Пиразолопиримидины и средство, обладающее фунгицидной и бактерицидной активностью для борьбы с вредными организмами, на их основе

Изобретение относится к новым пиразолопиримидинам общей формулы (I), обладающим фунгицидной и бактерицидной активностью для борьбы с вредными организмами, а также средству на их основе. В соединении формулы (I)

R1 означает аминогруппу, незамещенный или замещенный С1-6алкил, в котором заместители выбираются из группы, включающей амино, циано, галоид, гидрокси, C1-6алкилтио, C1-6алкилокси, С1-6алкоксикарбонил, С3-6циклоалкил, галоид-С1-6алкил, галоид-С3-6циклоалкил, С2-8диалкиламино, 5-членного гетероциклила, в котором гетероатомы выбираются из 1-2 атомов кислорода или серы; С2-6алкенил, С2-4алкинил, С3-6циклоалкил, возможно замещенный атомом галогена или галоидС1-6алкилом, C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, С2-6алкениламино, С3-6циклоалкиламино, R2 означает водород или C1-6алкил, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенное или замещенное галогеном, С1-4алкилом, 5-6-членным гетероциклом, содержащим один атом азота и 1-2 атома кислорода, аннелированным фенильным кольцом или этиленовым мостиком; С1-4алкоксикарбониламиногруппой, 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, R3 означает незамещенный или замещенный фенил, в котором заместители выбираются из атомов галогена, галоид-С1-6алкила, X1 означает водород или галоид и X2 означает галоид, циано-, нитро, C1-6алкил, C1-6галоидалкил, С3-6циклоалкил, формил, тиокарбамоил, алкоксикарбонил или С1-6алкоксиминоалкил, а также соли тех соединений формулы (I), где R1 означает аминогруппу, с кислотами. Изобретение также относится к новым промежуточным соединениям общих формул (II) и (VI), где Y1 означает галоид, которые могут быть использованы для получения соединений (1). 4 н.п. ф-лы, 13 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Пиразолопиримидины формулы (I)

где R1 означает аминогруппу, незамещенный или замещенный C1-6алкил, в котором заместители выбираются из группы, включающей амино, циано, галоид, гидрокси, C1-6алкилтио, C1-6алкилокси, C1-6алкоксикарбонил, С3-6циклоалкил, галоид-С1-6алкил, галоид-С3-6циклоалкил, С2-8диалкиламино, 5-членного гетероциклила, в котором гетероатомы выбираются из 1-2 атомов кислорода или серы; С2-6алкенил, С2-4алкинил, С3-6циклоалкил, возможно замещенный атомом галогена или галоидC1-6алкилом, C1-6алкиламино, ди-С1-6алкиламино, С2-6алкениламино, С3-6циклоалкиламино,

R2 означает водород или С1-6алкил, или

R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенное или замещенное галогеном, С1-4алкилом, 5-6-членным гетероциклом, содержащим один атом азота и 1-2 атома кислорода, аннелированным фенильным кольцом, этиленовым мостиком, С1-4алкоксикарбониламиногруппой, 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, R3 означает незамещенный или замещенный фенил, в котором заместители выбираются из атомов галогена, галоид-С1-6алкила, X1 означает водород или галоид и

Х2 означает галоид, циано-, нитро, C1-6алкил, С1-6галоидалкил, С3-6циклоалкил, формил, тиокарбамоил, алкоксикарбонил, или C1-6алкоксиминоалкил,

а также соли тех соединений формулы (I), где

R1 означает аминогруппу, с кислотами.

2. Средство, обладающее фунгицидной и бактерицидной активностью для борьбы с вредными организмами, отличающееся тем, что содержит, как минимум, один пиразолопиримидин формулы (I) по п.1, соответственно, одну соль соединений формулы (I), где R1 означает аминогруппу, с кислотами, наряду с наполнителями и/или поверхностно-активными веществами.

3. Галоидпиразолопиримидины формулы (II)

где R3 означает незамещенный или замещенный фенил, в котором заместители выбираются из атомов галогена, галоид-С1-6алкила,

X1 означает водород или галоид и

X3 означает галоид, циано, нитро, C1-6алкил, тиокарбамоил, С3-6циклоалкил, галоид-С1-6алкил, C1-6алкоксикарбонил и

Y1 означает галоид.

4. Дигидроксипиразолопиримидины формулы (IV)

где R3 означает незамещенный или замещенный фенил, в котором заместители выбираются из атомов галогена, галоид-С1-6алкила, и

X3 означает галоид, циано, C1-6алкил, тиокарбамоил, С3-6циклоалкил, галоид-С1-6алкил, C1-6алкоксикарбонил.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается набора для применения в лечении тромбоза, содержащего соединение формулы (1) и аспирин, фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (1) и аспирин, и применения фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (1) и фармацевтической композиции, содержащей аспирин, при лечении тромбоза.

Изобретение относится к способу получения новых конденсированных амино-1,3,5-триазинов с гем-диметильной группой формулы где X-N-C=Y R=H, R1=Me; R=Me, R 1=H; R=Ph, 3-пиридил, 4-пиридил.

Изобретение относится к области биологически активных соединений и касается нового соединения - натриевой соли 5-метил-6-нитро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7-она, дигидрата, обладающего противовирусным действием, предназначенного для лечения и профилактики инфекционных вирусных заболеваний животных и человека, и может быть использовано в лечебных учреждениях, научно-исследовательских лабораториях, а также в животноводстве и птицеводстве.

Изобретение относится к применению в качестве лигандов 5-НТ 6 рецептора азагетероциклических соединений общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов где R2 и R 3 независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода; замещенного карбонила; замещенного аминокарбонила; замещенного аминотиокарбонила; замещенного сульфонила; C1-C5-алкила, необязательно замещенного С6-С10 -арилом, необязательно замещенного гетероциклилом, С 6-С10-ариламинокарбонилом, С 6-С10-ариламинотиокарбонилом, С 5-С10-азагетероарилом, необязательно замещенным карбоксилом, нитрильной группой; необязательно замещенным арилом; R1 k представляет собой от 1 до 3 заместителей циклической системы, не зависящих друг от друга и выбранных из водорода, необязательно замещенного С1-С5-алкила, С 1-С5-алкилокси, С 1-С5-алкенила, С1 -С5-алкинила, галогена, трифторметила, нитрила, карбоксила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероциклила, замещенного сульфонила, необязательно замещенного карбоксила; пунктирная линия с сопровождающей ее сплошной линией ( ) представляет одинарную или двойную связь; n=1, 2 или 3.

Изобретение относится к новому ингибитору PDE IV и/или ингибитору продуцирования TNF, который представляет собой соединение формулы (I), где R1 представляет собой: (1) моно- или ди(низший)алкиламино, (2) фенил, (3) насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную гетеромоноциклическую группу, выбранную из группы, включающей пирролидинил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, фуранил, тиенил и пиридинил, или (4) низший алкил, необязательно замещенный (i) низшим алкокси или (ii) насыщенной 5- или 6-членной гетеромоноциклической группой, выбранной из группы, состоящей из пиперазинила и морфолинила, где низший алкокси необязательно замещен цикло(низшим)алкилом или пиридинилом, R 2 представляет собой R7 или -А 2R7, где А2 представляет собой -(СН2) n- или -(СН=СН)m- [где n представляет собой целое число, которое может находиться в пределах от 2 до 6, и m равно целому числу 1 или 2], и R7 представляет собой водород, низший алкилсульфонил, карбокси, этерифицированный карбокси или пиридинил; R3 представляет собой: (1) фенил, необязательно замещенный низшим алкилом, цикло(низшим)алкилом, низшим алкокси, галогеном, циано или карбамоилом; или (2) хинолинил; или пиридинил, замещенный низшим алкилом, цикло(низшим)алкилом, низшим алкокси, карбамоилом или галогеном, и R4 представляет собой низший алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям и лекарственному средству на их основе, обладающих активностью в отношении CRF(кортикотропин-релизинг фактора).

Изобретение относится к средствам защиты сельскохозяйственных культур от отрицательного действия гербицида 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты (2,4-Д). .

Изобретение относится к сельскому хозяйству и к химии биологически активных веществ, а именно к применению биологически активного N1-[2-гидрокси(фенил)метил-4-метоксиметил-6-метилтиено[2,3-b]пиридин-3-ил]пентанамида формулы I в качестве средства для активации прорастания семян пшеницы и преследует цель улучшить посевные качества семян пшеницы.

Изобретение относится к сельскому хозяйству и может быть использовано при выращивании подсолнечника. .

Изобретение относится к сельскому хозяйству и может быть использовано при выращивании подсолнечника. .

Изобретение относится к сельскому хозяйству и может быть использовано при выращивании подсолнечника. .

Изобретение относится к технической области микробицидов, более конкретно к фунгициду на основе производных триазолпиримидина и способу защиты древесины
Наверх