Применение местного анестетика для коррекции пищевого поведения человека и способ применения

Изобретение относится к медицине и предназначено для коррекции пищевого поведения человека, предусматривающее ограничение приема пищи. Для этого предлагают использовать местный анестетик. Способ коррекции включает предварительную психологическую подготовку, инструктаж человека, прерывание процесса приема пищи в момент, который определяют индивидуальным ограничением количества употребляемой пищи, и введение орально эффективного количества местного анестетика. Предлагаемое изобретение позволяет изменить вкусовые ощущения в ротовой полости и тем самым осуществить коррекцию пищевого поведения человека. 2 н. и 11 з.п. ф-лы.

 

Изобретение относится к психосоматической и психотерапевтической областям медицины, в частности к вспомогательному медикаментозному воздействию для изменения пищевого поведения у заинтересованных в своей фигуре лиц, страдающих от избытка массы тела.

Известна информация о местных анестетиках и их применении, описанная в медицинской литературе, например "Обезболивание в условиях стоматологической клиники", Бизяев А.Ф., Иванов С.Ю., Лепилин А.В., Рабинович С.А., - М: ГОУ ВУМНЦ МЗ РФ, 2002. - 144 с., ил.

Согласно классическим представлениям местные анестетики воздействуют на функциональное состояние чувствительных нервных окончаний и проводников, изменяя их возбудимость и проводимость. Восприимчивость нейронов к действию местных анестетиков неодинакова.

Местные анестетики применяются для обезболивания, так как они уменьшают или полностью устраняют поток болевых импульсов с места вмешательства в центральную нервную систему, воздействуя на чувствительные нервные окончания или волокна. К этим препаратам наиболее чувствительны немиелинизированные и тонкие миелинизированные нервные волокна. В результате угнетается болевая, затем обонятельная, вкусовая, температурная чувствительность. Ощущение прикосновения и давления на ткани, тактильная чувствительность, проводится по миелинизированным волокнам типа А, менее чувствительным к действию анестетиков. Таким образом, местные анестетики вызывают обратимую временную утрату ощущения боли, вкуса, холода, тепла и в последнюю очередь давления. Миелинизированные волокна, идущие к скелетным мышцам, тактильным рецепторам и проприорецепторам, более устойчивы к действию используемых анестетиков. Этим объясняется ощущение давления на ткани во время операции даже при хорошо проведенном местном обезболивании. По химической структуре все применяемые в настоящее время анестетики являются слабыми основаниями, которые плохо растворяются в воде, поэтому для введения в ткани используются их соли, хорошо растворимые в воде и легко диффундирующие в ткани.

Абсорбция зависит от дозы, концентрации, присутствия вазоконстриктора, а также от места и скорости введения препарата.

Для проявления местно-анестезирующей активности препарат должен пройти через мембрану нервного волокна, следовательно, в тканях должен произойти гидролиз соли местного анестетика с освобождением анестетика-основания, хорошо растворимого в жирах и проникающего через фосфолипидную мембрану. Гидролиз препарата зависит от его константы диссоциации рКа и кислотности рН тканей. Большинство местных анестетиков имеет рКа 7,6-7,9, поэтому гидролиз их происходит в слабощелочной среде межклеточной жидкости. Внутри клетки рН ниже, чем на наружной стороне мембраны, поэтому часть местных анестетиков переходит в катионную форму, которая и взаимодействует с рецептором на внутренней стороне мембраны, нарушая ее проницаемость для ионов Na. При прочих равных условиях местный анестетик тем более эффективен, чем выше концентрация его на наружной мембране нервного волокна и чем активнее идет его гидролиз, то есть чем ближе значения рКа анестетика и рН тканей. Раствор местного анестетика малой концентрации, введенный в большом объеме, широко распространяется в тканях, что используется при проведении инфильтрационной анестезии. Однако, диффузия его в мембрану нервного волокна незначительна. В то же время небольшое количество более концентрированного раствора анестетика распространяется в тканях меньше, но лучше диффундирует в мембрану нервного волокна, что важно при проведении проводниковой анестезии, когда следует воздействовать на нервные проводники, а не на окончания чувствительных нервов. Для поверхностной анестезии используются местные анестетики, хорошо проникающие в ткани и воздействующие на чувствительные нервные окончания: пиромекаин, анестезин, лидокаин.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии используются новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин.

Анестезин (Anaesthesinum)

Синоним: бензокаин.

По химическому составу является этиловым эфиром пара-аминобензойной кислоты. В отличие от других местных анестетиков плохо растворяется в воде и используется только для поверхностной анестезии. Анестезия развивается медленно, действие слабое, но продолжительное. Плохо всасывается. Используется для обезболивания раневых, язвенных, ожоговых поверхностей и снятия зуда. Для анестезии слизистых оболочек, раневых и ожоговых поверхностей используются 5-20% растворы в масле или глицерине, 5-10% мази, пасты и присыпки. Для обезболивания твердых тканей зуба используют порошок или 50-70% пасту анестезина.

В обычно применяемых концентрациях (2-10% растворы) анестезин не обладает раздражающим действием и практически не токсичен. Максимальная доза для местного применения 5 г (25 мл 20% раствора).

Местные анестетики группы амидов

Для достижения эффективной анестезии используются наиболее активные анестетики, относящиеся к группе амидов: лидокаин, мепивакаин, прилокаин, этидокаин, бупивакаин, артикаин. Главным их достоинством является то, что они лучше диффундируют в ткани на месте инъекции, действуют быстрее, обладают большей зоной анестезии и более прочным взаимодействием с тканями, что препятствует поступлению местного анестетика в ток крови.

Лидокаин (Lidocainum)

Синонимы: ксикаин, ксилодонт, ксилокаин, лигнокаин, лидокарт, луан, октокаин.

Химический состав: 2-диэтиламино-2', 6'-ацетоксилидида гидрохлорид. Амидное производное ксилидина. Применяется для всех видов анестезии и считается родоначальником всех амидных препаратов. Для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии используется 2% раствор анестетика. Препарат активно расширяет сосуды, поэтому применяется в сочетании с вазоконстрикторами. 10% аэрозольный раствор, 5% гель, 2-5% мази используются для аппликационной анестезии слизистой оболочки полости рта.

Лидокаин имеет рКа 7,9; быстро гидролизуется при слабощелочной рН тканей, легко проникает через мембраны тканей, создавая высокую концентрацию на рецепторе. Местноанестезирующий эффект развивается быстро (через 2-4 минуты). Препарат может использоваться для всех видов анестезии. Препарат нашел широкое применение в качестве противоаритмического средства.

Эффективная концентрация для инъекционного обезболивания в стоматологии составляет 2%, для терминальной анестезии 4-10%. Без вазоконстриктора лидокаин расширяет сосуды, быстро всасывается. Пульпарная анестезия при использовании 2% лидокаина длится от 5 до 10 минут, анестезия мягких тканей от 60 до 120 минут, а при добавлении к нему адреналина гидрохлорида (1:50000 или 1:100000) длительность анестезии пульпы составляет 60 мин. В стоматологической практике чаще применяют лидокаин с вазоконстриктором.

Максимальная общая доза для инъекционного введения до 4,4 мг/кг, но не более 300 мг. Для терминальной анестезии слизистых оболочек применяют не более 2 мл 10% раствора лидокаина (200 мг).

Пиромекаин (Pyromecainum)

Синоним: бумекаина гидрохлорид.

Химический состав: 1-бутил-2,4,6-триметил-2-пирролидинкарбоксанилид. Быстро всасывается с места аппликации, не накапливается в организме. По глубине и продолжительности анестезии 2% раствор пиромекаина подобен 3% раствору дикаина. В 4 раза менее токсичен, чем дикаин. 2% раствор через 2-3 минуты вызывает выраженную поверхностную анестезию, эффект сохраняется 15-20 мин. Малотоксичен, практически не влияет на частоту пульса, дыхания.

Применяется в виде 1% раствора для подавления рвотного рефлекса при снятии слепков; 1-2% раствор и 5% пиромекаиновая мазь используются для обезболивания слизистой оболочки полости рта. Обладает противоаритмической активностью.

Тримекаин (Trimecainum)

Синоним: мезокаин.

Химический состав: 2,4,6-триметилацетилат анилида диэтиламиноуксусной кислоты гидрохлорид.

Производное ксилидина. Используется преимущественно для проводникового и инфильтрационного обезболивания. По анестезирующей активности в два-три раза превосходит новокаин, действует быстрее и дольше. Несколько токсичнее новокаина, особенно в высоких концентрациях. Не раздражает тканей. Препарат расширяет сосуды, поэтому применяется с вазоконстрикторами. При использовании для инфильтрационной и проводниковой анестезии не оказывает гипотензивного действия, не угнетает проводящей и сократительной функции миокарда, не обладает антисульфаниламидным эффектом. Обладает седативным, снотворным и противосудорожным свойствами. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, внутрикостной и поверхностной (2-5% раствор и 3-5% мазь) анестезии. Для замедления всасывания добавляют адреналин (0,1% раствор, 1-2 капли на 5-10 мл раствора тримекаина).

Мепивакаин (Mepivacainum)

Синонимы: изокаин, скандикаин, скандонест, мепивастезин, мепидонт.

Химический состав: 1-метил-2',6'-пипеколоксилидида гидрохлорид. Местный анестетик группы амидов, дериват ксилидина. По химической структуре, физико-химическим свойствам и фармакокинетике близок к лидокаину. Константа диссоциации мепивакаина (рКа 7,6), в связи с чем скорость гидролиза и начало местноанестезирующего эффекта составляет 2-4 минуты. Мепивакаин, в отличие от лидокаина, не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, что обусловливает большую длительность его эффекта и возможность использования без вазоконстриктора. Продолжительность пульпарной анестезии, вызываемой 3% мепивакаином без вазоконстриктора, составляет 20-40 минут, а анестезии мягких тканей 2-3 часа. При использовании лидокаина эти показатели составляют 5-10 минут и 60-120 минут соответственно. Добавление к 2% раствору мепивакаина вазоконстриктора (1:20000 левонордефрина или 1:200000 адреналина) удлиняет пульпарную анестезию до 60 мин, а анестезию мягких тканей - до 3-4 часов. По активности превосходит новокаин в 2-4 раза, по токсичности - в 2 раза.

Максимальная доза для инъекционного введения взрослым 6,6 мг/кг, но не более 400 мг; детям 4,4 мг/кг, но не более 300 мг.

Этидокаин (Etidocainum)

Синоним: дуранест.

Химический состав: 2-(М-этилпропиламино)бутиро-2,б-ксилидида гидрохлорид. Местный анестетик группы амидов. Липофильный гомолог лидокаина. Хорошо растворяется в жирах, быстро всасывается, хорошо связывается с белками плазмы. Обладает примерно такой же продолжительностью действия и эффективностью, как и бупивакаин. Основным преимуществом использования препарата является значительное послеоперационное обезболивание. Время анестезии в среднем на 2-3 часа больше, чем при применении раствора лидокаина с адреналином в соотношении 1:100000. Этидокаин в стоматологии применяется в виде 1,5% раствора с вазоконстрикторами. При проведении проводниковой анестезии на нижней челюсти эффективность примерно равна таковой, проведенной 2% раствором лидокаина с адреналином в соотношении 1:100000. Имеет рКа 7,7, то есть ниже, чем у бупивакаина, поэтому этидокаин действует быстрее - через 1,5-3 мин. У препарата выражено сосудорасширяющее действие, в связи с чем его применяют с адреналином (1:200000). По активности превышает новокаин в 16 раз, а по токсичности - в 8 раз. В стоматологической практике, как и бупивакаин, используется редко. Максимальная рекомендуемая доза 8 мг/кг, но не более 400 мг.

Артикаин (Articainum)

Синонимы: альфакаин, брилокаин, септонест, ультракаин, убистезин, цитокартин.

Химический состав: метиловый эфир 4-метил-3-[2-пропиламинопропионамидо]-2-тиофенкарбоновой кислоты.

Местный анестетик группы амидов, производное тиофена. Обладает хорошей диффузионной способностью, но липофильность ниже, чем у других амидных анестетиков, поэтому хуже всасывается в кровь. Артикаин имеет низкую рКа (7,8), поэтому он хорошо гидролизуется в тканях и действует быстро (через 1-4 минуты). Препарат в 3-5 раз активнее и в 1,5 раза токсичнее новокаина. Имеет оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия. Является одним из наиболее активных и наименее токсичных местноанестезирующих препаратов. Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Действует быстрее лидокаина, обладает более высокой диффузионной способностью и степенью связывания с белками, более низкой жирорастворимостью, что снижает его токсичность. Оказывает сосудорасширяющее действие, применяется в комбинации с вазоконстрикторами, добавляемыми в минимальных концентрациях. Аллергические реакции на артикаин встречаются достаточно редко.

Артикаин имеет самую высокую степень диффузии, что было подтверждено в клинической практике. Благодаря легкой диффузии в ткани артикаин свободно проникает через кость на оральную часть альвеолярного отростка. Высокая местноанестезирующая активность препарата позволяет уменьшить содержание в его растворе вазоконстриктора до 1:200000. Низкая токсичность артикаина позволяет использовать его в 4% растворе, имеющем высокую анестезирующую активность, что и обеспечивает возможность применения для детей, беременных женщин и пожилых людей. Препараты 4% артикаина: ультракаин ДС, альфакаин Н, септанест, содержат адреналин в концентрации 1:200000, а ультракаин ДС-форте - адреналин в концентрации 1:100000.

Стандартный раствор лидокаина с адреналином 1:100000 обеспечивает достаточную для большинства стоматологических амбулаторных вмешательств длительность анестезии. Более длительным действием обладает раствор мепивакаина с левонордефрином 1:200000, что обусловлено меньшими сосудорасширяющими свойствами данного препарата. 4% раствор артикаина с адреналином 1:200000 обладает также достаточной по длительности анестезирующей активностью, а повышение концентрации вазоконстриктора до 1:100000 позволяет пролонгировать действие препарата.

Представленная группа изобретений базируется на следующих психологических факторах и механизмах.

В мотивации пищевого поведения человека наиболее значимыми являются ожидания, самоэффективность, я-концепция (самореализующиеся пророчества), внутренние диалоги, комплексные эквиваленты, оценочные суждения. Ожидания являются мощным фреймом поведения. Ожидания наступления позитивных эмоций в результате насыщения (эмоции свободы, наслаждения, расслабления, уюта, безопасности, радости, снятие напряжения, стрессированности) играют среди них важнейшую роль. Именно их нереализация в реальной действительности принуждает (заставляет, движет, предопределяет) продлевать и усиливать действия, в частности переедать. Люди, страдающие перееданием, даже чувствуя физические ощущения сытости (тяжесть в желудке, чувство наполненного желудка), не прекращают есть, так как ожидаемые эмоции еще не наступили. Жевание, таким образом, являясь физиологическим актом, представляет собой кинестатический фрейм в попытке получения позитивных чувств, заранее ожидаемых и прогнозируемых. Но время наступления полноценного чувства эмоционального насыщения совпадает уже с чувством физического переедания. Поэтому важно продлить, как само жевание без поступления пищи (сохранение проприорецепции) как фрейма в позитивные чувства, так и прекратить (изменить) импульсацию из вкусовых рецепторов.

В течение субъективной истории пищевых аддиктов сформирован стойкий эмоционально-установочный тип пищевой мотивации, которая и сформировала то, что традиционно называют перееданием. Среди психологических механизмов, определяющих переедание, главенствующим является позднее включение психологического насыщения при уже развившемся чувстве физического насыщения (чувство наполненного желудка). Психологическая мотивация базируется на неполном удовлетворении от вкусовых, проприорецептивных чувств и запаздыванием чувства эмоционального комфорта. У переедающих пациентов именно чувство эмоционального комфорта является конечным пунктом их ожиданий и прекращающим булимический эпизод. Как известно чувства физической и психологической сытости, т.е. чувство полной сытости, отстоят друг от друга во времени от 5 до 15 минут. Именно это время пищевой аддикт и заполняет (стуктурирует) жеванием, ориентируясь на вкусовую и чувственную афферентацию из ротовой полости. Именно это и дает возможность поддерживать привычку переедать.

Целью настоящей группы изобретений является прекращение (разрушение) вышеописанного психологического паттерна поведения при соблюдении экологичности завершения патерна - подсознательного желания жевать (получать ощущения из ротовой полости), избежав протестных реакций, обычно появляющихся при любых попытках диетической коррекции. Также поставлена цель изменить пищевое поведение человека применяя безопасные для употребления вещества с использованием способов приема не требующих медицинской квалификации.

Учитывая, что в результате действия местных анестетиков угнетается в первую очередь обонятельная и вкусовая чувствительность, а ощущение прикосновения и давления на ткани изменяется слабо, то совокупность этих эффектов и позволяет использовать местные анестетики для разрыва шаблона переедания наиболее экологичным для пациента способом: сохранение проприоцептивных чувств из жевательных мышц и мышц языка с блоком вкусовых, обонятельных, температурных импульсов. Воздействие местным анестетиком на вкусовые и обонятельные рецепторы позволяет прекратить эффект ожиданий чувств радости, расслабления, уюта, улучшения настроения и прочих позитивных эмоций от вкусовых ощущений. Сохранение же тактильных проприоцептивных чувств позволяет создать привычное чувство удовлетворения от продолжения жевания.

В патентной информации и медицинской литературе отсутствуют указания влияния на пищевое поведение человека за счет влияния на вкусовые и обонятельные рецепторы верхних отделов пищевого тракта местными анестетиками.

Целью изобретения на применение является обеспечение изменения пищевого поведения человека применением безопасных для употребления веществ с обеспечением использования способа приема этих веществ, не требующего медицинской квалификации.

Для реализации поставленной цели в любую жевательную резинку, любую зубную пасту, любую конфету, любой раствор или любой съедобный продукт добавляется в эффективном количестве местный (поверхностный, контактный) анестетик: артикаин, или лидокаин, или мепивакаин, или пиромекаин, или тримекаин, или этидокаин, орально или местноанестезирующие препараты с какими либо добавками, например вазоконстрикторами, выпускаемые в промышленных масштабах для медицинских целей. Возможно применение и других средств, действующих в области чувствительных нервных окончаний, а также необходимая доза местного анестетика может находиться в капсуле.

Признаком, существенным во всех случаях, является применение местного анестетика в эффективном количестве в качестве вещества для коррекции пищевого поведения человека, предусматривающее ограничение приема пищи.

Признаком, существенным в отдельных случаях, является применение в качестве местного анестетика артикаина, или лидокаина, или мепивакаина, или пиромекаина, или тримекаина, или этидокаина, и вводят его орально. Причем местный анестетик используют в составе жевательной резинки или местный анестетик используют в составе средства для гигиены рта, или местный анестетик используют в составе таблеток, капсул, леденцов, пилюль.

Местный анестетик используют совместно с вазоконстриктором.

Известен способ коррекции веса тела человека, описанный в патенте Российской Федерации №2223797, опубликованном 20.02.2004 г., МПК7 А61М 21/00. Способ осуществляется путем психотерапевтического воздействия и диетотерапии в течение 2 месяцев. В указанном способе применяют психокоррекцию, необходимую для позитивных изменений в мотивационно-потребностной сфере личности, нивелирующую когнитивный и эмоциональный диссонанс, психотерапевтическое воздействие осуществляют путем формирования доминанты, изменяющей пищевое поведение человека, диетотерапию назначают с энергетической ценностью 1200-1300 ккал/сутки. Используют психокоррегирующее воздействие, как до сеанса психотерапии, так и в реабилитационном периоде. Применяют последовательно следующие методы и приемы психотерапии: рациональную, суггестивную, поведенческую (стрессо-психотерапию с позитивным подкреплением), элементы голотропной терапии, нейролингвистического программирования. Используют прием раздражения точек выхода тройничного нерва. Соотношение основных пищевых веществ (белков, жиров, углеводов) составляет 1,0:0,9:1,5. Общими существенными признаками являются изменение в мотивационно-потребностной схеме питания человека с помощью психологической подготовки и инструктажа, ограничение потребления пищи с целью коррекции веса тела человека.

Недостатками известного способа является необходимость в длительном курсе лечения с большим количеством процедур, для выполнения которых пациент или должен ежедневно посещать врача, или лечиться в стационарном режиме, при этом ограничение потребления пищи директивное, создающее у пациента дискомфорт.

Наиболее близким способом к представленному изобретению является описанный в патенте Российской Федерации №2056116, опубликованном 20.03.1996 г., МПК 6 А61М 21/00, А61К 31/485, по которому способ коррекции веса при алиментарном ожирении включает проведение рациональной психотерапии с мотивированным внушением в состоянии бодрствования, изменение сознания пациента до легкого гипнотического погружения, продолжение гетеросутгестивного воздействия с формированием психологической установки неприятия избыточной пищи, раздражение рефлексогенных зон и точек акупунктуры с последующим выведением из состояния гипнотического погружения. Предварительно, в индивидуальной беседе, составляют формулу самоосознания, включающую имя, возраст, вес, рост, количество килограммов, от которых хотят избавиться, за какой срок, после формирования психологической установки неприятия пищи орошают полость рта и зева 0,2-0,5 мл 1%-ного раствора апоморфина, вызывающего тошнотно-рвотную реакцию, раздражают, используя акупунктуру, акупрессуру или электропунктуру, точки акупунктуры АР/Х/55, АР/II/18, AP/XIV/84, AP/XIV/87, вызывающие вегетативные реакции, усиливают их с помощью вызывания глазосердечного рефлекса Ашнера-Данини, надавливанием на боковую поверхность глазных яблок в течение 20-40 с. Возникающую стрессовую реакцию вербально связывают с возникающими ощущениями, после выведения пациента из гипнотического погружения осуществляют надавливание в области средней части надбровных дуг до болевого ощущения, в утвердительной форме сообщают, что обмен веществ изменился, аппетит снизился и пациент проговаривает формулу самоосознания.

Общими существенными признаками является проведение рациональной психотерапии с установкой на формирование отрицательных эмоций к злоупотреблению пищей, подкрепленное веществом, воздействующим на ощущения человека, для достижения эмоционально-отрицательных эффектов к употреблению высококалорийных продуктов и повышения эффективности лечения ожирения.

Недостатками известного способа являются возможные осложнения, связанные со слишком интенсивным многоплановым, вызывающим стресс воздействием на организм человека, при котором трудно контролировать реакцию и состояние здоровья пациента, необходимость в курсе лечения с большим количеством процедур, для выполнения которых пациент или должен ежедневно посещать врача, или лечиться в стационарном режиме, при этом ограничение потребления пищи директивное, создающее у пациента дискомфорт, и после завершения курса лечения пациент не может рассчитывать на что-либо, помогающее ему удержаться от возврата к перееданию.

Целью представленного способа является создание для людей, страдающих от чрезмерного переедания, возможности, получив от врача первоначальные установки и инструктаж, самостоятельно осуществить коррекцию своего пищевого поведения или, пройдя полный курс психотерапевтического воздействия и лечения от ожирения, поддерживать себя неограниченное время в форме, применяя предложенный способ самостоятельно.

Способ коррекции пищевого поведения осуществляется следующим образом: любым доступным образом (словесно, письменно) доводится информация до потребителя о возможности по его желанию влиять на свое пищевое поведение и корректировать свою пищевую потребность с помощью предлагаемого продукта, содержащего местный анестетик, или жевательной резинки, или зубной пасты, или раскусив дозу анестетика в капсулах, или полосканием рта. Во время приема пищи необходимо, съев достаточно с точки зрения человека, желающего похудеть, или по выполненному расчету калорийности пищи, или с учетом рекомендаций специалиста, начать жевать жевательную резинку, или прополоскать рот, или раскусить зубами капсулу, или почистить зубы, или, например, пососать конфету, таблетку или пилюлю с эффективным количеством местного анестетика.

Достигается изменение как собственных ощущений в ротовой полости, так и вкусовых качеств порции, что делает ее неприятной для продолжения приема пищи и прерывает механизм достижения положительных эмоций посредством переедания.

Существенными признаками способа коррекции пищевого поведения, предусматривающего ограничение приема пищи, включающего предварительную психологическую подготовку и инструктаж человека, является то, что процесс приема пищи прерывают в момент, который определяют индивидуальным ограничением количества употребляемой пищи, и вводят орально эффективное количество местного анестетика.

Причем местный анестетик вводят в составе жевательной резинки до наступления чувства насыщения, или местный анестетик вводят в виде полоскания рта с водным раствором или зубным эликсиром, или местный анестетик вводят при чистке зубов с зубной пастой или зубным порошком, или местный анестетик вводят в составе конфеты, или таблетки, или пилюли, или местный анестетик вводят в аэрозоле при обработке ротовой полости с последующим полосканием рта, или местный анестетик вводят в составе капсулы, которую раскусывают зубами.

Отличительными признаками, существенными во всех случаях, является то, что процесс приема пищи прерывают в момент, который определяют индивидуальным ограничением количества употребляемой пищи, и вводят орально эффективное количество местного анестетика.

Отличительными признаками, существенными в отдельных случаях, является то, что местный анестетик вводят в составе жевательной резинки до наступления чувства насыщения, или местный анестетик вводят в виде полоскания рта с водным раствором или зубным эликсиром, или местный анестетик вводят при чистке зубов с зубной пастой или зубным порошком, или местный анестетик вводят в составе конфеты, или таблетки, или пилюли, или местный анестетик вводят в аэрозоле при обработке ротовой полости с последующим полосканием рта, или местный анестетик вводят в составе капсулы, которую раскусывают зубами.

Получен продукт и способ для людей, страдающих от чрезмерного переедания, предоставляющий возможность, получив от врача первоначальные установки и инструктаж, самостоятельно осуществить коррекцию своего пищевого поведения, а также пройдя полный курс психотерапевтического воздействия и лечения от ожирения, поддерживать себя неограниченное время в форме, применяя предложенный способ и продукт, содержащий местный анестетик, самостоятельно.

Примеры продуктов, изготовленных с использованием группы изобретений, и их применение показаны совместно.

Пример 1. Применение местных анестетиков в качестве компонента жевательной резинки.

Жевательную резинку при реализации предлагаемого применения готовят, например, следующим образом.

Производство жевательной резинки включает смешивание полимерной основы пластификатора, сахарной пудры, ароматических и вкусовых компонентов, введение в полученную массу компонентов по рецептуре и дальнейшее формование полученной массы в разогретом состоянии.

В обогреваемую емкость с мешалкой при 75°С загружают равными частями 14 мас.ч. бутилкаучука, перемешивают каждую часть в течение 0,5 мин, после добавления последней части перемешивают до полного расплавления бутилкаучука. Затем частями добавляют 22 мас.ч. парафина, перемешивают смесь после каждой части 3 мин. В процессе изготовления жевательной резинки при 50-55°С вводится 1 мас.ч. спирта этилового. Затем добавляют натуральные отдушки, мятное масло (до 3 мас.ч.), сахарную пудру в количестве до 60 мас.ч. и добавляют из расчета на 100 грамм готового продукта от 0,5 до 5 грамм лидокаина, смесь перемешивают до получения однородного состояния. Вся масса жевательной резинки тщательно перемешивается до гомогенного состояния и поступает на стол, где охлаждается до 30-35°С и прокатывается в пласт. Пласты подаются на катальную машину, откуда жгут подается в заверточный автомат, где жгут круглого сечения формуется в жгут прямоугольного сечения, отрезаются отдельные резинки и заворачиваются фольгу и подвертку. Завернутые жевательные резинки охлаждаются при прохождении от завертки до расфасовки. Жевательная резинка получается с хорошими вкусовыми качествами, не прилипает к зубам, при жевании растягивается и обеспечивает изменение вкусовых ощущений. На упаковке обязательно выделяется информация о наличии в составе жевательной резинки местного анестетика, и в инструкции описаны рекомендации применения жевательной резинки для изменения пищевого поведения.

Человек, желающий откорректировать свое пищевое поведение, получает у врача консультацию или определяет самостоятельно, каким количеством калорий он должен ограничиться при потреблении пищи для обеспечения похудения или поддержания себя в форме. Каждое принятие пищи прерывается при достижении допустимого объема принятой пищи, и пациент начинает жевать жевательную резинку с местным анестетиком. Продолжая жевание без получения калорий, человек не чувствует дискомфорт. Местный анестетик уменьшает чувствительность вкусовых рецепторов, и человек, прекратив жевать жевательную резинку, кроме того, что чувство насыщения, которое физиологически запаздывает, наступило, при попытке продолжения процесса приема пищи человек не ощущает ее вкуса, окончательно теряет аппетит и без стресса и чувства неудовлетворенности прекращает есть. В результате выполнения таких процедур человек изменяет свое пищевое поведение и может в дальнейшем обходиться без анестетика. Периодически при опасности рецидива человек может самостоятельно повторить курс лечения в домашних условиях.

Новая жевательная резинка была применена в течение 45 дней в группе из 32 человек при амбулаторной терапии ожирения. Во время завтрака, обеда и ужина 16 пациентам раздавалась испытуемая жевательная резинка, которая изымалась после жевания в течение 10-15 минут, а 16 пациентам контрольной группы раздавалась обычная жевательная резинка.

Эффект испытываемой жевательной резинки определяли по среднему снижению веса. В группе, получающей испытываемую жевательную резинку, вес снизился в среднем 5 кг на человека, а в контрольной 1,5 кг на человека.

Пример 2. Применение местных анестетиков в качестве компонента зубной пасты.

Лечебно-профилактическую зубную пасту при реализации предлагаемого применения приготавливают, например, следующим образом.

В месильную емкость из нержавеющей стали загружают половинное количество воды от требуемого для приготовления заданного количества пасты. Засыпают двумя порциями загуститель - водорастворимый эфир целлюлозы, перемешивают в течение 2 часов, затем добавляют еще одну четвертую часть воды от общего количества и продолжают перемешивать еще 3 часа. В раствор в течение 10-15 мин вносят абразив, глицерин, а затем добавляют отдушку, парфюмерное масло. Затем разбавляют в последней дозе воды от 1 до 2,5 грамм лидокаина в расчете на каждые 100 грамм общей массы приготовляемой зубной пасты. Перемешивают в течение последующих 25-40 мин. Абразив (оксид титана или мел) введен в пасту из расчета 30±15% от общей массы готовой смеси, глицерин в количестве 15±2,5% от общей массы готовой смеси. Отдушка вводится в количестве 1±0,5%, парфюмерного масла 1±0,1% от общей массы готовой смеси. Значение рН состава должно быть в пределах 5,5-8,5, предпочтительно 6,5-7,5. Для придания пасте пластичности ее пропускают через мельницу.

Полученный продукт однородной пастообразной консистенции имеет приятные вкус и запах. Пасту расфасовывают в металлические или пластмассовые тюбики, обязательно выделив информацию о наличии в составе пасты местного анестетика и описав в инструкции рекомендации применения.

Введение местного анестетика при чистке зубов блокирует вкусовую чувствительность. Зубная паста обладает выраженными антимикробным и антигрибковым действием. При длительном применении (от 3 месяцев) разрывается шаблон прежнего пищевого поведения человека. При этом зубная паста не обладает токсичным действием и совершенно безвредна для организма.

Примеры использования зубной пасты с новым компонентом в лечебной практике

Больной С. 37-и лет обратился 07.10.2004 года, страдает алиментарным ожирением III степени. Через 35 дней использования новой зубной пасты больной отметил снижение веса на 3 кг.

Больная Л. 32-х лет обратилась 11.10.2004 года с жалобами на повышенный аппетит и нежелательное увеличение веса. После 20 дней использования новой зубной пасты для прерывания процесса принятия пищи больная отметила ускорение насыщения и снижение веса на 1,5 кг.

Новая зубная паста была применена в течение 45 дней в группе из 30 человек, проходивших амбулаторное лечение. Среднее значение снижения веса составило 3,5 кг, в контрольной группе, применявшей обычную зубную пасту, 1 кг.

Пример 3. Применение местных анестетиков в качестве средства для полоскания рта.

Средство для зубного полоскания при реализации предлагаемого применения готовят, например, следующим образом.

В емкость наливают 50 мл кипяченой, охлажденной до 20-30°С воды, добавляют от 2 до 10 мл 2% раствора лидокаина с добавлением к нему адреналина гидрохлорида (от 1:50000 до 1:100000) и применяют в виде полоскания продолжительностью не менее 1 мин в момент, определенный самостоятельно, по таблице энергетической калорийности пищи и своим данным.

Клинические испытания проводили с участием 40 пациентов в возрасте 22-35 лет в течение 45 дней: среднее снижение веса 2,5 кг, а в контрольной группе, не применявшей анестетик, вес не изменился. Для полоскания можно применять любой зубной элексир, в который в субтерапевтической дозе добавляется любой из применяемых в медицине местных анестетиков.

Пример 4. Применение местных анестетиков в твердом виде.

Таблетку местного анестетика из числа заявленных в изобретении массой не более 0,3 грамма как из числа выпускаемых в промышленных масштабах, так и специально разработанных для этой цели с учетом широко известной технологии производства таблеток на имеющемся технологическом оборудовании разделяют на 4, приблизительно равные, части. Четверть таблетки рассасывают во рту в момент, который определен для прерывания приема пищи.

Пример 5. Применение аэрозольного орошения.

В момент, который определен для прерывания приема пищи, кратковременно орошают ротовую полость анестетиком в стандартной аэрозольной упаковке для контактной анестезии, а для исключения излишнего «замораживания» того участка, на который попала струя анестетика терапевтической концентрации, сразу ополаскивают рот водой, разнося не впитавшийся в слизистую оболочку анестетик по всей ротовой полости. Такое применение уступает применению жевательной резинки, так как процесс слишком быстрый, но вкусовые ощущения меняются и человек теряет аппетит.

Производство сосательных конфет «леденцов», содержащих местный анестетик, а также капсул выполняется по освоенным технологиям производства леденцов и капсул с биологически активными добавками и витаминами.

Все приведенные примеры применения подтвердили эффективность применения местных анестетиков для изменения пищевого поведения человека, удобство и эффективность их применения приведенным способом в составе средств гигиены и профилактики полости рта и других описанных вариантах, а особенно важным является возможность самостоятельного применения.

1. Применение местного анестетика в эффективном количестве в качестве вещества для коррекции пищевого поведения человека, предусматривающее ограничение приема пищи.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что в качестве местного анестетика используют артикаин, или лидокаин, или мепивакаин, или пиромекаин, или тримекаин, или этидокаин и вводят его орально.

3. Применение по п.1, отличающееся тем, что местный анестетик используют в составе жевательной резинки.

4. Применение по п.1, отличающееся тем, что местный анестетик используют в составе средства для гигиены рта.

5. Применение по п.1, отличающееся тем, что местный анестетик используют в составе таблеток, капсул, леденцов, пилюль.

6. Применение по п.1, отличающееся тем, что местный анестетик используют совместно с вазоконстриктором.

7. Способ коррекции пищевого поведения человека, предусматривающий ограничение приема пищи, включающий предварительную психологическую подготовку и инструктаж человека, отличающийся тем, что процесс приема пищи перерывают в момент, который определяют индивидуальным ограничением количества употребляемой пищи, и вводят орально эффективное количество местного анестетика.

8. Способ по п.7, отличающийся тем, что местный анестетик вводят в составе жевательной резинки до наступления чувства насыщения.

9. Способ по п.7, отличающийся тем, что местный анестетик вводят в виде полоскания рта с водным раствором или зубным эликсиром.

10. Способ по п.7, отличающийся тем, что местный анестетик вводят при чистке зубов с зубной пастой или зубным порошком.

11. Способ по п.7, отличающийся тем, что местный анестетик вводят в составе конфеты, или таблетки, или пилюли.

12. Способ по п.7, отличающийся тем, что местный анестетик вводят в аэрозоле при обработке ротовой полости с последующим полосканием рта.

13. Способ по п.7, отличающийся тем, что местный анестетик вводят в составе капсулы, которую раскусывают зубами.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения оксинтомодулина или его аналога, в котором остаток гистидина в положении 1 сохранен или замещен другой ароматической аминокислотой, несущей положительный заряд, или его фармацевтически приемлемой соли или конъюгата с полимером или полисахаридом или химически модифицированнного варианта, в частности с помощью модификации боковых цепей, С-конца, ацилирования и амидирования, для профилактики или лечения избыточной массы тела у млекопитающего.
Изобретение относится к медицине, а именно к диетологии и иммунологии, и может быть использовано для оздоровления организма. .
Изобретение относится к медицине, в частности к рефлексотерапии. .

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где L означает радикал в котором R1 означает Н, С 1-4алкил;n означает 0 или 1или L означает радикал в котором R1 означает Н, С 1-4алкил;m является 1;R означает Н, галоген, С1-С4алкил или С 1-С4-алкокси;Z означает связь, -C(O)NH-, О или S;р означает целое число от 1 до 5; Q означает связь при условии, что Z не является связью, когда р равно 1;или означает О, S или -C(O)NR 6-, где R6 означает Н, С 1-4алкил или С3-6циклоалкил; или W и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют или Q означает -NR6-, или при условии, что р не является 1;W означает , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , и Соединения I обладают агонистической активностью в отношении рецепторов PPAR, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и способах лечений состояний, опосредованных этими рецепторами.

Изобретение относится к способу получения N-замещенных 3 -аминонортропанов формулы I или к одной из их кислотно-аддитивной солей где R1 представляет собой необязательно замещенный остаток, выбранный из группы, включающей С1-С8алкил, С 2-С8алкенил, С3 -С8циклоалкил и С6 -С10арил-С1-С 8алкил, отличающийся тем, что либоа) соответствующий 3-оксонортропан формулы IIА ,подвергают взаимодействию с арилметиламином формулы IIIA ,в которой Ar обозначает необязательно замещенный фенильный остаток либо необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероароматический остаток с по меньшей мере одним гетероатомом, выбранным из группы, включающей N, О и S, либоб) соответствующий 3 -аминонортропан формулы IIB подвергают взаимодействию с арилальдегидом формулы IIIB ,полученный в каждом случае имин формулы IVA или IVB переводят в термодинамически стабильный таутомер, соответственно изомер формулы V затем гидролизуют и при необходимости переводят в соответствующую кислотно-аддитивную соль.

Изобретение относится к соединению общей формулы где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R , -NR R ; R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF 3 или CF3 и R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CH2)2SCH 3, -(СН2)2S(O) 2СН3, -(CH2 )2S(O)2NHCH 3, -(CH2)2NH 2, -(CH2)2NHS(O) 2CH3 или -(СН2 )2NHC(O)СН3, R' означает водород, алкил, -(CH2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил; R означает водород или алкил; о означает 0, 1, 2 или 3; а также к применению соединений формулы I для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении, для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении и к лекарственному средству для лечения шизофрении.
Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии и ортопедии, и может быть использовано для профилактики повреждающего действия стресс-индуцированных биологически активных веществ на гомеостаз организма.

Изобретение относится к новым производным 8-аза-бицикло[3.2.1]октана формулы I или любой из его изомеров либо любая смесь его изомеров или их фармацевтически приемлемая соль, где R a представляет собой водород; Х представляет собой -O-; Rb представляет собой арильную или гетероарильную группу, выбранную из фенила, нафтила, пиридила, хинолинила, изохинолинила или хиназолинила, которая замещена одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, трифторметила, трифторметокси, циано, гидрокси и алкокси, при условии, что соединение не является 3-(3-трифторметилфенокси)-8-азабицикло[3.2.1]октаном, 3-(4-три фторметилфенокси)-8-азабицикло[3.2.1]октаном, 3-(2-бромфенокси)-8-азабицикло[3.2.1]октаном, 3-(4-хлорфенокси)-8-азабицикло[3.2.1]октаном или 3-(4-фторфенокси)-8-аза бицикло[3.2.1]октаном.

Изобретение относится к медицине. .
Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии, и может быть использовано при лечении болевого синдрома у больных с сочетанной черепно-мозговой травмой.
Наверх