Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к способу инкапсуляции фенбендазола. Указанный способ характеризуется тем, что фенбендазол растворяют в диоксане или диметилсульфоксиде или диметилформамиде, затем диспергируют в смесь натрий карбоксиметилцеллюлозы и диэтилового эфира в присутствии препарата E472с, приливают метилкарбинол и дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул фенбендазола, а также увеличение выхода по массе. 3 пр.

 

Изобретение относится к области инкапсуляции, а в частности получения микрокапсул фенбендазола.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в Пат. 2092155, МПК А61К 047/02, А61К 009/16, опубликован 10.10.1997, Российская Федерация предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2091071, МПК А61К 35/10, Российская Федерация, опубликован 27.09.1997 предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2101010, МПК А61К 9/52, А61К 9/50, А61К 9/22, А61К 9/20, А61К 31/19, Российская Федерация, опубликован 10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2173140, МПК А61К 009/50, А61К 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662, МПК А61К 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999 г., Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах,

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом инкапсуляции фенбендазола, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - метилкарбинола и диэтилового эфира, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование натрий карбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки микрокапсул, фенбендазола - в качестве их ядра, а также использование двух осадителей - метилкарбинола и диэтилового эфира.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул фенбендазола в натрий карбоксиметилцеллюлозе при 25°С в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1

Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диэтиловом эфире, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2

Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилсульфоксиде (ДМСО), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМСО и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диэтиловом эфире, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 3

Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилформамиде (ДМФА), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМФА и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диэтиловом эфире, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Получены микрокапсулы фенбендазола физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - метилкарбинола и диэтилового эфира, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.

Способ инкапсуляции фенбендазола, характеризующийся тем, что 100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диоксана или диметилсульфоксида или диметилформамида, затем диспергируют в смесь натрий карбоксиметилцеллюлозы и диэтилового эфира в присутствии 0,01 г препарата E472с при перемешивании, приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине, в частности к способу инкапсуляции ферроцена, характеризующемуся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется каррагинан, в качестве осадителя - этанол при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем.
Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения микрокапсул карбоната кальция и карбоната магния в оболочке из альгината натрия. Согласно способу по изобретению карбонат кальция или карбонат магния растворяют в изопропаноле, добавляют полученный раствор к раствору альгината натрия в изопропаноле в присутствии Е472с при перемешивании со скоростью 1000 об/с.
Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения микрокапсул фенбендазола в оболочке из натрий карбоксиметилцеллюлозы. Согласно способу по изобретению фенбендазол растворяют в диоксане, или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде, добавляют полученный раствор фенбендазола к раствору натрий карбоксиметилцеллюлозы в тетрахлорметане в присутствии Е472с при перемешивании со скоростью 1000 об/с.
Изобретение относится в области микрокапсулирования лактобифадола. Способ инкапсуляции лактобифадола в оболочку из натрий карбоксиметилцеллюлозы осуществляют следующим образом.
Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения микрокапсул фенбендазола в оболочке из натрий карбоксиметилцеллюлозы. Согласно способу по изобретению фенбендазол растворяют в диоксане или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде, добавляют полученный раствор фенбендазола к раствору натрий карбоксиметилцеллюлозы в метаноле в присутствии Е472с при перемешивании со скоростью 1000 об/с.
Изобретение относится к способу инкапсуляции фенбендазола. Указанный способ характеризуется тем, что фенбендазол растворяют в диоксане или диметилформамиде, затем диспергируют в смесь натрий карбоксиметилцеллюлозы и бутанола в присутствии препарата Е472с, приливают изопропанол и воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат.
Изобретение относится в области биоинкапсуляции, а именно к способу биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, в котором в качестве оболочки микрокапсул используется полудан.
Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в гептане. Заявленный способ характеризуется тем, что к 6 г 5% раствора конжаковой камеди в гептане добавляют 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание.
Изобретение относится к области инкапсулирования ароматизаторов, а именно к способу получения микрокапсул ароматизатора «зеленое яблоко», в котором в качестве оболочки микрокапсул используется альгинат натрия.

Изобретение относится к области инкапсуляции, а именно к способу получения микрокапсул фуллерена С60, где в качестве оболочки микрокапсул используется каппа-каррагинан.
Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы пенициллинов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется каппа-карагинан, при этом к навеске каппа-каррагинана в ацетоне добавляют порошок лекарственного препарата в присутствии поверхностно-активного вещества Е472с, при этом соотношение количества лекарственного препарата к каппа-каррагинану при пересчете на сухое вещество составляет от 1:1 до 1:3, после образования самостоятельной твердой фазы очень медленно по каплям добавляют 5 мл карбинола и 1 мл дистиллированной воды, полученную суспензию микрокапсул фильтруют, промывают и сушат, процесс получения микрокапсул осуществляется в течение 15 минут.
Изобретение относится к области инкапсуляции. Изобретение представляет способ получения микрокапсул хлорида лития, где в качестве оболочки микрокапсул используется альгинат натрия, характеризующийся тем, что суспензию 1 г хлорида лития в бензоле добавляют в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую 1 г или 3 г альгината натрия, в присутствии 0,01 г препарата E472c при перемешивании, приливают 6 мл или 10 мл четыреххлористого углерода соответственно, отфильтровывают полученную суспензию и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится к медицине, в частности к способу инкапсуляции ферроцена, характеризующемуся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется каррагинан, в качестве осадителя - этанол при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в ацетоне путем добавления в качестве нерастворителя метилкарбинола и воды при 25°С.
Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения микрокапсул карбоната кальция и карбоната магния в оболочке из альгината натрия. Согласно способу по изобретению карбонат кальция или карбонат магния растворяют в изопропаноле, добавляют полученный раствор к раствору альгината натрия в изопропаноле в присутствии Е472с при перемешивании со скоростью 1000 об/с.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется акридонуксусная кислота, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в гексане путем добавления в качестве нерастворителя метанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется полудан, при этом к водному раствору полудана добавляют порошок препарата группы цефалоспоринов в присутствии поверхностно-активного вещества E 472с, соотношение количества полудана и препарата группы цефалоспоринов при перерасчете на сухое вещество составляет 3:1, полученную смесь перемешивают до полного растворения компонентов реакционной смеси и по каплям приливают карбинол в качестве первого осадителя, а затем диэтиловый эфир в качестве второго осадителя, полученную суспензию микрокапсул фильтруют, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе.

Изобретение относится в области инкапсулирования ароматизаторов. Технической задачей изобретения является упрощение процесса получения микрокапсул и увеличение выхода по массе.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрийкарбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в этилацетате путем добавления в качестве нерастворителя карбинола и воды при 25°С.
Изобретение относится в области микрокапсулирования лактобифадола. Способ инкапсуляции лактобифадола в оболочку из натрий карбоксиметилцеллюлозы осуществляют следующим образом.
Изобретение относится к препарату с противовоспалительным, бактерицидным, фунгицидным и миотоническим действием. Указанный препарат включает 7,0 - 9,0 мас.% высушенной густой фракции продукта сухой возгонки лещины, 0,025 - 0,033 мас.% анаприлина гидрохлорида, 36,0 - 38,0 мас.% натрия гидрокарбоната, 24,5 - 25,5 мас.% борной кислоты, 12,0 - 16,0 мас.% фталевой кислоты, 5,5 - 7,5 мас.% натрия карбоксиметилцеллюлозы, 0,8 - 1,0 мас.% додецилсульфата натрия, 0,45 - 0,55 мас.% стеарата кальция и 5,5 - 10,8 мас.% глюкозы.

Изобретение относится к способу инкапсуляции фенбендазола. Указанный способ характеризуется тем, что фенбендазол растворяют в диоксане или диметилсульфоксиде или диметилформамиде, затем диспергируют в смесь натрий карбоксиметилцеллюлозы и диэтилового эфира в присутствии препарата E472с, приливают метилкарбинол и дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул фенбендазола, а также увеличение выхода по массе. 3 пр.

Наверх