Таблетка противоопухолевого действия, способ ее получения (варианты) и способ лечения больных с онкологической патологией

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и онкологии и может быть использовано в технологии получения лекарственных форм препаратов онкологического назначения и при лечении больных с онкологической патологией различных органов и систем организма. Таблетка противоопухолевого действия содержит приемлемый носитель, на который нанесена смесь спиртово-водных настоек герани кроваво-красной, ярутки полевой, дурнишника обыкновенного и копытня европейского, причем 1 г таблетки, включая скользящее вещество, содержит следующие количества указанных настоек в перерасчете на сухие вещества, г: герань кроваво-красная 0,015-0,020, ярутка полевая 0,011-0,015, дурнишник обыкновенный 0,011-0,017, копытень европейский 0,024-0,036. Способ получения состоит в нанесении на носитель смеси спиртово-водных настоек вышеуказанных растений, последующем высушивании полученной массы, ее гранулювании и таблетировании. Способ профилактики и лечения больных с онкологической патологией состоит в том, что больному назначают по 0,5-2 вышеуказанных таблетки онкологического назначения трижды в день, причем курс лечения определяют индивидуально по объективным результатам лечения. Таблетка, полученная заявленными способами, обладает комплексными свойствами - задерживает рост опухолей и метастазирования, м.б. рекомендована для лечения и профилактики онкологической патологии как самостоятельно, так и в сочетании с химиолучевой терапией. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

 

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии и онкологии, и может быть использовано в технологии получения лекарственных форм препаратов онкологического назначения и при лечении больных с онкологической патологией различных органов и систем организма.

Онкологические заболевания представляют труднейшую и не решенную до настоящего времени проблему медицины. В связи с этим наряду с многочисленными направлениями исследований в этой области особое внимание уделяют поиску адекватных терапевтических средств в области онкологии.

Среди терапевтических средств особое место занимают натуральные лечебные средства растительного происхождения, применение которых в народной медицине оправданно благодаря результативному лечению.

Среди средств растительного происхождения хорошо известны чага, чистотел, зверобой, а также сок моркови, свеклы, сельдерея, картофеля и др. (Данников Н.И. Исцеление возможно. Народная медицина против рака. Г.: Лабиринт, 1993, с.135).

Каждое из указанных растений в виде настоек или соков имеет определенную биологическую активность, однако она распространяется только на отдельные звенья механизма онкологической патологии, что не позволяет считать их достаточно эффективными лечебными средствами.

Известен препарат, например спиртовая настойка аконита джунгарского, она обладает достаточно высокой противоопухолевой активностью, тем не менее она направлена только на коррекцию некоторых нарушений, которые возникают при указанной патологии, в частности снижает рост клеточной массы (Данников Н.И. Исцеление возможно. Народная медицина против рака. Г.: Лабиринт, 1993, с.136).

Противоопухлевой активностью обладает известное растение-герань кровяно-красная (Лiкарськi рослини: Энциклопедичний довiдник. Ред. А.М.Гродзiнський - К.: Голов. Ред. УРЕ, 1991, с.101). Однако отвар корня этого растения также не обеспечивает устойчивого и надежного результата лечения.

Задачей настоящего изобретения является создание лечебного препарата в определенной его лекарственной форме посредством такого сочетания компонентов, которое придает препарату высокую противоопухолевую активность и как следствие достаточную лечебную эффективность.

Поставленная задача решается тем, что таблетка онкологического назначения, согласно изобретению содержит приемлемый носитель, на который нанесена смесь спиртово-водных настоек герани кровяно-красной, ярутки полевой, дурнишника обыкновенного и копытня европейского, причем 1 г таблеточной массы, включающей скользящее вещество, содержит указанные настойки в перерасчете на сухие вещества, г:

герань кровяно-красная 0,015-0,020

ярутка полевая 0,011-0,015

дурнишник обыкновенный 0,011-0,017

копытень европейский 0,024-0,036

Предлагаемый авторами состав таблетки онкологического назначения обусловлен тем, что каждый компонент имеет свое специфическое действие, направленное на коррекцию патологических процессов той или иной системы организма.

Кроме того, действуя в комплексе, указанные компоненты не только дополняют друг друга, но усиливают действие каждого.

Так, например, герань кровяно-красная, в особенности ее корни, известна в медицине как противоопухолевое средство. Кроме того, обладая вяжущими и противовоспалительными свойствами, она является эффективной при воспалительных заболеваниях кишечника.

Ярутка полевая обладает кровоостанавливающими, мочегонными, потогонными, вяжущими, антимикробными, ранозаживляющими свойствами. Кроме того, она оказывает общеукрепляющее, тонизирующее и детоксикационное действие, нормализует гормональный фон как у мужчин, так и у женщин.

Дурнишник обыкновенный нормализует функцию щитовидной железы, так как содержит значительное количество йода, оказывает противовоспалительное действие при заболеваниях бронхолегочной системы, нормализует работу кишечника.

Копытень европейский нормализует работу желудка, печени и желчного пузыря, обладает отхаркивающим действием при бронхитах, противовоспалительными свойствами при заболеваниях верхних дыхательных путей. Особенностью его является способность усиливать действие других компонентов, в частности дурнишника обыкновенного.

Как известно, онкологический процесс, возникший в организме, нарушает работу не только одной системы, но и целого ряда других систем.

Поэтому выбор трав для спиртово-водных настоек и обусловлен тем, что они гармонично воздействуют на все системы организма, в которых может иметь место повреждающее действие раковых клеток и метастазирование. В частности, это могут быть нарушение в бронхолегочной, иммунной, мочеполовой системе, в желудочно-кишечном тракте, желчевыводящих путях, в работе эндокринной системы. Одновременно заявляемая совокупность компонентов оказывает противоопухолевое и детоксикационное действие.

Что касается количеств активных компонентов, нанесенных на носитель, то они определены на основе необходимой лечебной дозы.

Носителем может быть любой приемлемый для данной области носитель, обладающий способностью впитывать упомянутую выше смесь настоек трав, при этом не проявлять излишней гигроскопичности. Кроме того, носитель должен хорошо поддаваться сушке при температуре не выше 35°С, поскольку при более высоких температурах возможно разрушение активных веществ, нанесенных на носитель. Такими носителями могут быть, например, карбонат магния, молочный сахар, фосфат кальция или их смеси и др.

Скользящими веществами могут быть те, которые обеспечивают необходимые технологические характеристики получаемой таблетки, например стеариновая кислота или ее соли магния, кальция, тальк и др.

Заявляемая таблетка отвечает требованиям, предъявляемым Государственным фармакологическим комитетом Украины. Ее лечебные свойства будут подтверждены примерами лечения онкологических заболеваний.

Еще одной задачей изобретения является создание способа получения таблетки онкологического назначения путем подбора действий и режимов в сочетании со свойствами исходных компонентов, в результате чего достигается высокая лечебная эффективность таблетки при заданной терапевтически безопасной дозе.

Способ получения таблетки онкологического назначения представлен вариантами, в результате осуществления которых получают таблетку с заданными свойствами.

Поставленная задача решается тем, что в способе получения таблетки онкологического назначения на приемлемый носитель наносят смесь спиртово-водных настоек герани кровяно-красной, ярутки полевой, дурнишника обыкновенного, копытня европейского, взятых в количествах, соответствующих составу сухих веществ настоек на 1 г таблетки, г:

герань кровяно-красная 0,015-0,020

ярутка полевая 0,011-0,015

дурнишник обыкновенный 0,011-0,017

копытень европейский 0,024-0,036

Указанную обработку проводят постадийно, полученную массу после каждой стадии нанесения сушат при температуре, не превышающей 35°С, после чего высушенную массу гранулируют, гранулы опудривают скользящим веществом и таблетируют.

В данном способе обработку проводят постадийно порциями смеси настоек, чтобы обеспечить постепенное и равномерное насыщение носителя активными веществами настоек. Температура сушки обработанного смесью настоек носителя не должна превышать 35°С, поскольку при более высокой температуре возможно разложение биологически активных компонентов настоек.

Для осуществления описанного способа возможно применение любых приемлемых носителей и скользящих веществ.

Следующий вариант способа предусматривает нанесение на носитель смеси спиртово-водных настоек указанных выше лекарственных трав, предварительно выпаренной до влажности от 10 до 30%, после такой обработки полученную массу сушат при температуре, не превышающей 35°С, после чего проводят гранулирование, покрытие гранул скользящим веществом и таблетирование.

И еще одним вариантом способа получения таблетки онкологического назначения является такой, который предусматривает предварительное высушивание смеси спиртово-водных настоек вышеуказанных лечебных трав до 0,5-2% влажности, перемешивание носителя с полученной сухой массой, добавление скользящего вещества и таблетирование.

В этом случае среди приемлемых носителей целесообразно использовать, например, микрокристаллическую целлюлозу или аэросил, поскольку, например, первый способствует получению хороших технологических характеристик таблетки при прямом прессовании, необходимой текучести и распадаемости в желудочно-кишечном тракте.

Преимущества использования аэросила как носителя заключаются в его способности регулировать влагу в высушенной смеси настоек и придавать таблетируемой массе необходимую текучесть.

Каждый из предложенных вариантов способа получения таблетки онкологического назначения имеет свои определенные особенности. Выбор одного из предложенных вариантов может зависеть от технологических возможностей производства и наличия соответствующего оборудования. Однако каждый из указанных вариантов заявляемого способа обеспечивает получение таблетки, содержащей необходимую лечебную дозу, соответствующую требованиям ГФУ.

Кроме того, еще одной задачей настоящего изобретения является создание способа лечения онкологических больных, в котором посредством подбора дозирования таблеток онкологического назначения и режима их приема достигается высокая степень эффективности лечения.

Поставленная задача решается тем, что в способе профилактики и лечения больных с онкологической патологией согласно изобретению больному назначают по 0,5-2 таблетки онкологического назначения трижды в день, причем курс лечения определяют индивидуально по объективным результатам лечения.

Дневная доза заявляемой таблетки онкологического назначения и курс лечения определены авторами на основе достижения максимального лечебного действия с учетом локализации опухоли, степени поражения, возрастных особенностей организма, сопутствующего лечения.

Указанный способ лечения предназначен как для больных, отказавшихся в силу различных причин от химиотерапии, лучевой терапии или от хирургического вмешательства, так и для комплексного лечения больных, перенесших такое лечение.

Согласно предлагаемому способу были пролечены 7 больных с 3-4 стадиями онкологического процесса, отказавшихся от химиолучевого лечения, из них 3 больных раком легких, 4 - раком предстательной железы.

У больных раком легких продолжительность жизни после лечения составила от 1,5 до 3,5 лет, у больных раком предстательной железы от 3 до 5 лет.

Проведенные исследования и лечение 40 больных со злокачественными опухолями различной локализации показали, что общие лучевые реакции (головные боли, тошнота, изменения в крови) отсутствовали у больных, которые наряду с лучевой терапией принимали заявляемые таблетки в количестве 0,5-2 штук в день.

Изобретение поясняется примерами конкретного выполнения.

Пример 1

Для приготовления заявляемой таблетки онкологического назначения берут 40%-ный спиртово-водный раствор и на нем готовят 20%-ную настойку герани кровяно-красной, 15%-ную настойку ярутки полевой, 10%-ную настойку дурнишника обыкновенного, 10%-ную настойку копытня европейского. Полученные настойки смешивают в соотношении 1:1:1:1,5. Получают 4,5 л смеси настоек, в качестве носителя берут сахар молочный в количестве, рассчитанном на получение в 1 г таблетки сухих веществ настоек, г:

герань кровяно-красная 0,017

ярутка полевая 0,013

дурнишник обыкновенный 0,015

копытень европейский 0,030

Количество носителя составляет 2 кг за вычетом сухих веществ и скользящего вещества.

Обработку носителя проводят поэтапно, каждый раз обрабатывая носитель 200-500 мл смеси настоек и высушивая обработанный носитель при температуре, не превышающей 35°С, до влажности 1-5%.

После этот полученный продукт гранулируют, гранулы опудривают скользящим веществом, например стеаратом кальция в количестве 1% к массе таблетки, то есть 0,02 кг. Затем полученные гранулы таблетируют.

Пример 2

Этот пример отличается от предыдущего тем, что перед обработкой носителя (молочный сахар) приготовленную смесь настоек лечебных трав выпаривают в вакуум-роторной установке при температуре не выше 35°С до остаточной влажности 10-30%.

Затем носитель и образовавшийся густой экстракт перемешивают и полученную массу высушивают при температуре не выше 35°С до остаточной влажности 1-5%. Образовавшийся продукт гранулируют, гранулы опудривают, например стеаратом магния, затем таблетируют.

Пример 3

Этот пример отличается от предыдущих примеров 1 и 2 тем, что полученную смесь настоек лечебных трав упаривают до получения сухого остатка с влажностью 0,5-2%, после чего полученный сухой остаток перемешивают с микрокристаллической целлюлозой, после чего в качестве скользящего вещества добавляют, например, аэросил, перемешивают и таблетируют. Количество взятых компонентов соответствует примеру 1.

Пример 4

Больной К., 58 лет, поступил на лечение в Главный военный клинический госпиталь МО Украины с диагнозом рак желудка с метастазами в печень, в результате чего появились боли в области правого подреберья, кишечника, общая слабость.

На момент осмотра больного наблюдалась кахексия и желтушность кожного покрова.

Больному был назначен заявляемый препарат в виде таблетки: по 2 таблетки три раза в день.

На протяжении 10 дней лечения исчезли желтушность кожных покровов, боли в кишечнике, в правом подреберье, больной стал заметно набирать вес. Исчезла слабость, начал появляться прилив сил. Нормализовались показатели крови.

Таким образом, заявляемая таблетка онкологического назначения обладает комплексом свойств, определяющих задержку роста опухолей и метастазирования. Препарат может быть рекомендован для лечения и профилактики онкологической патологии как самостоятельно, так и в сочетании с общепринятыми схемами лечения, включая химио- и лучевую терапию.

1. Таблетка противоопухолевого действия, отличающаяся тем, что содержит приемлемый носитель, на который нанесена смесь спиртово-водных настоек герани кроваво-красной, ярутки полевой, дурнишника обыкновенного и копытня европейского, причем 1 г таблетки, включая скользящее вещество, содержит следующие количества указанных настоек в перерасчете на сухие вещества, г:

Герань кроваво-красная 0,015-0,020

Ярутка полевая 0,011-0,015

Дурнишник обыкновенный 0,011-0,017

Копытень европейский 0,024-0,036

2. Способ получения таблетки противоопухолевого действия, отличающийся тем, что на приемлемый носитель наносят смесь спиртово-водных настоек герани кроваво-красной, ярутки полевой, дурнишника обыкновенного и копытня европейского, взятых в количествах, соответствующих составу сухих веществ настоек на 1 г таблетки, г:

Герань кроваво-красная 0,015-0,020

Ярутка полевая 0,011-0,015

Дурнишник обыкновенный 0,011-0,017

Копытень европейский 0,024-0,036

причем указанную обработку проводят постадийно, полученную массу сушат при температуре, не превышающей 35°С, после чего высушенную массу гранулируют, гранулы опудривают скользящим веществом и их таблетируют.

3. Способ получения таблетки противоопухолевого действия, отличающийся тем, что на приемлемый носитель наносят смесь спиртово-водных настоек герани кроваво-красной, ярутки полевой, дурнишника обыкновенного и копытня европейского, взятых в количествах, соответствующих составу сухих веществ настоек на 1 г таблетки, г:

Герань кроваво-красная 0,015-0,020

Ярутка полевая 0,011-0,015

Дурнишник обыкновенный 0,011-0,017

Копытень европейский 0,024-0,036

причем указанную смесь предварительно перед нанесением на носитель выпаривают до остаточного содержания в ней влаги от 10 до 30%, после чего полученную массу сушат при температуре, не превышающей 35°С, высушенную массу гранулируют, гранулы опудривают скользящим веществом и их таблетируют.

4. Способ получения таблетки противоопухолевого действия, отличающийся тем, что на приемлемый носитель наносят высушенную до влажности 0,5-2,0% смесь спиртово-водных настоек герани кроваво-красной, ярутки полевой, дурнишника обыкновенного и копытня европейского, взятых в количествах, соответствующих составу сухих веществ настоек на 1 г таблетки, г:

Герань кроваво-красная 0,015-0,020

Ярутка полевая 0,011-0,015

Дурнишник обыкновенный 0,011-0,017

Копытень европейский 0,024-0,036

после чего к образовавшейся массе добавляют приемлемое скользящее вещество и массу таблетируют.

5. Способ по п.4, отличающийся тем, что в качестве носителя используют микрокристаллическую целлюлозу.

6. Способ по п.4, отличающийся тем, что в качестве носителя используют аэросил.

7. Способ профилактики и лечения больных с онкологической патологией, отличающийся тем, что больному назначают по 0,5-2,0 таблетки противоопухолевого действия по п.1 трижды в день, причем курс лечения назначают индивидуально в зависимости от объективных результатов лечения.