Патент ссср 221712
22l7I2
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
Союз Соввтскиз
Социалистическик
Республик
Зависимое от а вт. свидетельства №
Заявлено 28.1V.1967 (Эй 1151714/23-4) с присоединением заявки №
Пр норитет
Опубликовано 17.VII.1968. Бюллетень № 22
Дата опубликования описания 8.Х.1968
Кл. 12р, 3
МНК вЂ” 6 — 974
УДК 547.466.22.07(088.8) Комитет оо делам изобретений и открытий орн Совете Министров
СССР ит
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-(2-ОКСИ-ЭТИЛ)-N-АРИЛГЛИЦИНОВ
Известен способ получения N-(окси-этил)И-фенилглицинов, заключающийся в том, что на N-фенилглицин в щелочном растворе действуют хлоргидрином этилена, образующийся при этом 4-фенилморфо 10Н-2 подвергают щелочному гидролизу и затем подкисляют.
Предлагаемый способ получения И- (2окси-этил) -М-арил-глицинов заключается во взаимодействии при комнатной температуре этилового эфира N-арилглицинов с окисью этилена в присутствии ук:усной кислоты. При этом получают 4-арилморфолоны-2, которые обрабатывают известным способом.
Пример 1. 0,01 г моль этилового эфира
iU-арилглицина, 0,04 г,иоль окиси этилена и
1,7 лл 50%-ной уксусной кислоты оставляют при комнатной температуре 48 час. Затем уксусную кислоту нейтрализуют 10%-HblM раствором углекислого натра. Органическое вещество экстрагируют дихлорэтаном, сушат безводным сернокислым магнием и растворитель отгоняют. Остаток перегоняют в вакууме. Выход 4-арилморфолонов-2 70 — 75%.
Данные опыта представлены в таблице.
Пример 2. Смесь 0,01 г моль 4-арилморфолона-2 и 0,03 г моль 10 !О-ного раствора едкого натра оставляют при комнатной температуре 12 час. Раствор нейтрализуют
5% -ным раствором соляной кислоты. Выпавший кристаллический осадок U-(2-окси-этил1N-а рилглицина отфильтровывают, промывают водой, сушат.
1Q Выход составляет 90 — 95",0 or теоретического.
Данные опыта представлены в таблице.
15 Предмет изобретения
Способ получения N- (2-окси-этил) -N-арилглицинов, с применением щелочного гидролиза, отличающийся тем, что на эфиры М-арил20 глицинов действуют окисью этилена в присутствии уксусной кислоты при комнатной температуре, образующиеся при этом 4-арилморфолоны-2 обрабатывают известным способом.
221712-N
Полученные соединения найдено, % вычислено, %
7,18
Аг = М вЂ” СНвСвН4
6,69
148
75 — 76
7,92
Ar = М вЂ” СНвСвН4
158
62 — 63
7,32
Составитель Ю. Брезгин
Техред Л, К. Малова Корректор А. П. Васильева
Редактор Н. Кузнецова
Заказ 2836!15 Тира>к 530 Подписное
ЦЕ!ИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР
Москва, Центр, пр. Серова, д. 4
Ar N ((СНв)вОН) СН,СOOН
Аг = СвНв
СН,СН,, Ar N О
СН,СО °
As = СвНв
Т. кип, С (2 мм) Т. пл., С (из спирта) 99 — 100 (разл.)
111 — 112 (разл.) 7,28
7,30
6,60
6,53
7,85
7,79
7,03
7,12
