Ингибиторы карбоангидразы iх



Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх
Ингибиторы карбоангидразы iх

 


Владельцы патента RU 2498798:

МОЛИКЬЮЛАР ИНСАЙТ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается новых радиофармацевтических средств, содержащих комплекс, который включает сульфонамидный фрагмент, способный связываться с активным каталитическим центром CA-IX, и радионуклид, приспособленный для радиовизуализации и/или радиотерапии, которые могут применяться для диагностической визуализации и терапевтического лечения заболеваний, характеризующихся сверхвыработкой CA-IX. 4 н. и 46 з.п. ф-лы, 5 табл., 47 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Комплекс формулы I, его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль:

где V представляет собой связь, О, С=O, C(=X)-NH, группу или группу , где Х представляет собой О или S; U представляет собой связь или группу (O-CH2-CH2-O)р-CH2-CH2, где р представляет собой целое число от 1 до 3;
W представляет собой связь, О или NH;
W' представляет собой связь, О или NH;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 6;
n представляет собой целое число от 0 до 6;
Металл представляет собой металлический фрагмент, содержащий радионуклид; и
Хелат представляет собой хелатирующий фрагмент, координирующийся с указанным радионуклидом с образованием указанного комплекса.

2. Комплекс по п.1, где указанный радионуклид выбран из группы, состоящей из технеция, рения, иттрия, индия и меди.

3. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-а

где М представляет собой технеций (Tc) или рений (Re) и Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо.

4. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-b

где М представляет собой технеций или рений; W представляет собой связь, О или NH; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо и m представляет собой целое число от 1 до 6.

5. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-c

где М представляет собой технеций или рений; W представляет собой связь, О или NH; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо и n представляет собой целое число от 0 до 3.

6. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-d

где М представляет собой технеций или рений; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 0 до 6.

7. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-е

где М представляет собой технеций или рений; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 1 до 6.

8. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-f

где М представляет собой технеций или рений; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; р представляет собой целое число от 1 до 3 и n представляет собой целое число от 1 до 6.

9. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-g

где М представляет собой технеций или рений; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 1 до 6.

10. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-h

где М представляет собой технеций или рений и m представляет собой целое число от 0 до 6.

11. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-i

где V представляет собой связь, О, С=O, C(=X)-NH, группу или группу , где Х представляет собой О или S; U представляет собой связь или группу (О-СН2-СН2-O)р-СН2-СН2, где р представляет собой целое число от 1 до 3;
m представляет собой целое число от 0 до 6;
n представляет собой целое число от 0 до 6;
Металл представляет собой металлический фрагмент, содержащий радионуклид; и
Хелат представляет собой хелатирующий фрагмент, координирующийся с указанным радионуклидом с образованием указанного комплекса.

12. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-j

где М представляет собой технеций или рений и m представляет собой целое число от 1 до 6.

13. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-k

где М представляет собой технеций или рений, m представляет собой целое число от 1 до 6.

14. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-l

где М представляет собой технеций или рений, m представляет собой целое число от 1 до 6.

15. Комплекс по п.1 где указанный радионуклид выбран из группы, состоящей из технеция, рения, иттрия, индия и меди.

16. Комплекс по п.1, где указанный Хелат выбран из группы, состоящей из тетра-азациклододекантетра-уксусной кислоты (DOTA), диэтилентриаминпентауксусной кислоты (DTPA), бис(пиридин-2-илметил)амина (DPA), хинолинметиламиноуксусной кислоты (QAA), бис(изохинолинметил)амина, бис(хинолинметил)амина (DQA), пиридин-2-илметиламиноуксусной кислоты (РАМА), изохинолин-3-илметиламиноуксусной кислоты, бис(тиазол-2-илметил)амина (DTK) и тиазол-2-илметиламиноуксусной кислоты (МТМА), бис(N-карбоксиметилимидазоиламина) (DCMI), бис(N-1,1-диметоксиэтилимидазоиламина) (DMEI), бис(N-метилимидазоиламина) (DMI): бис(N-гидроксиэтилимидазоиламина) (DHI).

17. Комплекс по п.1 где указанный радионуклид является гамма-излучающим.

18. Комплекс по п.1 где указанный радионуклид является позитрон-излучающим.

19. Соединение общей формулы II, его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль:

где V1 выбран из группы, состоящей из связи, О, NH, О-(СН2-СН2-О)q, группы группы CHR6-СО или CHR6-СО-NH-CHR6-СО, где R6 представляет собой низший алкил, замещенный остатком карбоновой кислоты, сульфоновой кислоты, серной кислоты, фосфоновой кислоты, фосфиновой кислоты, фосфорной кислоты, амина, гуанидина, амидина или N-содержащим гетероциклом, или их комбинацией;
W представляет собой связь, О или NH;
W1 и W2 независимо представляют собой связь, NH, С=Х или группу где Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
Z1 представляет собой связь, ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8;
q представляет собой целое число от 1 до 6; и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

20. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-а

где R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы.

21. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-b

22. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-с

где R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы.

23. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-d

где R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы.

24. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-е

где R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы.

25. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-f

где m представляет собой целое число от 0 до 6 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы.

26. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-g

где m представляет собой целое число от 0 до 6 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы.

27. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-h

где R1 представляет собой иод и
R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, алкила и алкоксигруппы.
28 Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-i

29. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-j

30. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-k

31. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-l

где X представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

32. Соединение по п.19, имеющее формулу II-m

где Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

33. Соединение по п.19, имеющее формулу II-n

где Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8;
r=1 или 2 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

34. Соединение по п.19, имеющее формулу II-о

где Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8;
r=1 или 2 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы, и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

35. Соединение по п.19, имеющее формулу II-р

где Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8; и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

36. Соединение по п.19, имеющее формулу II-q

где X представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

37. Соединение по п.19, имеющее формулу II-r

где Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

38. Соединение по п.19, имеющее формулу II-s

где Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8;
r=1 или 2 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы, и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

39. Соединение по п.19, имеющее формулу II-t

где Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8;
r=1 или 2 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы, и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

40. Соединение по п.19, имеющее формулу II-u

где X представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы, и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

41. Соединение по п.19, имеющее формулу II-v

где X представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы, и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

42. Способ визуализации ткани млекопитающего, экспрессирующей СА IX, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества комплекса или соединения, выбранного из формулы I или II, его стереоизомера или фармацевтически приемлемой соли:

где в формуле I: V представляет собой связь. О, С=O, C(=X)-NH, группу или группу , где Х представляет собой О или S; U представляет собой связь или группу (O-CH2-CH2-O)р-CH2-CH2, где р представляет собой целое число от 1 до 3;
W представляет собой связь, О или NH;
W' представляет собой связь, О или NH;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 6;
представляет собой целое число от 0 до 6;
Металл представляет собой металлический фрагмент, содержащий радионуклид; и
Хелат представляет собой хелатирующий фрагмент, координирующийся с указанным радионуклидом с образованием указанного комплекса;

где в формуле II: V1 выбран из группы, состоящей из связи, О, NH, O-(CH2-СН2-O)q, группы группы CHR6-СО или CHR6-CO-NH-CHR6-CO, где R6 представляет собой низший алкил, замещенный остатком карбоновой кислоты, сульфоновой кислоты, серной кислоты, фосфоновой кислоты, фосфиновой кислоты, фосфорной кислоты, амина, гуанидина, амидина или N-содержащим гетероциклом, или их комбинацией;
W представляет собой связь, О или NH;
W1 и W2 независимо представляют собой связь, NH, С=Х или группу где Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
Z' представляет собой связь, ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8;
q представляет собой целое число от 1 до 6 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

43. Способ по п.42, дополнительно включающий определение уровня СА IX в указанной ткани.

44. Способ по п.42, дополнительно включающий отслеживание изменений уровня СА IX в указанной ткани с течением времени.

45. Способ по п.42, где указанное введение осуществляется внутривенно.

46. Способ по п.42, где указанный комплекс выбран из группы, состоящей из соединений от I-a до I-l:

где в формуле I-a, Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

где в формуле I-b, W представляет собой связь, О или NH; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо и m представляет собой целое число от 1 до 6;

где в формуле I-е, W представляет собой связь, О или NH; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо и n представляет собой целое число от 0 до 3;

где в формуле I-d, Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 1 до 6;

где в формуле I-е Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 1 до 6;

где в формуле I-f Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; р представляет собой целое число от 1 до 3 и n представляет собой целое число от 1 до 6;

где в формуле I-g Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 1 до 6;

где в формуле I-h m представляет собой целое число от 1 до 6;

где в формуле I-i
V представляет собой связь, О, С=O, C(=X)-NH, группу или группу , где Х представляет собой О или S; U представляет собой связь или группу (О-СН2-СН2-О)р-СН2-СН2, где р представляет собой целое число от 1 до 3;
W' представляет собой связь, О или NH;
m представляет собой целое число от 0 до 6;
n представляет собой целое число от 0 до 6;

где в формуле I-j m представляет собой целое число от 1 до 6;

где в формуле I-k m представляет собой целое число от 1 до 6; и

где в формуле I-1 m представляет собой целое число в от 1 до 6, и
М представляет собой технеций или рений в формулах от I-а до I-l.

47. Способ по п.42, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из формул от II-а до II-v:

где в формуле II-a R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы;


где в формуле II-с R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

где в формуле II-d R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила, и замещенной или незамещенной аминогруппы;

где в формуле II-e R2 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

где в формуле II-f m представляет собой целое число от 0 до 6; и R2 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

где в формуле II-g m представляет собой целое число от 0 до 6; и R2 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

где в формуле II-h R1 представляет собой иод и
R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, алкила и алкоксигруппы;




где в формуле II-l
X представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

где в формуле II-m
Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

где в формуле II-n
Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8;
r=1 или 2 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

где в формуле II-о Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8;
r=1 или 2 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

где в формуле II-р Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

где в формуле II-q Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

где в формуле II-r
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

где в формуле II-s
Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8;
r=1 или 2 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

где в формуле II-t
Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8;
r=1 или 2 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

где в формуле II-u Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена; и

где в формуле II-v
X представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

48. Способ лечения млекопитающего, страдающего заболеванием, которое характеризуется сверхвыработкой СА IX, где указанный способ включает введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества комплекса или соединения, выбранного из формулы I или II, его стереоизомера или фармацевтически приемлемой соли:

где в формуле I
V представляет собой связь, О, С=O, C(=X)-NH, группу или группу , где Х представляет собой О или S; U представляет собой связь или группу (O-CH2-СН2-O)р-CH2-CH2, где р представляет собой целое число от 1 до 3;
W представляет собой связь, О или NH;
W' представляет собой связь, О или NH;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 6;
n представляет собой целое число от 0 до 6;
Металл представляет собой металлический фрагмент, содержащий радионуклид и
Хелат представляет собой хелатирующий фрагмент, координирующийся с указанным радионуклидом с образованием указанного комплекса;

где в формуле II
V1 выбран из группы, состоящей из связи, О, NH, O-(CH2-CH2-O)q, группы группы CHR6-СО или CHR6-CO-NH-CHR6-CO, где R6 представляет собой низший алкил, замещенный остатком карбоновой кислоты, сульфоновой кислоты, серной кислоты, фосфоновой кислоты, фосфиновой кислоты, фосфорной кислоты, амина, гуанидина, амидина или N-содержащим гетероциклом, или их комбинацией;
W1 представляет собой связь, NH, С=Х или группу
где Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
Z1 представляет собой связь, ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8;
q представляет собой целое число от 0 до 6 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

49. Способ по п.48, где указанный комплекс выбран из группы, состоящей из соединений от I-а до I-l:

где в формуле I-a Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

где в формуле I-b W представляет собой связь, О или NH; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо и m представляет собой целое число от 1 до 6;

где в формуле I-с W представляет собой связь, О или NH; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо и n представляет собой целое число от 0 до 3;

где в формуле I-d Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 1 до 6;

где в формуле I-е Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 1 до 6;

где в формуле I-f Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; р представляет собой целое число от 1 до 3 и n представляет собой целое число от 1 до 6;

где в формуле I-g Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 1 до 6;

где в формуле I-h m представляет собой целое число от 1 до 6;

где в формуле I-i
V представляет собой связь, О, С=O, C(=X)-NH, группу или группу , где Х представляет собой О или S; U представляет собой связь или группу (O-CH2-CH2-O)р-СН2-CH2, где р представляет собой целое число от 1 до 3;
W' представляет собой связь, О или NH;
m представляет собой целое число от 0 до 6;
n представляет собой целое число от 0 до 6;

где в формуле I-j m представляет собой целое число от 1 до 6;

где в формуле I-k m представляет собой целое число от 1 до 6; и

где в формуле I-l m представляет собой целое число от 1 до 6 и М представляет собой технеций или рений в формулах от I-а до I-l.

50. Способ по п.48, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из формул от II-а до II-v:

где в формуле II-a R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы;


где в формуле II-с R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

где в формуле II-d R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

где в формуле II-е R2 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

где в формуле II-f m представляет собой целое число от 0 до 6 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

где в формуле II-g m представляет собой целое число от 0 до 6 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

где в формуле II-h R1 представляет собой иод и
R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, алкила и алкоксигруппы;




где в формуле II-l X представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

где в формуле II-m X представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

где в формуле II-n X представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8;
r=1 или 2 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы, и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

где в формуле II-о Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8;
r=1 или 2 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

где в формуле II-р Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена; и

где в формуле II-q Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

где в формуле II-r
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

где в формуле II-s X представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8;
r=1 или 2 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

где в формуле II-t Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8;
r=1 или 2 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

где в формуле II-u Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена; и

где в формуле II-v Х представляет собой О или S;
Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
n представляет собой целое число от 0 до 8 и
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV где значения радикалов такие, как указано в пп.1 и 4 формулы изобретения, а также к их терапевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к кристаллической безводной форме II соли молочной кислоты 4-амино-5-фтор-3-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-она, а также к способу ее получения и фармацевтической композиции, ингибирующей активность рецепторов VEGFR2 и FGFR3, на основе указанного соединения.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазолидин-2,4-диона общей формулы (I) в форме рацематов, энантиомеров или любых комбинаций этих форм, или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 независимо представляют собой алкилы, галогеналкилы, циано-, нитро-, амино-, -NR8-CO-R5, -NR8-SO2-R5, -NR8-CO-(CH2)n-NR6R7, -NR8-SO2-(CH2)n-NR6R7 или -CO-NH2; n выбран из 0 и 1; R5 представляет собой алкил; R6 и R7 независимо представляют собой атомы водорода, алкилы или алкилоксикарбонилы; R8 представляет собой атом водорода или алкил; R3 представляет собой алкил, или два радикала R3 совместно с атомом углерода, с которым они связаны, образуют циклоалкил, содержащий 4 члена; R4 представляет собой галогеналкил, содержащий от 4 до 6 атомов углерода; Y представляет собой цепь линейного или разветвленного алкилена, содержащего от 5 до 11 атомов углерода, причем этот алкилен может быть насыщенным и может содержать два дополнительных члена -О-; Х представляет собой -S-, -SO-, -SO2-, -S=N(R9)- или -S(O)=N(R9)-; R9 представляет собой атом водорода или галогеналкилкарбонил.

Настоящее изобретение относится к производным нафталинкарбоксамида общей формулы I, которые обладают свойствами ингибиторов протеинкиназы или гистондеацетилазы.

Изобретение относится к новым соединениям формул (I) и (IIa): или их фармацевтически приемлемым солям, где значения R1-R13, Ra, Rb, Rc, Rd, Rf, Rq, n приведены в формуле изобретения, проявляющим свойства активатора белка р53.

Изобретение относится к производным тетрагидрокарбазола формулы: где значения W, V, R1-R22, R1*, R4m, R5m, n, m приведены в пункте 1 формулы. Соединения могут быть использованы в фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики физиологических и/или патологических состояний, опосредованных LHRH рецептором.

Настоящее изобретение относится к селективным лигандам сигма(σ)-рецепторов, обладающим прототипичной бифазной, антиапоптотической и проапоптотической активностью в отношении нормальных нейронных клеток и раковых клеток, фармацевтической композиции на их основе и их применению для получения соответствующих фармацевтических продуктов с противораковым, антиметастатическим, противовоспалительным, нейропротективным, противосудорожным, антидепрессивным и ноотропным аналептическим или седативным действием.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой термочувствительную липосому для лечения рака у субъекта, содержащую по меньшей мере один фосфатидилхолин, по меньшей мере один фосфатидилглицерин, моностеароилфосфатидилхолин, пэгилированный фосфолипид и активное средство, выбранное из группы, состоящей из таксотера, доцетаксела и карбоплатина, где липосома имеет температуру фазового перехода гель-жидкость от около 39°C до около 45°C.
Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Сущность изобретения состоит в том, что фармацевтическая композиция для профилактики пролиферативной клеточной реакции, включающая Митомицин - С, хлорид натрия и воду для инъекций, дополнительно в качестве загустителя содержит микрокристаллическую целлюлозу.

Изобретение относится к области вирусологии и касается штамма вируса Коксаки В6. Описанный штамм получен посредством проведения серии адаптационных пассажей родительского штамма вируса ЖЭВ-15 Коксаки В6 на высокочувствительной к данному вирусу культуре клеток НЕК293 и неопластической клеточной линии С33А (HPV-негативная карцинома шейки матки человека), с получением нового штамма ЖЭВ-15L вируса Коксаки В6.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереоизомерам, транс- и цис-изомерам, рацематам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении гистаминовых Н3-рецепторов.

Изобретение относится к стабилизированным радиофармацевтическим композициям, содержащим 18F-меченное соединение, эффективное стабилизирующее количество гентизиновой кислоты или ее соли с биосовместимым катионом и водную биосовместимую среду-носитель.

Изобретение относится к композициям, продуктам и способам лечения состояний, ассоциированных с повышенными уровнями и/или активностью аргиназы, включающим введение субъекту, нуждающемуся в этом, определенных полифенольных соединений, описанных в данном документе.

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы (I), в которой R1 представляет собой -ОН; R2 представляет собой радиоактивный фтор; R 3 представляет собой водород и R4 представляет собой C1-С6 алкил; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к многодозовому лиофилизированному нерадиоактивному набору, содержащему тетрофосмин, радиозащитный агент, выбранный из аскорбиновой кислоты или ее соли с биосовместимым катионом, биосовместимый восстановитель и pH-регулирующий агент в количестве, эффективном для обеспечения того, что, когда набор восстанавливают солевым раствором, полученный в результате раствор имеет pH в интервале от 8,0 до 9,2.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые могут найти применение в диагностике опухолевых заболеваний. .

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа улучшения стабильности нефторированных производных сахаров, в частности производных глюкозы, таких как 1,3,4,6-тетра-O-ацетил-2-O-трифторметансульфонил- -D-маннопираноза, которые используют в качестве предшественников для получения радиоактивных фторированных производных сахаров для применения в процедурах визуализации in vivo, таких как позитронная эмиссионная томография (PET).

Настоящее изобретение относится к производным нафталинкарбоксамида общей формулы I, которые обладают свойствами ингибиторов протеинкиназы или гистондеацетилазы.
Наверх