6,9-дизамещенные 2-[транс(4-аминоциклогексил)амино] пурины

Авторы патента:

ДЮМОН Дженнифер А. (US)

БИТОНТИ Алан Дж. (US)

БОРЧЕРДИНГ Дэвид Р. (US)

ПИТ Нортон П. (US)

МАНСОН Х. Рэндэлл (US)

ШАМ Патрик В. К. (US)

C07D473/16 - с двумя атомами азота

A61P35 - Противоопухолевые средства

A61K31/52 - пурины, например аденин

Изобретение относится к группе новых соединений общей формулы I где R выбирают из группы, включающей R₂, R₂NH- или R₃R₄N-R₅-, где R₂ выбирают из группы, включающей С₉-С₁₂-алкил, и где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_m-фенил, где m = 0-8 целое число; х = 1-8 целое число; n = 0-8 целое число; z выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин, и М выбирают из группы, включающей водород, С₁-С₄-алкил, и
где каждый R₆' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, С₁-С₄-алкил и (CH₂)_m-фенил, где m' = 0-8 целое число; n' = 0-8 целое число; х' = 1-8 целое число; Q - водород или С₁-С₄-алкил и Z' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и где Z необязательно замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, Е,

и

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и С₁-С₄-алкокси; каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил; Z'' выбирают из группы, включающей фенил, циклоалкил и нафталин; каждый R₆'' - водород, n'' = 0-8 целое число; х'' = 1-8 целое число, и М' - водород, где Z' может быть необязательно замещен группами D', E', каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и С₁-С₄-алкокси; каждый Е' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил; R₃ и R₄ выбирают из группы, включающей водород, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_у-фенил, где у = 0-8 целое число, при условии, что R₃ и R₄ оба не могут обозначать водород; R₅ - С₁-С₈-алкилен и R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил, и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты, при условии, что когда R₂ обозначает группу

где n 1, R₁ - изопропил или циклопентил; R₆ - водород и Z замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D,

и

где D, b, R₆'', x'', n'', M' и Z'' принимают вышеуказанные значения
способу лечения пациента с пролиферативными расстройствами путем назначения соединения I, способу предупреждения апоптоза нервных клеток, способам защиты нервных клеток от апоптоза и от разрушения, вызываемого противоопухолевыми средствами, и фармацевтическая композиция. 6 с. и 132 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. таблицы). Т Т Т Т Т

Формула изобретения

1. Соединение формулы

где R выбирают из группы, включающей R₂, R₂NH- или R₃R₄N-R₅-, где R₂ выбирают из группы, включающей С₉-С₁₂-алкил,

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил; х= 1-8, целое число;
n= 0-8, целое число;
Z выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафтил;
М выбирают из группы, включающей С₁-С₄-алкил,

где каждый R₆' - водород;
n'= 0-8, целое число;
x'= 1-8, целое число;
Q - водород или С₁-С₄-алкил;
Z' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл и циклоалкил, и где Z' необязательно замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и С₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, циклоалкил и нафтил; каждый R₆'' - водород;
n''= 0-8, целое число;
х''= 1-8, целое число;
М' - водород;
Z' может быть необязательно замещен группами D', E', где каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и С₁-С₄-алкокси; каждый Е' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₃ и R₄ выбирают из группы, включающей водород, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_у-фенил, где у= 0-8, целое число, при условии, что R₃ и R₄ оба не могут представлять водород;
R₅ - С₁-С₈-алкилен;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты, при условии, что когда R₂ обозначает группу

где n

1, R₁ - изопропил или циклопентил;
R₆ - водород;
Z замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D₁,

где D, E, R₆'', x'', n'', M' и Z'' принимают вышеуказанные значения.

2. Соединение по п. 1, представляющее собой

где R = R₂, где R₂ - С₉-С₁₂-алкил, который может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
b= 0-2, целое число;
каждый R₆' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
х''= 1-8, целое число;
n''= 0-8, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин и
M' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m'''-фенил, где m'''= 0-8, целое число;
n'''= 0-8, целое число;
х'''= 1-8, целое число;
Q' - водород или C₁-С₄-алкил;
Z''' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
где группы М' и Z'' необязательно могут быть замещены группами D', E' или

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m''''= 0-8, целое число;
х''''= 1-8, целое число;
Q'' - водород или C₁-С₄-алкил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

3. Соединение по п. 2, где R₂ - С₁₁-С₁₂-алкил.

4. Соединение по п. 3, где R₂ - С₁₂-алкил.

5. Соединение по п. 1, представляющее собой

где R = R₂, где R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m-фенил, где m = 0-8, обозначает целое число;
х= 1-8, целое число;
М выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m'-фенил, где m'= 0-8, обозначает целое число;
n'= 0-8, целое число;
х'= 1-8, целое число;
Q - водород или C₁-С₄-алкил;
Z' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

6. Соединение по п. 5, где М - водород.

7. Соединение по п. 5, где М - C₁-С₄-алкил.

8. Соединение по п. 5, где М обозначает группу

где R₆', x' и Q принимают значения, указанные в п. 6.

9. Соединение по п. 8, где Q - водород.

10. Соединение по п. 8, где Q - C₁-С₄-алкил.

11. Соединение по п. 5, где М обозначает группу

где R₆', n' и Z' принимают значения, указанные в п. 6.

12. Соединение по п. 1, где R = R₂, где R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m-фенил, где m= 0-8, целое число;
n= 0-8, целое число;
Z - нафталин, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил; b= 0-2, целое число;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m'''-фенил, где m'''= 0-8, целое число; n'''= 0-8, целое число;
х'''= 1-8, целое число;
Q' - водород или C₁-С₄-алкил; Z''' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин, где группы М' и Z'' необязательно могут быть замещены группами D', E' или

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m''''= 0-8, целое число;
х''''= 1-8, целое число;
Q'' - водород или C₁-С₄-алкил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси; каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

13. Соединение по п. 1, где R = R₂, где R₂ = Z, где Z - фенил, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
b= 0-2, целое число;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и -(СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
x''= 1-8, целое число;
n''= 0-8, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m'''-фенил, где m'''= 0-8, целое число;
n'''= 0-8, целое число;
x'''= 1-8, целое число;
Q' - водород или C₁-С₄-алкил;
Z''' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин, где группы М' и Z'' необязательно могут быть замещены группами D', E' или

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m''''= 0-8, целое число;
x''''= 1-8, целое число;
Q'' - водород или C₁-С₄-алкил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

14. Соединение по п. 13, где Z замещен группой D.

15. Соединение по п. 13, где Z замещен группой Е.

16. Соединение по п. 15, где E - Hal.

17. Соединение по п. 15, где Е - С₁-С₈-алкил.

18. Соединение по п. 1, где R = R₂, R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо обозначает водород или С₃-С₈-циклоалкил, при условии, что по меньшей мере один из R₆ обозначает С₃-С₈-циклоалкил;
n= 1-8, целое число, и Z - фенил, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
b= 0-2, целое число;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
х''= 1-8, целое число;
n''= 0-8, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m''''= 0-8, целое число;
x''''= 0-8, целое число;
Q'' - водород, или C₁-С₄-алкил, или фенил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

19. Соединение по п. 1, где R = R₂, R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₁-С₄-алкил и (СН₂)-фенил, где m= 0-8, целое число;
n= 1-8, целое число;
Z - фенил, где Z замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D₁,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
b= 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
n''= 0-8, целое число;
x''= 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m'''-фенил, где m'''= 0-8, целое число;
n'''= 0-8, целое число;
х'''= 1-8, целое число;
Q' - водород или C₁-С₄-алкил;
Z''' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин, где группы М' и Z'' необязательно могут быть замещены группами D', E' или

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m''''= 0-8, целое число;
x''''= 0-8, целое число;
Q'' - водород, или C₁-С₄-алкил, или фенил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

20. Соединение по п. 19, где Z замещен группой D.

21. Соединение по п. 20, где D - трифторметил.

22. Соединение по п. 20, где D - С₁-С₄-алкокси.

23. Соединение по п. 1, где R = R₂, R₂ является

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_n-фенил; где n= 0-8, целое число и Z - фенил, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
b= 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл,
циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (CH₂)_m''-фенил, где m'' = 0-8, целое число;
n'' = 0-8, целое число;
х'' = 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (CH₂)_m'''-фенил, где m''' = 0-8, целое число;
n''' = 0-8, целое число;
x''' = 1-8, целое число;
Q' - водород или C₁-С₄-алкил;
Z''' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин, где группы М' и Z'' необязательно могут быть замещены группами D', E' или

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (CH₂)_m''''-фенил, где m'''' = 0-8, целое число;
x'''' = 0-8, целое число;
Q'' - водород или C₁-С₄-алкил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ - циклопентил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

24. Соединение по п. 23, где Z замещен группой Е.

25. Соединение по п. 24, где Е - Hal.

26. Соединение по п. 1, где R = R₂, R₂ = Z, где Z - гетероцикл, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
b = 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (CH₂)_m''-фенил, где m'' = 0-8, целое число;
n'' = 0-8, целое число;
х'' = 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (CH₂)_m''''-фенил, где m'''' = 0-8, целое число;
x'''' = 0-8, целое число;
Q'' - водород или C₁-С₄-алкил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

27. Соединение по п. 26, где Z - пиперидин.

28. Соединение по п. 27, где Z замещен группой D.

29. Соединение по п. 27, где Z замещен группой Е.

30. Соединение по п. 29, где Е - С₁-С₈-алкил.

31. Соединение по п. 27, где Z замещен группой

где каждый из R₆'', x'' и b принимает значения по п. 26.

32. Соединение по п. 31, где b = 0.

33. Соединение по п. 31, где b = 1.

34. Соединение по п. 27, где Z замещен группой

где R₆'' и x'' принимают значения по п. 26.

35. Соединение по п. 27, где Z замещен группой

где R₆'', x'' и M' принимают значения по п. 26.

36. Соединение по п. 35, где M' - водород.

37. Соединение по п. 36, где х'' = 2.

38. Соединение по п. 36, где х'' = 3.

39. Соединение по п. 36, где x'' = 4.

40. Соединение по п. 36, где x'' = 5.

41. Соединение по п. 36, где x'' = 6.

42. Соединение по п. 35, где М' - С₁-С₄-алкил.

43. Соединение по п. 42, где x'' = 1.

44. Соединение по п. 42, где x'' = 2.

45. Соединение по п. 43, где x'' = 3.

46. Соединение по п. 43, где x'' = 4.

47. Соединение по п. 43, где x'' = 5.

48. Соединение по п. 43, где x'' = 6.

49. Соединение по п. 35, где М' обозначает группу формулы

где R₆''', x''' и Q' принимают значения по п. 26.

50. Соединение по п. 49, где Q' - водород.

51. Соединение по п. 49, где Q' - С₁-С₄-алкил.

52. Соединение по п. 35, где М' обозначает группу формулы

где R₆''', n''' и Z''' принимают значения по п. 26.

53. Соединение по п. 52, где Z''' - фенил.

54. Соединение по п. 53, где x'' = 2.

55. Соединение по п. 53, где x'' = 3.

56. Соединение по п. 53, где x'' = 4.

57. Соединение по п. 53, где x'' = 5.

58. Соединение по п. 53, где x'' = 6.

59. Соединение по п. 27, где Z замещен группой

где R₆'', n'' и Z''' принимают значения по п. 26.

60. Соединение по п. 59, где Z'' - фенил.

61. Соединение по п. 60, где n'' = 1.

62. Соединение по п. 60, где n'' = 2.

63. Соединение по п. 60, где Z'' замещен группой D'.

64. Соединение по п. 63, где D' - С₁-С₄-алкокси.

65. Соединение по п. 63, где D' - трифторметил.

66. Соединение по п. 59, где Z'' замещен группой E'.

67. Соединение по п. 66, где E' - С₁-С₈-алкил.

68. Соединение по п. 66, где E' - Hal.

69. Соединение по п. 59, где Z'' - гетероцикл.

70. Соединение по п. 69, где Z'' - 1,3-бензодиоксолил.

71. Соединение по п. 69, где Z'' - пиридинил.

72. Соединение по п. 69, где Z'' - изоксазолил.

73. Соединение по п. 69, где Z'' - тетрагидрофуранил.

74. Соединение по п. 69, где Z'' - пирролидинил.

75. Соединение по п. 69, где Z'' - пиперидинил.

76. Соединение по п. 69, где Z'' - морфолинил.

77. Соединение по п. 69, где Z'' - пиперазинил.

78. Соединение по п. 69, где Z'' - бензимидазолинил.

79. Соединение по п. 69, где Z'' - тиазолинил.

80. Соединение по п. 69, где Z'' - тиофенил.

81. Соединение по п. 59, где Z'' - циклоалкил.

82. Соединение по п. 26, где Z - пирролидин.

83. Соединение по п. 82, где Z замещен группой

где R₆'', n'' и Z'' принимают значения по п. 26.

84. Соединение по п. 83, где Z'' - фенил.

85. Соединение по п. 1, где R = R₂, где R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо обозначает водород или С₃-С₈-циклоалкил при условии, что по меньшей мере один из R₆ обозначает С₃-С₈-циклоалкил;
n = 1-8, целое число;
Z - гетероцикл, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
b = 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m'' = 0-8, целое число;
n'' = 0-8, целое число;
х'' = 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m'''-фенил, где m''' = 0-8, целое число;
n''' = 0-8, целое число;
x''' = 1-8, целое число;
Q' - водород или C₁-С₄-алкил;
Z''' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин, где группы М' и Z'' необязательно могут быть замещены группами D', E' или

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m'''' = 0-8, целое число;
x'''' = 0-8, целое число;
Q'' - водород, или C₁-С₄-алкил, или фенил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

86. Соединение по п. 1, где R = R₂, где R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_n'-фенил, где n' = 0-8, целое число;
n = 1-8, целое число;
Z - гетероцикл, где Z замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D₁

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
b = 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m'' = 0-8, целое число;
n'' = 0-8, целое число;
х'' = 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m'''-фенил, где m''' = 0-8, целое число;
n''' = 0-8, целое число;
x''' = 1-8, целое число;
Q' - водород или C₁-С₄-алкил;
Z''' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин, где группы М' и Z'' необязательно могут быть замещены группами D', E' или

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m'''' = 0-8, целое число;
x'''' = 0-8, целое число;
Q'' - водород, или C₁-С₄-алкил, или фенил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

87. Соединение по п. 86, где Z замещен группой D.

88. Соединение по п. 87, где D - C₁-С₄-алкокси.

89. Соединение по п. 1, где R = R₂, где
R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_n-фенил;
n = 0-8, целое число;
Z - гетероцикл, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил;
b = 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m'' = 0-8, целое число;
n'' = 0-8, целое число;
х'' = 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m'''-фенил, где m''' = 0-8, целое число;
n''' = 0-8, целое число;
x''' = 1-8, целое число;
Q' - водород или C₁-С₄-алкил;
Z''' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин, где группы М' и Z'' необязательно могут быть замещены группами D', E' или

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m'''' = 0-8, целое число;
x'''' = 0-8, целое число;
Q'' - водород, или C₁-С₄-алкил, или фенил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ - циклопентенил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

90. Соединение по п. 1, где R = R₂, где R₂ = Z, где Z - циклоалкил, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D,

где каждый R₆''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m'''-фенил, где m''' = 0-8, целое число;
n''' = 0-8, целое число;
x''' = 1-8, целое число;
Q' - водород или C₁-С₄-алкил;
Z''' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин, где группы М' и Z'' необязательно могут быть замещены группами D', E' или

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m'''' = 0-8, целое число;
x'''' = 0-8, целое число;
Q'' - водород, или C₁-С₄-алкил, или фенил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

91. Соединение по п. 90, где Z замещен группой Е.

92. Соединение по п. 91, где Е - ОН.

93. Соединение по п. 90, где Z замещен группой

где R₆'', x'' и M' принимают значения по п. 90.

94. Соединение по п. 93, где M' - водород.

95. Соединение по п. 1, где R - R₂, где R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород или С₃-С₈-циклоалкил при условии, что по меньшей мере один из R₆ - С₃-С₈-циклоалкил;
n = 1-8, целое число;
Z - циклоалкил, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил;
b= 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (CH₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
n''= 0-8, целое число;
х''= 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (CH₂)_m'''-фенил, где m'''= 0-8, целое число;
n'''= 0-8, целое число;
x'''= 1-8, целое число;
Q' - водород или C₁-С₄-алкил;
Z''' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин, где группы М' и Z'' необязательно могут быть замещены группами D', E' или

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m'''' 0-8, целое число;
x''''= 0-8, целое число;
Q'' = водород, или C₁-С₄-алкил, или фенил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

96. Соединение по п. 1, где R = R₂, где R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_m-фенил; где m'= 0-8, целое число;
n= 1-8, целое число;
Z - циклоалкил, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D₁,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
b= 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
n''= 0-8, целое число;
х''= 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m''''= 0-8, целое число;
x''''= 0-8, целое число;
Q'' - водород или C₁-С₄-алкил, или фенил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

97. Соединение по п. 96, где Z замещен группой

где R₆'', x' и M' принимают значения по п. 90.

98. Соединение по п. 97, где M' - водород.

99. Соединение по п. 1, где R = R₂, где R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, C₃-C₈-циклоалкил, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_n'-фенил, где n'= 0-8, целое число;
Z - циклоалкил, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E или

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил;
b= 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
n'= 0-8, целое число,
х''= 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m''''= 1-8, целое число;
x''''= 0-8, целое число;
Q'' - водород, или C₁-С₄-алкил, или фенил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ обозначает циклопентил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

100. Соединение по п. 1, где R - R₂. NH-, где R₂ - С₉-С₁₂-алкил, который необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил;
b= 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
n''= 0-8, целое число;
х''= 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m'''-фенил, где m'''= 0-8, целое число;
n'''= 0-8, целое число;
x'''= 1-8, целое число;
Q' - водород или C₁-С₄-алкил;
Z''' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин,
где группы М' и Z'' необязательно могут быть замещены группами D', E' или

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m''''= 0-8, целое число;
x''''= 0-8, целое число;
Q'' - водород или C₁-С₄-алкил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

101. Соединение по п. 1, где R - R₂. NH-, где
R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_m-фенил, где m= 0-8, целое число;
х= 0-8, целое число;
М выбирают из группы включающей водород, С₁-С₄-алкил,

где каждый R₆' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_m'-фенил, где m'= 0-8, целое число;
n'= 0-8, целое число;
x'= 1-8, целое число;
Q - водород или С₁-С₄-алкил;
Z' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

102. Соединение по п. 1, где R - R₂. NH-, где
R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_m-фенил, где m= 0-8, целое число;
n= 0-8, целое число;
Z - нафталин, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил;
b= 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
n''= 0-8, целое число;
х''= 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m'''' = 0-8, целое число;
x''''= 0-8, целое число;
Q'' - водород, или C₁-С₄-алкил, или фенил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

103. Соединение по п. 1, где R - R₂NH-, в котором R₂= Z, где Z - фенил, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил;
b= 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
n''= 0-8, целое число,
х''= 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

104. Соединение по п. 103, где Z замещен группой Е.

105. Соединение по п. 104, где Е замещен группой Hal.

106. Соединение по п. 1, где R - R₂NH-, где R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо обозначает водород или С₃-С₈-циклоалкил, при условии, что по меньшей мере один из R₆ обозначает С₃-С₈-циклоалкил;
n= 1-8, целое число;
Z - фенил, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил; b= 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
n''= 0-8, целое число,
х''= 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m''''= 1-8, целое число;
x''''= 0-8, целое число;
Q'' - водород, или C₁-С₄-алкил, или фенил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

107. Соединение по п. 1, где R - R₂. NH-, где R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_m-фенил, где m= 0-8, целое число;
n= 1-8, целое число;
Z - фенил, где Z замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил;
b= 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
n''= 0-8, целое число;
х''= 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m''''= 0-8, целое число;
x''''= 0-8, целое число;
Q'' - водород, или C₁-С₄-алкил, или фенил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

108. Соединение по п. 1, где R - R₂. NH-, где R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_m-фенил, где m= 0-8, целое число;
n= 0-8, целое число;
Z обозначает фенил, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил;
b= 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
n''= 0-8, целое число;
х''= 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m''''= 0-8, целое число;
x''''= 0-8, целое число;
Q'' - водород, или C₁-С₄-алкил, или фенил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ - циклопентенил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

109. Соединение по п. 1, где R - R₂NH-, в котором R₂ - Z, где Z - гетероцикл, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил;
b= 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
n''= 0-8, целое число;
х''= 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m''''= 0-8, целое число;
x''''= 0-8, целое число;
Q'' - водород, или C₁-С₄-алкил, или фенил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ - циклопентил, циклопентенил и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

110. Соединение по п. 1, где R - R₂NH-, где R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, при условии, что по меньшей мере один R₆ - С₃-С₈-циклоалкил;
n= 1-8, целое число;
Z - гетероцикл, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил;
b обозначает целое число 0-2; Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин; каждый ₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m'' = 0-8, целое число;
n'' = 0-8, целое число,
х'' обозначает 1-8, целое число,
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m'''-фенил, где m'''= 0-8,
n'''= 0-8, целое число;
x'''= 1-8, целое число;
Q' - водород или C₁-С₄-алкил;
Z''' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин, где группы М' и Z'' необязательно могут быть замещены группами D', E' или

111. Соединение по п. 1, где R - R₂NH-, где R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_m-фенил, где m= 0-8, целое число;
n= 0-8, целое число;
Z - гетероцикл, где Z замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси; каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил; b обозначает целое число 0-2; Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин; каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m'' - 0-8, целое число;
n''= 0-8, целое число;
х''= 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m'''-фенил, где m'''= 0-8, целое число;
n'''= 0-8, целое число 0-8;
x'''= 0-8, целое число 1-8;
Q' - водород или C₁-С₄-алкил;
Z''' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин, где группы М' и Z'' необязательно могут быть замещены группами D', E' или

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m''''= 0-8, целое число;
x''''= 0-8, целое число;
Q'' - водород, или C₁-С₄-алкил, или фенил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, и изопропил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

112. Соединение по п. 1, где R - R₂NH-, где R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_m-фенил, где m= 0-8, целое число;
n= 0-8, целое число;
Z - гетероцикл, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил;
b= 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
n''= 0-8, целое число;
х''= 1-8, целое число 1-8;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m''''= 0,8, целое число;
x''''= 0-8, целое число;
Q'' - водород, или C₁-С₄-алкил, или фенил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ - циклопентенил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

113. Соединение по п. 1, где R - R₂NH-, в котором R₂ - Z, где Z - циклоалкил, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил;
b= 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
n''= 0-8, целое число;
х''= 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

114. Соединение по п. 1, где R - R₂NH-, где R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, при условии, что по меньшей мере один из R₆ - С₃-С₈-циклоалкил;
n= 1-8, целое число;
Z - циклоалкил, где Z необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил;
b= 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
n''= 0-8, целое число;
х''= 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

115. Соединение по п. 1, где R - R₂NH-, где R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_m-фенил, где m= 0-8, целое число;
n= 1-8, целое число;
Z - циклоалкил, где Z замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил;
b обозначает целое число 0-2;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
n''= 0-8, целое число;
х''= 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

116. Соединение по п. 1, где R - R₂NH-, где R₂ обозначает

где каждый R₆ независимо выбирают из группы, включающей водород, C₃-C₈-циклоалкил, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_m-фенил, где m= 0-8, целое число;
n= 0-8, целое число;
Z - циклоалкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей D, E,

где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, OH и С₁-С₈-алкил;
b= 0-2, целое число;
Z'' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин;
каждый R₆'' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''-фенил, где m''= 0-8, целое число;
n''= 0-8, целое число;
х''= 1-8, целое число;
М' выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₄-алкил,

где каждый R₆'''' независимо выбирают из группы, включающей водород, С₃-С₈-циклоалкил, C₁-С₄-алкил и (СН₂)_m''''-фенил, где m''''= 0-8, целое число;
x''''= 0-8, целое число;
Q'' - водород, или C₁-С₄-алкил, или фенил;
каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и C₁-С₄-алкокси;
каждый E' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С₁-С₈-алкил;
R₁ обозначает циклопентенил,
и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

117. Соединение по п. 1, где R - R₃R₄N-R₅-, где R₃ и R₄ выбирают из группы, включающей водород, С₁-С₄-алкил и (СН₂)_n-фенил, где n= 0-8, целое число, при условии, что R₃ и R₄ одновременно оба не являются водородом; R₅ - С₁-С₈-алкилен и R₁ выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил, и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.

118. Соединение по п. 1, где Z - гетероцикл, замещенный С_n-(R₆'')₂-Z''.

119. Соединение по п. 118, где Z'' - нафталин.

120. Соединение по п. 119, где n''= 1.

121. Соединение по п. 1, выбранное из группы, включающей
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-(додециламино)-9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-(2-метоксиэтиламино)-9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-(3-метоксипропиламино)-9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-(4-метоксибутиламино)-9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-(2-гидроксиэтоксиэтиламино)-9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[3-(2-метоксиэтокси)-пропиламино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(1-нафтил)метиламино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-(фениламино)-9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(4-трифторметокси)-фениламино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-(3-фторфениламино)-9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(4-пентил)фениламино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
(+/-)-2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(

-циклопропил-4-хлорбензил)амино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(4-трифторбензил)амино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(2-трифторбензил)амино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-(3,4,5-триметоксибензиламино)-9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(2,6-диметоксибензил)-амино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(4-метоксибензил)амино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(2-метоксибензил)амино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(2,3-диметоксибензил)-амино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[2-(4-метоксифенил)-этиламино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(2,4-диметоксибензил)-амино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(3,4-диметоксибензил)-амино] -9-(2-пропил)пурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[2-(3-метоксифенил)-этиламино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(3,5-диметоксибензил)-амино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(2,3-диметоксибензил)-амино] -9-(2-пропил)пурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(3,4-диметоксибензил)-амино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(4-метоксибензил)амино] -9-(2-пропил)пурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(3-иодбензил)амино] -9-(2-циклопентенил)пурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-пропил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-бутил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(аллил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-тиометоксиэтил)-пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-фенилсульфинил)этил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-N, N-диметиламиноэтил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-N, N-диметиламинопропил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-N, N-диметиламинобутил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(5-N, N-диметиламинопентил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-N, N-диэтиламиноэтил))-пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-N, N-диэтиламинопропил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-N, N-диэтиламинобутил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(5-N, N-диэтиламинопентил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-N, N-дипропиламиноэтил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-N, N-дипропиламинопропил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-N, N-дипропиламинобутил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(5-N, N-дипропиламинопентил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-N, N-дибутиламиноэтил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-N, N-дибутиламинобутил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(5-N, N-дибутиламинопентил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-N, N-дибензиламиноэтил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-N, N-дибензиламинопропил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-N, N-дибензиламинобутил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(5-N, N-дибензиламинопентил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-N, N-ди-(2-фенилэтилен)аминоэтил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-N, N-дибутиламинопропил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-N, N-ди-(2-фенилэтилен)аминопропил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-N, N-ди-(2-фенилэтилен)аминобутил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(5-N, N-ди-(2-фенилэтилен)аминопентил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-N, N-ди-(3-фенилпропилен)аминоэтил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-N, N-ди-(3-фенилпропилен)аминопропил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-N, N-ди-(3-фенилпропилен)аминобутил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(5-N, N-ди-(3-фенилпропилен)аминопентил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-N, N-ди-(4-фенилбутилен)аминоэтил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-N, N-ди-(4-фенилбутилен)аминопропил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-N, N-ди-(4-фенилбутилен)аминобутил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(5-N, N-ди-(4-фенилбутилен)аминопентил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
(R, S)-2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-фенил-2-гидроксиэтил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-гидрокси)-пропил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-гидрокси)-бутил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(5-гидрокси)-пентил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(6-гидрокси)-гексил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-метокси)-пропил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-этокси)-пропил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-пропокси)-пропил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-бутокси)-пропил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-метокси)-бутил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-этокси)-бутил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-пропокси)-бутил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-бутокси)-бутил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(5-метоксипентил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(5-этоксипентил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(5-пропоксипентил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(5-бутоксипентил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(6-метокси)гексил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(6-этокси)гексил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(6-пропокси)гексил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(6-бутокси)гексил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-(2-гидроксиэтиленокси)этил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-феноксиэтил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-феноксипропил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-бензилокси)пропил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-(2-фенилэтиленокси)пропил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-(3-фенилпропиленокси)пропил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-(4-фенилбутиленокси)пропил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-бензилокси)-бутил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-(2-фенилэтиленокси)бутил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-(3-фенилпропиленокси)бутил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-(4-фенилбутиленокси)бутил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(5-бензилоксипентил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(5-(2-фенилэтиленокси)пентил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(5-(3-фенилпропиленокси)пентил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(5-(4-фенилбутиленокси)пентил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(6-бензилокси)гексил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-фенилэтиленокси)гексил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(6-(3-фенилпропиленокси)гексил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(6-(4-фенилбутиленокси)гексил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-бензил) пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
(R, S)-2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-бензил-3-метил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
(+/-)-2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(

-метилбензил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-фенилэтил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-метоксибензил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-метоксибензил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(3,5-диметоксибензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(2-метоксибензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-трифторметилбензил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(2-трифторметилбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-[3,5-бис-(трифторметил)бензил] ] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(3-трифторметилбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(2,4-бистрифторметилбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-метилбензил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-метилбензил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-метилбен-зил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(3-хлор-4-метилбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-хлорбензил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-хлорбензил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-хлорбензил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2,6-дихлорбензил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(2,3-дифторбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(2,5-дифторбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(3,5-дифторбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(2,4-дифторбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(3-фторбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(2-фторбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(4-фторбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(4-фторбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(3,4-дихлорбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(2,5-дихлорбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(2-хлор-4-фторбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(3,4-дифторбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(3,4-дифторбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(3,4-дифторбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(3,4-дифторбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-[1-(3-хлор-4-метилбензил)] пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3,4-метилендиоксибензил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-пиридинилметил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-пиридинилметил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-пиридинилметил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-(2,4-диметилизоксазолил))метил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-тетрагидрофуранил)метил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-(1-пирролидинил)этил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
(R, S)-2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-(3-(1-метил)пирролидинил)этил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-(1-пиперидинил)этил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(3-(1-пиперидинил)пропил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
(R, S)-2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-1-(3-(1-метил)пиперидинил)метил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-(4-морфолинил)этил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)-амино] -6-[4-(1-(2-(1-(4-метил)пиперазинил)этил))пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-бензимидазолинил)-метил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(4-(2-метил)-тиазолинил)метил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-(2-тиофенил)-метил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-циклогексилметил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[4-(1-циклогексилметил)пиперидиниламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
(R)-2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[3-(1-бензил) пирролидиниламино] -9-циклопентилпурин;
(S)-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[3-(1-бензил) пирролидиниламино] -9-циклопентилпурин;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(3-(5-метоксииндолил))-2-этиламино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
транс-2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(4-гидрокси)циклогексиламино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
цис-2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(4-гидрокси) циклогексиламино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
(R, S)-2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(1-гидроксиметил) циклопентиламино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(4-гидроксиметил) циклогексанметиламино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[2,6-дихлорфенил-гидразино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-(2-хлорфенилгидразино)-9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[-2-фторфенилгидразино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[2,4-дихлорфенилгидразино] -9-циклопентилпурин дигидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(2-N, N-диэтиламино) этиламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид;
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[(3-N, N-диэтиламино) пропиламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид или
2-[транс-(4-аминоциклогексил)амино] -6-[2-(фениламино)этиламино] -9-циклопентилпурин тригидрохлорид.

122. Способ лечения пациента с пролиферативным расстройством путем назначения соединения по п. 1.

123. Способ по п. 122, где пролиферативным расстройством является опухолевое заболевание.

124. Способ по п. 123, где опухолевое заболевание выбирают из группы, включающей лейкоз, карциному, аденокарциному, саркому, меланому или неоплазму смешанного типа.

125. Способ по п. 124, где лейкоз выбирают из острого лимфобластического лейкоза, хронического лейкоза, острого миелобластического и хронического миелоцитарного лейкоза.

126. Способ по п. 124, где карциному выбирают из раковой опухоли шеи, молочной железы, простаты, пищевода, желудка, тонкой кишки, ободочной кишки, яичника и легких.

127. Способ по п. 124, где аденокарциному выбирают из раковой опухоли шеи, молочной железы, простаты, пищевода, желудка, тонкой кишки, ободочной кишки, яичника и легких.

128. Способ по п. 124, где саркому выбирают из остеомы, остеосаркомы, липомы, липосаркомы, гемангиомы и гемангиосаркомы.

129. Способ по п. 124, где меланому выбирают из амеланотической и меланотической меланомы.

130. Способ по п. 124, где смешанный тип неоплазм выбирают из карциносаркомы, группы лимфоидной ткани, фолликулярного ретикулума, клеточной саркомы и болезни Ходжкина.

131. Способ предупреждения апоптоза нервных клеток, включающих введение пациенту соединения по п. 1.

132. Способ по п. 131, где апоптоз вызывается противоопухолевыми средствами.

133. Способ по п. 131, где апоптоз вызывается цереброваскулярным заболеванием.

134. Способ по п. 131, где апоптоз вызывается ударом или инфарктом.

135. Способ защиты нервных клеток от апоптоза, включающий введение соединения по п. 1.

136. Способ защиты нервных клеток от разрушения, вызываемого противоопухолевыми средствами, включающий назначение соединения по п. 1.

137. Фармацевтическая композиция для защиты нейронных клеток от апоптоза и повреждения, вызванного антинеопластическими агентами, включающая эффективное количество соединения по п. 1 в смеси, или иным способом объединенное с инертным носителем.

138. Фармацевтическая композиция для защиты нейронных клеток от апоптоза и повреждения, вызванного антинеопластическими агентами, по п. 137, включающая эффективно ингибирующее cdk-2 количество соединения по п. 1 в смеси или иным способом объединенное с одним или более фармацевтически приемлемыми носителями или эксципиентами.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174, Рисунок 175, Рисунок 176, Рисунок 177, Рисунок 178, Рисунок 179, Рисунок 180, Рисунок 181, Рисунок 182, Рисунок 183, Рисунок 184, Рисунок 185, Рисунок 186, Рисунок 187, Рисунок 188, Рисунок 189, Рисунок 190, Рисунок 191, Рисунок 192, Рисунок 193, Рисунок 194, Рисунок 195, Рисунок 196, Рисунок 197, Рисунок 198, Рисунок 199, Рисунок 200, Рисунок 201, Рисунок 202, Рисунок 203, Рисунок 204, Рисунок 205, Рисунок 206, Рисунок 207, Рисунок 208, Рисунок 209, Рисунок 210, Рисунок 211, Рисунок 212, Рисунок 213, Рисунок 214, Рисунок 215, Рисунок 216, Рисунок 217, Рисунок 218, Рисунок 219, Рисунок 220, Рисунок 221, Рисунок 222, Рисунок 223, Рисунок 224, Рисунок 225, Рисунок 226, Рисунок 227, Рисунок 228, Рисунок 229, Рисунок 230, Рисунок 231, Рисунок 232, Рисунок 233, Рисунок 234, Рисунок 235, Рисунок 236, Рисунок 237, Рисунок 238, Рисунок 239, Рисунок 240, Рисунок 241, Рисунок 242, Рисунок 243, Рисунок 244, Рисунок 245, Рисунок 246, Рисунок 247, Рисунок 248, Рисунок 249, Рисунок 250, Рисунок 251, Рисунок 252, Рисунок 253, Рисунок 254, Рисунок 255, Рисунок 256, Рисунок 257, Рисунок 258, Рисунок 259, Рисунок 260, Рисунок 261, Рисунок 262, Рисунок 263, Рисунок 264, Рисунок 265, Рисунок 266, Рисунок 267, Рисунок 268, Рисунок 269, Рисунок 270, Рисунок 271, Рисунок 272, Рисунок 273, Рисунок 274, Рисунок 275, Рисунок 276, Рисунок 277, Рисунок 278, Рисунок 279, Рисунок 280, Рисунок 281, Рисунок 282, Рисунок 283, Рисунок 284, Рисунок 285, Рисунок 286, Рисунок 287, Рисунок 288, Рисунок 289, Рисунок 290, Рисунок 291, Рисунок 292, Рисунок 293, Рисунок 294, Рисунок 295, Рисунок 296, Рисунок 297, Рисунок 298, Рисунок 299, Рисунок 300, Рисунок 301, Рисунок 302, Рисунок 303, Рисунок 304, Рисунок 305, Рисунок 306, Рисунок 307, Рисунок 308, Рисунок 309, Рисунок 310, Рисунок 311, Рисунок 312, Рисунок 313, Рисунок 314, Рисунок 315, Рисунок 316, Рисунок 317, Рисунок 318, Рисунок 319, Рисунок 320, Рисунок 321, Рисунок 322, Рисунок 323, Рисунок 324, Рисунок 325, Рисунок 326, Рисунок 327, Рисунок 328, Рисунок 329, Рисунок 330, Рисунок 331, Рисунок 332, Рисунок 333, Рисунок 334, Рисунок 335, Рисунок 336, Рисунок 337, Рисунок 338, Рисунок 339, Рисунок 340, Рисунок 341, Рисунок 342, Рисунок 343, Рисунок 344, Рисунок 345, Рисунок 346, Рисунок 347, Рисунок 348, Рисунок 349, Рисунок 350, Рисунок 351, Рисунок 352

Изобретение относится к новым производным пурина формул I, II, III и IV, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения болезненного состояния, характеризующегося тромботической активностью

6,9-дизамещенные 2-[транс-(-4-аминоциклогексил)амино]пурины // 2191777

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, в которой R выбран из группы, состоящей из R2, R2NH- или Н2N-R3-, где R2 выбран из группы, состоящей из С1-С8алкила и формулы (II), где Z выбран из группы, состоящей из фенила, гетероцикла и циклоалкила, каждый R4 независимо представляет собой водород или С1-С4алкил, а n является целым числом, равным 1-8; где каждый С1-С8алкил и Z необязательно замещены 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранными из группы, состоящей из Hal, ОН и С1-С4алкила; R3 представляет собой С1-С8алкилен; и R1 выбран из группы, состоящей из циклопентила и изопропила, и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты

Хлорпиримидиновые промежуточные соединения // 2140913

Способ получения дидезоксидидегидрокарбоциклических нуклеозидов // 2067097

Изобретение относится к способу получения аналогов дидезоксикарбоциклических нуклеозидов

Способ получения производных пурина или их солей // 980623

Способ получения производных пурина или их солей // 686618

Способ получения производных пурина или их кислотноаддитивных солей,или солей щелочных металлов // 637086

Способ получения -пуринилдиамидопуринилфосфонилмочевины // 412765

Пиридинкарбоксамидины, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2200157

Изобретение относится к новым пиридинкарбоксамидинам формулы (I) или их таутомерным формам, где присоединение к пиридину осуществляется в положении 2, 3 или 4; R1 обозначает водород; Q обозначает С1-С9-двухвалентный насыщенный углеводородный радикал; Х обозначает метилен или кислород; R обозначает водород, галоген, нитро, метилендиокси, алкил или алкокси, содержащие от 1 до 4 атомов углерода, или их фармацевтически приемлемым нетоксичным смолям и N-оксидам

Производные 5-замещенных-1,2,4-тиадиазолила, способ их получения (варианты), фармацевтическая композиция, промежуточный продукт и способ его получения // 2199538

Изобретение относится к производным 1,2,4-тиадиазола, замещенным в 5-м положении, общей формулы I, в которой Х - N; R1 - C1-6 алкил; R2 - водород, R3, R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода; трифторметила; представляет Ar2, Ar2CH2- или Het2; Аr2 - фенил; Het2 - моноциклический гетероцикл, выбранный из тиадиазолила, пиридинила, пиримидинила или пиразинила, их N-оксидным формам, фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям и стереохимическим изомерным формам

Тиосемикарбазоны пиридин-2-карбоксальдегидов и фармацевтическая композиция на их основе // 2199531

Изобретение относится к новым тиосемикарбазонам формулы I где R4 представляет Н или СН3, R5 представляет CHR, бензил или орто- или паразамещенный бензил, R представляет Н, СН3, СН2СН3, СН2СН2-СН3 или СН(СН3)2, R' представляет остаток фосфорной кислоты, соль фосфорной кислоты или -S-S-R" группу, R'' представляет СН2СН2NHR6, СН2СН2ОН, СН2COOR7, орто- или паразамещенный C1-С3 алкилфенил или орто- или паразамещенный нитрофенил, R6 представляет Н, C1-C4 ацильную группу, трифторацетильную, бензоильную или замещенную бензоильную группу, R7 представляет Н, C1-C4 алкил, фенил, замещенный фенил, бензил или замещенный бензил

Замещенные гидроксамовые кислоты, фармацевтические композиции на их основе и способ снижения уровней tnf // 2199530

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), где R1 и R2 - водород или R1 и R2 соединены друг с другом и вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, представляют собой о-фенилен или о-нафтилен, которые могут быть замещены; R3 - замещенный фенил; R4 - водород, алкил, фенил или бензил, R4' - водород или алкил; R5 - -СН2-, -СН2-СО-, -СО-; n = 0, 1 или 2, полученным присоединением кислоты солям указанных соединений, которые содержат атом азота, способный протонироваться

Смесевая лекарственная форма на основе фторпиримидинового антиметаболита и способ ее получения // 2199321

Трийодиды 1,2,3-замещенных бензимидазолия и способы их получения // 2198880

Изобретение относится к области органической химии и касается новых трийодидов 1,2,3-замещенных бензимидазолия, обладающих антимикробным и противоопухолевым действием, которые могут найти применение в медицине, а также способам их получения

Сульфированные аминокислотные производные и содержащие их ингибиторы металлопротеиназ // 2198656

Изобретение относится к области медицины и касается фармкомпозиции для ингибирования металлопротеиназы, содержащей сульфированные аминокислотные производные, и новых сульфированных аминокислотных производных

Эпотилоны c, d, e и f, их получение и средства на их основе // 2198173

Изобретение относится к новым эпотилонам формулы 1, где R=СН3, Н

Новая кристаллическая модификация 5-фтор-1-(тетрагидро-2- фурил)-урацила и комплексные соединения на ее основе, обладающие противоопухолевым действием // 2198171

Изобретение относится к новой кристаллической модификации 5-фтор-1-(тетрагидро-2-фурил)урацила, а также комплексным соединениям этой формы с 2,4-диоксо-6-метил-1,2,3,4-тетрагидропиримидином или экстрактом корня солодки (Radices Glycyrrhzae)

N1-[2,2-диметил-1s-(пиридин-2-илкарбамоил)пропил]-n4- гидрок си-2r-изобутил-3s-метоксисукцинамид или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват // 2198164

Изобретение относится к новому N1-[2,2-диметил-1S-(пиридин-2-илкapбaмoил)пропил] -N4-гидpoкcи-2R-изoбyтил-3S-метоксисукцинамиду или его фармацевтически приемлемым солям, гидратам или сольватам

Способ лечения генерализованных опухолевых процессов // 2200008

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения генерализованных опухолей

Способ лечения серотониновой недостаточности у больных диабетической ретинопатией // 2198634

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и касается лечения серотониновой недостаточности у больных диабетической ретинопатией

Глазной препарат и способ его получения // 2197246

Изобретение относится к области медицины