Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение



Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение
Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение

 


Владельцы патента RU 2446158:

АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где: R1 означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где указанный фенил, 6-членный гетероарил возможно замещен одним R7; R2 означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где каждый из указанных фенила или 6-членного гетероарила возможно замещен одним R7; R3 означает галоген; R7 независимо означает галоген, OR8, фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов, где любой фенил или гетероарил возможно может быть замещен одним R14; R14 означает галоген, OR8; R8 независимо означает С1-6алкил; m равен 1; в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли,

и к их фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении ВАСЕ. 7 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 табл.,136 прим.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I

где
R1 выбран из фенила и 6-членного гетероарила, где указанный 6-членный гетероарил содержит один или два атома N в качестве гетероатомов и где указанный фенил или 6-членный гетероарил возможно замещен одним R7;
R2 выбран из фенила или 6-членного гетероарила, где указанный 6-членный гетероарил содержит один или два атома N в качестве гетероатомов и где каждый из указанных фенила или 6-членного гетероарила возможно замещен одним R7;
R3 представляет собой галоген;
R7 независимо выбран из галогена, OR8, фенила и 6-членного гетероарила, содержащего один или два атома N в качестве гетероатомов, где любой фенил или гетероарил возможно может быть замещен одним R14;
R14 выбран из галогена и OR8,
R8 независимо выбран из С1-6алкила
и m равен 1;
в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли.

2. Соединение, выбранное из:
6-фтор-1-(4-метоксифенил)-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;
6-фтор-1-(4-метоксифенил)-1-(3-пиридин-3-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;
6-фтор-1-(3'-метоксибифенил-3-ил)-1-(4-метоксифенил)-1Н-изоиндол-3-амина;
6-фтор-1-(4-метоксифенил)-1-[3-(5-метоксипиридин-3-ил)фенил]-1Н-изоиндол-3-амина;
6-фтор-1-пиридин-4-ил-1-(3-пиридин-3-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;
6-фтор-1-пиридин-4-ил-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;
6-фтор-1-[3-(5-метоксипиридин-3-ил)фенил]-1-пиридин-4-ил-1Н-изоиндол-3-амина и
6-фтор-1-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-пиридин-4-ил-1Н-изоиндол-3-амина; в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли.

3. Соединение, выбранное из:
6-хлор-1-пиридин-4-ил-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина, в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли.

4. Соединение по любому из пп.1-3, обладающее ингибирующей активностью в отношении ВАСЕ.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении ВАСЕ, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-3 вместе с фармацевтически приемлемыми эксципиентами, носителями или разбавителями.

6. Применение соединения по любому из пп.1-3 в качестве ингибитора ВАСЕ.

7. Применение соединения по любому из пп.1-3 для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении ВАСЕ.

8. Применение соединения по любому из пп.1-3 для изготовления лекарственного средства для уменьшения активности ВАСЕ.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым производным фенилметанона формулы I: где R1 означает -OR1' , гетероцикл, такой как морфолинил, пирролидинил, тетрагидропиранил, фенил, гетероарил, такой как пиразолил, которые не замещены или замещены С1-6алкилом, галогеном; R1' означает C1-6алкил, C1-6алкил, замещенный галогеном, или означает -(СН2)о-насыщенныйС 3-6циклоалкил; R2 означает -S(O)2 -C1-6алкил, -S(O)2NH-С1-6алкил, NO2 или CN; R3 означает пиридинил, замещенный C1-6алкилом, замещенным галогеном, или фенил, который не замещен или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкила, C1-6 алкокси, CN, NO2, галогена, С1-6алкила, замещенного галогеном, C1-6алкокси, замещенного галогеном, фенила, сульфонамида; Х означает -CH2-, -NH-, -CH 2O- или -ОСН2-; n означает 1, 2; m означает 1, 2; о означает 0 или 1; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I обладающим антиамилоидогенным действием, способу их получения и применению в качестве активного компонента для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства.

Изобретение относится к органическим электролюминесцентным устройствам на основе соединений формулы (1) где Y, Z выбраны из N, P, P=O, C=O, O, S, S=O и SO2; Ar1, Ar2, Ar 3 выбраны из бензола, нафталина, антрацена, фенантрена, пиридина, пирена или тиофена, необязательно замещенных R 1; Ar4, Ar5, Ar6, Ar 7 выбраны из бензола, нафталина, антрацена, фенантрена, пиридина, пирена, тиофена, трифениламина, дифенил-1-нафтиламина, дифенил-2-нафтиламина, фенилди(1-нафтил)амина, фенилди(2-нафтил)амина или спиробифлуорена, необязательно замещенных R1; Е - одинарная связь, N(R1), О, S или C(R1 )2; R1 представляет собой Н, F, CN, алкил, где СН2 группы могут быть заменены на -R2 C=CR2-, -C C-, -О- или -S-, и Н может быть заменен на F, необязательно замещенные арил или гетероарил, где R1 могут образовывать кольцо друг с другом; R2 - Н, алифатический или ароматический углеводород; X1, X4, X2, X 3 - выбраны из C(R1)2, C=O, C=NR 1, О, S, S=O, SO2, N(R1), P(R 1), P(=O)R1, C(R1)2-C(R 1)2, C(R1)2-C(R1 )2-C(R1)2, C(R1) 2-O и C(R1)2-O-C(R1) 2; n, о, p, q, r и t равны 0 или 1; s=1.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), которые обладают ингибирующим действием по отношению к протеинкиназам А и В. .

Изобретение относится к новому способу получения лосартана, производного имидазола с химическим названием 2-н-бутил-4-хлор-5-гидрoкcимeтил-1-{[2'-(1H-тeтpaзoл-5-ил)бифeнил-4-]мeтил}имидaзoл, а также его фармакологически эффективным солям.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора CRF. .

Изобретение относится к способу получения кандесартана или защищенной формы кандесартана, соли кандесартана или сложного эфира кандесартана с использованием катализатора или нескольких катализаторов, включающих предпочтительно один или несколько переходных металлов, и одного или нескольких следующих растворителей: тетрагидрофуран (THF), THF/NMP (N-метилпирролидон), Et2 O, DME (диметоксиэтан), бензол, толуол, включающему следующие стадии: (а) предоставление и взаимодействие соединения формулы (I), где R означает водород, незамещенный или замещенный радикал алкила или арила, предпочтительно метил или (циклогексилоксикарбонилокси)этил, Y1 означает группу, способную к реакции сочетания, в которую вступает группа Y2, с образованием связи С-С, с соединением формулы (II), имеющим группу Y2 , где R1 выбран из группы, включающей водород, трет-бутил и трифенилметил, предпочтительно трифенилметил, с образованием кандесартана, защитной формы кандесартана или сложного эфира кандесартана, или кандесартана цилексетила, или другого сложного эфира кандесартана, причем (i) Y1 означает B(OR 4)2, причем каждый из радикалов R4 независимо друг от друга означает водород, алкил, арил или алкиларил, предпочтительно водород, а Y2 означает галоген, предпочтительно бром, или (ii) Y1 означает галоген, предпочтительно бром, а Y2 означает В(OR4)2, причем каждый из радикалов R4 независимо друг от друга означает водород, алкил, арил или алкиларил, предпочтительно водород, и, при необходимости, (b) превращение в кандесартан, кандесартана цилексетил или соль.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или к любому из его стереоизомеров, или к любой смеси их стереоизомеров, или к их фармацевтически приемлемым солям, где Ra, Rb и Rc независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкокси, алкоксиалкил, арилалкил, формил или алкилкарбонил; R d представляет собой гетероарильную группу; где гетероарильная группа означает 5-6-членную ароматическую гетероциклическую группу, которая содержит один или два гетероатома в своей кольцевой структуре, выбранные из азота (N) или серы (S), и где гетероарильная группа возможно замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, гидразино и алкокси.

Изобретение относится к соединениям формулы I: или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Q представляет собой двухвалентный или трехвалентный радикал, выбранный из С6-10арила и гетероарила; где указанный арил или гетероарил в Q необязательно замещен вплоть до 3 раз радикалами, независимо выбранными из галогена, С 1-6алкила, С1-6алкила замещенного галогеном, С1-6алкоксигруппы, С1-6алкоксигруппы замещенной галогеном, -C(O)R20 и -C(O)OR20; где R 20 выбран из водорода и С1-6алкила; и где необязательно атом углерода, соседний с W2, может быть связан через CR31 или О с атомом углерода Q, с образованием 5-членного кольца, конденсированного с кольцами А и Q; где R31 выбран из водорода и С1-6алкила; W1 и W2 независимо выбраны из СR21 и N; где R21 выбран из водорода и -C(O)OR25; где R25 представляет собой водород; кольцо А может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замененных группой, выбранной из -С(O)-, -C(S)- и -C(=NOR30)-, и может быть частично ненасыщенным, содержащим до 2 двойных связей; где R30 представляет собой водород; L выбран из С1-6алкилена, С2-6алкенилена, -OC(O)(CH2)n -, -NR26(CH2)n- и -O(СН 2)n-; где R26 выбран из водорода и С1-6алкила; где n выбран из 0, 1, 2, 3 и 4; q выбран из 0 и 1; t1, t2,t3 и t 4 каждый независимо выбран из 0, 1 и 2; R1 выбран из -X1S(O)0-2X2R6a , -X1S(O)0-2Х2OR6a , -X1S(O)0-2X2C(O)R6a , -X1S(O)0-2X2C(O)OR6a , -X1S(O)0-2X2OC(O)R6a и -X1S(O)0-2NR6aR6b ; где X1 выбран из связи, О, NR7a и С 1-4алкилена; где R7a выбран из водорода и С 1-6алкила; Х2 выбран из связи и С1-4 алкилена; R6a выбран из водорода, цианогруппы, галогена, C1-6алкила, С2-6алкенила, С6-10 арила, гетероарила, гетероциклоалкила и С3-8циклоалкила; где указанный арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из гидроксигруппы, галогена, С1-6алкила, С1-6алкила замещенного цианогруппой, C1-6 алкоксигруппы и С6-10арил-C1-4алкоксигруппы; и R6b выбран из водорода и С1-6алкила; R3 выбран из водорода, галогена, гидроксигруппы, С 1-6алкила, С1-6алкила замещенного галогеном, C1-6алкила замещенного гидроксигруппой, С1-6 алкоксигруппы, С1-6алкоксигруппы замещенной галогеном, -С(O)R23 и -С(O)OR23; где R23 выбран из водорода и C1-6алкила; R4 выбран из R8 и -C(O)OR8; где R8 выбран из С1-6алкила, гетероарила, С3-8циклоалкила и гетероциклоалкила; где указанный гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил в R8 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из галогена, С1-6алкила, С 3-8циклоалкила и С1-6алкила замещенного галогеном; R5 выбран из водорода, С1-6алкила замещенного гидроксигруппой, и С1-6алкоксигруппы; гетероарил означает моноциклический или конденсированный бициклический ароматический кольцевой комплекс, содержащий от 5 до 9 атомов углерода в кольце, где один или несколько членов кольца являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, и гетероциклоалкил означает насыщенное моноциклическое 4-6-членное кольцо, в котором один или несколько указанных атомов углерода в кольце заменены группой, выбранной из -O-, -S- и -NR-, где R означает связь, водород или C1-6алкил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), которые обладают ингибирующим действием по отношению к протеинкиназам А и В. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в которой R1 обозначает алкил или циклоалкил; R2 обозначает фенил-С1-С7-алкил, ди-(фенил)-С 1-С7-алкил, нафтил-С1-С7 -алкил, фенил, нафтил, пиридил-С1-С7-алкил, индолил-С1-С7-алкил, 1Н-индазолил-С 1-С7-алкил, хинолил-С1-С7 -алкил, изохинолил-С1-С7-алкил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил-С 1-С7-алкил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил-С 1-С7-алкил, 9-ксантенил-С1-С 7-алкил, 1-бензотиофенил-С1-С7-алкил, пиридил, индолил, 1Н-индазолил, хинолил, изохинолил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазонил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, 9-ксантенил, 1-бензотиофенил, 4Н-бензо[1,4]тиазин-3-онил, 3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-онил или 3Н-бензоксазол-2-онил, где каждый фенил, нафтил, пиридил, индолил, 1Н-индазолил, хинолил, изохинолил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, 1-бензотиофенил, 4Н-бензо[1,4]тиазин-3-онил, 3,4-днгидро-1H-хинолин-2-онил или 3Н-бензоксазол-2-онил является незамещенным или содержит один или несколько, вплоть до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей С1-С 7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С 1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7 -алкокси-С1-С7-алкил, С1-С 7-алканоилокси-С1-С7-алкил, амино-С 1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С 1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С 7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С 1-С7-алкил, карбокси-С1-С7 -алкил, С1-С7-алкоксикарбонил-С1 -С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, С1-С 7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С 1-С7-алкоксигруппу, амино-С1-С 7-алкоксигруппу, N-С1-С7-алканоиламино-С 1-С7-алкоксигруппу, карбамоил-С1-С 7-алкоксигруппу, N-С1-С7-алкилкарбамоил-С 1-С7-алкоксигруппу, С1-С7 -алканоил, C1-С7-алкилокси-С1 -С7-алканоил, С1-С7-алкокси-С 1-С7-алканоил, карбоксил, карбамоил и N-С 1-С7-алкокси-С1-С7-алкилкарбамоил; W обозначает фрагмент, выбранный из числа остатков формул IA, IB и IC, где звездочка (*) указывает положение, в котором фрагмент W присоединен к атому углерода в положении 4 пиперидинового кольца в формуле I, и где Х1, Х 2, Х3, Х4 и Х5 независимо выбраны из группы, включающей углерод и азот, где Х4 в формуле IB и X1 в формуле IC могут обладать одним из этих значений или дополнительно выбраны из группы, включающей S и О, где кольцевые атомы углерода и азота могут содержать количество атомов водорода или заместителей R3 или - если содержится с учетом приведенных ниже ограничений - R4, необходимое для доведения количества связей кольцевого атома углерода до 4, кольцевого атома азота до 3; при условии, что в формуле IA по меньшей мере 2, предпочтительно по меньшей мере 3 из атомов Х1 -Х5 обозначают углерод и в формулах IB и IC по меньшей мере 1 из Х1-Х4 обозначает углерод, предпочтительно 2 из атомов Х1-Х4 обозначают углерод; y равно 0 или 1; z равно 0 или 1; R3, который может быть связан с любым атомом из Х1, X2, Х3 и Х4, обозначает водород или С1-С 7-алкилокси-С1-С7-алкилоксигруппу, фенилокси-С1-С7-алкил, фенил, пиридил, фенил-С1-С7-алкоксигруппу, фенилоксигруппу, фенилокси-С1-С7-алкоксигруппу, пиридил-С 1-С7-алкоксигруппу, тетрагидропиранилоксигруппу, 2Н,3Н-1,4-бензодиоксинил-С1-С7-алкоксигруппу, фениламинокарбонил или фенилкарбониламиногруппу, где каждый фенил или пиридил является незамещенным или содержит один или несколько, вплоть до 3 заместителей, предпочтительно 1 или 2 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей С1-С 7-алкил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, фенил-С1-С7-алкоксигруппу, где фенил является незамещенным или замещен С1-С7-алкоксигруппой и/или галогеном; карбокси-С1-С7-алкилоксигруппу, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)аминокарбонил-С 1-С7-алкилоксигруппу, галоген, аминогруппу, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, морфолино-С 1-С7-алкоксигруппу, тиоморфолино-С1 -С7-алкоксигруппу, пиридил-С1-С7 -алкоксигруппу, пиразолил, 4-С1-С7-алкилпиперидин-1-ил, тетразолил, карбоксил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С 7-алкиламино)карбонил и цианогруппу; или обозначает 2-оксо-3-фенилтетрагидропиразолидин-1-ил, оксетидин-3-ил-С1-С7-алкилоксигруппу, 3-С 1-С7-алкилоксетидин-3-ил-С1-С 7-алкилоксигруппу или 2-оксотетрагидрофуран-4-ил-С 1-С7-алкилоксигруппу; при условии, что если R3 обозначает водород, то y и z равны 0; R4 - если он содержится, обозначает гидроксигруппу, галоген или С1-С7 -алкоксигруппу; Т обозначает карбонил; и R11 обозначает водород, или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы, состоящей из амидов пиперидинкарбоновой кислоты формулы (I) в которой W представляет собой фенильный цикл или шестичленный, не бензоконденсированный ароматический цикл, содержащий один атом азота, где указанные циклы замещены в пара-положении посредством V; V представляет собой связь; -A-(CH 2)s- или -A-(CH2)v-B-; А и В независимо представляют собой -O-; U представляет собой моно-, ди-, три- или тетразамещенный арил, в котором заместители независимо выбраны из группы, состоящей из галогена, алкила и -CF3; Q представляет собой метилен; М представляет собой арильную группу, где указанная группа может быть необязательно моно- или дизамещенной заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила; алкокси; -CF3; галогена; алкил-O-(СН2)0-4-СН2- и R' 2N-(СН2)0-4-СН2-, где R' независимо выбран из группы, состоящей из водорода, алкила (необязательно замещенного одним, двумя или тремя атомами фтора), циклопропила, циклопропилметила, -C(=O)-R'', где R'' означает С1-С4-алкил или -СН2 -CF3; R1 представляет собой циклоалкил; n представляет собой целое число 0 или 1; s представляет собой целое число 3; v представляет собой целое число 2; и заместители в цикле, -CON(R1)-Q-M и -W-V-U, находятся в транс-положении друг к другу, если n представляет собой целое число 1, и где конфигурации в положениях 3 и 4 пиперидинового цикла формулы (I) представляют собой 3R и 4R соответственно, если n представляет собой целое число 0; и к оптически чистым энантиомерам, смеси энантиомеров, такие как рацематы, диастереомеры, смеси диастереомеров, диастереомерные рацематы, смеси диастереомерных рацематов, и мезоформы, а также к солям таких соединений.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора CRF. .

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или к любому из его стереоизомеров, или к любой смеси их стереоизомеров, или к их фармацевтически приемлемым солям, где Ra, Rb и Rc независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкокси, алкоксиалкил, арилалкил, формил или алкилкарбонил; R d представляет собой гетероарильную группу; где гетероарильная группа означает 5-6-членную ароматическую гетероциклическую группу, которая содержит один или два гетероатома в своей кольцевой структуре, выбранные из азота (N) или серы (S), и где гетероарильная группа возможно замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, гидразино и алкокси.

Изобретение относится к новым соединениям формулы где R1 выбран из группы, состоящей из этила, 2-фторэтила и изопропила; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкила, гидрокси, C1-7-алкокси, С3-7-циклоалкила, галогена, -C(О)OR6, где R6 представляет собой С 1-7-алкил, амино, фенила, фенила, замещенного 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-C1-7 -алкила и галоген-С1-7-алкокси, пиридила, имидазолила, триазолила и пирролила; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкокси, амино, -O-бензила и -о-тетрагидропиранила; или R2 и R3 связаны друг с другом с образованием цикла вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R2 и R3 вместе представляют собой -CH=CH-NH-; R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, пиридила и пиримидила; R5 и R5 независимо друг от друга выбраны из водорода или метила; А выбран из группы, состоящей из фенила; фенила, замещенного 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-7 -алкила, С3-7-циклоалкила, C1-7-алкилсульфонила, -O-C1-7-алкилсульфонила, гидрокси, C1-7 -алкокси, гидрокси-С1-7-алкила, гидрокси-С2-7 -алкокси, дигидрокси-С3-7-алкокси, C1-7 -алкиламино, ди-С1-7-алкиламино, амино-С2-7 -алкокси, амино-С1-7-алкила, -C(O)NR10R 11, -О-C1-7-алкилен-С(O)NR10R 11, -C(O)OR10, -C1-7-алкилен-С(O)ОR 10, -O-С1-7-алкилен-С(O)ОR10, галогена, галоген-С1-7-алкокси, циано-С1-7-алкокси, фторфенила, пиридила, тетразолила и тетразолил-С1-7 -алкокси; 1,3-бензодиоксолила; нафтила; пиримидинила; пиридила, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, C1-7-алкокси, амино, C1-7-алкиламино, ди-С1-7-алкиламино, С3-7-циклоалкиламино, галогена, циано, морфолинила, имидазолила и -NH-C(O)-R9, где R9 представляет собой C1-7-алкил или С3-7-циклоалкил, и индолила; R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой водород или C1-7-алкил; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым 5-6-членным азотсодержащим гетероциклическим соединениям, выбранным из производных пиридина, пиримидина, имидазолина, оксадиазолина, таким, как, например, ,которые обладают ингибирующей активностью в отношении аспартилпротеазы, такой как ВАСЕ-1.
Наверх