Новое применение жирной кислоты (жирных кислот) omega-3

Авторы патента:

A61P25/04 - анальгетики центрального действия, например опиоиды

A61P25/02 - периферической нервной системы

A61K31/202 - имеющие три или более двойных связей, например линоленовая кислота (эйкозаноиды, например лейкотриены A61K 31/557)

Владельцы патента RU 2501557:

К.Д. ФАРМА БЕКСБАХ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается применения жирной кислоты / жирных кислот Omega-3 в составе средства для устранения болей. Для этого вводят болеутоляющее и/или предотвращающее боль средство, которое содержит эту кислоту/кислоты в свободном или связанном виде в количестве более 2 г. Введение осуществляют одноразово путем перорального или внутривенного введения. Введение Omega-3 жирной кислоты / жирных кислот в таких дозах обеспечивает анальгетический эффект вне зависимости от причин, вызывающих боль. 9 з.п. ф-лы, 3 пр.

Область техники, к которой относится изобретение

Изобретение относится к новому применению жирной кислоты (жирных кислот) Omega-3.

Уровень техники

Из специальной литературы длительное время было известно, что жирная кислота (жирные кислоты) Omega-3, в частности, совершенно ненасыщенная жирная кислота (жирные кислоты) Omega-3. прежде всего эйкозанпентаеновая (ЕРА) и докозангексаеновая (DHA) кислоты, обладают уменьшающим интенсивность воспаления и кардиозащитным действиями. При суточном приеме эйкозанпентаеновой и докозангексаеновой кислот в количестве от 0,5 до 1 г на протяжении нескольких недель уже достигаются положительные эффекты. После курса лечения с приемом 1 г эйкозанпентаеновой и докозангексаеновой кислот в день на протяжении шести месяцев было отмечено заметное снижение риска инфаркта миокарда (G ltal Cardiol 1993; 23: 1053-1061). Также и лечение болезненных воспалений и ревматических заболеваний с применением жирной кислоты (жирных кислот) Omega-3 в течение, по меньшей мере, одного месяца характеризовалось положительными эффектами (Alair A.B. и др. Nutrition [2005] 1, 2, 131-136). Также известно применение жирных кислот Omega-З при длительном лечении дерматита и псориаза (J Am Acad Dematol. (1998); 38, 539-547), а также при лечении разных предменструальных расстройств (Deutsch В. и др. Nutrition Research (2000); 5 (20), 621-631 (11)).

Раскрытие изобретения

В основу изобретения положена задача обеспечения дополнительных возможностей применения жирной кислоты (жирных кислот) Omega-3.

Согласно изобретению жирная кислота (жирные кислоты) Omega-3 используется (используются) в составе средства для устранения болей.

Автором изобретения было установлено, что жирные кислоты Omega-3 помимо описанного выше действия могут также непосредственно применяться для снижения острых болей и вследствие этого обладает непродолжительным, длящимся несколько часов действием.

При устранении болей особо эффективными являются совершенно ненасыщенные жирные кислоты, прежде всего эйкозанпентаеновая и докозангексаеновая кислоты.

Наступающее в течение короткого времени действие такого болеутоляющего средства достигается, в частности, большой дозировкой жирной кислоты (жирных кислот) Omega-3, например, дозировкой более 2 г, в частности, более 3-4 г.

Для устранения болей предпочтительно вводить однократно всю дозу.

Механизм болеутоляющего действия имеет много общего с таким же механизмом активного вещества аспирина. Введение жирной кислоты (жирных кислот) Omega-3, в частности, в большой дозе, конкурентно уменьшает или блокирует образование способствующих воспалению и вызывающих боли веществ, в частности, тканевых гормонов из жирной кислоты (жирных кислот) Omega-3 посредством энзима СОХ. Одновременно с помощью того же энзима СОХ образуются из самой введенной жирной кислоты (жирных кислот) вещества, уменьшающие интенсивность воспаления.

Предпочтительно, чтобы содержащее жирную кислоту (жирные кислоты) Omega-3 средство дополнительно не содержало или содержало в небольшом количестве другие жирные кислоты, в частности, жирные кислоты Omega-6.

Если в болеутоляющем средстве жирная кислота (жирные кислоты) Omega-3 может применяться в сочетании, по меньшей мере, с одним дополнительным активным веществом, то средство согласно предпочтительному варианту выполнения изобретения содержит в качестве активных веществ исключительно жирную кислоту (жирные кислоты) Omega-3 или/и соединения жирной кислоты (жирных кислот) Omega-3. В качестве примесей допускаются вкусовые добавки.

Средство с содержанием жирной кислоты (жирных кислот) Omega-3 может применяться для устранения болей, например, при воспалениях и ранениях.

В числе прочего средство может применяться для устранения головных и зубных болей, болей в суставах, менструальных расстройств и болей в мышцах.

Предпочтительно применять средство профилактически, в частности, от болей в мышцах, например, после длительных перерывов в тренировках перед их возобновлением. Профилактическое действие против болей в мышцах основано на повышении упругости клеток в так называемых дисках Z и на связанном с этим снижении образования трещин. Прием жирной кислоты (жирных кислот) Omega-3 незадолго до повышенных нагрузок на мышцы, например, перед теннисным соревнованием, предупреждает или заметно снижает возникновение болей в мышцах.

Осуществление изобретения

Действие средства поясняется ниже с помощью нескольких примеров.

Пример 1

Действие против болей разного характера, прежде всего, головных болей, проверяли на большом числе испытуемых. При одноразовом приеме 3 г совершенно ненасыщенной жирной кислоты (жирных, кислот) Omega-3 (продукт PUR3 ф. K.D. Pharma Bexbach GmbH: 60% эйкозанпентаеновой кислоты + 20% докозангексаеновой кислоты + 10% других жирных кислот Omega-3) было достигнуто заметное снижение болей в течение одних суток, головных болей - даже в течение нескольких часов.

Пример 2

Заявитель проверял на самом себе действие жирной кислоты (жирных кислот) Omega-3 путем профилактики мышечных болей. Прием 3 г жирной кислоты (жирных кислот) Omega-3 (продукт ф. K.D. Pharma Bexbach GmbH: 70% эйкозанпентаеновой кислоты + 12% докозангексаеновой кислоты) за один день до нагрузки на мышцы (продолжительное гимнастическое упражнение, туристический поход в горы, работа в саду) исключил во всех наблюдавшихся случаях полностью или частично появление мышечных болей. Действие снижается в том случае, когда средство принимается ранее, чем за три дня до нагрузки.

Пример 3

Жирная кислота (жирные кислоты) Omega-3 в количестве 4 г (продукт ф. K.D. Pharma: 39% эйкозанпентаеновой кислоты + 43% докозангексаеновой кислоты) была принята в первой половине дня, в который в 14.00 начиналось соревнование по теннису, десятью участниками. Для всех участников соревнование означало нагрузку на мышцы, которая по своей интенсивности и продолжительности превышала более или менее их обычное спортивное занятие, и согласно опыту вызывало мышечные боли. Однако ни у одного из этих лиц значительные мышечные боли не возникли.

1. Применение жирной кислоты или жирных кислот Omega-3 для изготовления болеутоляющего и/или предотвращающего боль средства, которое содержит эту кислоту/кислоты в свободном или связанном виде в количестве более 2 г и которое вводят одноразово путем перорального или внутривенного введения.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что жирная кислота или жирные кислоты Omega-3 включает эйкозанпентаеновую кислоту (ЕРА), докозангексаеновую кислоту (DHA), кислоты DPA, ЕТА, 21:5_n3 и/или SDA.

3. Применение по п.1, отличающееся тем, что жирная кислота или жирные кислоты Omega-3 применяется в виде сложного эфира или солей.

4. Применение по п.1, отличающееся тем, что жирную кислоту или жирные кислоты Omega-3 принимают для устранения болей при дозе 3-4 г.

5. Применение по п.1, отличающееся тем, что средство свободно от других жирных кислот.

6. Применение по п.5, отличающееся тем, что средство содержит в качестве дополнительного вещества вкусовую добавку.

7. Применение по п.1, отличающееся тем, что средство применяется для устранения болей при воспалениях и/или ранениях.

8. Применение по п.1, отличающееся тем, что средство применяется для устранения головных и зубных болей, болей в суставах, менструальных расстройств или/и мышечных болей.

9. Применение по п.1, отличающееся тем, что средство применяется профилактически от мышечных болей.

10. Применение по п.1, отличающееся тем, что жирная кислота или жирные кислоты Omega-3 принимаются в виде капсул, таблеток или/и жидкостей.

Изобретение относится к синтетическим пептидным амидам формулы I, которые являются агонистами каппа-опиатного рецептора и демонстрируют низкую степень ингибирования P450 CYP и низкую степень проникновения в мозг.

Замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения и их применение // 2500678

Изобретение относится к замещенным хиноксалинового типа мостиковым пиперидиновым соединениям формулы (I'): или к его фармацевтически приемлемым производным, где: а равно 0; b является целым числом, выбранным из 0 или 1; каждый R5 является независимо выбранным из -Н; R1 представляет собой -(С9-С14)бициклоалкил, каждый из которых является замещенным 1 ил 2 независимо выбранными R3 группами; каждый R3 является независимо выбранным из -(С1-С4)алкила.

Производные замещенного индола // 2500677

Изобретение относится к производным замещенного индола формулы (I) где А и В независимо друг от друга представляют собой СН2 или С=O, Х представляет собой индолил, незамещенный или моно- или полизамещенный; Т представляет собой (CR5a-cR6a-c)n, n=1 или 2, Q представляет собой (CR7a-cR8a-c)m, m=0, 1 или 2, значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, которые действуют на ORL1 рецептор.

Производные замещенного спироциклического циклогексана // 2497824

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), со значениями радикалов, представленными в описании, также в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей, которые обладают сродством к ORL 1-рецептору и µ-опиодному рецептору.

Лекарственная форма // 2493830

Изобретение относится к лекарственной форме, предпочтительно таблетке для перорального применения, для лечения боли, с контролированным высвобождением фармакологически активного состава (А), содержащегося там.

Азольные соединения // 2493154

Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой пиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[3-(4-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[5-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2,6-диметилпиридин-3-ил 4-[5-(3,4-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[3-(2-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-пиразол-1-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[5-(3-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат и 6-метилпиридин-3-ил 4-[4-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат или к их фармацевтически приемлемой соли.

Замещенные пиперидиновые соединения хиноксалинового типа и их применение // 2488585

Изобретение относится к замещенным пиперидиновым соединениям хиноксалинового типа формулы (II) или к его фармацевтически приемлемому производному, где Y1 представляет собой О; Q выбирают из конденсированного бензо или пиридино; каждый R2 независимо выбирают из (а) -галогена или -CN; (b) -(C1 -C6)алкила; а является целым числом, выбранным из 0, 1 или 2; пунктирная линия в 6-членном содержащем атом азота кольце, которое является конденсированным с Q группой, обозначает присутствие или отсутствие связи и когда эта пунктирная линия обозначает присутствие связи, тогда R3 и один R 4 отсутствуют; R3 выбирают из (а) -Н; каждый R4 независимо выбирают из (а) -Н; или (b) -галогена или CN; или (с) -X, -(C1-C6)алкила-X, -(5- или 6-членного)гетероцикла-X или -(5- или 6-членного)гетероцикл-(C 1-C6)алкила-X; или (d) -C(=Y)X, -С(=Y)T 3, -C(=Y)YX, -C(=Y)YT3, -C(=Y)N(T1 )(T2), -C(=Y)N(R9)CN, -C(-Y)N(R9 )X, -C(=Y)N(R9)YH, -C(=Y)N(R9)YX, -C(=Y)N(R 9)YCH2X, -C(-Y)N(R9)YCH2 CH2X или -C(=Y)N(R9)S(=O)2T 3; или (e) -N(R9)X, -N(R9)-CH 2X, -N(R9)-CH2CH2X, -N(R 9)CH2N(R9)C(=N(R12))N(R 12)2, -N(R9)-CH2CH 2N(R9)C(=N(R12))N(R12) 2, -N(T1)(T2), -N(T3)С(=Y)T 3, -N(T3)С(=Y)YT3, -N(T3 )C(=Y)N(T1)(T2), -N(T3)S(=O) 2T3 или -N(T3)S(=O)2N(T 1)(T2); X представляет собой (а) -Н, -(C 1-C6)алкил, -(C2-C6)алкенил, -(C1-C6)алкокси, -(C3-C 7)циклоалкил, -(5- или 6-членный)гетероцикл или -(7-10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R8 групп; или (b) -фенил, -нафталинил, или -(5- или 6-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1 или 2 из независимо выбранных R7 групп; каждый Y независимо выбирают из О; А и В независимо выбирают из (а) -Н; или (с) А-В могут вместе образовывать (C2-C6)мостик, который необязательно содержит -HC=CH- или -О- в (C2 -C6)мостике; где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; или (d) А-В могут вместе образовывать -CH2-N(Ra)-CH 2- мостик, где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; Ra выбирают из -Н или -(C1-C6)алкила; Z представляет собой -[(C 1-C10)алкил, необязательно замещенный R 1]h-, где h равно 0 или 1; каждый R1 независимо выбирают из (b) -(C1-C10)алкила, -(C2-C10)алкенила, -(C2-C 10)алкинила, -(C3-C7)циклоалкокси, -(C6-C14)бициклоалкила, -(C8 -C10)трициклоалкила, -(C5-C10 )циклоалкенила, -(C7-C14)бициклоалкенила, -(3-7-членного)гетероциклила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R 8 групп; или или (d) -фенила, -нафталинила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью R 7 группы; каждый R6 независимо выбирают из -Н; каждый R7 независимо выбирают из -(C1-C 4)алкила, -OR9, -С(галогена)3, -СН(галогена) 2, -CH2(галогена), -CN, -галогена, -N(R 9)2, -C(=O)OR9; каждый R8 независимо выбирают из -(C1-C4)алкила, тетразолила, имидазолила, фуранила, -(C1-C6 )алкилаCOOR9.

Терапевтическое применение эсликарбазепина // 2488397

Изобретение относится к лекарственной терапии. .

Новые производные 6-аминоморфинана, способ их получения и их применение в качестве анальгетиков // 2485124

Изобретение относится к соединениям класса 6-аминоморфинана формулы (I) (значения заместителей см. .

1-арил-4-бензоил-3-гидрокси-5-метоксикарбонил-2,5-дигидро-1н-пиррол-2-оны, проявляющие анальгетическую активность, и способ их получения // 2485100

Изобретение относится к новым 1-арил-4-бензоил-3-гидрокси-5-метоксикарбонил-2,5-дигидро-1Н-пиррол-2-онам формулы: где Ar означает Ph (IIIa) или Ar означает С6Н4С1-n (IIIб). .

Способ лечения больных с неврологическим дефицитом при нейропатиях и плексопатиях периферических нервов // 2499615

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения заболеваний, травм периферической нервной системы, их последствий и последствий нарушения спинального мозгового кровообращения и спинальных трамв.

Способ замещения дефекта периферического нерва // 2499565

Изобретение относится к медицине, в частности к реконструктивной хирургии периферических нервов, и может быть использовано для замещения дефектов периферических нервов при их посттравматическом повреждении.

Гидрогель производного полисахарида // 2496503

Изобретение относится к медицине. Описано применение материала для восстановления дисфункции нервов, который включает гидрогель производного полисахарида, при котором в 0,5 масс.% водном растворе комплексный модуль составляет от 1 до 1000 Н/м2, а коэффициент потерь составляет от 0,01 до 2,0, что измерено при угловой скорости 10 рад/сек с помощью устройства для измерения динамической вязкоупругости.

Способ восстановления сенсомоторной функции центральной нервной системы и периферических нервов // 2485983

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, нейрохирургии и реабилитации, и может быть использовано для восстановления сенсомоторной функции центральной нервной системы и периферических нервов.

Способ получения чистого моносиалоганглиозида gm1 для применения в медицине // 2483736

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к способу получения и очистки моносиалоганглиозида GM1. .

Способ реабилитации неврологических нарушений у детей при нейроинфекциях // 2482843

Изобретение относится к медицине, а именно к детской неврологии, и может быть использовано для реабилитации неврологических нарушений у детей при нейроинфекциях. .

Фармацевтическая композиция агониста рецептора s1p для лечения демиелинизационных заболеваний (варианты) и способ ее получения // 2482842

Изобретение относится к области фармакологии и клинической медицины и касается фармацевтической композиции 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола в свободном виде и/или в виде фармацевтически приемлемой соли, или ранее известного под названием FTY720 для лечения, облегчения или задержки течения и/или прогрессирования рассеянного склероза.

Способ лечения последствий детского церебрального паралича // 2477097

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, восстановительной медицине, и может быть использовано при лечении последствий детского церебрального паралича.

Способ лечения болевого корешкового синдрома на поясничном уровне // 2475238

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано для лечения болевого корешкового синдрома на поясничном уровне. .

Композиция для лечения рассеянного склероза (варианты) // 2471482

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения рассеянного склероза, включающую терифлуномид в качестве активного начала и вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов, мас.%: терифлуномид - 3,0-13,5; лактоза и/или лудипресс LCE -48,5-65,0; крахмал - 7,0-16,0; микрокристаллическая целлюлоза и/или гипромеллоза - 20,0-30,0; коллидон VA-64 - 3,5-4,5; стеарат магния - 0,8-1,2; аэросил - 0,8-1,2; бенецел МР-824 - 13,5-15,5.

Фармацевтические составы (рецептуры) на основе неполярных и полярных липидов для офтальмологического применения // 2495661

Группа изобретений относится к фармацевтическим составам и способам их получения на основе липидов для офтальмологического применения, включающих фосфолипидную компоненту, состоящую из цвиттерионных фосфолипидов природного происхождения, и масляную компоненту, состоящую из масел природного происхождения, эмульгированные в воде.