесь на // 170974

Производные фосфонянтарной кислоты и их фармакологически приемлемые соли и композиция на их основе // 2115656

Тиозамещенные пиридинилбисфосфоновые кислоты или их фармацевтически приемлемые соли или эфиры, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения // 2124019

Изобретение относится к новым тиозамещенным пиридинилбисфосфоновым кислотам ф-лы R2-Z-Q-(CR1R1)n-CH[P(O)(OH)2]2 (I), где R1-H, -SH, -(CH2)mSH или -S-C(O)-R3, R3 - C1-C8-алкил, m = 1 - 6, n = 0 - 6, Q - ковалентная связь или -NH-, Z - пиридинил, R2 - H, -SH, -(CH2)m, SH, -(CH2)mS-C(O)R3 или -NH-C(O)-R4-SH, где R3 и m имеют указанные значения, R4 - C1-C8-алкилен, или их фармацевтически приемлемым солям или эфирам

Содержащие четвертичный азот фосфонаты для лечения анормального кальциевого и фосфатного метаболизма, а также профилактики и лечения зубных налетов и зубных камней, фармацевтические композиции и способ лечения // 2126414

Изобретение относится к новым содержащим четвертичный азот соединениям фосфонатов и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, имеющим общую структуру I

Электроноакцепторные композиции // 2139881

Использование пиридилбифосфонатов в качестве терапевтического средства // 2154482

Циклические фосфорсодержащие соединения и способ непрерывного получения -амино-1-гидроксиалкилиден-1,1- бисфосфоновых кислот // 2154647

Изобретение относится к циклическим фосфорсодержащим соединениям ф-лы Z-R1 (I), где Z выбран из группы состоящей из: а) H2N-C2-5алкилен, б)пиридил-3-С1-5 алкилен, в) С2-6 алкил (N-CH3)C2H4; R1 выбран из структур (а) и (в), где Х представляет ОН и Cl, которые являются промежуточными продуктами для получения -амино-1-гидроксиалкилиден-1,1-бисфосфоновых кислот формул IIIA, IIIB и IIIC, где Z имеет вышеуказанные значения, М - катион основания

Каталитическая система, способ полимеризации этилена и способ полимеризации линейных или разветвленных -олефинов // 2169735

Амиды фосфиновых кислот и способ предупреждения или лечения заболевания, связанного с нежелательной активностью металлопротеазы // 2170232

Изобретение относится к амидам фосфиновых кислот ф-лы (I), где R1 - водород, алкил, фенилалкил, пиридинил, пиридинилалкил, алкоксиалкил, фенилалкоксиалкил; R2 - водород, алкил, фенилалкил, индолил, фенилалкоксиалкил, алкилтиоалкил, алкиламиноалкил; R3 - алкил или фенил; R4 - алкил, фенил или замещенный фенил, пиридил, тиенил или фурил, к их оптическим изомерам, диастереомерам, энантиомерам, фармацевтически приемлемым солям или биогидролизуемым сложным эфирам, которые могут быть использованы в качестве ингибиторов матриксной металлопротеазы при лечении состояний, характеризуемых чрезмерной активностью указанных ферментов

Способ селективного получения полупентагидрата и моногидрата натриевой соли 3-пиридил -1-гидроксиэтилиден-1, 1-бисфосфоновой кислоты и фармацевтическая композиция на их основе // 2236415

Изобретение относится к новому способу получения полупентагидрата и моногидрата натриевой соли 3-пиридил-1-гидроксиэтилиден-1,1-бисфосфоновой кислоты (А), который включает следующие стадии: (а) приготовления водного раствора соединения (А); (в) нагревания водного раствора до температуры от около 45 до около 75С; (с) добавления растворителя к водному раствору соединения (А), причем растворитель выбирают из группы, включающей спирты, сложные и простые эфиры, кетоны, амиды и нитрилы; и (d) необязательного охлаждения водного раствора

Способ получения натриевой соли 3-пиридил-1-гидроксиэтилиден-1,1-бисфосфиновой кислоты (ризедроната) в кристаллической полупятиводной форме (варианты) // 2319706