Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина



Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина

 


Владельцы патента RU 2482117:

ЗЕРИА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 3,8-диаминотетрагидрохинолина формулы (1а) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет СН2, C=O или CH-OR; m является числом 1 или 2; Ar представляет фенильную группу или 5-членную или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один элемент, выбранный из S и N (где фенильная группа может быть замещена 1-2 атомами галогена); R1 и R2 каждый представляет атом водорода; R3 представляет С1-С6 алкильную группу или индолил-C1-4 алкильную группу (при этом индолильная группа необязательно замещена С1-С6 алкильной группой или атомом галогена), n является числом 0; R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, каждые представляют атом водорода или С1-С6 линейную или разветвленную алкильную группу; R6 и R7 каждый представляет атом водорода; и R представляет атом водорода. Также настоящее изобретение относится к лекарственному средству и фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1а), к соединению формулы (F1), к способу получения промежуточного соединения (е). Технический результат: получены новые производные 3,8-диаминотетрагидрохинолина, которое обладает высокой агонистической активностью по отношению к GHS-R. 5 н. и 5 з.п. ф-лы. 1 табл., 124 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Производная 3,8-диаминотетрагидрохинолина, представленная формулой (1a):

где Х представляет СН2, C=O или CH-OR;
m является числом 1 или 2;
Ar представляет фенильную группу или 5-членную или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один элемент, выбранный из S и N, где фенильная группа может быть замещена 1-2 атомами галогена;
R1 и R2 каждый представляет атом водорода;
R3 представляет С1-С6 алкильную группу или индолил-С1-4 алкильную группу (при этом индолильная группа необязательно замещена С1-С6 алкильной группой или атомом галогена),
n является числом 0;
R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, каждые представляют атом водорода или С1-С6 линейную или разветвленную алкильную группу;
R6 и R7 каждый представляет атом водорода; и
R представляет атом водорода или
его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где m является 1.

3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где Ar является фенильной группой, пиридильной группой или тиенильной группой, где фенильная группа может быть замещена 1-2 атомами галогена.

4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R3 является С1-С6 алкильной группой или индолилметильной группой (при этом индолильная группа необязательно замещена по ее атому азота С1-С6 алкильной группой).

5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R3 является С4 алкильной группой.

6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где каждый из R4 и R5, которые являются одинаковыми или отличаются друг от друга, является атомом водорода, метильной группой или этильной группой.

7. Лекарственное средство, обладающее агонистической активностью в отношении GHS-R, содержащее соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому одному из пп.1-6.

8. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении GHS-R, включающая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому одному из пп.1-6, и фармацевтически приемлемый носитель.

9. Соединение, представленное формулой (F1):

(где X представляет СН2 или C=O; m является числом 1 или 2; и
Ar представляет фенильную группу или 5-членную или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один элемент, выбранный из S и N, (где фенильная группа может быть замещена 1-2 атомами галогена), или
его фармацевтически приемлемая соль.

10. Способ получения соединения (е), представленного формулой (е):

(где Ra представляет защитную группу для аминогруппы),
где способ включает
взаимодействие соединения, представленного формулой (а):

(где Х представляет атом галогена) с соединением, представленным формулой (b):

(где R10 представляет алкильную группу группу, и Ra имеет значение, определенное выше), с получением в результате соединения, представленного формулой (с):

(где R10 и Ra имеют значения, определенные выше);
восстановление и циклизацию нитрогруппы полученного соединения (с), с получением в результате соединения, представленного формулой (d):

где R10 и Ra имеют значения, определенные выше; и взаимодействие полученного соединения (d) со щелочью, причем реакцию осуществляют последовательно от соединения (а) до соединения (е) без выделения какого-либо промежуточного продукта.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к области биохимии. .

Изобретение относится к новым полифункциональным аминокислотным производным фуллерена С60, обладающим биологической активностью, а также к способам их получения и способу ковалентного связывания производных фуллерена с SH-содержащими белками.

Изобретение относится к производным 1-(1-адамантил)этиламина (ремантадина)общей формулы: где R - функциональная группа аминокислотного остатка (I-IV) или остаток липоевой кислоты (V): , которые обладают избирательной противовирусной активностью в отношении штаммов гриппа А, включая штаммы вируса, резистентные к действию ремантадина.

Изобретение относится к области фармацевтической химии, а именно к химии пептидов и более конкретно к новому способу получения нонапептидэтиламида формулы и промежуточным соединениям для его получения.

Изобретение относится к области пептидной и фармацевтической химии, конкретно к способу получения защищенного метилового эфира O-трет-бутил-N-(N -трет-бутоксикарбонил-L-лизил)-L-треонина.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. .

Изобретение относится к соединениям формулы I а также к его энантиомерам и солям, где R1 и R1a выбирают, независимо, из Н, Me, Et, СН=СН2, CH2OH, СF3, СНF 2 или СН2F; R2 и R2a выбирают, независимо, из H или F; R5 представляет собой Н, Me, Et или СF3; А представлен формулой где G, R6, R7, R a, Rb, Rc, Rd, R8 , m, n и р представлены в п.

Изобретение относится к замещенным N-фенилбипирролидинкарбоксамидам формулы (I): где значения R, R1, R 2, R3 и R4 приведены в пункте 1 формулы. .

Изобретение относится к конкретным соединениям, проявляющим ингибирующую активность в отношении ERK, структурная формула которых указана в описании, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе и их применению для лечения рака, опосредованного активностью ERK.

Изобретение относится к новому аминосоединению формулы: где X представляет собой S или O; R 1 и R2 независимо представляют собой H или C 1-4алкил, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; и n равно 1 или 2, или его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции, содержащей соединение в качестве активного ингредиента, и к применению аминосоединения или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного препарата для лечения депрессии.

Изобретение относится к новым соединениям формулы II, которые имеют значения радикалов и символов, определенные в формуле изобретения. .

Изобретение относится к соединениям формулы I а также к его энантиомерам и солям, где R1 и R1a выбирают, независимо, из Н, Me, Et, СН=СН2, CH2OH, СF3, СНF 2 или СН2F; R2 и R2a выбирают, независимо, из H или F; R5 представляет собой Н, Me, Et или СF3; А представлен формулой где G, R6, R7, R a, Rb, Rc, Rd, R8 , m, n и р представлены в п.
Наверх