Макроциклические ингибиторы серинпротеазы



Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы
Макроциклические ингибиторы серинпротеазы

 


Владельцы патента RU 2490272:

АЙДЕНИКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Изобретение описывает макроциклические соединения формулы (I), где значения радикалов указаны в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами серинпротеазы, где серинпротеазой является протеаза вируса гепатита С (ВГС) NS3. Данное изобретение также описывает фармацевтические композиции, обладающие противовирусной активностью в отношении ВГС, содержащие заявленные соединения и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, а также способ получения этих композиций. Предлагаются также способ лечения или предотвращения инфекции ВГС и способ лечения, предотвращения или уменьшения интенсивности одного или нескольких симптомов заболевания печени или нарушения, связанного с инфекцией ВГС у субъекта. В настоящем изобретении описывается способ ингибирования репликации вируса гепатита С у хозяина и способ ингибирования активности серинпротеазы вируса гепатита С. 7 н. и 62 з.п. ф-лы, 39 пр., 8 табл., 4 сх.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I:
,
или его отдельный энантиомер, рацемическая смесь или смесь диастереомеров, или его фармацевтически приемлемая соль;
где R5 представляет собой -ОН или -NHS(O)2R8;
где R8 представляет собой С1-6 алкил, C2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил или С1-6 алкил-С3-7 циклоалкилен;
R6 представляет собой гетероарил;
L представляет собой -O-;
Q1 представляет собой -N(R17)-,
где R17 представляет собой C1-6 алкил; и
Q2 представляет собой С3-9 алкенилен,
где каждый алкил, алкенилен, алкинил, циклоалкил, циклоалкилен и гетероарил необязательно замещен одной или несколькими группами, где каждая независимо выбрана из циано, галогена или нитро; C1-6 алкила, С2-6 алкенила, С2-6 алкинила, С3-7 циклоалкила, С6-14 арила, гетероарила или гетероциклила, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -C(NRa)NRbRc, -ORa, -OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NRbRc, -OC(=NRa)NRbRc, -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OS(O)NRbRc, -OS(O)2NRbRc, -NRbRc, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -NRaC(О)NRbRc, -NRaC(=NRd)NRbRc, -NRaS(O)Rb, -NRaS(O)2Rb, -NRaS(O)NRbRc, -NRaS(O)2NRbRc, -SRa, -S(O)Ra или -S(O)2Ra; где каждый Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой водород; С1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или Rb и Rc вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q;
где каждый Q независимо выбирают из группы, состоящей из циано, галогена или нитро; C1-6 алкила, C2-6 алкенила, С2-6 алкинила, С3-7 циклоалкила, С6-14 арила, гетероарила или гетероциклила; или -C(O)Re -C(O)ORe, -С(O)NRfRg, -C(NRe)NRfRg, -ORe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, -OC(O)NRfRg, -OC(=NRe)NRfRg, -OS(O)Re, -OS(O)2Re, -OS(O)NRfRg, -OS(O)2NRfRg, -NRfRg, -NReC(O)Rf, -NReC(O)ORf, -NReC(O)NRfRg, -NReC(=NRh)NRfRg, -NReS(O)Rf, -NReS(O)2Rf, -NReS(O)NRfRg, NReS(O)2NRfRg, -SRe, -S(O)Re или -S(O)2Re, где каждый Re, Rf, Rg и Rh независимо представляет собой водород, C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, или Rf и Rg вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклил;
где гетероарил представляет собой моноциклическую ароматическую группу или полициклическую ароматическую группу, содержащую по меньшей мере одно ароматическое кольцо, где по меньшей мере одно ароматическое кольцо содержит один или несколько гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из О, S и N; и
где гетероциклил представляет собой моноциклическую или полициклическую неароматическую систему, содержащую по меньшей мере одно неароматическое кольцо, где по меньшей мере одно неароматическое кольцо содержит один или несколько гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из О, S или N.

2. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы II:
,
где R30 представляет собой C1-6 алкил, C2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил или С1-6 алкил-С3-7 циклоалкилен.

3. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы III:
,
где Z представляет собой CR3' или N; и
R2', R3', R5', R6', R7' и R8 каждый независимо представляет собой
водород, галоген, циано, трифторметил или нитро;
С1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или
-C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -C(NRa)NRbRc, -ORa, -OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NRbRc, -OC(=NRa)NRbRc, -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OS(O)NRbRc, -OS(O)2NRbRc, -NRbRc, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -NRaC(О)NRbRc, -NRaC(=NRd)NRbRc, -NRaS(O)Rb, -NRaS(O)2Rb, -NRaS(O)NRbRc, -NRaS(O)2NRbRc, -SRa, -S(O)Ra или -S(O)2Ra; где каждый Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой водород; C1-6 алкил, С2-5 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или Rb и Rc вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

4. Соединение по п.2, имеющее структуру формулы IV:
,
где Z представляет собой CR3' или N; и
R2', R3', R5', R6', R7' и R8' каждый независимо представляет собой
водород, галоген, циано, трифторметил или нитро;
C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или
-C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -C(NRa)NRbRc, -ORa, -OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NRbRc, -OC(=NRa)NRbRc, -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OS(O)NRbRc, -OS(O)2NRbRc, -NRbRc, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -NRaC(О)NRbRc, -NRaC(=NRd)NRbRc, -NRaS(O)Rb, -NRaS(O)2Rb, -NRaS(O)NRbRc, -NRaS(O)2NRbRc, -SRa, -S(O)Ra или -S(O)2Ra; где каждый Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой водород; C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или Rb и Rc вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

5. Соединение по п.1, где Q2 представляет собой
.

6. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы V:
,
где n равно целому числу 0, 1, 2, 3, 4 или 5.

7. Соединение по п.2, имеющее структуру формулы VI:
,
где n равно целому числу 0, 1, 2, 3, 4 или 5.

8. Соединение по п.3, имеющее структуру формулы VII:
,
где n равно целому числу 0, 1, 2, 3, 4 или 5.

9. Соединение по п.1, где R6 выбирают из группы, состоящей из
, , ,
, , ,
, и ;
где каждый R1', R2', R3', R5', R6', R7' и R8' независимо представляет собой
водород, галоген, циано, трифторметил или нитро;
С1-6 алкил, С2-6 алкенил, C2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или
-C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -C(NRa)NRbRc, -ORa, -OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NRbRc, -OC(=NRa)NRbRc, -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OS(O)NRbRc, -OS(O)2NRbRc, -NRbRc, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -NRaC(О)NRbRc, -NRaC(=NRd)NRbRc, -NRaS(O)Rb, -NRaS(O)2Rb, -NRaS(O)NRbRc, -NRaS(O)2NRbRc, -SRa, -S(O)Ra или -S(O)2Ra; где каждый Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой водород или C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или Rb и Rc вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

10. Соединение по п.4, имеющее структуру формулы IX:

где n равно целому числу 0, 1, 2, 3, 4 или 5.

11. Соединение по п.1, где R17 представляет собой метил.

12. Соединение по п.3, где R2' представляет собой С1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероциклил или гетероарил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

13. Соединение по п.3, где R2' представляет собой С6-14 арил, гетероциклил или гетероарил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

14. Соединение по п.3, где R2' выбирают из группы, состоящей из:
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, и ;
где каждый А независимо представляет собой водород, галоген, циано или нитро; C1-6 алкил, С2-6 алкенил, C2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q;
или -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -C(NRa)NRbRc, -ORa, -OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NRbRc, OC(=NRa)NRbRc, -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OS(O)NRbRc, -OS(O)2NRbRc, -NRbRc, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -NRaC(О)NRbRc, -NRaC(=NRd)NRbRc, -NRaS(O)Rb, -NRaS(O)2Rb, -NRaS(O)NRbRc, -NRaS(O)2NRbRc, -SRa, -S(O)Ra или -S(O)2Ra; где каждый Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой водород; C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или Rb и Rc вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; и
каждый Е независимо представляет собой водород; С1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -C(NRa)NRbRc, -ORa, -OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NRbRc, OC(=NRa)NRbRc, -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OS(O)NRbRc, -OS(O)2NRbRc, -NRbRc, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -NRaC(О)NRbRc, -NRaC(=NRd)NRbRc, -NRaS(O)Rb, -NRaS(O)2Rb, -NRaS(O)NRbRc, -NRaS(O)2NRbRc, -SRa, -S(O)Ra или -S(O)2Ra; где каждый Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой водород; C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или Rb и Rc вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

15. Соединение по п.14, где А представляет собой водород, галоген, циано или нитро; C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

16. Соединение по п.14, где А представляет собой водород или C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

17. Соединение по п.14, где А представляет собой водород, метил, трифторметил, этил, н-пропил, изопропил, изобутил, циклопропил, циклобутил, этенил или этинил.

18. Соединение по п.14, где А представляет собой изопропил.

19. Соединение по п.14, где А представляет собой трифторметил.

20. Соединение по п.14, где А представляет собой -NRbRc.

21. Соединение по п.14, где А представляет собой изопропиламино.

22. Соединение по п.14, где Е представляет собой водород или циано, C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероциклил или гетероарил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

23. Соединение по п.14, где Е представляет собой водород или метил.

24. Соединение по п.14, где Е представляет собой водород.

25. Соединение по п.3, где R7' представляет собой водород, циано или галоген; C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или -ORa, где Ra представляет собой водород, C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

26. Соединение по п.3, где R7' представляет собой водород, галоген или -ORa.

27. Соединение по п.3, где R7' представляет собой -ORa.

28. Соединение по п.27, где Ra представляет собой C1-6 алкил, С3-7 циклоалкил или С6-14 арил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

29. Соединение по п.27, где Ra представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

30. Соединение по п.3, где R7' представляет собой метокси, дифторметокси или трифторметокси.

31. Соединение по п.3, где R7' представляет собой метансульфонамидо.

32. Соединение по п.3, где R8' представляет собой водород, гидроксил, циано или галоген; C1-6 алкил, С2-6алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или -ORa, где Ra представляет собой C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

33. Соединение по п.3, где R8' представляет собой водород, галоген или C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

34. Соединение по п.3, где R8' представляет собой метил.

35. Соединение по п.3, где R6' представляет собой водород, циано или галоген; C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q;
или -ORa, где Ra представляет собой водород; C1-6 алкил, С2-6 алкенил, C2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

36. Соединение по п.3, где R6' представляет собой водород, галоген или -ORa.

37. Соединение по п.36, где Ra представляет собой C1-6 алкил, С3-7 циклоалкил или С6-14 арил.

38. Соединение по п.3, где R6' представляет собой метокси.

39. Соединение по п.3, где R6' представляет собой хлор.

40. Соединение по п.3, где R5' представляет собой водород или -ORa.

41. Соединение по п.3, где R5' представляет собой метокси.

42. Соединение по п.3, где R3' представляет собой водород.

43. Соединение по п.3, где R2' выбирают из группы, состоящей из:
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , , ,
, , , , , ,
, , , , ,
, , и .

44. Соединение по п.6, где n равно 1, 2 или 3.

45. Соединение по п.1, где R5 представляет собой -ОН.

46. Соединение по п.2, где R30 представляет собой C1-6 алкил или С3-7 циклоалкил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

47. Соединение по п.2, где R30 представляет собой С3-7 циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

48. Соединение по п.2, где R30 представляет собой циклопропил, 1-метилциклопропил, 1-этинилциклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил.

49. Соединение по п.3, где Z представляет собой СН.

50. Соединение по п.3, где Z представляет собой N.

51. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

и его фармацевтически приемлемые соли.

52. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

и его фармацевтически приемлемые соли.

53. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

и его фармацевтически приемлемые соли.

54. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

и его фармацевтически приемлемые соли;

Соед. № R6 Соед. № R6
62а 62b

Соед. № R6 Соед. № R6
62с 62d
62e 62f
62g 62h
69а 69b
69с 69d

Соед. № R6 Соед. № R6
69е 69f
69g 69h
91е 91f
91g G1
G3 O1

Соед. № R6 Соед. № R6
О3 T1
AC1 AC2
AN

где символ * указывает точку присоединения.

55. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
,
и его фармацевтически приемлемые соли;

Соед. № R6 Соед. № R6
56а 56b
56с 56d
56е 56f
56g 56h
68а 68b

Соед. № R6 Соед. № R6
68с 68d
68е 68f
68g 68h
91а 91b
91с 91d

Соед. № R6 Соед. № R6
96а 96b
96с 96d
96е 96f
96g 96h
101а 101b

Соед. № R6 Соед. № R6
101с 101d
101е 101f
101g 101h
110a 110b
110с 110d

Соед. № R6 Соед. № R6
110e 110f
110g 110h
121 122
123 124
125 126

Соед. № R6 Соед. № R6
127 128
129 130
131 132
133 134
135 G2

Соед. № R6 Соед. № R6
G4 O2
O4 T2
АС3 АН

где символ * указывает место присоединения.

56. Фармацевтическая композиция, обладающая противовирусной активностью в отношении вируса гепатита С (ВГС), содержащая соединение по любому из пп.1-55 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей.

57. Фармацевтическая композиция по п.56, дополнительно содержащая второй противовирусный агент.

58. Фармацевтическая композиция по п.56, где композиция составлена для введения единичной дозы.

59. Фармацевтическая композиция по п.56, где композиция составлена в виде оральной, парентеральной или внутривенной дозированной формы.

60. Фармацевтическая композиция по п.59, где оральная дозированная форма представляет собой таблетку или капсулу.

61. Фармацевтическая композиция по п.56, где соединение вводится в дозе от 0,5 мг до 1000 мг соединения в день.

62. Способ лечения или предотвращения инфекции ВГС, который включает введение субъекту соединения по любому из пп.1-55.

63. Способ лечения, предотвращения или уменьшения интенсивности одного или нескольких симптомов заболевания печени или нарушения, связанного с инфекцией ВГС у субъекта, включающий введение субъекту соединения по любому из пп.1-55.

64. Способ ингибирования репликации вируса гепатита С у хозяина, который включает контактирование хозяина с соединением по любому из пп.1-55.

65. Способ по п.64, где хозяином является человек.

66. Способ по п.64, где хозяином является клетка.

67. Способ ингибирования репликации вируса гепатита С, который включает контактирование вируса с соединением по любому из пп.1-55.

68. Способ ингибирования активности серинпротеазы вируса гепатита С, который включает контактирование протеазы с соединением по любому из пп.1-55.

69. Способ по п.68, где серинпротеазой является протеаза ВГС NS3.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли, где каждая пунктирная линия (представленная как ) представляет собой необязательную двойную связь; Х представляет собой N или СН; R1a и R1b независимо представляют собой водород или С1-6-алкил; L представляет собой -O-; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород или C1-6-алкил; R4 представляет собой хинолинил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из С1-6-алкила, С1-6 -алкилокси, тиазолила или пиразолила, где указанные тиазолил или пиразолил замещены на любом атоме углерода C1-6 -алкилом; n равно 3, 4, 5 или 6; р равно 1 или 2.
Изобретение относится к области биохимии. .

Изобретение относится к новым полифункциональным аминокислотным производным фуллерена С60, обладающим биологической активностью, а также к способам их получения и способу ковалентного связывания производных фуллерена с SH-содержащими белками.

Изобретение относится к производным 1-(1-адамантил)этиламина (ремантадина)общей формулы: где R - функциональная группа аминокислотного остатка (I-IV) или остаток липоевой кислоты (V): , которые обладают избирательной противовирусной активностью в отношении штаммов гриппа А, включая штаммы вируса, резистентные к действию ремантадина.

Изобретение относится к средству, представляющее собой одно из производных N-замещенного 1,4-диазабицикло[2.2.2.]октана общей формулы (I) (соединения 1-3), где R=1,4-замещенный бут-2-ин - для (1), 1,5-замещенный пентан - для (2), 1,4-диметилфенил для (3), проявляющее противовирусную активность в отношении ДНК-вирусов.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где значения R 1, R3 и R4 указаны в п.1 формулы. .

Изобретение относится к диметил 4-ацил-1-гидрокси-3-метил-7-оксо-6-фенил-2,6-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ен-5,8-дикарбоксилатам формулы где где Ar=Ph, С6Н4 Ме-4, С6Н4ОМе-4, С6Н4 Сl-4, C6H4Br-4; R=Me, Ph, а также способу их получения путем выдерживания бензольного раствора 1-арил-4,5-бис(метоксикарбонил)-1Н-пиррол-2,3-дионов и 4-аминопент-3-ен-2-она или 3-амино-1-фенилбут-2-ен-1-она при комнатной температуре.

Изобретение относится к способу получения [ 18F]фторидного раствора, включающему: (1) приведение раствора [18F]фторида в воде в контакт со связанным с твердым носителем криптандом формулы (I) при рН меньше 5 с образованием комплекса криптанд-[18F]фторид формулы (II) (2) удаление избытка воды из комплекса криптанд-[18F]фторид формулы (II); (3) промывку комплекса криптанд-[18F]фторид формулы (II) раствором основания, подходящим образом основания, имеющего рКа, равный по меньшей мере 9, для высвобождения [18F]фторида в раствор.

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R1 выбран из Н, (С1 -С6)алкила, (С2-С6)алкенила, (СН2)а-Х-Аr и (CR101R102 )a-X-Ar, где указанный (С1-С6 )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C1-С6)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С3-С7)циклоалкила и -NR8R9; R2 выбран из Н и (С 1-С6)алкила; R3 выбран из Н, (С 1-С6)алкила и (CH2)d-Y; и при условии, что когда R3 представляет собой (CH 2)d-Y, R2 выбран из Н; R4 и R5 независимо выбраны из Н, (C1-С 6)алкила и галогено; R6 представляет собой (С 3-С7)циклоалкил; R7 представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С1-С6)алкил, -(СН2)е -O-(С1-С6)алкил, -(СH2) е-S(О)f(C1-C6)алкил, -(CH 2)е-N(R10)-(C1-C6 )алкил, -(СН2)е-Z-(С1-С 6)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR8 R9, -NR8R9 и -С(O)ОН, где (С 1-С6)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR 12R13; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR16R17, где R16 и R 17 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR27, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С1-С6)алкил, где указанный -(C1-С6)алкил возможно замещен -ОН; и где R27 выбран из Н и (С1-С6)алкила, где указанный (С1-С6)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R18); R8 и R 9 независимо выбраны из Н и (С1-С6 )алкила, где указанный (С1-С6)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR 19R20; или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR21; R12 и R13 независимо выбраны из Н и (С1-С6)алкила, где указанный (С1-С6)алкил возможно замещен группами -(С1-С6)алкокси, -ОН; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR24; R10, R 18, R19, R20, R21, R 22, R23 и R24 независимо выбраны из Н и (С1-С6)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR28; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R28 выбран из Н, (С 1-С6)алкила и -С(O)O-(С1-С6 )алкила; R101 представляет собой (С1-С 6)алкил; R102 представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам.

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. .

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), его солям и сольватам в качестве лигандов для G-белок сопряженных рецепторов а также к библиотеке, состоящей из элементов, которые представляют собой соединения формулы (I).

Изобретение относится к новому соединению, а именно N-(5-хлорфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октану или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям для лечения состояний и расстройств, связанных с дисфункцией центральной нервной системы, содержащих это соединение, а также способам лечения.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) как таковым и их N-оксидам, фармацевтически приемлемым аддитивным солям и стереохимически изомерным формам для применения в качестве лекарственного средства.
Наверх