1-(6'-метоксихромонил-3')-2,2-диацетилэтилен, обладающий коагуляционной активностью
Сущность изобретения: синтезированно новое производное хромона: 1-(6'-метоксихромонил-3')-2,2-диацетилэтилен. Синтез осуществлен конденсацией 6-метоксихромон-3-альдегида с ацетилацетоном в пиридине. Полученное соединение обладает коагуляционной активностью в сочетании с низкой токсичностью. 1 табл.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно, к новым биологически активным веществам, на основе которых могут быть созданы препараты, обладающие коагуляционной активностью.
Предлагаемое соединение относится к новым производным хромона, а именно, к замещенным (хромонил-3)-этиленам формулы: Приводимое в заявке производное хромона, его свойства и биологическая активность в литературе не описаны. Ближайшим аналогом по структуре и действию к заявляемому соединению является викасол [1] Целью изобретения является получение нового производного хромона, обладающего более выраженной коагуляционной активностью. Поставленная цель достигнута синтезом соединения формулы: которое получают конденсацией 6-метоксиххромон-3-альдегида с ацетилацетоном. Пример. 1-(6-метоксихроменил-3'-2,2-диацетилэтилен. К раствору 2,04 г (0,01 М) 6-метоксихромон-3-альдегида в 10 мл сухого пиридина прибавляют 1 мл ацетилацетона и нагревают на водяной бане на протяжении 3 ч. После охлаждения реакционную смесь выливают в ледяную воду, подкисленную соляной кислотой, осадок отфильтровывают и промывают 50% этанолом и водой. После перекристаллизации из ацетона получают 2,5 г (87%) бесцветных кристаллов. Тпл= 137-140oC Вычислено,C 67,13 H 4,89 Найдено,C 66,85 H 5,05 ИК-спектр, вазелиновое масло: 1705, 1640, 980 (cm-1)Исследования биологической активности проводились в лаборатории фармакологического скрининга при кафедре органической химии ПФИ. Влияние соединения на свертывание крови проводилось на бодрствующих белых крысах-самцах весом 200-230 г. Кровь для исследования брали из вены языка и записывали коагулограмму с помощью стандартного коагулографа Н-338-1. По записям на бумажной ленте рассчитывали время свертывания крови. Одновременно проводились серии опытов (в каждой серии по 6 животных) с введением внутрибрюшинно 1 мл физиологического раствора (контроль) и эталона викасола в дозе 10 мг/кг. Новое соединение в дозе 10 мг/кг а также физраствор и эталон вводили в два приема за 24 и за 1 ч до начала опыта. Эталонный препарат предложен [2] как препарат сравнения при исследовании коагуляционной активности. Результаты опытов статистически обработаны [4] и приведены в таблице. 2. Определение острой токсичности и расчеты LD50 осуществляли по методу Кербера [3] Белым мышам массой 18-20 г внутрибрюшинно вводили по 0,5 мл суспензии исследуемого вещества, приготовленной с добавлением 1-2 капель твина-80. На каждую дозу в опыте брали по 6 мышей, установлено, что LD50 исследуемого вещества составляет более 1025 мг/кг, следовательно, данное вещество относится к классу практически нетоксичных веществ. 3. Результаты проведенных исследований показывают, что заявляемое соединение обладает выраженным гемостатическим действием, превышающим активность лекарственного препарата викасол, являясь при этом практически нетоксичным. Это свидетельствует о целесообразности дальнейших исследований данного вещества с целью создания эффективного лекарственного препарата.
Формула изобретения
обладающий коагуляционной активностью.
РИСУНКИ
Рисунок 1
Похожие патенты:
Изобретение относится к новому химическому соединению, а именно к 3-(4-метил-2-тиазолил)-6-пропиил-7-(1-метил-1-этоксикарбонил)метоксихро- мону, формулы I которое обладает аналептическим, гипогликемическим и гиполипидемическим действием
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно, к новым биологически активным веществам, на основе которых могут быть созданы препараты, обладающие антимикробной активностью
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к новым биологически активным веществам, на основе которых могут быть созданы препараты, обладающие гипотензивной и аналептической активностью
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к новым биологически активным веществам, на основе которых могут быть созданы препараты, обладающие антиаллергической активностью
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к новым биологически активным веществам, на основе которых могут быть созданы препараты, обладающие антиаллергической активностью
Изобретение относится к новым имидазолсодержащим алкокси-имино производным тетрагидронафталина и хромана, к способу получения их, к фармацевтическим композициям, содержащим их, и к использованию их в качестве терапевтических средств
Глазная мазь // 2082434
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и может быть использовано при лечении травматических кератитов, химических ожогов, конъюнктивитов, роговицы и особенно при раневой инфекции
Изобретение относится к фармацевтическим соединениям, их получению и использованию
Способ аутотрансплантации селезеночной ткани // 2067449
Изобретение относится к медицине, в частности к абдоминальной хирургии и касается способа аутотрансплантации селезеночной ткани после удаления селезенки
Изобретение относится к новому химическому соединению, а именно к 3-(4-метил-2-тиазолил)-6-пропиил-7-(1-метил-1-этоксикарбонил)метоксихро- мону, формулы I которое обладает аналептическим, гипогликемическим и гиполипидемическим действием
Производные индола // 2061694
Изобретение относится к новым химическим соединениям с ценными свойствами, в частности к пиперидилметилзамещенным производным хромана общей формулы (I) где A водород или низший алкоксил, E водород, гидроксил, фенил или пиперидил, G фенил, не замещенный или замещенный галогеном и/или трифторметилом, феноксигруппа, замещенная трифторметилом, бензил, замещенный фенилкарбонил, аминокарбонил, при условии, что E не означает водород или гидроксид, когда G фенил, и их солям с неорганическими кислотами