Производные имидазолидинона



Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона
Производные имидазолидинона

 


Владельцы патента RU 2437882:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазолидинона формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где X означает N или СН; R1 означает низший алкил, фтор-низший алкил, С36-циклоалкил, С36-циклоалкил-низший алкил, фенил, нафтил, пиридин, где фенил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы и фтор-низшей алкоксигруппы; R2 означает низший алкил, галоид-низший алкил, низший алкенил, С36-циклоалкил, фенил, фенил-низший алкил, тетрагидропиран, пиридин, где фенил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида; R3 означает фенил или гетероарил (пиридинил, тиенопиридинил, бензоизотиазолил, бензооксазолил, тетрегидропиразинил, пиразинил), где фенил или гетероарил могут быть необязательно замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, CN, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 независимо друг от друга означают водород или низший алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные имидазолидинона, обладающие агонистической активностью в отношении рецепторов LXRальфа и/или LXRбeTa. 2 н. и 24 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

где X означает N или CH;
R1 означает низший алкил, фтор-низший алкил, С36-циклоалкил, С36-циклоалкил-низший алкил, фенил, нафтил, пиридин, где фенил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы и фтор-низшей алкоксигруппы;
R2 означает низший алкил, галоид-низший алкил, низший алкенил, С36-циклоалкил, фенил, фенил-низший алкил, тетрагидропиран, пиридин, где фенил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида;
R3 означает фенил или гетероарил (пиридинил, тиенопиридинил, бензоизотиазолил, бензооксазолил, тетрагидропиразинил, пиразинил), где фенил или гетероарил могут быть необязательно замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, CN, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы;
R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 независимо друг от друга означают водород или низший алкил;
и их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения по п.1, где X означает N.

3. Соединения по п.1, где R1 означает низший алкил, фтор-низший алкил или фенил, при этом фенил необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы и фтор-низшей алкоксигруппы.

4. Соединения по п.1, где R1 означает низший алкил или фенил, при этом фенил необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида и фтор-низшего алкила.

5. Соединения по п.1, где R1 означает изопропил, 2-трифторметилфенил, 2-хлорфенил или 2,3-дихлорфенил.

6. Соединения по п.1, где R1 означает фенил.

7. Соединения по п.1, где R1 означает пиридинил, нафтил, С36-циклоалкил или С36-циклоалкил-низший алкил.

8. Соединения по п.1, где R1 означает нафтил.

9. Соединения по п.1, где R2 означает низший алкил, низший алкенил, С36-циклоалкил или фенил, при этом фенил необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида.

10. Соединения по п.1, где R2 означает изопропил, циклогексил, фенил, 2-фторфенил, 2-хлорфенил или 2,4-дифторфенил.

11. Соединения по п.1, где R2 означает галоид-низший алкил, тетрагидропиранил, пиридинил или фенил-низший алкил.

12. Соединения по п.1, где R2 означает бензил.

13. Соединения по п.1, где R3 означает фенил или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из пиридинила, 3-тиено[3,2-с]пиридин-4-ила или пиразинила, при этом фенил или гетероарил необязательно замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, CN, низшего алкила, фтор-низшего алкила и низшей алкоксигруппы.

14. Соединения по п.1, где R3 означает фенил или пиридинил, где фенил или пиридинил необязательно замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, низшего алкила и фтор-низшего алкила.

15. Соединения по п.1, где R3 означает 2,5-диметилфенил, 2-метил-5-хлорфенил, 3-трифторметилпиридин-2-ил, 3-хлорпиридин-2-ил или 3-бром-6-метилпиридин-2-ил.

16. Соединения по п.1, где R3 означает гетероарил, выбранный из группы, состоящей из бензо[d]изотиазолила, бензооксазолила и пиразинила, где гетероарил необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из низшего алкила.

17. Соединения по п.1, где R3 означает бензо[d]изотиазол-3-ил или 3,6-диметилпиразин-2-ил.

18. Соединения по п.1, где R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 независимо означают водород или низший алкил.

19. Соединения по п.1, где R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 означают водород.

20. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из:
(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(3-метоксибензолсульфонил)-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(3-Метоксибензолсульфонил)-4-[4-(2-метоксифенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(3-Метоксибензолсульфонил)-3-фенил-4-[4-(3-трифторметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-(3-Метоксибензолсульфонил)-3-фенил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-(3-Метоксибензолсульфонил)-4-[4-(3-метилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(3-Метоксибензолсульфонил)-4-[4-(2-метоксифенил)пиперидин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-3-(2-Хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(3-метоксибензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(5-Хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2-хлорфенил)-1-(3-метоксибензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(2,5-Димeтилфeнил)пипepaзин-1-карбонил]-3-фенил-1-(толуол-4-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(2-трифторметил-бензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(5-Хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-2-{4-[2-Oкco-3-фeнил-l-(2-тpифтopмeтилбeнзoлcyльфoнил)имидазолидин-4-карбонил]пиперазин-1-ил}бензонитрила,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-этилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-изопропилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-пропилимидазолидин-2-она,
(RS)-3-Аллил-1-бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-бутил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклопентил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(R)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2-фторфенил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(3-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1 -карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(4-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(4-фторфенил)имидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(4-фторфенил)имидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-3-(2,4-дифторфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бeнзoлcyльфoнил-3-бeнзил-4-[4-(2,5-димeтилфeнил)пипepaзин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(+)-4-[4-(5-Хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2-хлорфенил)-1-(3-метоксибензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(-)-4-[4-(5-Хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2-хлорфенил)-1-(3-метоксибензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-(3-Xлopбeнзoлcyльфoнил)-4-[4-(2,5-димeтилфeнил)пипepaзин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(2,4-Дифторбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(3,3,3-трифторпропан-1-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(2,5-Димeтилфeнил)пипepaзин-1-карбонил]-3-фенил-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-(Бутан-1-сульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(3-хлор-5-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-циклогексилимидазолидин-2-она,
(RS)-2-[4-(1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-2-оксоимидазолидин-4-карбонил)пиперазин-1-ил]никотинонитрила,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-карбонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(5-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(6-метилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-6-[4-(1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-2-оксоимидазолидин-4-карбонил)пиперазин-1-ил]никотинонитрила,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-(4-тиено[3,2-с]пиридин-4-илпиперазин-1-карбонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(3,5-дихлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-3-Фeнил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(3-Хлор-5-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(3-бром-6-метилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-циклогексилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(4-метилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-2-[4-(1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-2-оксоимидазолидин-4-карбонил)пиперазин-1-ил]-6-метилникотинонитрила,
(RS)-1-(2,3-Дихлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(2,5-Дихлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(2-фторбензолсульфонил)-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(3-фторбензолсульфонил)-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(3-Хлор-2-фторбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(3-Дифторметоксибензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(3-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-(3',6'-диметил-2,3,5,6-тетрагидро[1,2]бипиразинил-4-карбонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-(2,5-Дифторбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(2,6-Дихлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она, и
(S)-1-Бензолсульфонил-3-бензил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
и их фармацевтически приемлемые соли.

21. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из:
(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(5-Хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-изопропилимидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2-фторфенил)имидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-3-(2,4-дифторфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(3-бром-6-метилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-циклогексилимидазолидин-2-она,
(RS)-1-(2,3-Дихлорбензолсульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она, и
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил] имидазолидин-2-она,
и их фармацевтически приемлемые соли.

22. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из:
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-(4-бензо[d]изотиазол-3-илпиперазин-1-карбонил)-3-(2-хлорфенил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-(4-бензооксазол-2-илпиперазин-1-карбонил)-3-(2-хлорфенил)имидазолидин-2-она,
4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенил-1-(пиридин-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-пропил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[(R)-2-мeтил-4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
1-Бензолсульфонил-3-циклогексил-4-[(S)-2-метил-4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-изопропил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-3-Бутил-1-(2-хлорбензолсульфонил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-(3-йодпропил)имидазолидин-2-она,
(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-циклопропил-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-(тетрагидропиран-4-ил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-4-(3',6'-Диметил-2,3,5,6-тетрагидро[1,2']бипиразинил-4-карбонил)-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-1-Бензолсульфонил-3-(2-хлорфенил)-4-(3',6'-диметил-2,3,5,6-тетрагидро-[1,2']бипиразинил-4-карбонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-3-(2,4-Дифторфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-3-(2,4-Дифторфенил)-4-(3',6'-диметил-2,3,5,6-тетрагидро[1,2']бипиразинил-4-карбонил)-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-4-[4-(3-Хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-(2,4-дифторфенил)-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-3-(2-Хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-3-(2-Хлорфенил)-4-(3',6'-диметил-2,3,5,6-тетрагидро[1,2']бипиразинил-4-карбонил)-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-3-(2-Хлорфенил)-4-[4-(3-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-1-(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(S)-3-Бензил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(нафталин-1-сульфонил)имидазолидин-2-она,
(S)-4-[4-(2,5-Диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(нафталин-1-сульфонил)-3-пропилимидазолидин-2-она,
(S)-1-Бензолсульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-пиридин-2-илимидазолидин-2-она,
(S)-3-Бензил-1-циклопропансульфонил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-3-Бензил-1-(циклогексилметансульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она, и
(S)-1-(Циклогексилметансульфонил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-3-фенилимидазолидин-2-она,
и их фармацевтически приемлемые соли.

23. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из:
(RS)-1-Бензолсульфонил-4-(4-бензо[d]изотиазол-3-илпиперазин-1-карбонил)-3-(2-хлорфенил)имидазолидин-2-она,
(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(S)-1-(2-Хлорбензолсульфонил)-3-(2-хлорфенил)-4-[4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]имидазолидин-2-она,
(RS)-4-(3',6'-Диметил-2,3,5,6-тетрагидро[1,2']бипиразинил-4-карбонил)-3-фенил-1-(2-трифторметилбензолсульфонил)имидазолидин-2-она,
(RS)-3-(2-Хлорфенил)-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1 -(пропан-2-сульфонил)имидазолидин-2-она, и
(S)-3-Бензил-4-[4-(2,5-диметилфенил)пиперазин-1-карбонил]-1-(нафталин-1-сульфонил)имидазолидин-2-она,
и их фармацевтически приемлемые соли.

24. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении рецепторов LXRальфа и/или LXRбета, включающая соединение по любому из пп.1-23 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.

25. Соединения по любому из пп.1-23, обладающие агонистической активностью в отношении рецепторов LXRальфа и/или LXRбета.

26. Соединения по любому из пп.1-23, предназначенные для использования в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, модулируемых LXRальфа и/или LXRбета агонистами.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым органическим соединениям формулы (I), где R1 представляет собой Н; галоген; -С0-С7алкил-O-R3; -NR4 R5; R2 представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галоген-С1-7алкила, С 1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, фенокси, галогена, С1-7алкилпиперазинил-С1-7алкила, С 3-С8-циклоалкила, С1-7алкилпиперидинил- С1-7алкила и С1-7алкилимидазолила; R 3 представляет собой Н или фенил-низший алкил; R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из Н; низшего алкила; низшего алкокси-карбонила и амино; А, В и Х независимо выбраны из C(R7) или N, при условии, что не более одного из А, В и Х представляют собой N; R7 представляет собой Н; R8 представляет собой водород; n равно 0; Y представляет собой О; Z представляет собой C; W отсутствует; К представляет собой N или С, и либо а) если К представляет собой С, связь, показанная волнистой линией ( ), представляет собой двойную связь, Q выбран из O-N, S-N, O-СН и S-CH, где в каждом случае левый атом О или S присоединен связью, показанной в формуле I к К, правый атом N или углерода (СН) к С связью, показанной прерывистой линией ( ) в формуле I, при условии, что указанная связь, показанная прерывистой линией, представляет собой двойную связь с С; и связь, показанная жирной линией ( ), представляет собой простую связь; или б) если К представляет собой N, связь, показанная волнистой линией ( ), представляет собой простую связь; Q представляет собой N=CH, где левый атом N присоединен связью, показанной в формуле I к К, правый атом углерода (СН) к С связью, показанной прерывистой линией ( ) в формуле I, при условии, что указанная связь, показанная прерывистой линией, представляет собой простую связь с С; и связь, показанная жирной линией ( ), представляет собой двойную связь; или их (предпочтительно фармацевтически приемлемая) соль.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R означает тиазолильную группу формулы (II); R2 и R3 выбирают из водорода, С1-С3 линейного алкила; R4 выбран из С1-С 3линейного или С3 циклического алкила, фенила и тиофенила; Z означает группу формулы -(L)n-R 1; R1 выбирают из: i) С1-С3 линейного или разветвленного алкила, необязательно замещенного С1-С4алкоксикарбонилом, галогеном; ii) незамещенного фенила или замещенного одним, двумя заместителями, выбранными из галогена, метокси- или гидроксигруппы, С1 -С4алкоксикарбонила; iii) диоксопиперазинила и 2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2Н)-ила, замещенных С1-С3алкилом; или iv) гетероарильных колец, содержащих 5-10 атомов, выбранных из тиазола, триазола, 1Н-имидазола, тиадиазола, оксазола, изоксазола, оксадиазола, бензодиоксола, бензо(1,4)диоксепанила, пиридина, пиримидина, 1Н-индола, 2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксинила, которые могут быть замещены одним или двумя заместителями, выбранными из: а) гидрокси; b) С1-С3алкила (который может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из: i) фенила; ii) С1-С4алкоксикарбонила; iii) нафталенила; iv) 2-метилтиазолила); с) NHC(О)С1-С 3алкила; d) С1-С4алкоксикарбонила; е) 1-(трет-бутоксикарбонил)-2-фенилэтила; f) метоксибензила; g) фенила, который может быть замещен С1-С4 алкокси, галогеном, метоксикарбонилом или NHC(O)CH3 ; h) (метокси-2-оксоэтил)карбамоила; L означает группу, выбранную из: i) C(O)NH[C(R5aR5b)]w-; ii) -C(O)[C(R6aR6b)]x-; iii) -C(O)[C(R7aR7b)]yC(O)-; iv) -SO2[C(R8aR8b)]z-; R5a, R5b, R6a, R6b , R7a, R7b, R8a и R8b , каждый независимо означает: i) водород; ii) C1-C 3 линейный алкил, который может быть замещен 1 или 2 атомами галогена; iii) фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и низшего алкокси; iv) гетероарильные кольца, выбранные из имидазолила, имидазолила, замещенного метилом, бензо(1,4)оксазинила, оксадиазолила, замещенного метилом; индекс n равен 0 или 1; индексы w, х, y и z, каждый независимо, равен от 1 до 3.

Изобретение относится к новым карбостирильным соединениям, представленным общей формулой (1) или к их солям с обычными фармацевтически приемлемыми кислотами или фармацевтически приемлемыми основными соединениями, обладающим активностью в отношении промотирования продукции TFF2, к фармацевтической композиции на их основе, к средству на основе предлагаемых соединений, применяемому при расстройстве, на которое повышающая регуляция TFF оказывает профилактический и/или терапевтический эффект, к применению предлагаемых соединений для изготовления данного средства и к способу получения предлагаемых соединений.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R представляет собой группу, выбранную из: i) водорода; ii) фенила и iii) тиофенила; Z представляет собой замещенную или незамещенную [1,3,4]тиадиазол-2-ильную группу, R1 выбран из; i) водорода; ii) линейного C1-С6 алкила; iii) С6 или С10арила; iv) C(O)OR 5; и v) 2-метилтиазол-4-ила; R5 представляет собой линейный или разветвленный C1-С6алкил; и индекс х равен 0 или 1.

Изобретение относится к новым диариламин-содержащим соединениям формулы (I) или формулы (46), их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора рецептора c-kit.

Изобретение относится к соединению формулы (I): в которой R1 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, R2 означает водород и L означает алкандиильную группу с 1-4 атомами углерода, одна СН2 -группа в которой может быть заменена на атом кислорода или группу формулы: , , или ,в которой * означает место соединения с атомом азота, R3 означает водород, метил, пропан-2-ил, пропан-1-ил, имидазол-4-илметил, гидроксиметил или 4-аминобутан-1-ил или R3 соединен с R1, совместно с которым образует (СН2)3- или (СН2) 4-группу, R4 означает водород или метил, R 5 означает алкил с 1-4 атомами углерода и R6 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, а также к его соли и к способу их получения.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. .

Изобретение относится к новым органическим соединениям формулы (I), где R1 представляет собой Н; галоген; -С0-С7алкил-O-R3; -NR4 R5; R2 представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галоген-С1-7алкила, С 1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, фенокси, галогена, С1-7алкилпиперазинил-С1-7алкила, С 3-С8-циклоалкила, С1-7алкилпиперидинил- С1-7алкила и С1-7алкилимидазолила; R 3 представляет собой Н или фенил-низший алкил; R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из Н; низшего алкила; низшего алкокси-карбонила и амино; А, В и Х независимо выбраны из C(R7) или N, при условии, что не более одного из А, В и Х представляют собой N; R7 представляет собой Н; R8 представляет собой водород; n равно 0; Y представляет собой О; Z представляет собой C; W отсутствует; К представляет собой N или С, и либо а) если К представляет собой С, связь, показанная волнистой линией ( ), представляет собой двойную связь, Q выбран из O-N, S-N, O-СН и S-CH, где в каждом случае левый атом О или S присоединен связью, показанной в формуле I к К, правый атом N или углерода (СН) к С связью, показанной прерывистой линией ( ) в формуле I, при условии, что указанная связь, показанная прерывистой линией, представляет собой двойную связь с С; и связь, показанная жирной линией ( ), представляет собой простую связь; или б) если К представляет собой N, связь, показанная волнистой линией ( ), представляет собой простую связь; Q представляет собой N=CH, где левый атом N присоединен связью, показанной в формуле I к К, правый атом углерода (СН) к С связью, показанной прерывистой линией ( ) в формуле I, при условии, что указанная связь, показанная прерывистой линией, представляет собой простую связь с С; и связь, показанная жирной линией ( ), представляет собой двойную связь; или их (предпочтительно фармацевтически приемлемая) соль.
Наверх