Средство коррекции мужских сексуальных дисфункций


 


Владельцы патента RU 2421211:

Григорьев Евгений Андреевич (RU)
Шварц Яков Шмульевич (RU)

Изобретение относится к медицине, а именно к медицинской реабилитации, сексологии и андрологии. Для профилактики и лечения эректильных дисфункций у мужчин используют средство для наружного применения, содержащее в своем составе комбинацию пантогематогена и индукторов продукции монооксида азота. В качестве одного из ингредиентов применяется индуктор продукции монооксида азота (NO), что обусловлено нормальной физиологией достижения и сохранения эрекции. Вторым ингредиентом композиции является пантогематоген, который представляет собой нативный концентрат, полученный из натурального природного сырья - крови пантовых оленей. Использование средства позволяет повысить половую активность и уменьшить или устранить эректильную дисфункцию. 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

 

Изобретение относится к медицине, а именно к медицинской реабилитации, сексологии и андрологии, и предназначено для использования в домашних, амбулаторных или клинических условиях для повышения сексуальной активности, профилактики и лечения сексуальных дисфункций у мужчин.

Сущность изобретения заключается в использовании средства для наружного применения, содержащего в своем составе комбинацию пантогематогена и индукторов продукции монооксида азота. Изобретение позволяет повысить половую активность и уменьшить или устранить эректильную дисфункцию. Техническим результатом изобретения является местнодействующий лекарственный состав, который не оказывает побочного действия, более эффективен, чем известные лекарственные составы, и более прост в применении, чем инъекционные лекарственные средства или имплантаты.

Наиболее распространенным расстройством половой функции у мужчин различного возраста является нарушение эрекции (эректильная дисфункция, ЭД). По данным статистики это расстройство встречается более чем у 100 млн мужчин в мире. Этиология ЭД сложна и ее делят на первичную или более распространенную вторичную дисфункцию. Как правило, патогенез дисфункции определяют смешанные и психогенные расстройства, причинами которых являются последствия стрессов, невротических и неврозоподобных состояний. Часто причиной ЭД являются сосудистые, гормональные и неврологические нарушения и психогенные факторы, иногда - соматические и инфекционные заболевания.

В настоящее время при ослаблении половой функции используются имплантаты, которые, по существу, являются внутренними протезами. Имплантаты предусматривают хирургическое вмешательство, являются дорогостоящими и не всегда эффективными средствами.

В связи с тем, что эрекция включает расширение артерий полового члена, для лечения ЭД часто используют сосудорасширяющие лекарственные средства для инъекционного и перорального применения. Широко используются вазоактивные препараты, физиотерапевтические процедуры, лечение половых расстройств воздействием локального отрицательного давления. Интракавернозное (папаверин, фентоламин, простагландин Е1), интрауретральное (альпростадил) введение вазоактивных препаратов является инвазивным и потому трудно осуществимым, характеризуется развитием различных осложнений - гематом, инфицирования, склерозирования кавернозной ткани, пролонгированных эрекций и пр. Физиотерапевтическое лечение малоэффективно.

Итак, существующие способы местного лечения либо малоэффективны, либо неудобны в использовании и неудовлетворительны из-за возможных осложнений.

Психогенный компонент при ЭД обычно снимают за счет психотерапевтической коррекции дисгармоний в супружеской паре либо путем применения медикаментозного лечения (нейролептики, седативные препараты). Психотерапия в паре требует длительного времени, дорога и часто неэффективна (особенно при смешанных формах ЭД и ЭД с минимальным психогенным компонентом). Использование нейролептических и седативных препаратов, снимая психомоторное возбуждение, ажиатацию, приводит к снижению либидо, заторможенности, сонливости, что затрудняет вступление в половой контакт. Вместе с тем успешная коррекция ЭД, как правило, сама по себе устраняет психогенные причины расстройства.

В связи с недостатками указанных выше методов и из-за простоты применения и хорошей эффективности селективных ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) для коррекции ЭД в настоящее время наиболее широко используются именно ингибиторы ФДЭ-5 (пероральные препараты типа силденафил цитрата, варденафила, тадалафила и др.). Фармакологический эффект этих препаратов основан на подавлении гидролиза циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и повышении уровня NO (монооксид азота, оксид азота). Однако у этих препаратов также есть существенные недостатки и побочные эффекты. Так, для проявления благоприятного фармакологического эффекта ингибиторов ФДЭ-5 необходима сексуальная мотивация. Среди большого числа осложнений применения ингибиторов ФДЭ-5 находятся головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение цветового зрения, усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения, ухудшение качества спермы, что снижает ее способность к оплодотворению. Ингибиторы ФДЭ-5 рекомендуют применять с осторожностью у больных с заболеваниями, сопровождающимися кровоточивостью, при язвенной болезни, при заболеваниях печени и почек. Ингибиторы ФДЭ-5 обладают сосудорасширяющим действием, вызывают снижение давления, усиливают гипотензивное действие нитратов, поэтому эти препараты следует применять с осмотрительностью у больных с артериальной гипо- и гипертензией. Описаны случаи смерти от острой сердечной недостаточности у пациентов, применявших силденафил. Обозначенные выше побочные эффекты значительно ограничивают применение препаратов этого типа.

Таким образом, из-за отсутствия системных эффектов предпочтительными являются препараты для местного применения. Настоящее изобретение предлагает использовать для коррекции ЭД средство для местного применения, в основе которого находятся два компонента. Первый компонент - индуктор продукции NO - действует по механизму, в определенной мере сходному с ингибиторами ФДЭ-5. Второй компонент - пантогематоген - устраняет проявления ЭД по более сложным и пока менее изученным механизмам. Оба компонента действуют синергично, взаимоусиливая лечебные эффекты друг друга.

Настоящее изобретение предлагает использовать в качестве одного из ингредиентов индуктор продукции монооксида азота (NO), что обусловлено нормальной физиологией достижения и сохранения эрекции. Половое возбуждение приводит к возбудительным сигналам в нервной системе, что, в свою очередь, приводит к выработке оксида азота в пещеристой ткани полового члена (corpus cavernosum). Моноксид азота распространяется в клетки гладких мышц, выстилающих артерии в corpus cavernosum, расслабляя таким образом их сосудистые и трабекулярные клетки. Расслабление гладких мышц, выстилающих артерии пениса, позволяет этим артериям в corpus cavernosum наполниться кровью, сжимая вены, которые удаляют кровь из пениса и, как результат, задерживают кровь внутри corpus cavernosum, что приводит к эрекции.

NO синтезируется из L-аргинина благодаря синтазе оксида азота (NO-синтаза). Энзим аргиназа регулирует биодоступность L-аргинина для NO-синтазы путем гидролиза L-аргинина, уменьшая межклеточные запасы L-аргинина, доступного для образования оксида азота. Поэтому L-аргинин и другие химические доноры NO (нитроглицерин, нитропруссид натрия, молсидомин, линсидомин, S-nitoso-N-acetyl-D, L-penicillamine и пр.), ингибиторы аргиназы (S-(2-boronoethyl)-l-cysteine, 2(S)-Amino-6-boronohexanoic acid и др.) и стимуляторы активности NO-синтазы (берапрост натрия, ресвератрол, генистейн, небиволол и др.) используются для улучшения сексуального действия и лечения сексуальной дисфукнции у мужчин путем усиления (индукции) производства оксида азота. Из всех этих соединений в настоящее время наиболее изучен L-аргинин, и поэтому при ЭД он используется наиболее широко.

Вторым ингредиентом патентуемой композиции является пантогематоген, который представляет собой нативный концентрат, полученный из натурального природного сырья - крови пантовых оленей (марала, изюбря, пятнистого или северного оленя и др.), взятой из крупных сосудов головы в период резки пантов (регистрационное удостоверение МЗ РФ NP N00051/01-200 от 12.10.2000 г., ФСП 42-0148-0391-00). Многочисленные клинические данные свидетельствуют о высокой эффективности пантогематогена для коррекции ЭД (см. патент РФ Ru (11) 2195293 (13) Томского НИИКиФ МЗиСР РФ 1999 г.; патент РФ № 2154486 Томского НИИФ; Методические рекомендации Томского НИИФ СО РАМН и СГМУ МЗ РФ № 2001/106 Противовоспалительные эффекты комплексной физиотерапии с пантогематогеном.; Н.А. Фролов, В.Г. Луницын. Пантовые препараты; Рос. акад. с.-х. наук. Сиб. отд-ние, Всерос. науч.-исслед. ин-т пантового оленеводства-Барнаул: Изд-во Алт. гос. ун-та, 2007.-111 с.). Хотя клеточно-молекулярные механизмы действия пантогематогена, направленные на коррекцию ЭД, малоизучены, описан целый ряд его биологических эффектов, очевидно способствующих осуществлению половой функции у мужчин. К ним относятся снятие явлений эндотелиальной дисфункции и усиление микроциркуляции, купирование гипоксии, вазодилятация, улучшение нейро-сосудистой и нейро-мышечной передачи, активация супероксиддисмутазы и других антиоксидантных систем, повышение активности тестостерона, мембраностабилизирующее действие, адаптогенные, ноотропные и др. эффекты. Безусловно, многие из этих эффектов способны резко усиливать NO-опосредованные механизмы эрекции, т.е. приводить к синергичному действию индукторов моноксида азота и пантогематогена в отношении ЭД. Действительно, пантогематоген-индуцированное улучшение холинергической передачи в окончаниях нейронов кавернозного нерва способствует стимуляции нейрональной изоформы NO-синтазы (nNOS, 1-й тип NOS), а коррекция эндотелиальной дисфункции - стимуляции ее эндотелиальной изоформы (eNOS, 3-й тип NOS), т.е. ключевых ферментов, обеспечивающих эректильную функцию (Burnett AL, Chang AG, Crone JK, Huang PL, Sezen SE. Noncholinergic penile erection in mice lacking the gene for endothelial nitric oxide synthase. J Androl. 2002 Jan-Feb;23(l):92-97; Bivalacqua TJ, Usta MF, Champion HC, Adams D, Namara DB, Abdel-Mageed AB, Kadowitz PJ, Hellstrom WJ. Gene transfer of endothelial nitric oxide synthase partially restores nitric oxide synthesis and erectile function in streptozotocin diabetic rats. J Urol. 2003 May; 169(5): 1911-1917). Без супероксиддисмутазы, активность которой стимулирует пантогематоген, генерация NO невозможна (Попцов В.Н., Козлов И.А. Терапия ингаляционным оксидом азота при остром респираторном дистресс-синдроме. Сайт РАСХИ http://www.sia-r.ru/discuss/11/). Пантогематоген купирует явления гипоксии, что обеспечивает условия для генерации NO, так как потребление субстрата (L-аргинина) активной NO-синтазой при гипоксии малоэффективно и происходит адекватно только при нормоксии (Angulo J, Cuevas Р, Fernández A, Gabancho S, Allona A, Martin-Morales A, Moncada I, Sáenz de Tejada I. Activation and potentiation of the NO/cGMP pathway by NG-hydroxyl-L-arginine in rabbit corpus cavernosum under normoxic and hypoxic conditions and ageing. Br J Pharmacol. 2003 Jan; 138(1):63-70; Azadzoi KM, Goldstein I, Siroky MB, Traish AM, Krane RJ, Sáenz de Tejada I. Mechanisms of ischemia-induced cavernosal smooth muscle relaxation impairment in a rabbit model of vasculogenic erectile dysfunction. J Urol. 1998 Dec; 160(6 Pt 1):2216-2222). Усиление микроциркуляции и местного кровообращения, вызванное пантогематогеном, способствует лучшему проникновению индукторов NO-синтазы в ткань полового члена, и наоборот, NO-опосредованные релаксация и усиление кровенаполнения кавернозных тел могут, очевидно, усиливать биодоступность компонентов пантогематогена. Из-за высокой концентрации андрогенов в пантогематогене NO-зависимый путь генерации циклического GMP может дополняться андроген-стимулированным NO-независимым путем (Reilly CM, Lewis RW, Stopper VS, Mills TM. Androgenic maintenance of the rat erectile response via a non-nitric-oxide-dependent pathway. J Androl. 1997 Nov-Dec; 18(6):588-594). Наконец, мембраностабилизирующее действие пантогематогена может тормозить формирование индуцибельной NO-синтазы (2-й тип NOS), действие которой неблагоприятно отражается на функциях nNOS и eNOS (Gonzalez-Cadavid NF, Rajfer J. The pleiotropic effects of inducible nitric oxide synthase (iNOS) on the physiology and pathology of penile erection Curr Pharm Des. 2005; ll(31):4041-4046). Таким образом, существуют самые серьезные теоретические основания для синергического действия индукторов NO и пантогематогена в отношении ЭД.

В состав патентуемого состава могут входить также ингредиенты, облегчающие абсорбцию и трансдермальный транспорт для веществ, наносимых на кожу. Данными свойствами обладают такие известные соединения, как диметилсульфоксид, метил никотинат, диоксан, диоксолан, ацеталь-агенты, липосомальные системы и др., а также вещества, стимулирующие местное кровообращение, например никотиновая кислота, гинкго билоба, раздражающие соединения и пр.

Известны средства для местного применения, содержащие L-аргинин в качестве индуктора продукции монооксида азота и предназначенные для улучшения сексуальной чувствительности и коррекции половой дисфункции. К ним относятся Maxoderm (http://maxoderm.ru/product, www.maxoderm.com), Volupta (Alura), EXTOGEN, Men's Excite Cream, Enlast, Vimaca for Men, Virile Plex Vaginal Stimulating Gel и др. Указанные аналоги эффективны одновременно и у женщин, и у мужчин, так как физиологическая роль оксида азота в половом возбуждении у женщин и у мужчин идентична.

Наиболее близким аналогом можно считать предназначенный для улучшения сексуальной чувствительности у женщин Virile Plex Vaginal Stimulating Gel (http://www.virileplex.com/femalegel.htm), так как в нем помимо аргинина содержится также порошок оленьих рогов. Кроме указанных ингредиентов в состав аналога входят также ментол, некоторые растительные экстракты и вспомогательные вещества. Однако пантогематоген в данном аналоге отсутствует. Между тем считается, что основные биологически активные факторы пантов находятся в их крови, и лишенные крови они непригодны для лечебного использования (Н.А.Фролов, В.Г.Луницын. Пантовые препараты; Рос. акад. с.-х. наук. Сиб. отд-ние, Всерос. науч.-исслед. ин-т пантового оленеводетва-Барнаул: Изд-во Алт. гос. ун-та, 2007.-111 с.). Более того, в хорошо документированном современном клиническом исследовании у больных с ЭД показано, что препараты пантового порошка не оказывают достоверного корригирующего действия на ЭД (Conaglen НМ, Suttie JM, Conaglen JV. Effect of deer velvet on sexual function in men and their partners: a double-blind, placebo-controlled study. Arch Sex Behav. 2003 Jun; 32(3):271-278). Иными словами, включение в состав патентуемого средства пантогематогена, т.е. нативного концентрата крови оленей, полученного в период максимальной активности животных, придает настоящему изобретению преимущества перед прототипом.

Известны также средства для местного применения, содержащие пантогематоген (патент РФ RU2324473, Лечебно-косметическое средство для местного применения, патент РФ RU 2200564, Лекарственная форма пантогематогена на гелевой основе, препараты серии Пантогель/Пантовые гели). Однако в их состав не входят компоненты, стимулирующие продукцию монооксида азота, и они не предназначены для коррекции ЭД.

Заявленное средство коррекции ЭД использовано в реабилитации 16 мужчин разного возраста, получавших курс лечения в специализированном медицинском центре г. Новосибирска «Неопант». Для сравнения исследовались две группы по 12 больных, которые получали либо препарат Virile Plex Vaginal Stimulating Gel, либо Maxoderm. Применение заявленного средства в качестве препарата для коррекции ЭД в 14 из 16 случаев (87,5%) дало очень хороший эффект и в двух случаях (12,5%) - умеренную положительную динамику. При применении прототипа Virile Plex Vaginal Stimulating Gel очень хороший эффект наблюдался в трех случаях (25%), положительный эффект в 5 случаях (42%) и отсутствие значимого эффекта - в 4 случаях (33%). Препарат Maxoderm оказывал очень хороший и положительный эффекты соответственно в 3 и 4 случаях из 12 (25% и 33%), и отсутствие значимого эффекта - в 7 случаях (42%).

Сущность изобретения поясняется типичными примерами:

Пример 1 иллюстрирует высокую терапевтическую эффективность заявленного средства в отношении ЭД, явлений простатита и состояния нервной системы (психогенный компонент ЭД).

Больной К., 50 лет, обратился в медицинский центр г. Новосибирска «Неопант» к андрологу-урологу с жалобами на снижение полового влечения, ослабление спонтанных и адекватных эрекций, укорочение фрикционного периода. Одновременно жалобы на нарушение сна, снижение работоспособности, раздражительность, головную боль. Длительность указанных жалоб - около 5 лет. В анамнезе - около 10 лет назад пролеченная урогенитальная микст-инфекция. Женат, живет совместно с женой, имеет 1-го ребенка. При обследовании общее состояние удовлетворительное, патологии внутренних органов не обнаружено. При пальцевом исследовании простаты отмечено увеличение, болезненность и снижение ее тонуса, поверхность гладкая, междолевая борозда выражена. Микробиологическое и ПЦР-исследование секрета простаты инфекционных возбудителей не выявило. Международный индекс эректильной функции (МИЭФ) = 13 (ЭД средней тяжести). Поставлен диагноз - хронический абактериальный простатит 1 стадии, латентное течение, осложненный эректильной дисфункцией, астено-невротическим синдромом. Больной предупрежден и дал согласие на проведение нового вида лечения. Назначен курс терапии заявленным средством - 3 раза в неделю за 30-60 мин до полового акта в течение трех недель - всего 10 применений (нанесение небольшое количества средства на пенис и его втирание в течение 5 минут). По окончании курса комплексное клинико-лабораторное обследование подтвердило высокую терапевтическую эффективность заявляемого средства. Обнаружена нормализация размеров, консистенции и тонуса предстательной железы, количества лейкоцитов и лецитиновых зерен в простатическом секрете. Субъективно эректильная функция полностью восстановилась: резко усилилось либидо, появились спонтанные эрекции, сила эрекций во время полового акта и длительность фрикционного периода стали адекватны. Одновременно улучшилось общее самочувствие и психоэмоциональный настрой пациента, повысилась работоспособность, нормализовался сон и аппетит. МИЭФ = 29 (минимальные остаточные явления ЭД). Коэффициент терапевтической эффективности по МИЭФ (фактический прирост баллов/максимально возможный по МИЭФ прирост баллов в %) = 90%. В течение полугода последующего наблюдения - стойкая ремиссия.

Пример 2 показывает терапевтическую эффективность наружного средства (прототип), содержащего индуктор продукции NO, однако существенно более низкую, чем у заявленного средства.

2. Больной М, 48 лет, был обследован, получал лечение и находился под наблюдением андролога-уролога в медицинском центре г.Новосибирска «Неопант». Жалобы при обращении: слабая эрекция полового члена, часто незавершенность полового акта, утренние эрекции малой интенсивности наблюдаются редко. Имеются нарушения работоспособности, сна, аппетита, признаки тревожности и умеренной невротизации. Считает себя больным в течение 5 лет. Заболеваний почек и мочевыводящих путей в анамнезе нет. Женат, живет совместно с женой, имеет 2 детей. При обследовании общее состояние удовлетворительное, со стороны внутренних органов патологии не обнаружено, наружные половые органы - без изменений. При мануальном ректальном исследовании выявлен умеренный отек предстательной железы, болезненность при пальпации. ПЦР-диагностикой инфекционных возбудителей не выявлено. МИЭФ = 16 баллов (ЭД средней тяжести). Поставлен диагноз: хронический простатит 1 стадии, латентное течение, осложненный эректильной дисфункцией, астено-невротическим синдромом. Больной проинформирован об исследовании и дал согласие на участие в нем с применением в курсе лечения Virile Plex Vaginal Stimulating Gel. На курс назначено 10 применений средства 3 раза в неделю в течение трех недель (за 30-60 мин до полового акта нанесение небольшое количества средства на пенис и его втирание в течение 5 минут). После окончания курса терапии имелась положительная динамика: больной отмечает определенное повышение потенции, учащение утренних эрекций и повышение их качества, улучшение качества половых сношений. При пальцевом исследовании несколько уменьшилась болезненность, отечность сохраняется. Уменьшились проявления астено-невротического синдрома. МИЭФ = 21. Коэффициент терапевтической эффективности по МИЭФ = 33%. Через 3 месяца пациент сообщил об ухудшении качества эрекций, проведен повторный курс лечения.

Пример 3 показывает терапевтическую эффективность наружного средства (аналог), содержащего пантогематоген, однако существенно более низкую, чем у заявленного средства.

3. Больной М., 44 года, обратился в медицинский центр г. Новосибирска «Неопант» с жалобами на снижение потенции, преждевременную эякуляцию и ухудшение качества половых актов, большую редкость спонтанных эрекций, общую слабость, усталость, раздражительность. Болеет около 4-х лет. Длительно живет с одной сексуальной партнершей, имеет 2-х детей. Объективно: АД-100/70 мм рт. ст. Р75-77 уд/мин. Наружные половые органы развиты нормально. Предстательная железа несколько увеличена в размерах, умеренно болезненна при пальпации, консистенция правой доли уплотнена, поверхность гладкая, междолевая борозда сохранна. В секрете простаты количество лейкоцитов до 15-20 в поле зрения, лецитиновые зерна - большое количество. Инфекционные возбудители не обнаружены. МИЭФ = 15 баллов. Диагноз: хронический абактериальный простатит, осложненный эректильной дисфункцией, астено-невротический синдром. Больной дал информированное согласие на участие в исследовании с применением в курсе лечения пантогематоген-содержащего наружного средства серии Пантогель/Пантовый гель. На курс назначено 10 применений средства 3 раза в неделю в течение трех недель (за 30-60 мин до полового акта нанесение небольшое количества средства на пенис и его втирание в течение 5 минут). После окончания курса болезненность предстательной железы при пальпации заметно уменьшилась, тонус ее стал ниже, в секрете количество лейкоцитов - 8-10 в п/з. Субъективно половая функция стала более адекватной, длительность полового акта удлинилась, качество эрекций улучшилось. Артериальное давление стабилизировалось в пределах 120/80, несколько улучшилась работоспособность. МИЭФ = 21 балл, коэффициент терапевтической эффективности по МИЭФ = 38%. Спустя 5 месяцев - незначительная отрицательная динамика.

В приведенных выше примерах в состав заявленного средства и Virile Plex Vaginal Stimulating Gel в качестве индуктора синтеза NO входит в примерно одинаковых количествах L-аргинин. Точно так же в состав заявленного средства и Пантогеля/Пантового геля в одинаковых количествах входит пантогематоген. Все три препарата представляют собой средства на гелевой основе. Поэтому действие этих препаратов в отношении ЭД допустимо сопоставлять между собой с точки зрения их состава. Сравнение терапевтической эффективности в 3-х клинических примерах позволяет заключить, что сочетанное действие индуктора NO и пантогематогена оказывает в отношении ЭД заметно больший лечебный эффект, чем могло бы оказать просто суммарное действие этих средств. Иными словами, сочетанное действие индуктора NO и пантогематогена взаимоусиливают действие друг друга, т.е. вызывают неаддитивный, синергический лечебный эффект.

Приведем характерное соотношение компонентов заявленного средства, выполненного в виде геля:

- полимерный гелеобразующий компонент 0,5-20%;

- L-аргинин 0,5-10%;

- пантогематоген 0,1-20%;

- Диметилсульфоксид 1-50%;

- остальное - метилпарабен, пропилпарабен, бензалкония хлорид, ментол, спирт, вода.

Ниже представлены некоторые результаты тестовых испытаний приведенного выше состава, выполненного в виде гелевой формы при разных соотношениях компонентов (см.табл.1).

Таблица 1.
карбопол L-
аргинин
Пантоге
матоген
Диметил-сульфо
ксид
А) 5% 0,2% 0,05% 1% 2,0 мл геля наносили на головку полового члена 58-летнего пациента с ЭД средней ст. тяжести. Отсутствие видимого эффекта даже при наглядной стимуляции.
Б) 5% 0,5% 0,1% 1% 2,0 мл геля наносили на головку полового члена 58-летнего пациента с ЭД средней ст. тяжести. Некоторое увеличение размеров наблюдалось в течение 50 мин. Полной эрекции нет.
В) 5% 2,0% 0,1% 1% 2,0 мл геля наносили на головку полового члена того же мужчины. Некоторое увеличение размеров наблюдалось в течение 40 мин. Полной эрекции нет.
Г) 5% 2,0% 5,0% 1% 2,0 мл геля наносили на головку полового члена этого же мужчины. Увеличение размеров в течение 40 мин. Полная нестимулируемая эрекция сформировалась в течение 30 мин, продолжалась в течение 1 ч при наглядной стимуляции.
Д) 5% 2,0% 5,0% 10% 2,0 мл геля наносили на головку полового члена этого же мужчины. Увеличение размеров в течение 20 мин. Полная нестимулируемая эрекция сформировалась в течение 20 мин и она продолжалась в течение 1 ч вне наглядной стимуляции.
Е) 5% 5,0% 10% 10% 2,0 мл геля наносили на головку полового члена этого же мужчины. Увеличение размеров в течение 20 мин. Полная нестимулируемая эрекция сформировалась в течение 20 мин, стойкая эрекция в течение 1 ч.
ВЫВОД: дальнейшего увеличения концентрации действующих компонентов при данной форме ЭД не требуется.

Ниже представлены некоторые результаты тестовых испытаний приведенного выше состава, выполненного в виде спрэя при разных соотношениях компонентов(см.табл.2). Гелеобразующий компонент не используется, вместо диметилсульфоксида использован метилникотинат.

Таблица 2.
L-аргинин Пантоге
матоген
Метил
никотинат
А) 0,5% 0,05% 0,25% 2,0 мл геля наносили на головку полового члена 49-летнего пациента с ЭД средней ст. тяжести смешанного генеза. Отсутствие видимого эффекта, субъективно-разогревающий эффект.
Б) 2% 5% 0,5% 2,0 мл геля наносили на головку полового члена этого же пациента. Увеличение размеров полового члена в течение 40 мин. Полная эрекция при наглядной стимуляции
В) 2% 10% 1,0% 2,0 мл геля наносили на головку полового члена того же пациента. Увеличение размеров полового члена в течение 30 мин. Полная эрекция вне наглядной стимуляции
Г) 10% 20% 1% 2,0 мл геля наносили на головку полового члена того же пациента. Увеличение размеров в течение 20 мин. Полная интенсивная эрекция вне наглядной стимуляции более 1 часа ВЫВОД: дальнейшего увеличения концентрации действующих компонентов не требуется.

Композиция для удобства нанесения может быть выполнена в виде мази или крема, или геля, или эмульсии, или спрэя.

Продукты переработки пантогематогена могут вводиться в состав средства в виде водного экстракта, что улучшает технологические условия производства.

Средство коррекции мужских сексуальных дисфункций может дополнительно содержать этанол в количестве 0,2-5,0 мас. %. Этанол повышает растворимость веществ и обладает антибактериальным действием, что повышает сохранность препарата.

Количество экстракта пантогематогена может находится в пределах 0,1-20 весовых процентов по отношению к общему весу состава средства.

В качестве вещества, усиливающего чрезкожную проницаемость, можно использовать соединения из следующего ряда: диметилсульфоксид, метил никотинат, никотиновая кислота, ниацин, диоксан, диоксолан, ацеталь-агенты, гинкго билоба, местнораздражающие вещества, липосомальные системы. Добавление соединений, усиливающих чрезкожную проницаемость, дополнительно повышает скорость действия и эффективность средства.

В состав средства может дополнительно входить в фармацевтически приемлемых концентрациях анестезин, лидокаин или другое вещество, уменьшающее кожную чувствительность для пролонгации полового акта.

В некоторых случаях в состав средства дополнительно могут входить в фармацевтически приемлемых концентрациях спермициды для предотвращения возможности зачатия.

В состав средства могут дополнительно входить ароматизирующие добавки для повышения потребительских качеств конечного продукта.

Ароматерапевтический компонент может представлть собой, по меньшей мере, одно эфирное масло натурального происхождения. Многие эфирные масла натурального происхождения являются афродизиаками и могут усиливать эффективность средства.

В состав средства могут дополнительно входить консерванты для увеличения срока годности препарата.

В качестве индуктора продукции монооксида азота может быть применен наиболее изученный в настоящее время L-аргинин и/или нитроглицерин, и/или нитропруссид, натрия и/или молсидомин, и/или линсидомин, и/или S-nitoso-N-acetyl-D, L-penicillamine, и/или S-(2-boronoethyl)-1-cysteine, и/или 2(S)-Amino-6-boronohexanoic acid, и/или берапрост натрия, и/или ресвератрол, и/или генистейн, и/или небиволол.

Изобретение может с успехом применяться в медицине, для медицинской реабилитации, сексологии и андрологии и использоваться в домашних, амбулаторных или клинических условиях для повышения сексуальной активности, профилактики и лечения сексуальных дисфункций у мужчин.

1. Средство профилактики и лечения эректильных дисфункций различного генеза у мужчин путем местного нанесения на половой член, содержащее:
носитель, пригодный для топического воздействия на кожу, эффективное количество соединения, усиливающего чрезкожную проницаемость, и индукторы продукции монооксида азота, отличающееся тем, что содержит физиологически эффективное количество экстрактов пантогематогена.

2. Средство по п.1, отличающееся тем, что композиция выполнена в виде мази, или крема, или геля, или эмульсии, или спрэя.

3. Средство по п.1, отличающееся тем, что экстракты пантогематогена применяются водные.

4. Средство по п.1, отличающееся тем, что дополнительно содержит этанол в количестве 0,2-5,0 мас.%.

5. Средство по п.3, отличающееся тем, что количество водного экстракта пантогематогена находится в пределах 0,1-20 вес.% по отношению к общему весу состава.

6. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве веществ, усиливающих чрезкожную проницаемость, используют соединения из следующего ряда: диметилсульфоксид, метил никотинат, никотиновая кислота, ниацин, диоксан, диоксолан, ацеталь-агенты, гинкго билоба, местнораздражающие вещества, липосомальные системы.

7. Средство по п.1, отличающееся тем, что в состав дополнительно входит в фармацевтически приемлемых концентрациях анестезин, лидокаин или другое вещество, уменьшающее кожную чувствительность.

8. Средство по п.1, отличающееся тем, что в состав дополнительно входят в фармацевтически приемлемых концентрациях спермициды.

9. Средство по п.1, отличающееся тем, что в состав дополнительно входят ароматизирующие добавки.

10. Средство по п.9, отличающееся тем, что ароматерапевтический компонент представляет собой, по меньшей мере, одно эфирное масло натурального происхождения.

11. Средство по п.1, отличающееся тем, что в состав дополнительно входят консерванты.

12. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве индуктора продукции монооксида азота применен L-аргинин, и/или нитроглицерин, и/или нитропруссид натрия, и/или молсидомин, и/или линсидомин, и/или S-nitoso-N-acetyl-D, L-penicillamine, и/или S-(2-boronoethyl)-l-cysteme, и/или 2(S)-Ammo-6-boronohexanoic acid, и/или берапрост натрия, и/или ресвератрол, и/или генистейн, и/или небиволол.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к сексопатологии, и может быть использовано для терапии расстройств эрекции у мужчин. .

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для изготовления продукта для лечения или предотвращения доброкачественной гипертрофии предстательной железы и/или эректильной дисфункции у млекопитающих.
Изобретение относится к медицине, а именно к андрологии, и касается лечения преждевременной эякуляции. .

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую комбинацию для лечения недостаточности кровообращения мозга и психозависимой формы эректильной дисфункции, включающую холина альфосцерат в количестве 50-600 мг на один прием и гопантеновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль в количестве 20-800 мг на один прием.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к созданию средств для лечения расстройств половой функции у мужчин на основе растительных компонентов.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, в которой R1 обозначает водород или группу, образующую биологически лабильный сложный эфир, R 2 обозначает водород, C1-C4-алкил или C1-C4-гидроксиалкил, и R3 обозначает C1-C4-алкил; C1-C 4-алкокси-C1-C4-алкил; C1 -C4-гидроксиалкил, который необязательно замещен второй гидроксигруппой и все гидроксигруппы которого необязательно этерифицированы C2-C4-алканоильным или аминокислотным остатком; (C0-C4-алкил)2амино-C1 -C6-алкил; C3-C7-циклоалкил; C3-C7-циклоалкил-C1-C4 -алкил; фенил-C1-C4-алкил, фенильная группа которого необязательно 1-2 раза замещена C1-C 4-алкилом, C1-C4-алкоксигруппой и/или галогеном; нафтил-C1-C4-алкил; C3 -C6-оксоалкил; фенилкарбонилметил, фенильная группа которого необязательно 1-2 раза замещена C1-C 4-алкилом, C1-C4-алкоксигруппой и/или галогеном, или 2-оксоазепанил, или R2 и R3 совместно обозначают C4-C7-алкилен, метиленовые группы которого необязательно 1-2 раза заменены карбонилом, азотом, кислородом и/или серой и/или который необязательно 1 раз замещен гидроксигруппой, которая необязательно этерифицирована C 2-C4-алканоильным или аминокислотным остатком; C1-C4-алкил; C1-C4 -гидроксиалкил, гидроксигруппа которого необязательно этерифицирована C2-C4-алканоильным или аминокислотным остатком; фенил или бензил, и R4 обозначает водород или группу, образующую биологически лабильный сложный эфир, где группы R 1 и R4 независимо друг от друга выбраны из C 1-C4-алкила; C1-C4-алкокси-C 1-C4-алкокси-C1-C4-алкила; C3-C7-циклоалкила; C 3-C7-циклоалкил-C1-C4-алкила; N,N-ди-(C0-C4-алкил)амино-C1 -C6-алкила; фенила или фенил-C1-C4 -алкила, необязательно 1 или 2 раза замещенных в фенильном кольце галогеном, C1-C4-алкилом или C1 -C4-алкоксигруппой или C1-C4 -алкиленовой цепью, связанной с двумя соседними атомами углерода; диоксоланилметила, необязательно замещенного в диоксолановом кольце C1-C4-алкилом; C2-C 6-алканоилокси-C1-C4-алкила, необязательно замещенного при окси-C1-C4-алкильной группе C1-C4-алкилом; 1-[[(C1-C 4-алкил)карбонил]окси]C1-C4-алкиловых сложных эфиров; 1-[[(C4-C7-циклоалкилокси)карбонил]окси]C 1-C4-алкиловые сложные эфиры, 2-оксо-1,3-диоксолан-4-ил-C 1-C4алкиловых сложных эфиров, которые необязательно содержат двойную связь в диоксолановом кольце; 2-оксо-1,3-диоксолан-4-илметил; и к физиологически совместимым солям кислот формулы I и/или к физиологически совместимым кислотно-аддитивным солям соединений формулы I.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а в частности к созданию средств природного происхождения, стимулирующих половую функцию. .
Изобретение относится к медицине, в частности к урологии, и касается лечения больных хроническим простатитом. .
Изобретение относится к медицине, в частности к сексопатологии, и касается способа и средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин. .

Изобретение относится к лекарственным средствам, содержащим гидрохлорид варденафила в основном в виде тригидрата в твердой форме, и к способу их получения. .

Изобретение относится к медицине, в частности к урологии, и может быть использовано для лечения инфертильности при варикоцеле. .

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения соматостатина или одного из его агонистических аналогов для производства лекарственного средства для регуляции фолликулярного резерва яичника и, в частности, для уменьшения истощения фолликулярного резерва яичника с течением времени у женщин, у которых не наступила менопауза, или к применению антагонистического аналога соматостатина для производства лекарственного средства для ускорения начала роста покоящихся фолликулов у женщин, у которых не наступила менопауза.

Изобретение относится к экспериментальной медицине, а именно к гинекологии, и может быть использовано для коррекции нарушений в репродуктивных органах, вызванных проведением общей управляемой гипертермии (ОУГ).
Изобретение относится к медицине, в частности к урологии и эндокринологии, и может быть использовано при лечении нарушений сперматогенеза у мужчин репродуктивного возраста.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию лекарственного средства для профилактики и лечения аденомы и простатита, повышения потенции.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается средства для улучшения и/или восстановления репродуктивной функции, представляющего собой -кристаллическую форму 9-фенил-симм-октагидроселеноксантена формулы 1 с порошковой рентгенограммой, полученной на Сu-К источнике излучения с показателями характеристического отражения, выраженными в градусах угла дифракции 2 : 6,0; 12,0; 15,0; 17,0; 19,0; 20,0; 21,5; 21,7; 20,9; 25,0; 27,0; 28,0; 29,0; 37,0 и температурой плавления 96,8°С.
Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения хронического бактериального простатита нехламидийной этиологии. .

Изобретение относится к медицине, а именно - к гинекологии, физиотерапии. .

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии и бальнеотерапии. .

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности, в частности к созданию фармацевтических композиций для лечения аллергических и воспалительных заболеваний кожи, содержащих глюкокортикостероид, синтетическое полимерное высокомолекулярное соединение и мазевую основу, при следующем соотношении компонентов, мас.%: глюкокортикостероид 0,002-0,08, синтетическое полимерное высокомолекулярное соединение 0,5-15, мазевая основа до 100.
Наверх