Спиросоединения и их фармацевтическое применение



Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение
Спиросоединения и их фармацевтическое применение

 


Владельцы патента RU 2490250:

ДЖАПАН ТОБАККО ИНК. (JP)

Изобретение относится к новым соединениям следующей общей формулы [Ia], в которой R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-C6алкильную группу, (3) C2-C6алкенильную группу, (4) C2-C6алкинильную группу, (5) C1-C6алкоксигруппу, (6) гидроксиC1-C6алкильную группу, (7) C1-C6алкокси(C1-C6)алкильную группу, (8) -CONR11R12, в которой R11 и R12 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или C1-C6алкильную группу, (9) фенильную группу или (10) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода и которая может быть замещена C1-C6алкильной группой; R2 представляет собой (1) атом галогена, (2) C1-C6алкильную группу, (3) гидроксигруппу или (4) C1-C6алкоксигруппу; p равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой атом углерода или атом азота; m1 равно 0, 1 или 2; m2 равно 0 или 1; причем спирокольцо AB может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) гидроксигруппы, (2) C1-C6алкильной группы, (3) C1-C6алкоксигруппы и (4) оксогруппы; n1 равно 0, 1, 2, 3 или 4; n2 равно 1, 2, 3 или 4; n3 равно 0, 1 или 2, при условии, что n2+n3 равно 2, 3 или 4; и связь, представленная символом , обозначает одинарную связь или двойную связь при условии, что три соседних атома углерода не образуют алленовую связь, представленную формулой: , или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей GPR40 агонистической активностью; к GPR40 агонистическому лекарственному средству; к гипогликемическому средству, стимулирующему секрецию инсулина, на основе указанных соединений. 11 н. и 34 з.п. ф-лы, 42 табл., 120 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Спиросоединение следующей общей формулы [Ia]:

в которой R1 представляет собой
(1) атом водорода,
(2) C16алкильную группу,
(3) C26алкенильную группу,
(4) C26алкинильную группу,
(5) C16алкоксигруппу,
(6) гидроксиC16алкильную группу,
(7) C1-C6алкокси(C1-C6)алкильную группу,
(8) -CONR11R12, в которой R11 и R12 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет атом водорода или C16алкильную группу,
(9) фенильную группу или
(10) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода, и которая может быть замещена C1-C6алкильной группой;
R2 представляет собой
(1) атом галогена,
(2) C16алкильную группу,
(3) гидроксигруппу или
(4) C16алкоксигруппу;
p равно 0, 1, 2 или 3;
X представляет собой атом углерода или атом азота;
m1 равно 0, 1 или 2;
m2 равно 0 или 1;
причем спирокольцо AB может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из
(1) гидроксигруппы,
(2) C1-C6алкильной группы,
(3) C1-C6алкоксигруппы и
(4) оксогруппы;
n1 равно 0, 1, 2, 3 или 4;
n2 равно 1, 2, 3 или 4;
n3 равно 0, 1 или 2, при условии, что n2+n3 равно 2, 3 или 4; и связь, представленная символом
,
обозначает одинарную связь или двойную связь при условии, что три соседних атома углерода не образуют алленовую связь, представленную формулой:
,
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Спиросоединение по п.1, представленное следующей общей формулой (I)

в которой R1 представляет собой
(1) атом водорода,
(2) C1-C4алкильную группу,
(3) C2-C4алкенильную группу,
(4) C2-C4алкинильную группу,
(5) C1-C4алкоксигруппу,
(6) гидроксиC1-C4алкильную группу,
(7) C1-C4алкокси(C1-C4)алкильную группу,
(8) -CONR11R12, в которой R11 и R12 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или C1-C4алкильную группу,
(9) фенильную группу или
(10) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из атома азота и атома кислорода, и которая может быть замещена C1-C4алкильной группой;
m1 равно 0, 1 или 2;
m2 равно 0 или 1;
спирокольцо AB может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из
(1) гидроксигруппы и
(2) C1-C4алкильной группы;
n1 равно 2, 3 или 4;
n2 равно 1, 2 или 3;
n3 равно 0, 1 или 2 при условии, что n2+n3 равно 2 или 3; и связь, представленная символом:
,
обозначает одинарную или двойную связь при условии, что три смежных атома углерода не образуют алленовую связь, представленную формулой:
,
или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Спиросоединение по п.1 или 2, в котором спирокольцо AB представлено формулой:

в которой каждый символ такой, как определено в п.1,
или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Спиросоединение по п.1 или 2, в котором число двойных связей в кольце A спирокольца AB равно 0 или 1,
или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Спиросоединение по п.1 или 2, в котором число двойных связей в кольце B спирокольца AB равно 0 или 1,
или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Спиросоединение по п.1 или 2, в котором n3 равно 1 или 2,
или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Спиросоединение по п.1 или 2, в котором спирокольцо AB представлено следующей формулой:
, , , , ,
, , ,
, , , , ,
, , ,
, , или ,
и может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из
(1) гидроксигруппы,
(2) C1-C6алкильной группы,
(3) C1-C6алкоксигрупы и
(4) оксогруппы,
или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Спиросоединение по п.1 или 2, в котором спирокольцо AB может быть замещено 1-3 одинаковыми или различными заместителями,
или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Спиросоединение по п.1 или 2, в котором R1 представляет собой
(1) атом водорода,
(2) C16алкильную группу,
(3) C26алкенильную группу,
(4) C26алкинильную группу,
(5) C16алкоксигруппу,
(6) C1-C6алкокси(C1-C6)алкильную группу,
(7) -CONR11R12, в которой R11 и R12 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет атом водорода или C16алкильную группу, или
(8) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода, и которая может быть замещена C1-C6алкильной группой,
или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Спиросоединение по п.1 или 2, в котором R1 представляет собой
(1) атом водорода,
(2) C26алкенильную группу,
(3) C26алкинильную группу,
(4) C16алкоксигруппу или
(5) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода, и которая может быть замещена C1-C6алкильной группой,
или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Спиросоединение по п.1 или 2, в котором p равно 0 или 1,
или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Спиросоединение по п.1 или 2, в котором R2 представляет собой
(1) C16алкильную группу,
(2) гидроксигруппу или
(3) C16алкоксигруппу,
или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Спиросоединение по п.1 или 2, в котором m1 равно 0 или 1,
или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Спиросоединение по п.1 или 2, которое представлено следующей формулой:
,
или его фармацевтически приемлемая соль.

15. Спиросоединение по п.1 или 2, которое представлено следующей формулой:
.

16. Спиросоединение по п.1 или 2, которое представлено следующей формулой:
.

17. Спиросоединение по п.1 или 2, которое представлено следующей формулой:
.

18. Спиросоединение по п.1 или 2, которое представлено следующей формулой:
,
или его фармацевтически приемлемая соль.

19. Спиросоединение по п.1 или 2, которое представлено следующей формулой:
.

20. Спиросоединение по п.1 или 2, которое представлено следующей формулой:
.

21. Спиросоединение по п.1 или 2, которое представлено следующей формулой:
.

22. Спиросоединение по п.1 или 2, которое представлено следующей формулой:
,
или его фармацевтически приемлемая соль.

23. Спиросоединение по п.1 или 2, которое представлено следующей формулой:
.

24. Спиросоединение по п.1 или 2, которое представлено следующей формулой:
.

25. Спиросоединение по п.1 или 2, которое представлено следующей формулой:
.

26. Спиросоединение по п.1 или 2, которое представлено следующей формулой:

или его фармацевтически приемлемая соль.

27. Спиросоединение по п.1 или 2, которое представлено следующей формулой:
.

28. Спиросоединение по п.1 или 2, которое представлено следующей формулой:

или его фармацевтически приемлемая соль.

29. Спиросоединение по п.1 или 2, которое представлено следующей формулой:
,
или его фармацевтически приемлемая соль.

30. Фармацевтическая композиция, обладающая GPR40 агонистической активностью, которая содержит фармацевтически эффективное количество спиросоединения по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.

31. GPR40 агонистическое лекарственное средство, которое содержит спиросоединение по любому из пп.1-29, или его фармацевтически приемлемую соль, в качестве эффективного ингредиента и фармацевтически приемлемый носитель.

32. Гипогликемическое средство, стимулирующее секрецию инсулина, которое содержит спиросоединение по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемую соль в качестве эффективного ингредиента и фармацевтически приемлемый носитель.

33. Фармацевтическая композиция для лечения или предотвращения заболевания, выбранного из группы, состоящей из сахарного диабета, гипергликемии, нарушенной толерантности к глюкозе и нарушенной гликемии натощак, которая содержит фармацевтически эффективное количество спиросоединения по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемую соль в качестве эффективного ингредиента.

34. Фармацевтическая композиция по п.33, где заболевание представляет собой сахарный диабет.

35. Фармацевтическая композиция по п.34, где сахарный диабет является сахарным диабетом 2 типа.

36. Применение спиросоединения по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемой соли для получения GPR40 агонистического лекарственного средства.

37. Применение спиросоединения по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемой соли для получения средства, стимулирующего секрецию инсулина, или гипогликемического средства.

38. Применение спиросоединения по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтической композиции для лечения или предотвращения заболевания, выбранного из группы, состоящей из сахарного диабета, гипергликемии, нарушенной толерантности к глюкозе и нарушенной гликемии натощак.

39. Применение по п.38, где заболевание представляет собой сахарный диабет.

40. Применение по п.39, где сахарный диабет является сахарным диабетом 2 типа.

41. Способ активации GPR40, который включает введение млекопитающему фармацевтически эффективного количества спиросоединения по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемой соли.

42. Способ стимуляции секреции инсулина или понижения концентрации глюкозы в крови, который включает введение млекопитающему фармацевтически эффективного количества спиросоединения по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемой соли.

43. Способ лечения или предотвращения заболевания, выбранного из группы, состоящей из сахарного диабета, гипергликемии, нарушенной толерантности к глюкозе и нарушенной гликемии натощак, который включает введение млекопитающему фармацевтически эффективного количества спиросоединения по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемой соли.

44. Способ по п.43, где заболевание представляет собой сахарный диабет.

45. Способ по п.44, где сахарный диабет является сахарным диабетом 2 типа.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к селективному аналогу тиазолидиндиона для применения при лечении и предотвращении диабета и дислипидемии, представляющему собой 5-(4-(2-(3-метоксифенил)-2-оксоэтокси)бензил)тиазолидин-2,4-дион или его фармацевтически приемлемую соль.

Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим приведенной ниже общей формуле (I): к оптическим изомерам указанных соединений, а также к их солям, обладающим свойством модулятора активированного пролифератором пероксисом рецептора подтипа у (PPAR ).

Изобретение относится к новым бифенилметилтиазолидиндионам общей формулы (I), их солям, а также к их оптическим и геометрическим изомерам, обладающим агонистической активностью в отношении PPAR рецепторов, к фармацевтической и косметической композициям на их основе и к их применению для получения композиции для лечения различных кожных заболеваний.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I: где R1 выбирается из группы, состоящей из Н, -(СН2)3 -, -(CH2)4, -CH 2-S-CH2, -S-CH2 -CH2-; R2 выбирается из группы, состоящей из N, S; n имеет значение 0 или 1; Z выбирается из группы, состоящей из алкила С2-С 10; R3 выбирается из группы, состоящей из Н; m имеет значение от 0 до 2; R4 выбирается из группы, состоящей из О, СН2; R 5 выбирается из группы, состоящей из где R6 выбирается из группы, состоящей из Н, алкила C1-C 5-алкоксила, ОН; W выбирается из группы, состоящей из NH; причем каждый «алкил» может быть линейным или разветвленным и может также быть циклическим, или линейным, или разветвленным и содержать такие циклические остатки, и каждый «арил» включает в себя моноциклическую ароматическую группу, содержащую 5-12 атомов углерода, соединенных с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из ряда N, О или S; и к их солям и сольватам.

Изобретение относится к новым растворимым фармацевтическим солям, образованным из солеобразующего действующего соединения общей формулы (I) или (II) и заменителя сахара, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли и для лечения недержания мочи.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, где R1a, R2a, R3a и R4a представляют, каждый независимо, водород, гидроксил, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, бензилокси, ацетокси, трифторметил или галоген, и R5a и R6a представляют, каждый независимо, трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, п-метоксибензилоксикарбонил или п-бромбензилоксикарбонил, которые являются промежуточным соединением для синтеза производных бензимидазола и их фармацевтически приемлемых солей, проявляющих превосходное гипогликемическое действие.

Изобретение относится к новым производным 5-феноксиалкил-2,4-тиазолидиндионам общей формулы I, где А представляет неразветвленную или разветвленную С2-C16-алкиленовую группу, которая насыщена и необязательно замещена гидрокси или фенилом; D представляет моно- или дициклическую ароматическую группу, которая может содержать один или два атома кислорода; Х обозначает водород, С1-C6-алкил, алкоксиалкильную группу, галоген, циано, карбокси; n равно целому числу 1-3; при условии, что если А представляет бутилен, то не представляет 4-хлорфенильную группу; в свободной форме или в форме фармакологически приемлемых солей.

Изобретение относится к новым производным азола общей формулы I, где R1 и R2, одинаковые или различные, каждый представляет водород, циклоалкил и так далее, или R1 и R2 образуют с (а) конденсированное кольцо (b) или (с), которое может быть необязательно замещено замещенным низшим алкилом, аминогруппой и так далее; R3, R6, R7, R8, одинаковые или различные, каждый представляет атом водорода и т.д.; R4 представляет цианогруппу, тетразолил, -COOR9 и т.д.; R5 представляет атом водорода или низший алкил; D представляет необязательно замещенный низший алкилен; X и Z, одинаковые или различные, каждый представляет кислород или серу, Y представляет -N= или -CH=; A представляет -B-O-, -S-B-, -B-S- или -В-; В представляет низший алкилен или низший алкенилен; n = 2.

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил] бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты и 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента оптически активное соединение, представленное формулой: где R1 представляет атом галогена или C1-C3алкилокси; R2 представляет C1-C8алкил; R3 представляет C1-C8алкил; R4 и R5, каждый независимо, представляет атом фтора или атом хлора; R6 представляет C1-C 3алкил или C1-C3алкилокси; * указывает, что атом углерода, отмеченный звездочкой, является асимметричным атомом углерода, его фармацевтически приемлемую соль или его сольват, которое обладает активностью агониста рецептора тромбопоэтина.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается агониста ЕР2, который обладает агонистическим действием на ЕР3 и оказывает регенерирующее и/или защитное действие на нервы и поэтому является полезным в качестве терапевтического агента для заболевания периферической нервной системы, такого как поражение нижнего или центрального мотонейрона, заболевание нервных корешков, плексопатия, синдром сдавления плечевого нервного сплетения, периферическая невропатия, неврофиброматоз и заболевание нервно-мышечной проводимости.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой Ar представляет собой фенил, фуранил, тиофенил, тиазолил, пиридинил; R1 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена и нитро; R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; R4 представляет собой гидрокси или остаток пирролидин-2-карбоновой кислоты, пиперидин-2-карбоновой кислоты или 1-аминоциклопентанкарбоновой кислоты, присоединенных через атом азота аминокислотного остатка; n означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; m означает 0, 1, 2, 3 или 4; р означает 0, и s означает 0, или к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что соединение не представляет собой S-1-[5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбонил] пирролидин-2-карбоновую кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбоновую кислоту, 3-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 2-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)тиофен-2-карбоновую кислоту.

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C1-С6алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR9, CO2R6, SO2 R9, OR9, SR9, SO2 NR10R11, CONR10R11 , NR10R11, NHSO2R9 , NR9SO2R9, NR6CO 2R6, NR9COR9, NR6CONR4R5, NR6SO 2NR4R5, фенила или C1-6 алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода или С1-6алкильную группу, R4 и R5 независимо представляют собой водород, С3 -С7циклоалкил или C1-6алкил, R6 представляет собой атом водорода или C1-6алкил; R 8 представляет собой С1-4алкил; R9 представляет собой C1-6алкил, возможно, замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; R10 и R11 независимо представляют собой фенил, 5-членное ароматическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из N или S, водород, С3-С7циклоалкил или C1-6алкил, причем последние две группы, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, возможно, содержащее один атом или более чем один атом, выбранный из О, S(O)n (где n=0, 1 или 2), NR8.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R 1 представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем каждый фенил или гетероциклическая группа возможно замещен(а) одной или более чем одной из нижеследующих групп: C1-6алкильная группа; фенилС 1-6алкил, причем алкильная, фенильная или алкилфенильная группа возможно замещена одним или более чем одним из R b; галоген; -ORa -OSO 2Rd; -SO2R d; -SORd; -SO2 ORa; где Ra представляет собой Н, C1-6алкильную группу, фенильную или фенилС1-6алкильную группу; где R b представляет собой галогено, -ОН, -ОС 1-4алкил, -Офенил, -OC1-4алкилфенил, и Rd представляет собой С 1-4алкил; группа -(CH2) m-T-(CH2)n-U-(CH 2)p присоединена либо в 3-ем, либо 4-ом положении в фенильном кольце, как указано цифрами в формуле I, и представляет собой группу, выбранную из одной или более чем одной из нижеследующих: O(СН2) 2, O(СН2)3, NC(O)NR4(CH2) 2, CH2S(O2)NR 5(CH2)2, CH 2N(R6)C(O)CH2 , (CH2)2N)(R 6)С(O)(СН2)2 , C(O)NR7CH2, C(O)NR 7(CH2)2 и CH 2N(R6)C(O)CH2 O; V представляет собой О, NR8 или одинарную связь; q представляет собой 1, 2 или 3; W представляет собой О, S или одинарную связь; R2 представляет собой галогено или С1-4алкоксильную группу; r представляет собой 0, 1, 2 или 3; s представляет собой 0; и R6 независимо представляют собой Н или C1-10алкильную группу; R 4, R5, R7 и R8 представляют собой атом водорода; и их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), формулы (XI), формулы (CI) и формулы (MI): значения R1, R2 , R3, Х, L, А, М, Q, n, i, р, w представлены в пп.1, 4, 10, 16 формулы, а также к способам получения таких соединений и к их применению при лечении воспалительных заболеваний.
Наверх