Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина



Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина

 


Владельцы патента RU 2460732:

АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)

Изобретение относится к новым производным 2-аза-бицикло[3.1.0]гексана формулы (I)

где A, B, n и R1 определены в описании, и к применению таких соединений или фармацевтически приемлемых солей таких соединений в качестве лекарственных средств, в частности в качестве антагонистов рецептора орексина. Также в настоящем изобретении описывается применение соединений общей формулы (I) для получения лекарственного средства для профилактики или лечения инсомнии, 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 279 пр., табл., 10 сх.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

где A представляет собой фенил или гетероциклил, где термин гетероциклил означает 5- или 6-членный моноциклический ароматический цикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, азота или серы; где фенил или гетероциклил является незамещенным или независимо моно- или ди-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей C1-4алкил, C3-6циклоалкил, С1-4алкоксигруппу, NR2R3 и галоген;
B представляет собой фенил, где фенил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей C1-4алкил, C1-4алкоксигруппу, трифторметил, -NR2R3, -NHSO2-C1-4алкил, -N(R2)C(O)R3 и галоген;
или В представляет собой гетероциклил, где термин гетероциклил означает 5- или 6-членный моноциклический ароматический цикл, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, азота и серы; где гетероциклил является незамещенным или моно-замещенным, где заместитель представляет собой -NR2R3;
где заместитель В присоединен к кольцу А в орто-положении по отношению к точке присоединения карбонильной группе, которая связывает кольцо с 2-аза-бицикло[3.1.0]гексановым фрагментом;
n представляет собой целое число 0 или 1;
R1 представляет собой фенил, где фенил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей C1-4алкил, C1-4алкоксигруппу, галоген, трифторметил, C1-4алкилтиогруппу, C2-6алкинил и -NR2R3;
или R1 представляет собой нафтил;
или R1 представляет собой гетероциклил, где термин гетероциклил означает 5-10-членный моноциклический или бициклический ароматический цикл, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, азота или серы; где гетероциклил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей C1-4алкил, C1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; или
R1 представляет собой 2,3-дигидробензофуранил-, бензо[1,3]диоксолил-, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил-, 4Н-бензо[1,3]диоксинил-, 2Н-хроменил-, хроманил-, 2,3-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил- или 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил-, где названные группы являются незамещенными или моно- или ди-замещенными, где заместители независимо выбирают из группы, включающей C1-4алкил, C1-4алкоксигруппу и галоген;
или R1 представляет собой 4-морфолинофенил;
R2 представляет собой водород или C1-4алкил; и
R3 представляет собой водород или C1-4алкил;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

2. Соединение формулы (I) по п.1, которое является также соединением формулы (Ia), где стереогенные центры находятся в абсолютной (1S,3S,5S)-конфигурации

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

3. Соединение по п.1 или 2, где n представляет собой целое число 1; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

4. Соединение по п.1 или 2, где А представляет собой 5-6-членный моноциклический гетероциклил, где гетероциклил является незамещенным или моно- или ди-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей C1-4алкил, C3-6циклоалкил, С1-4алкоксигруппу и NR2R3; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

5. Соединение по п.1 или 2, где В представляет собой фенил, где фенил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, -NHSO21-4алкил, -N(R2)C(O)R3 и галоген; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

6. Соединение по п.1 или 2, где
R1 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероциклил, где фенил или гетероциклил является незамещенным или независимо моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей C1-4алкил, C1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; или
R1 представляет собой 2,3-дигидробензофуранил-, бензо[1,3]диоксолил-, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил-, 4Н-бензо[1,3]диоксинил-, 2Н-хроменил-, хроманил-, 2,3-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил- или 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил-группу, где указанные группы являются незамещенными или моно- или ди-замещенными, где заместители независимо выбирают из группы, включающей C1-4алкил, C1-4алкоксигруппу и галоген;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

7. Соединение по п.1 или 2, где
R1 представляет собой 5-10-членный гетероциклил, где гетероциклил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей C1-4алкил, C1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; или R1 представляет собой 2,3-дигидробензофуранил-, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил-, 2Н-хроменил-, хроманил-, 2,3-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксинил- или 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил-группу, где указанные группы являются незамещенными или моно- или ди-замещенными, где заместители независимо выбраны из группы, включающей C1-4алкил, C1-4алкоксигруппу и галоген;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

8. Соединение по п.1 или 2, где, в случае, когда R1 представляет собой гетероциклил, указанный гетероциклил выбран из оксазолила, изоксазолила, тиазолила, пиразолила, индолила, бензофуранила, бензотиофенила, индазолила, бензоксазолила, бензоизоксазолила, бензотиазолила, бензоизотиазолила, бензотиадиазолила, хинолинила, изохинолинила, пирроло[2,1-b]тиазолила, имидазо[1,2-a]пиридила и имидазо[2,1-b]тиазолила, где указанный гетероциклил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей C1-4алкил, C1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

9. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:
{(1S,3S,5S)-2-[2-метил-5-(2-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2'-фторбифенил-2-карбонил)-2-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(3'-хлорбифенил-2-карбонил)-2-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-4-фенилпиримидин-5-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-(2-аминотиазол-4-тиазол)бензоил]-2-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2'-фторбифенил-2-карбонил)-2-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(3'-хлорбифенил-2-карбонил)-2-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-4-фенилпиримидин-5-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-(2-аминотиазол-4-тиазол)бензоил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-пиразол-1-илбензоил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-метил-5-(2-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2'-фторбифенил-2-карбонил)-2-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(3'-хлорбифенил-2-карбонил)-2-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-4-фенилпиримидин-5-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-(2-аминотиазол-4-ил)бензоил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(4-метоксифенил)оксазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 3,5-диметилизооксазол-4-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 3,5-диметилизооксазол-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1,0]гекс-3-илметил}амид 3,5-диметилизооксазол-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 1-метил-1H-индол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 1-этил-3-метил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид изохинолин-1-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 1H-индазол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 4-метоксихинолин-2-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид хинолин-2-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 6-фтор-4Н-бензо[1,3]диоксин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид бензо[1,2,3]тиадиазол-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид бензо[d]изоксазол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,2-диметил-2,3-дигидробензофуран-7-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид бензо[1,3]диоксол-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2-этил-5-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 1-метил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,5-диметил-2Н-пиразол-3-карбон6вой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 5-фтор-1H-индол-2-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 7-фтор-1H-индол-2-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 1,2-диметил-1H-индол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 3-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 1-метил-1H-индол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 3-метилимидазо[2,1-b]тиазол-2-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 1-этил-3-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 5-трет-бутил-2-метил-2H-пиразол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амидхинолин-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амидизохинолин-1-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид хинолин-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 1H-индазол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 4-метоксихинолин-2-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 1H-индол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1,0]гекс-3-илметил}амид 6-фтор-4H-бензо[1,3]диоксин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1,0]гекс-3-илметил}амид изохинолин-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 3-метил-5-трифторметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид бензо[1,2,3]тиадиазол-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид бензо[d]изоксазол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,2-диметил-2,3-дигидробензофуран-7-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид бензо[1,3]диоксол-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2-этил-5-метил-2H-пиразол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2-метил-2Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 1-метил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 1,3,5-триметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,5-диметил-2H-пиразол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,5-диметилоксазол-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 1,3-диметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 5-этил-3-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 1,2-диметил-1H-индол-3-карбоновой кислоты;
N-{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}-2,3-диметилбензамид;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амидхинолин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1,0]гекс-3-илметил}амид 5-фтор-1-метил-1H-индол-2-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 6-фтор-4H-бензо[1,3]диоксин-8-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2,2-диметил-2,3-дигидробензофуран-7-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амидхинолин-8-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид хинолин-2-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 3-метилимидазо[2,1-b]тиазол-2-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 1H-индол-3-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 1H-индазол-3-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2-этил-5-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 1-этил-3-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;
3-бром-N-[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]бензамид;
N-[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]-3-трифторметилбензамид;
3-метокси-N-[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]бензамид;
4-хлор-2-метокси-N-[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]бензамид;
3-хлор-2-метил-N-[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]бензамид;
3-йод-N-[(18,38,55)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]бензамид;
4-метокси-N-[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]-3-трифторметилбензамид;
2-хлор-N-[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]бензамид;
3,4-диметокси-N-[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]бензамид;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 6-трифторметилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 6-хлоримидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2H-хромен-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 4-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-8-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид хроман-8-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид хроман-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 1,2-диметил-1H-индол-3-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 5-фтор-1-метил-1H-индол-2-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2,3-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2,5-диметил-2H-пиразол-3-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид бензооксазол-7-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2-метилбензооксазол-7-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 7-хлорбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 7-фторбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид пирроло[2,1-b]тиазол-7-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 6-метилпирроло[2,1-b]тиазол-7-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 7-хлор-2-метокси-2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид бензо[d]изоксазол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 6-фтор-4H-бензо[1,3]диоксин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амидизохинолин-1-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амидхинолин-2-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 3-метилимидазо[2,1-b]тиазол-2-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 1,2-диметил-1H-индол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 1H-индол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 1H-индазол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло [3.1.0]гекс-3-илметил}амид 5-фтор-1-метил-1H-индол-2-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1,0]гекс-3-илметил}амид 2,5-диметил-2H-пиразол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2-этил-5-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 1-этил-3-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;
N-{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}-3-трифторметилбензамид;
N-{(1S,38S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}-3-метоксибензамид;
N-[(1S,3S,5S)-2-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]-3-бромбензамид;
[(1S,3S,5S)-2-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид бензо[d]изоксазол-3-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2,3-дигидробензофуран-7-карбоновой кислоты;
[(1S,38,58)-2-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амидбензо[b]тиофен-7-карбоновой кислоты;
N-[(1S,3S,5S)-2-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]-3-метилсульфанилбензамид;
[(1S,3S,5S)-2-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2,3-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-5-карбоновой кислоты;
N-[(1S,3S,5S)-2-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]-3-этинилбензамид;
[(1S,3S,5S)-2-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид хинолин-8-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид имидазо[1,2-a]пиридин-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-бром-4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид имидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3,4-дихлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид имидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-этокситиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид имидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид имидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид имидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амидизохинолин-1-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(4-бромфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3,5-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(2,3-дихлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-бром-4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1,0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3,4-дифторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фтор-2-метилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5фенилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-циклопропил-5-фенилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-циклопропил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-2-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-циклопропил-5-(4-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-циклопропил-5-(2-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-циклопропил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
3-бром-N-{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}бензамид;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амидхинолин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(4-бромфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амидхинолин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3,5-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амидхинолин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(2,3-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид хинолин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(2,3-дихлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид хинолин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-бром-4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1,0]гекс-3-илметил}амид хинолин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3,4-дифторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1,0]гекс-3-илметил}амид хинолин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фтор-2-метилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил)амид хинолин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3,4-дихлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид хинолин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амидхинолин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-ацетиламинофенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амидхинолин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(2-хлор-6-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амидхинолин-8-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид хинолин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид хинолин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1,0]гекс-3-илметил}амид хинолин-8-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(5-метил-2-фенилфуран-3-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид хинолин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид хинолин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-метоксифенил)тиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид хинолин-8-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-фтор-4-метилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид хинолин-8-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид бензо[а]изоксазол-3-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-2-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил}амид 2,3-дигидротиено[3,4-b][1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-диметиламино-5-фенилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид 2-хлорбензотиазол-4-карбоновой кислоты;
[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амидбензотиазол-4-карбоновой кислоты;
{(1S,3S,5S)-3-[(5-бромпиримидин-2-иламино)метил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ил}-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-ил]метанон;
{(1S,3S,5S)-3-[(5-бромпиримидин-2-иламино)метил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ил}-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-ил)метанон;
{(1S,3S,5S)-3-[(5-бромпиримидин-2-иламино)метил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ил}-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-ил]метанон;
{(1S,3S,5S)-3-[(5-бромпиримидин-2-иламино)метил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ил}-[5-(3,5-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-ил]метанон;
{(1S,3S,5S)-3-[(5-бромпиримидин-2-иламино)метил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ил}-[5-(3,4-дифторфенил)-2-метилтиазол-4-ил]метанон;
{(1S,3S,5S)-3-[(5-бромпиримидин-2-иламино)метил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ил}-[5-(3,4-дихлорфенил)-2-метилтиазол-4-ил]метанон;
{(1S,3S,5S)-3-[(5-бромпиримидин-2-иламино)метил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ил}-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-ил]метанон;
{(1S,3S,5S)-3-[(5-бромпиримидин-2-иламино)метил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ил}-(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)метанон;
{(1S,3S,5S)-3-[(5-бромпиримидин-2-иламино)метил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ил}-(2-циклопропил-5-фенилтиазол-4-ил)метанон;
{(1S,3S,5S)-3-[(5-бромпиримидин-2-иламино)метил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ил}-[5-(3-хлорфенил)тиазол-4-ил]метанон;
{(1S,3S,5S)-3-[(5-бромпиримидин-2-иламино)метил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ил}-[5-(3-метоксифенил)тиазол-4-ил]метанон;
{(1S,3S,5S)-3-[(5-бромпиримидин-2-иламино)метил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ил}-[5-(3-фтор-4-метилфенил)-2-метилтиазол-4-ил]метанон;
(2-метил-5-м-толилтиазол-4-ил)-{(1S,3S,5S)-3-[(4-трифторметилпиримидин-2-иламино)метил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ил}метанон;
4-амино-2-{[(1S,3S,5S)-2-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амино}пиримидин-5-карбонитрил;
{(1S,3S,5S)-3-[(4,6-диметоксипиримидин-2-иламино)метил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ил}-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-ил)метанон;
{(1S,3S,5S)-3-[(5-этилпиримидин-2-иламино)метил]-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ил}-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-ил)метанон; и
[(1S,3S,5S)-2-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-илметил]амид бензооксазол-4-карбоновой кислоты;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

10. Соединение по п.1 или 9 для применения в качестве лекарственного средства, обладающего антагонистическим действием в отношении рецептора орексина.

11. Применение соединения по п.1 или 9 для получения лекарственного средства для профилактики или лечения инсомнии.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, где L представляет собой O, S или CH2; Y представляет собой N или CH; Z представляет собой CR3; G представляет собой CH; R1 представляет собой гетероарильное кольцо формулы (a), где D 1 представляет собой S, O; D2 представляет собой N или CR12; D3 представляет собой CR 13; R2 представляет собой (C6-C 10)-арил; 5-9-членный моно- или бициклический гетероарил с 1 или 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или S; насыщенный или частично ненасыщенный (C3-C7)-циклоалкил; или насыщенный 5-6-членный гетероциклил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из (C1-C6)-алкила, F, Cl, Br, CF3 , CN, NO2, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR 6, C(=O)NR6R7, насыщенного 6-членного гетероциклила с 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или O, и S(O)2R6, и где указанный алкил необязательно замещен одной группой -OR8; R3 представляет собой H; (C1-C6)-алкил; (C2-C 6)-алкенил; Cl; Br; OR6; SR6; фенил; или 6-членный гетероарил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные алкил и алкенил, необязательно замещены одной группой, выбранной из C(=O)OR8, -OR8, -NR8 R9; или насыщенного 6-членного гетероциклила с 1 гетероатомом, выбранным из N или O.

Изобретение относится к способу получения соединений формулы (I). .

Изобретение относится к N-(2-гидроксиэтил)-N-метил-4-(хинолин-8-ил(1-(тиазол-4-илметил)пиперидин-4-илиден)метил)бензамиду, его фармацевтически приемлемой соли и/или их смеси, а также к его применению в фармацевтической композиции, способе лечения для применения в лечении боли, тревоги, депрессии, тревожной депрессии или болезни Паркинсона.

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора репликации HIV, или их фармацевтически приемлемым солям. .

Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым производным, где значения радикалов X, W, R4, Ar1, Ar 2, R3, R4, R20 такие, как представлено в пункте 1 формулы изобретения.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где n равно 0, 1, 2; G означает СН 2, CHR3; R1 означает Н, C1 -С6-алкил, С3-С6-алкенил, -CH 2Ph; R2, R3, R4 независимо друг от друга означают Н, СН3, -CH2F, -CHF 2, CF3; А означает 1,4-Ph, 1,3-Ph, который необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из галогена, C1 -С4-алкила, С1-С4-алкокси, фторированного С1-С4-алкила и фторированного С1 -С4-алкокси; Е означает NR5, где R 5 означает Н, C1-С3-алкил; Ar означает радикал формулы A, F и G где Ra означает галоген, C1-С6-алкил, фторированный C1 -С6-алкил, C1-С6-алкокси, фторированный C1-С6-алкокси, фенилсульфонил, CN, -NR 6R7, где R6 и R7 образуют вместе с атомом N 5- или 6-членное насыщенное кольцо, или представляет собой 5-членное насыщенное или ненасыщенное ароматическое или неароматическое гетероциклическое кольцо, включающее в качестве членов кольца 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S, и где гетероциклическое кольцо может нести 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из галогена и C1-С6-алкила, или представляет собой 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, включающее в качестве кольцевых членов один N и один О; R b и Rc независимо друг от друга означают Н, галоген, СН3, ОСН3, CH2F, OCH 2F, CHF2, OCHF2, CF3, OCF3, CH2CH2F, OCH2 CH2F, CH2CHF2, OCH2 CHF2, CH2CF3 или OCH2 CF3; Rd означает как Ra или означает 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, включающее в качестве членов кольца 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S, и где гетероароматическое кольцо может нести 1 заместитель, выбранный из C1-С6-алкила и C1 -С6-алкилтио; Re означает Н или определен как Ra; Rf определен как Ra; k равно 0, 1, 2, 3; j равно 0, 1, 2, 3, 4; при условии, что R a не означает F, CH2F, CHF2, CF 3, OCF3, если А означает 1,4-Ph, Ar означает радикал формулы (А) и Rb и Rc означают Н, галоген; за исключением соединений, где R1 означает пропил, G означает СН2, n равно 1, А означает 1,4-Ph, E означает NH, Ar означает радикал формулы (F) и Rd означает галоген, C1-С6-алкил, C2 -С6-алкенил или 5-членное гетероароматическое кольцо; и его физиологически приемлемые кислотно-аддитивные соли.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), X представляет собой NH, n обозначает число, равное 0-3, Y представляет собой прямую связь, -(СН2)p O-, -(CH2)q- или -(CH2) qSO2-, p обозначает число, равное 0-2, q обозначает число, равное 1-3, R1 представляет собой водород, -(CR4R5) p-A-R6 или -(CR4R5)q-R6, R2 представляет собой галоген, С1-С3-алкил или трифторметил, или представляет собой 5~6-членный гетероарил или гетероциклил, каждый из которых имеет 1-3 гетероатома, выбранных из N и О, или представляет собой необязательно замещенный С1 -С3-алкилсульфонилом 6~12-членный арил, R3 представляет собой R7-X-B-X -, В представляет собой прямую связь или представляет собой 5~6-членный гетероциклил или гетероарил, каждый из которых необязательно содержит оксо, необязательно конденсирован и имеет 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S.

Изобретение относится к производным общей формулы 1, их фармацевтически приемлемым солям или гидратам, фармацевтическим композициям на их основе и способу лечения боли, беспокойства или депрессии.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 6-10-членный арил, выбранный из фенила, нафтила, тетрагидронафталинила, инданила или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N, выбранный из пиридила или пиримидинила, где арильная и гетероарильная группы могут быть незамещенными или могут быть замещены одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С3-6-циклоалкила, фенила, фенилокси, бензила, бензилокси, атома галогена, С 1-7-алкила, С1-7-алкокси, оксазолила, пиперидин-1-ила, или С1-7-алкилом, замещенным атомом галогена, или представляет собой фенил, где по меньшей мере один атом водорода заменен дейтерием или тритием; R2 представляет собой атом водорода, С1-7-алкил или представляет собой бензил, незамещенный или замещенный C1-7-алкокси или атомом галогена; или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 2,3-дигидроиндол-1-ил или 3,4-дигидрохинолин-1-ил.

Изобретение относится к медицине и касается применения эпидермального фактора роста (EGF) для получения инъецируемой фармацевтической композиции, где указанную композицию вводят посредством инфильтрации на периферии нервных стволов и/или ганглиев, для морфофункционального восстановления периферических нервов при болезненной сенсомоторной невропатии или ишемическом неврите.

Изобретение относится к фармацевтике, в частности к способу получения средства, обладающего анксиолитической активностью. .

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию средства, обладающего актопротекторной, противогипоксической, нейропротекторной, антиамнестической и термопротекторной активностью, предназначенного, в частности, для повышения физической работоспособности как в обычных, так и в экстремальных условиях, а также для лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения, в том числе ишемического инсульта и других состояний и заболеваний, сопровождающихся снижением когнитивных функций и нейродегенерацией, в том числе при старении.

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию средства, обладающего актопротекторной, противогипоксической, нейропротекторной, антиамнестической и термопротекторной активностью, предназначенного, в частности, для повышения физической работоспособности как в обычных, так и в экстремальных условиях, а также для лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения, в том числе ишемического инсульта и других состояний и заболеваний, сопровождающихся снижением когнитивных функций и нейродегенерацией, в том числе при старении.
Изобретение относится к области медицины и представляет собой способ дезинтоксикационно-инфузионной терапии больных в состоянии наркотического опьянения, включающий введение инфузионного препарата и препаратов, улучшающих соматическое состояние, отличающийся тем, что терапию начинают при поступлении больного, при этом сначала определяют объем инфузионной терапии, для чего устанавливают степень выраженности наркотизации, а именно наличие синдрома измененной реактивности к наркотическому веществу, синдрома психической зависимости (обсессивного влечения), синдрома физической зависимости (компульсивного влечения) и абстинентного синдрома, массу тела и физиологические потребности организма в течение суток, после чего вычисляют объем инфузионной терапии по формуле V=Кн×(Кс×МТ)+ФП; в качестве инфузионных препаратов вводят растворы электролитов/глюкозы/коллоидов при соотношении 3:3:1, дополнительно проводят психофармакотерапию, курс лечения составляет 5-7 дней - при измененной реактивности к наркотическому веществу; 10-14 дней - при наличии психической зависимости; 15-21 дней - при наличии физической зависимости; 22-30 дней - при абстинентном синдроме, причем рассчитанный по формуле объем инфузионной терапии делят на 3 части и вводят больному через равные промежутки времени в течение суток, а при компенсации физиологической потребности больным самостоятельно, объем вводимых парентерально растворов сокращают соответственно.

Изобретение относится к композиции для консервирования клеток, тканей и органов, включающей в качестве активного ингредиента соединения индола и индазола формулы (1), или их фармацевтически приемлемые соли или изомеры, которые являются эффективными для предотвращения повреждения органов, выделенных клеточных систем или тканей, вызванного хранением при низких температурах, операцией по трансплантации или посттрансплантационной реперфузией.
Наверх