Модуляторы mglur5



Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5
Модуляторы mglur5

 


Владельцы патента RU 2439068:

АстраЗенека АБ (SE)

Описываются новые соединения общей формулы I:

,

(где значения R1-R5, X и Z определены в описании изобретения) фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений в качестве модуляторов MGLUR5 для ингибирования транзиторных релаксаций нижнего пищеводного сфинктера или для лечения или предупреждения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

3 н. и 11 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)
,
где R1 выбран из группы, состоящей из метила, галогена и циано;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода и фторо;
R3 представляет собой метил;
R4 выбран из группы, состоящей из водорода и С13алкила;
R5 представляет собой метил;
Х выбран из группы, состоящей из:
; или ;
и Z выбран из группы, состоящей из:
и
где R6 выбран из группы, состоящей из водорода, C13алкила, C13галогеноалкила, C13алкокси, C13галогеноалкокси и галогена;
R7 выбран из группы, состоящей из водорода, C13алкила, C13галогеноалкила, C13алкокси, C13галогеноалкокси и галогена;
или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, таутомер или энантиомер.

2. Соединение по п.1, где R1 выбран из метила и хлоро;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой метил;
R4 представляет собой водород; и
R5 представляет собой метил.

3. Соединение по п.1, где R6 выбран из группы, состоящей из водорода и C13алкила; и
R7 выбран из группы, состоящей из водорода и C13алкила.

4. Соединение по п.1, где R6 представляет собой водород или метил; и R7 представляет собой водород.

5. Соединение по любому из пп.1-4, где R6 представляет собой водород, и R7 представляет собой водород.

6. Соединение по любому из пп.1-4, где R6 представляет собой метил, и R7 представляет собой водород.

7. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
4-(5-{(1R)-1-[5-(3-хлорфенил)изоксазол-3-ил]этокси}-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-1-метилпиридин-2(1Н)-она,
4-(5-{(1R)-1-[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]этокси}-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-1-метилпиридин-2(1Н)-она,
4-(5-{1-[5-(3-хлорфенил)изоксазол-3-ил]этокси}-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2(1Н)-она,
4-(5-{[5-(3-хлорфенил)изоксазол-3-ил]метокси}-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2(1Н)-она,
4-(5-{(1R)-1-[5-(3-хлорфенил)изоксазол-3-ил]этокси}-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2(1Н)-она,
4-(5-{(1R)-1-[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]этокси}-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2(1Н)-она,
4-(5-{(1R)-1-[2-(3-хлорфенил)-2Н-тетразол-5-ил]этокси}-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2(1Н)-она,
5-(5-{(1R)-1-[2-(3-хлорфенил)-2Н-тетразол-5-ил]этокси}-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридазин-3(2Н)-она,
5-(5-{(1R)-1-[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]этокси}-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридазин-3(2Н)-она,
5-(5-{(1R)-1-[5-(3-хлорфенил)изоксазол-3-ил]этокси}-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридазин-3(2Н)-она,
5-(4-метил-5-{(1R)-1-[2-(3-метилфенил)-2Н-тетразол-5-ил]этокси}-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридазин-3(2Н)-она и
5-(4-метил-5-{(1R)-1-[5-(3-метилфенил)изоксазол-3-ил]этокси}-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридазин-3(2Н)-она.

8. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
5-(5-{(1R)-1-[2-(3-хлорфенил)-2Н-тетразол-5-ил]этокси}-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридазин-3(2Н)-она,
5-(4-метил-5-{(1R)-1-[2-(3-метилфенил)-2Н-тетразол-5-ил]этокси}-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридазин-3(2Н)-она и
5-(5-{(1R)-1-[5-(3-хлорфенил)изоксазол-3-ил]этокси}-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридазин-3(2Н)-она.

9. Соединение по п.1, представляющее собой 5-(5-{(1R)-1-[2-(3-хлорфенил)-2Н-тетразол-5-ил]этокси}-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридазин-3(2Н)-он или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, таутомер или энантиомер.

10. Соединение по п.1, представляющее собой 5-(4-метил-5-{(1R)-1-[2-(3-метилфенил)-2Н-тетразол-5-ил]этокси}-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридазин-3(2Н)-он или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, таутомер или энантиомер.

11. Соединение по п.1, представляющее собой 5-(5-{(1R)-1-[5-(3-хлорфенил)изоксазол-3-ил]этокси}-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридазин-3(2Н)-он или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, таутомер или энантиомер.

12. Соединение по любому из пп.1-4, обладающее активностью модулятора метаботропных глутаматных рецепторов.

13. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью модулятора метаботропных глутаматных рецепторов, содержащая соединение по любому из пп.1-4 в качестве активного ингредиента вместе с фармакологически и фармацевтически приемлемым носителем.

14. Применение соединения по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли или оптического изомера для изготовления лекарственного средства для ингибирования транзиторных релаксаций нижнего пищеводного сфинктера или для лечения или предупреждения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым диариламин-содержащим соединениям формулы (I) или формулы (46), их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора рецептора c-kit.

Изобретение относится к соединению формулы (I): в которой R1 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, R2 означает водород и L означает алкандиильную группу с 1-4 атомами углерода, одна СН2 -группа в которой может быть заменена на атом кислорода или группу формулы: , , или ,в которой * означает место соединения с атомом азота, R3 означает водород, метил, пропан-2-ил, пропан-1-ил, имидазол-4-илметил, гидроксиметил или 4-аминобутан-1-ил или R3 соединен с R1, совместно с которым образует (СН2)3- или (СН2) 4-группу, R4 означает водород или метил, R 5 означает алкил с 1-4 атомами углерода и R6 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, а также к его соли и к способу их получения.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. .

Изобретение относится к новым производным диазепана формулы (I) где А, X, R3, R4 , R5, R6, R8, R9, R10, R11, R12, R13 , n и m имеют значения, указанные в описании и формуле изобретения, а также к их физиологически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединениям формулы I, в которой все заместители являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения, и их агрохимически приемлемым солям,таутомерам и N-оксидам.

Изобретение относится к гидроксимоилтетразольным производным формулы (I), где Т представляет тетразольный заместитель, А представляет фенил или гетероцикл, L1 и L2 представляют различные линкерные группы, и Q представляет карбоцикл, их применению в качестве фунгицидных активных агентов, в частности, в форме фунгицидных композиций, и способам борьбы с фитопатогенными грибками, в частности, растений, используя данные соединения или композиции.

Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы.

Изобретение относится к фармакологии, а именно к биологически активным веществам, проявляющим свойства антагониста 5-НТ 3-серотониновых рецепторов, которые могут быть использованы для создания эффективных средств, обладающих противорвотной и анксиолитической активностями.
Наверх