Диариламин-содержащие соединения, композиции и их применение в качестве модуляторов рецепторов с-кit

Авторы патента:

ЛЮ И (US)

ЛЮ Сяодун (US)

ЛИ Сяолинь (US)

Ю Шули (CN)

НАБАККА Джульет (US)

ГУАНЬЯНО Вито (CH)

ПАНЬ Шифэн (US)

КЬЯНЕЛЛИ Донателла (US)

КАРАНЕВСКИ Доналд С. (US)

ФЮРЕ Паскаль (FR)

МОЛЬТЕНИ Валентина (US)

ЛОРЕН Джон (US)

C07D471/04 - орто-конденсированные системы (карбацефамы, например гомотиенамицины C07D463/00)

C07D417/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D413/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца

C07D405/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца

C07D405/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D403/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца

C07D403/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D401/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D239/49 - с аралкильным радикалом, содержащим или не содержащим заместители, связанным в положении 5, например триметоприм

A61P37/08 - противоаллергические средства (антиастматические средства A61P 11/06; офтальмологические противоаллергические средства A61P 27/14)

A61P35 - Противоопухолевые средства

A61P25/28 - для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

A61P19/02 - для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов

A61P17/06 - противопсориатические средства

A61P11/06 - антиастматические средства

A61K31/551 - содержащие два атома азота в качестве кольцевых гетероатомов, например клозапин, дилазеп

A61K31/541 - не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

A61K31/5377 - не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

A61K31/506 - не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

A61K31/505 - пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

A61K31/437 - гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

Владельцы патента RU 2436776:

АЙРМ ЛЛК (BM)
НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым диариламин-содержащим соединениям формулы (I) или формулы (46), их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора рецептора c-kit. В формулах (I) и (46):

, ,

каждый R₁ независимо от других обозначает Н, -С(O)ОН и -L₁-C_1-6алкил, где L₁ представляет собой -О- или -С(O)O-, или любые две смежные группы R₁ совместно могут образовывать 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота или атом кислорода в качестве гетероатома, или 6-членное гетероциклическое кольцо с одним или двумя атомами азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенное С_1-4алкилом, и R₅ обозначает водород или C₁-С₆алкил; значения радикалов Ar и Q приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к способу лечения заболевания, развитию которого способствует активность рецептора c-kit. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

Текст описание приведен в факсимильном виде.

1. Соединение структурной формулы (1) или структурной формулы (46)
, ,
где Ar выбран из группы, включающей
, , , , , ,
, , , ,
, , ,
, , ,
, , , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , , и

Q выбран из группы, включающей
, , , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , , ,
, , ,
, , ,
, ,
, ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , ,
, , , ,
, , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , ,
, , ,
, , , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , ,
, , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , и ;
каждый R₁ независимо от других обозначает Н, -С(O)ОН и -L₁-C_1-6алкил, где
L₁ представляет собой -О- или -С(O)O-, или
любые две смежные группы R₁ совместно могут образовывать 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота или атом кислорода в качестве гетероатома, или 6-членное гетероциклическое кольцо с одним или двумя атомами азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенное С_1-4алкилом, и
R₅ обозначает водород или С₁-С₆алкил,
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, в котором Q выбран из группы, включающей
, , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
и .

3. Соединение по п.1, в котором Q выбран из группы, включающей
, , , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , , , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , , , ,
, и .

4. Соединение по одному из пп.1-3, в котором Аr выбран из группы, включающей
, , , , ,
, , и .

5. Соединение по одному из пп.1-4, в котором каждый R₁ обозначает Н.

6. Соединение по одному из пп.1-5, в котором R₅ обозначает Н.

7. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоновую кислоту,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-2-фторбензамидо)ацетат,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-2-фторбензиламино)ацетат,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)бензиламино)ацетат,
2,2'-(2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенокси)-этил)азандиил)диэтанол,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-бензамидо)ацетат,
метил-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоксилат,
N-(4-(2-(диэтиламино)этил)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,
1-(2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенокси)этил)пиперидин-4-карбоновую кислоту,
N-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-морфолиноэтокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-бензамидо)ацетат,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(4-карбамоилпиперидин-1-ил)этокси)-фениламино)пиримидин-5-ил)бензамидо)ацетат,
4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)фенилацетат,
этил-2-(2-(диэтиламино)этокси)-5-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоат,
4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,
5-(4-метоксифенил)-N-(4-(2-(метил(пиридин-2-ил)амино)этокси)фенил)пиримидин-2-амин,
метил-4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)бензоат,
N-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(3-фтор-4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,
2-(2-(диэтиламино)этокси)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензойную кислоту,
метил-2-(2-(диэтиламино)этокси)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоат,
N-(3-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,
N-(3-(2-(диэтиламино)этил)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-карбоксамид,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-3-карбоксамид,
трет-бутил-3-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-бензиламино)пропаноат,
5-(4-метоксифенил)-N-(4-(пиперазин-1-илметил)фенил)пиримидин-2-амин,
1-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)этанон,
(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)(тетрагидрофуран-2-ил)метанон,
1-(3-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензиламино)пропил)-пирролидин-2-он,
(S)-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-2-ил)метанол,
(R)-N-(4-((2-(метоксиметил)пирролидин-1-ил)метил)фенил)-5-(4-метоксифенил)-пиримидин-2-амин,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-3-ол,
метил-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензиламино)-циклопентанкарбоксилат,
4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)-2-метилпиперазин-1-карбоновую кислоту,
3-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)пропионовую кислоту,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,
этил-2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-ил)ацетат,
2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-ил)уксусную кислоту,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-3-карбоновую кислоту,
3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенилморфолин-4-карбоксилат,
3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,
3-(5-(4-((2-трет-бутокси-2-оксоэтиламино)метил)фенил)пиримидин-2-иламино)-фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,
метил-4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-карбоксилат,
4-(5-(4-((2-трет-бутокси-2-оксоэтиламино)метил)фенил)пиримидин-2-иламино)-фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,
N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-метилпиперазин-1-карбоксамид,
2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-1-(4-метилпиперазин-1-ил)этанон,
N1-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)пиперидин-1,4-дикарбоксамид,
3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,
4-гидрокси-N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)пиперидин-1-карбоксамид,
N-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-метилпиперазин-1-карбоксамид,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоксамид,
фуран-2-ил-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-ил)метанон,
5-(4-метоксифенил)-N-(4-(2-(пиперазин-1-ил)этил)фенил)пиримидин-2-амин,
N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-N,4-диметилпиперазин-1-карбоксамид,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоксамид,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,
метил-4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-карбоксилат,
2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-ил)уксусную кислоту,
метил-2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-ил)ацетат,
(3-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,
(3-гидроксипирролидин-1-ил)(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-4-карбоксамид,
3-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-ил)пропионовую кислоту,
(S)-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пирролидин-2-карбоновую кислоту,
4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетиламино)-циклогексанкарбоновую кислоту,
4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил)бензамид,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-3-карбоксамид,
N-(3-карбамоилфенил)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензамид,
1,4'-бипиперидин-1'-ил-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,
(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(пирролидин-1-ил)-пиперидин-1-ил)метанон,
4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)бензамид,
4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-ил)-бензамид,
(4-(фуран-2-карбонил)пиперазин-1-ил)(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)метанон,
3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-ил)-бензамид,
(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(1-метилпиперидин-4-ил)-пиперазин-1-ил)метанон,
1-(4-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперазин-1-ил)этанон,
(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(пирролидин-1-ил)-пиперидин-1-ил)метанон,
1,4'-бипиперидин-1'-ил(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)метанон,
1-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-3-карбоксамид,
N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)-пиперазин-1-карбоксамид,
метил-4-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенилкарбамоил)пиперазин-1-карбоксилат,
(R)-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,
(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(пиперазин-1-ил)метанон,
4-ацетил-N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)пиперазин-1-карбоксамид и
(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(пиперазин-1-ил)метанон.

8. Соединение по п.1, обладающее структурой

9. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора рецептора c-kit, содержащая соединение структурной формулы (1) или структурной формулы (46):
,
где Ar выбран из группы, включающей
, , , , ,
, , , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, ,
, ,
, , ,
, , ,
, и ;
Q выбран из группы, включающей
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , , ,
, , ,
, ,
, ,
, ,
, ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , ,
, , , ,
, , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , ,
, , ,
, , , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , ,
, , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , ,,
, , , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , и ;
каждый R₁ независимо от других обозначает Н, -С(O)ОН и -L₁-C_1-6алкил, где
L₁ представляет собой -О- или -С(O)O-, или
любые две смежные группы R₁ совместно могут образовывать 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота или атом кислорода в качестве гетероатома, или 6-членное гетероциклическое кольцо с одним или двумя атомами азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенное С_1-4алкилом, и
R₅ обозначает водород или С₁-С₆алкил,
в эффективном количестве или его фармацевтически приемлемую соль, а также содержащая одно или несколько вспомогательных веществ.

10. Фармацевтическая композиция по п.9, содержащееся в которой соединение выбрано из группы, включающей
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоновую кислоту,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-2-фторбензамидо)ацетат,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-2-фторбензиламино)ацетат,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)бензиламино)ацетат,
2,2'-(2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенокси)-этил)азандиил)диэтанол,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-бензамидо)ацетат,
метил-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоксилат,
N-(4-(2-(диэтиламино)этил)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,
1-(2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенокси)этил)пиперидин-4-карбоновую кислоту,
N-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-морфолиноэтокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-бензамидо)ацетат,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(4-карбамоилпиперидин-1-ил)этокси)-фениламино)пиримидин-5-ил)бензамидо)ацетат,
4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)фенилацетат,
этил-2-(2-(диэтиламино)этокси)-5-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоат,
4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,
5-(4-метоксифенил)-N-(4-(2-(метил(пиридин-2-ил)амино)этокси)фенил)пиримидин-2-амин,
метил-4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)бензоат,
N-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(3-фтор-4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,
2-(2-(диэтиламино)этокси)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензойную кислоту,
метил-2-(2-(диэтиламино)этокси)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоат,
N-(3-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,
N-(3-(2-(диэтиламино)этил)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-карбоксамид,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-3-карбоксамид,
трет-бутил-3-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-бензиламино)пропаноат,
5-(4-метоксифенил)-N-(4-(пиперазин-1-илметил)фенил)пиримидин-2-амин,
1-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)этанон,
(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)(тетрагидрофуран-2-ил)метанон,
1-(3-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензиламино)пропил)-пирролидин-2-он,
(S)-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-2-ил)метанол,
(R)-N-(4-((2-(метоксиметил)пирролидин-1-ил)метил)фенил)-5-(4-метоксифенил)-пиримидин-2-амин,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-3-ол,
метил-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензиламино)-циклопентанкарбоксилат,
4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)-2-метилпиперазин-1-карбоновую кислоту,
3-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)пропионовую кислоту,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,
этил-2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-ил)ацетат,
2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-ил)уксусную кислоту,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-3-карбоновую кислоту,
3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенилморфолин-4-карбоксилат,
3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,
3-(5-(4-((2-трет-бутокси-2-оксоэтиламино)метил)фенил)пиримидин-2-иламино)-фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,
метил-4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-карбоксилат,
4-(5-(4-((2-трет-бутокси-2-оксоэтиламино)метил)фенил)пиримидин-2-иламино)-фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,
N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-метилпиперазин-1-карбоксамид,
2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-1-(4-метилпиперазин-1-ил)этанон,
N1-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)пиперидин-1,4-дикарбоксамид,
3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,
4-гидрокси-N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)пиперидин-1-карбоксамид,
N-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-метилпиперазин-1-карбоксамид,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоксамид,
фуран-2-ил-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-ил)метанон,
5-(4-метоксифенил)-N-(4-(2-(пиперазин-1-ил)этил)фенил)пиримидин-2-амин,
N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-N,4-диметилпиперазин-1-карбоксамид,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоксамид,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,
метил-4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-карбоксилат,
2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-ил)уксусную кислоту,
метил-2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-ил)ацетат,
(3-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,
(3-гидроксипирролидин-1-ил)(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-4-карбоксамид,
3-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-ил)пропионовую кислоту,
(S)-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пирролидин-2-карбоновую кислоту,
4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетиламино)-циклогексанкарбоновую кислоту,
4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил)бензамид,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-3-карбоксамид,
N-(3-карбамоилфенил)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензамид,
1,4'-бипиперидин-1'-ил-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,
(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(пирролидин-1-ил)-пиперидин-1-ил)метанон,
4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)бензамид,
4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-ил)-бензамид,
(4-(фуран-2-карбонил)пиперазин-1-ил)(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)метанон,
3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-ил)-бензамид,
(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(1-метилпиперидин-4-ил)-пиперазин-1-ил)метанон,
1-(4-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперазин-1-ил)этанон,
(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(пирролидин-1-ил)-пиперидин-1-ил)метанон,
1,4'-бипиперидин-1'-ил(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)метанон,
1-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-3-карбоксамид,
N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)-пиперазин-1-карбоксамид,
метил-4-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенилкарбамоил)пиперазин-1-карбоксилат,
(R)-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,
(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(пиперазин-1-ил)метанон,
4-ацетил-N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)пиперазин-1-карбоксамид и
(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(пиперазин-1-ил)метанон.

11. Фармацевтическая композиция по п.9, которая содержит соединение, обладающее структурой:

12. Способ лечения заболевания, развитию которого способствует активность рецептора c-kit, включающий введение в терапевтически эффективном количестве соединения структурной формулы (1) или структурной формулы (46)
,
где Ar выбран из группы, включающей
, , , , ,
, , , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, ,
, ,
, , ,
, , ,
, и ;
Q выбран из группы, включающей
, , , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , , ,
, , ,
, , ,
, ,
, ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , ,
, , , ,
, , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , ,
, , ,
, , , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , ,
, , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , ,,
, , , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , и ;
каждый R₁ независимо от других обозначает Н, -С(O)ОН и -L₁-С_1-6алкил, где
L₁ представляет собой -О- или -С(O)O-, или
любые две смежные группы R₁ совместно могут образовывать 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота или атом кислорода в качестве гетероатома, или 6-членное гетероциклическое кольцо с одним или двумя атомами азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенное С_1-4алкилом, и
R₅ обозначает водород или C₁-С₆алкил,
или его фармацевтически приемлемой соли.

13. Способ по п.12, в котором Q выбран из группы, включающей
, ,, , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
и .

14. Способ по п.12, в котором Q выбран из группы, включающей ,
, , , , , ,
, , , , ,
, , , , , ,
, , , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , , , ,
, и .

15. Способ по любому из пп.12-14, в котором Ar выбран из группы, включающей , , , ,
, , ,
и .

16. Способ по п.12, в котором соединение выбрано из группы, включающей
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоновую кислоту,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-2-фторбензамидо)ацетат,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-2-фторбензиламино)ацетат,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)бензиламино)ацетат,
2,2'-(2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенокси)-этил)азандиил)диэтанол,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-бензамидо)ацетат,
метил-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоксилат,
N-(4-(2-(диэтиламино)этил)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,
1-(2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенокси)этил)пиперидин-4-карбоновую кислоту,
N-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-морфолиноэтокси)фениламино)пиримидин-5-ил)-бензамидо)ацетат,
трет-бутил-2-(4-(2-(4-(2-(4-карбамоилпиперидин-1-ил)этокси)-фениламино)пиримидин-5-ил)бензамидо)ацетат,
4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)фенилацетат,
этил-2-(2-(диэтиламино)этокси)-5-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоат,
4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,
5-(4-метоксифенил)-N-(4-(2-(метил(пиридин-2-ил)амино)этокси)фенил)пиримидин-2-амин,
метил-4-(2-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фениламино)пиримидин-5-ил)бензоат,
N-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(3-фтор-4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,
2-(2-(диэтиламино)этокси)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензойную кислоту,
метил-2-(2-(диэтиламино)этокси)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоат,
N-(3-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,
N-(3-(2-(диэтиламино)этил)фенил)-5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-амин,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-карбоксамид,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-3-карбоксамид,
трет-бутил-3-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-бензиламино)пропаноат,
5-(4-метоксифенил)-N-(4-(пиперазин-1-илметил)фенил)пиримидин-2-амин,
1-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)этанон,
(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)(тетрагидрофуран-2-ил)метанон,
1-(3-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензиламино)пропил)-пирролидин-2-он,
(S)-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-2-ил)метанол,
(R)-N-(4-((2-(метоксиметил)пирролидин-1-ил)метил)фенил)-5-(4-метоксифенил)-пиримидин-2-амин,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-3-ол,
метил-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензиламино)-циклопентанкарбоксилат,
4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)-2-метилпиперазин-1-карбоновую кислоту,
3-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-ил)пропионовую кислоту,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,
этил-2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-ил)ацетат,
2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперидин-4-ил)уксусную кислоту,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пирролидин-3-карбоновую кислоту,
3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенилморфолин-4-карбоксилат,
3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,
3-(5-(4-((2-трет-бутокси-2-оксоэтиламино)метил)фенил)пиримидин-2-иламино)-фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,
метил-4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил)пиперазин-1-карбоксилат,
4-(5-(4-((2-трет-бутокси-2-оксоэтиламино)метил)фенил)пиримидин-2-иламино)-фенил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,
N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-метилпиперазин-1-карбоксамид,
2-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-1-(4-метилпиперазин-1-ил)этанон,
N1-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)пиперидин-1,4-дикарбоксамид,
3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат,
4-гидрокси-N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)пиперидин-1-карбоксамид,
N-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-метилпиперазин-1-карбоксамид,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-карбоксамид,
фуран-2-ил-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-ил)метанон,
5-(4-метоксифенил)-N-(4-(2-(пиперазин-1-ил)этил)фенил)пиримидин-2-амин,
N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-N,4-диметилпиперазин-1-карбоксамид,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоксамид,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,
метил-4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-карбоксилат,
2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-ил)уксусную кислоту,
метил-2-(1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-4-ил)ацетат,
(3-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,
(3-гидроксипирролидин-1-ил)(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-4-карбоксамид,
3-(4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперазин-1-ил)пропионовую кислоту,
(S)-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пирролидин-2-карбоновую кислоту,
4-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетиламино)-циклогексанкарбоновую кислоту,
4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил)бензамид,
1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-3-карбоксамид,
N-(3-карбамоилфенил)-4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензамид,
1,4'-бипиперидин-1'-ил-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)метанон,
(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(пирролидин-1-ил)-пиперидин-1-ил)метанон,
4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)бензамид,
4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-ил)-бензамид,
(4-(фуран-2-карбонил)пиперазин-1-ил)(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)метанон,
3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)-N-(1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-ил)бензамид,
(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)метанон,
1-(4-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперазин-1-ил)этанон,
(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил)метанон,
1,4'-бипиперидин-1'-ил-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)метанон,
1-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)пиперидин-3-карбоксамид,
N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-карбоксамид,
метил-4-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенилкарбамоил)-пиперазин-1-карбоксилат,
(R)-1-(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)пиперидин-3-карбоновую кислоту,
(4-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(пиперазин-1-ил)метанон,
4-ацетил-N-(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-пиперазин-1-карбоксамид и
(3-(5-(4-метоксифенил)пиримидин-2-иламино)фенил)(пиперазин-1-ил)метанон.

17. Способ по п.12, в котором выбирают соединение обладающее структурой:

Пирролопиридины, полезные в качестве ингибиторов протеинкиназы // 2435769

Новое гетероциклическое соединение или его соль и его промежуточное соединение // 2434868

Новые конденсированные производные пиррола // 2434853

Изобретение относится к соединениям формулы (I) в которой А обозначает бензольное кольцо; Аr обозначает нафталенил, который необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C 1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6 алкил, С2-С6алкенил, С2-С 6алкинил, гидроксигруппу, C1-С6алкоксигруппу, галоген, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино- и моно- или ди-С1-С6алкилзамещенную аминогруппу; R1 обозначает водород, галоген, C 1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, карбоксигруппу, гетероалкил, гидроксигруппу, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-С1-С6алкил, или R 1 обозначает N(R')(R )-С1-С6алкил- или N(R')(R )-карбонил-С1-С6алкил-, в котором R' и R независимо выбраны из группы, включающей водород, C 1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6 алкил, гетероалкил, фенил-С1-С6алкил; или R1 обозначает R'-СО-N(R )-С1-С6алкил-, R'-O-СО-N(R )-С1-С6алкил- или R'-SO2 -N(R )-C1-С6алкил-, в котором R' и R независимо выбраны из группы, включающей водород, C 1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6 алкил или необязательно замещенный фенил; R2, R 2' и R2 независимо обозначают водород, галоген, цианогруппу, C1-С6алкил, галогенированный C1 -С6алкил или C1-С6алкоксигруппу; n равно 1; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Гетероциклические ингибиторы янус-киназы 3 // 2434013

1-(2-амино-3-(замещенный алкил)-3н-бензимидазоилметил)-3-замещенные-1,3-дигидробензоимидазол-2-оны с активностью в отношении респираторно-синцитиального вируса // 2434000

Производное аминокарбоновой кислоты и применение указанного вещества в медицинских целях // 2433121

Бициклические производные в качестве ингибиторов сетр // 2430917

Производные n4-фенилхиназолин-4-амина и родственные соединения в качестве ингибиторов рецепторной тирозинкиназы типа erbb для лечения гиперпролиферативных заболеваний // 2428421

Бициклические гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных агентов // 2426733

Изобретение относится к соединениям формулы (I): в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли, где А независимо выбран из СН и по крайней мере одного атома азота; D представляет собой CR3; R 1 и R2 представляют собой Н; R3 представляет собой С1-С8-алкил; R5 представляет собой R5j и R5k независимо выбраны из Н, C1-C8-алкила и С3-С15 -карбоциклической группы, или R5j и R5k вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную 4-14-членную гетероциклическую группу; R6 представляет собой Н; W представляет собой С 6-С15-ароматическую карбоциклическую группу; X представляет собой -СН2-; n имеет значение от 0 до 3 к фармацевтической композиции на основе данных соединений и обладающей активностью модулятора рецептора CRTh2, а также к способу получения соединений формулы (I).

Ингибиторы тирозинфосфатазы белка человека и способы применения // 2435763

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R означает тиазолильную группу формулы (II); R2 и R3 выбирают из водорода, С1-С3 линейного алкила; R4 выбран из С1-С 3линейного или С3 циклического алкила, фенила и тиофенила; Z означает группу формулы -(L)n-R 1; R1 выбирают из: i) С1-С3 линейного или разветвленного алкила, необязательно замещенного С1-С4алкоксикарбонилом, галогеном; ii) незамещенного фенила или замещенного одним, двумя заместителями, выбранными из галогена, метокси- или гидроксигруппы, С1 -С4алкоксикарбонила; iii) диоксопиперазинила и 2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2Н)-ила, замещенных С1-С3алкилом; или iv) гетероарильных колец, содержащих 5-10 атомов, выбранных из тиазола, триазола, 1Н-имидазола, тиадиазола, оксазола, изоксазола, оксадиазола, бензодиоксола, бензо(1,4)диоксепанила, пиридина, пиримидина, 1Н-индола, 2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксинила, которые могут быть замещены одним или двумя заместителями, выбранными из: а) гидрокси; b) С1-С3алкила (который может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из: i) фенила; ii) С1-С4алкоксикарбонила; iii) нафталенила; iv) 2-метилтиазолила); с) NHC(О)С1-С 3алкила; d) С1-С4алкоксикарбонила; е) 1-(трет-бутоксикарбонил)-2-фенилэтила; f) метоксибензила; g) фенила, который может быть замещен С1-С4 алкокси, галогеном, метоксикарбонилом или NHC(O)CH3 ; h) (метокси-2-оксоэтил)карбамоила; L означает группу, выбранную из: i) C(O)NH[C(R5aR5b)]w-; ii) -C(O)[C(R6aR6b)]x-; iii) -C(O)[C(R7aR7b)]yC(O)-; iv) -SO2[C(R8aR8b)]z-; R5a, R5b, R6a, R6b , R7a, R7b, R8a и R8b , каждый независимо означает: i) водород; ii) C1-C 3 линейный алкил, который может быть замещен 1 или 2 атомами галогена; iii) фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и низшего алкокси; iv) гетероарильные кольца, выбранные из имидазолила, имидазолила, замещенного метилом, бензо(1,4)оксазинила, оксадиазолила, замещенного метилом; индекс n равен 0 или 1; индексы w, х, y и z, каждый независимо, равен от 1 до 3.

Производное изоксазолинзамещенного бензамида и пестицид // 2435762

Изобретение относится к производному изоксазолинзамещенного бензамида формулы (1) или его соли, где А1 представляет собой атом углерода или атом азота, А2 и А3 независимо друг от друга представляют собой атом углерода, G представляет собой бензольное кольцо, W представляет собой атом кислорода или атом серы, Х представляет собой атом галогена или C1-С6алкил, произвольно замещенный радикалом R4, Y представляет собой атом галогена, циано, нитро, C1-С6алкил, C1-С6 алкил, произвольно замещенный радикалом R4, -OR 5, -N(R7)R6, фенил, D-41, когда n равно целому числу 2, каждый Y может быть одинаковым или отличается друг от друга, R1 представляет собой -C(R1b )=NOR1a, М-5, -С(O)ОR1c, -C(O)SR1c , -C(S)OR1c, -C(S)SR1c, -C(O)N(R1e )R1d, -C(S)N(R1e)R1d, -C(R 1d)=NN(R1e)R1f, фенил, фенил, замещенный (Z)p1, или D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R2 представляет собой C1 -С6алкил, -CH2R14a, E-5, С 3-С6алкинил, -C(O)R15, -C(O)OR 15, -C(O)C(O)OR15 или -SR15, причем, когда R1 представляет собой -C(R1b)=NOR 1a, М-5, или -C(R1b)=NN(R1e)R 1f, R2 может представлять собой атом водорода, когда R1 представляет собой -C(O)OR1c, -C(O)SR1c, -C(S)OR1c или -C(S)SR1c , R2 может представлять собой атом водорода, когда R1 представляет собой -C(O)N(R1e)R 1d или -C(S)N(R1e)R1d, R2 может представлять собой атом водорода, когда R1 представляет собой фенил, фенил, замещенный (Z)p1, или D-3, D-8, -D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R2 может представлять собой C1-С6 галогеналкил, C1-С6алкил, произвольно замещенный радикалом R14a, С3-С6алкенил, -C(O)NH2, -C(O)N(R16)R15, или R2 вместе с R1 может образовывать =C(R 2b)R2a, R3 представляет собой C 1-С6алкил, произвольно замещенный радикалом R4, D-l, D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-41, D-52-D-55, D-57-D-59 представляют собой ароматические гетероциклы, m равно целому числу от 2 до 3, n равно целому числу от 0 до 2.

Способ получения 1,7-бис[4(5)-метил-1,3-тиазол-2-ил] -3,5-дитиа-1,7-диазагептанов // 2434866

Изобретение относится к области органической химии, конкретно, способу получения 1,7-бис[4(5)-метил-1,3-тиазол-2-ил]-3,5-дитиа-1,7-диазагептанов общей формулы (1): N,N-гетарил-3,5-дитиа-1,7-диазагептаны могут найти применение в органическом синтезе для получения макрогетероциклов, а также в качестве эффективных сорбентов и экстрагентов драгоценных и редкоземельных металлов [Deutsche Gold- und Silber-Scheideanstalt vormals Roessler.

Ингибиторы белок-тирозин-фосфатазы человека и способы применения // 2430101

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R представляет собой группу, выбранную из: i) водорода; ii) фенила и iii) тиофенила; Z представляет собой замещенную или незамещенную [1,3,4]тиадиазол-2-ильную группу, R1 выбран из; i) водорода; ii) линейного C1-С6 алкила; iii) С6 или С10арила; iv) C(O)OR 5; и v) 2-метилтиазол-4-ила; R5 представляет собой линейный или разветвленный C1-С6алкил; и индекс х равен 0 или 1.

N-(2-тиазолил)амидные производные в качестве ингибиторов gsk-3 // 2429237

Изобретение относится к применению N-(2-тиазолил)амидных производных формулы (I) где R1 и R2 независимо выбраны из Н, -NO2, галогена и С1-С 6алкила с линейной цепью, где по меньшей мере один из R 1 и R2 отличен от Н; m равно 0, 1, 2 или 3; X выбран из группы, состоящей из индола формулы (А), связанного в положении 2, индола формулы (В), связанного в положении 3, и индазола формулы (С), связанного в положении 3: где R3 выбран из Н и C 1-С6алкила с линейной цепью; R4, R5, R6 и R7 независимо выбраны из Н и C1-С6алкоксигруппы; R8 выбран из Н и C1-С6алкила или его любых фармацетически приемлемых солей для получения лекарственного препарата для лечения или профилактики заболевания или состояния, опосредуемого GSK-3, особенно нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера или инсулиннезависимый сахарный диабет.

Новое производное кумарина, обладающее противоопухолевой активностью // 2428420

Изобретение относится к соединениям общей формулы (11), приведенной ниже, или к их фармацевтически приемлемым солям. .

Пиридин- или пиримидин-2-карбоксамидные производные // 2427580

N-(1-(1-бензил-4-фенил-1н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил)бензамидные производные и родственные соединения в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (ksp) для лечения рака // 2427572

Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования // 2426729

Аминоацильные производные пролекарства и лекарственные средства для лечения тромбоэмболических заболеваний // 2435768

Изобретение относится к соединению формулы (I): в которой R1 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, R2 означает водород и L означает алкандиильную группу с 1-4 атомами углерода, одна СН2 -группа в которой может быть заменена на атом кислорода или группу формулы: , , или ,в которой * означает место соединения с атомом азота, R3 означает водород, метил, пропан-2-ил, пропан-1-ил, имидазол-4-илметил, гидроксиметил или 4-аминобутан-1-ил или R3 соединен с R1, совместно с которым образует (СН2)3- или (СН2) 4-группу, R4 означает водород или метил, R 5 означает алкил с 1-4 атомами углерода и R6 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, а также к его соли и к способу их получения.