Средство, стимулирующее физическую выносливость


 


Владельцы патента RU 2451508:

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ АМУРСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ РОСЗДРАВА (RU)

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для стимуляции физической выносливости. Для этого вводят конъюгат бета-циклодекстрина с парааминобензойной кислотой. Способ позволяет расширить арсенал средств для стимуляции физической выносливости. 1 табл.

 

Изобретение относится к биологии и медицине, а именно к экспериментальной фармакологии.

Известно применение в эксперименте и медицинской практике препарата бемитила, обладающего актопротекторным действием [1]. На сегодняшний день это соединение является устаревшим. Также известен способ повышения уровня работоспособности у лабораторных животных в эксперименте (12).

Цель изобретения - расширение арсенала средств для повышения физической выносливости.

Поставленная цель достигается применением коньюгата бета-циклодекстрина, содержащего ковалентно присоединенную ПАБК через карбоксильную группу со степенью замещения гидроксильных групп в β-циклодекстрине, равной 1, в качестве средства, обладающего свойствами актопротектора - средства, стимулирующего физическую выносливость.

В опытах на белых неинбредных крысах-самцах массой 180-220 г изучалось действие конъюгата бета-циклодекстрина с парааминобензойной кислотой по повышению уровня физической выносливости в искусственной инструментальной обстановке: в тесте Порсолта [2, 4, 5].

В эксперименте использовано 3 группы животных: интактная, получающая плацебо; контрольная группа, получавшая парааминобензойную кислоту (10 мг/кг); подопытная группа, получавшая комплексное соединение в виде конъгата бета-циклодекстрина с парааминобензойной кислотой (100 мг/кг). Препаратом сравнения был выбран мексидол (10 мг/кг).

При применении нового химического соединения у подопытных животных, тестируемых в тесте Порсолта, выявлены следующие изменения регистрируемого параметра уровня физической выносливости, представленные в таблице 1.

Показатель иммобильности у подопытной группы, получавшей конъюгат, достоверно (p<0,05) снижается по сравнению с контрольной группой. Таким образом, предложенное средство усиливает физическую выносливость в тесте Порсолта, что свидетельствует о наличии у исследуемого вещества стимулирующего эффекта.

Таблица 1
Значения времени иммобильности в тесте Порсолта (с)
Сутки исследования Интактные Контроль (ПАБК) Конъюгат бета-циклодекстрина с парааминобензойной кислотой Мексидол
1 сутки 51,64±8,13 45,81±4,72 42,33±3,21 35,14±12,35
2 сутки 48,72±10,11 43,94±7,87 37,25±2,12 31,73±9,7
3 сутки 55,87±8,71 42,11±3,67 32,65±3,52* 29,14±9,3
p<0,05* p<0,05*
Примечание. * - p<0,05 - различия достоверны по сравнению с контролем

Сведения о синтезе конъюгата бета-циклодекстрина с парааминобензойной кислотой

Данное комплексное соединение синтезировано в научной лаборатории кафедры органической химии Московского государственного педагогического университета (Грачев М.К., Курочкина Г.И.).

К раствору 1.00 г (0.88 ммоль) β-циклодекстрина I в 12 мл ДМФА прибавляли при перемешивании 0.85 г (6.2 ммоль) ПАБК и 0.08 мл концентрированной серной кислоты. Реакционную массу кипятили с обратным холодильником 2.5 ч. После охлаждения кислоту нейтрализовали 50 мл 0.5% раствора гидрокарбоната натрия. Осадок отфильтровали, фильтрат вылили в 25 мл ацетона, выпавший осадок отфильтровали, промыли 100 мл этилового спирта и сушили в вакууме (1 мм рт.ст.) 4 ч при 50°С. Выход 1.08 г (98%), т.пл. 320-322°С (разл.), Rf 0.17 (элюент: вода - ацетонитрил 10:1). Спектр ЯМР 1Н (спектрометр ЯМР JEOL-400, рабочая частота 400 Гц, внешний стандарт - ТМС), (ДМСО-d6), δ, м.д.: 3.21-3.56 м (42Н; С2H-С5H, С6H2), 4.30 уш. с (6Н, С6OН), 4.83 уш. с (7Н, C1H), 6.10 уш. с (14Н; С2OН, С3OН), 6.47 уш. с (2Н, NH2), 7.63 м (2Н, N-CHаром), 7.83 м [2Н, (O)C-CHаром]. Найдено, %: С 47.12; Н 5.87. С49Н75O36Н. Вычислено, %: С 46.93; Н 6.03.

Источники информации

1. Актопротекторы. http://doping.net.ru/bulanov18.htm

2. Porsolt R.D., McArthur R.A., Lenegre A. Psychotropic screening procedures: In: Methods in Behavioral Pharmacology, Ed. F. van Haaren, Elsevier, New York, 1993, P.23-51.

3. Г.И.Курочкина, И.Ю.Трушкин, М.К.Грачев и др., Журн. общ. хим., 74 (10), 1743-1745 (2004).

4. КАЛУЕВ Алан Валерьевич. Нейротропные эффекты бензилпенициллина в экспериментальных моделях стресса у крыс. Диссертация на соискание степени кандидата биологических наук (03.00.13 - физиология). Киев. 2002 г.

http://orel.rsl.ru/dissert/kaluev_a_v/dis.pdf

5. Липина Т.В. и др. Сверхмалые дозы антител к пептиду дельта-сна: влияние на поведение мышей-самцов с тревожно-депрессивным синдромом // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. 2003 г. Приложение №1. С.54-57.

6. О.Г.Строева, Эндогенные соединения в морфогенезе и восстановительных процессах - интегрирующие и регуляторные системы: теория и практика (конф. «Онтогенез»): Биологические свойства парааминобензойной кислоты, 31 (4), 259-260 (2000).

7. Н.И.Лепорский, Т.Т.Каракулина, Тр. Военно-морской мед. акад.: К анализу общего действия новокаина, Т.39, 50-51 (1952).

8. К.Uekama, F.Hirayama, T.Irie, Chem. Rev., 98 (5), 2045-2076 (1998).

9. M.E.Davis, M.E.Brewster, Nature Rev. Drug Discovery, V.3, 1023-1035 (2004).

10. К.Uekama, К.Minami, F.Hirayama, J. Mеd. Chem., 40 (17), 2755-2761 (1997).

11. K.Minami, F.Hirayama, K.Uekama, J.Pharm. Sci., 87 (6), 715-720 (1998).

12. Патент RU 237175 от 20.30.2009.

Способ стимуляции физической выносливости, включающий использование химических соединений, отличающийся тем, что в качестве стимулирующего физическую выносливость средства используют конъюгат бета-циклодекстрина с парааминобензойной кислотой.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к азаадамантановыми производными формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами лигандов nAChR, их применению, способу лечения и фармацевтическим композициям на их основе, а также к промежуточным соединениям формулы (VI) и (VII) и применению соединения формулы (V) для получения соединения (I).

Изобретение относится к производным N-(2-тиазолил)амида формулы (I), где R1 и R2 независимо выбраны из Н, -NO2, фтора, хлора и йода, при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 отличен от Н; m равен 1 или 2, или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к производным 5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазола общей формулы где R1, R2, R 3 могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный аралкил, гетероаралкил (где 5- или 6-членный N-, О- или S-гетероароматический цикл), циклоалкил, 2,2,6,6-тетраметил-пиперидин-4-ил, а также R1+R2 могут означать гетероцикл, выбранный из необязательно замещенных пирролидина, пиперидина, азепана, пиперазина, морфолина, где возможными заместителями могут быть гидроксил, цианогруппа, галогены, алкилы, низшие алкоксигруппы, низшие алкотиогруппы, тригалогенметильные, сульфамидные, необязательно замещенные аминогруппы (амино, диметиламино, диэтиламино), при условии, что когда R1=H, тогда R2 является отличным от водорода или метила.
Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для коррекции эндотелиальной дисфункции у беременных. .
Изобретение относится к фармакологии, медицине, биохимии и направлено на создание способа получения комплексного средства на основе гепарина, обладающего антикоагулянтно-фибринолитическим действием.

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения больных острыми формами вирусного гепатита В и микст-гепатитов (В+С, B+D, B+C+D). .

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии-реаниматологии и ортопедической хирургии. .

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), в форме оптических изомеров или их смесей, и его фармакологически приемлемым солям, которые обладают активностью в качестве лиганда 2 и сродством связывания с субъединицей 2 зависимых от напряжения кальциевых каналов.
Изобретение относится к медицине, онкологии, и может быть использовано для органосохраняющего лечения больных начальной формы рака вульвы. .

Изобретение относится к фармацевтической области и касается композиции для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью, которая содержит L-лизин-d-амфетамин димезилат, микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу натрия и стеарат магния.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения папилломатоза гортани. .

Изобретение относится к медицине, более точно к физиологии, космической медицине, и может найти применение для профилактики деструкции цитоскелетных белков скелетных мышц при их атрофии, вызванной гипокинезией и/или гравитационной разгрузкой с целью устранения их негативного последствия.
Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для изучения механизмов коррекции эндотелиальной дисфункции у беременных
Наверх