Способ инкапсуляции фенбендазола


 


Владельцы патента RU 2548715:

Кролевец Александр Александрович (RU)
Быковская Екатерина Евгеньевна (RU)
Богачев Илья Александрович (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется фенбендазол, предварительно растворенный в диоксане или диметилсульфоксиде, в качестве оболочки - натрийкарбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в карбиноле путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 3 пр.

 

Изобретение относится к области инкапсуляции, а в частности получения микрокапсул фенбендазола.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в Пат. 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубликован 10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2091071, МПК A61K 35/10, Российская Федерация, опубликован 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, Российская Федерация, опубликован 10.01.1998, предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999 г., Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом инкапсуляции фенбендазола, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрийкарбоксиметилцеллюлоза при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - изопропанола и карбинола, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование натрийкарбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки микрокапсул, фенбендазола - в качестве их ядра, а также использование двух осадителей - изопропанола и карбинола.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул фенбендазола в натрий карбоксиметилцеллюлозе при 25°C в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в раствор натрийкарбоксиметилцеллюлозы в карбиноле, содержащий 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл изопропанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилсульфоксиде (ДМСО), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМСО и диспергируют полученную смесь в раствор натрийкарбоксиметилцеллюлозы в карбиноле, содержащий 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл изопропанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилформамиде (ДМФА), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМФА и диспергируют полученную смесь в раствор натрийкарбоксиметилцеллюлозы в карбиноле, содержащий 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл изопропанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Получены микрокапсулы фенбендазола физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - изопропанола и карбинола, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.

Способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется фенбендазол, предварительно растворенный в диоксане или диметилсульфоксиде, в качестве оболочки - натрийкарбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в карбиноле путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в ацетоне путем добавления в качестве нерастворителя метилкарбинола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется акридонуксусная кислота, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в гексане путем добавления в качестве нерастворителя метанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрийкарбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в этилацетате путем добавления в качестве нерастворителя карбинола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, характеризующийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин, при этом к 6 г 2,5% водного раствора альбумина добавляют 0,450 г порошка цефалоспоринового антибиотика и 0,02 г препарата Е472с при 25°С с последующим перемешиванием до образования прозрачного раствора, далее медленно по каплям приливают 5 мл изопропанола, а затем 15 мл ацетона, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают, промывают ацетоном и сушат.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в диэтиловом эфире путем добавления в качестве нерастворителя карбинола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в диэтиловом эфире путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в дихлорметане путем добавления в качестве нерастворителя карбинола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в толуоле путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в хлороформе путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в этилацетате путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к способу получения микрокапсул метрибузина. Указанный способ характеризуется тем, что к водному раствору поливинилового спирта прибавляют метрибузин и препарат Е472с, полученную смесь перемешивают до растворения компонентов реакционной смеси и затем приливают метилкарбинол в качестве первого осадителя и изопропанол в качестве второго осадителя, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают, промывают изопропанолом и сушат.
Изобретение относится к способу получения микрокапсул масла ши. Указанный способ характеризуется тем, что масло ши растворяют в диметилсульфоксиде, полученную смесь диспергируют в суспензию альгината натрия в бутаноле в присутствии препарата Е472с, приливают изопропанол и воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, при этом соотношение ядро/полимер в микрокапсулах составляет 1:1 или 1:3.

Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы пенициллинов. Указанный способ характеризуется тем, что к альгинату натрия в бутаноле добавляют препарат Е472с, к полученной суспензии прибавляют лекарственный препарат группы пенициллинов, растворенный в этаноле, после образования твердой фазы приливают метанол и дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают, промывают ацетоном и сушат в эксикаторе.

Изобретение относится к способу биоинкапсуляции бетаина. Указанный способ характеризуется тем, что бетаин растворяют в диметилсульфоксиде, затем диспергируют в смесь альгината натрия и бутанола в присутствии препарата Е472с, приливают этанол и воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат.
Изобретение относится к способу инкапсуляции фенбендазола. Указанный способ характеризуется тем, что фенбендазол растворяют в диоксане, диметилсульфоксиде или диметилформамиде, затем диспергируют в смесь натрий карбоксиметилцеллюлозы и четыреххлористого углерода в присутствии препарата Е472с, приливают метилкарбинол и воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат.
Изобретение относится к способу инкапсуляции фенбендазола. Указанный способ характеризуется тем, что фенбендазол растворяют в диоксане или диметилсульфоксиде или диметилформамиде, затем диспергируют в смесь натрий карбоксиметилцеллюлозы и толуола в присутствии препарата Е472с, приливают метилкарбинол и дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат.
Изобретение относится к способу инкапсуляции фенбендазола. Указанный способ характеризуется тем, что фенбендазол растворяют в диоксане или диметилсульфоксиде или диметилформамиде, затем диспергируют в смесь натрий карбоксиметилцеллюлозы и диэтилового эфира в присутствии препарата E472с, приливают метилкарбинол и дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат.
Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы пенициллинов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется каппа-карагинан, при этом к навеске каппа-каррагинана в ацетоне добавляют порошок лекарственного препарата в присутствии поверхностно-активного вещества Е472с, при этом соотношение количества лекарственного препарата к каппа-каррагинану при пересчете на сухое вещество составляет от 1:1 до 1:3, после образования самостоятельной твердой фазы очень медленно по каплям добавляют 5 мл карбинола и 1 мл дистиллированной воды, полученную суспензию микрокапсул фильтруют, промывают и сушат, процесс получения микрокапсул осуществляется в течение 15 минут.
Изобретение относится к области инкапсуляции. Изобретение представляет способ получения микрокапсул хлорида лития, где в качестве оболочки микрокапсул используется альгинат натрия, характеризующийся тем, что суспензию 1 г хлорида лития в бензоле добавляют в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую 1 г или 3 г альгината натрия, в присутствии 0,01 г препарата E472c при перемешивании, приливают 6 мл или 10 мл четыреххлористого углерода соответственно, отфильтровывают полученную суспензию и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится к медицине, в частности к способу инкапсуляции ферроцена, характеризующемуся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется каррагинан, в качестве осадителя - этанол при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности и обеспечивает многослойную таблетку, содержащую: эффервесцентный слой, содержащий гидрохлортиазид или амлодипин или его соль в качестве активного ингредиента, карбонатную соль и органическую кислоту; и телмисартансодержащий слой.
Наверх