Средство наружной терапии больных акне



Средство наружной терапии больных акне
Средство наружной терапии больных акне

 


Владельцы патента RU 2560698:

Общество с ограниченной ответственностью "Уральский медико-химический центр" (ООО "УМХЦ") (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой средство наружной терапии больных акне, включающее азелаиновую кислоту, кремнийорганический глицерогидрогель, пропиленгликоль, карбомер, триглицериды, фосфатидилхолин, бензойную кислоту, эмульсионный воск, глицерил стеарат, триэтаноламин и воду очищенную, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в мас.%. Изобретение обеспечивает повышение эффективности терапии, исключение побочных эффектов и поддержание физиологических свойств кожи. 2 табл.

 

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано для лечения больных акне (вульгарные угри).

Акне (юношеские угри) являются крайне распространенным заболеванием кожи, возникают у 65,0-95,0% подростков и лиц молодого возраста, часто являются причиной выраженного снижения качества жизни пациентов, формирования депрессивных состояний и, даже в тяжелых случаях, - ограничивают социальную адаптацию и жизненные перспективы юношей и девушек [1, 2].

Терапия акне включает использование широкого арсенала наружных средств различного фармакотерапевтического действия, среди которых значимое место занимают препараты, содержащие азелаиновую кислоту (кремы и гели для топического использования), на что указано в клинических рекомендациях Российского общества дерматовенерологов [2, 3], в международных клинических рекомендациях, в том числе Европейского союза [3].

Исследования у пациентов с акне показали, что наружное применение крема с 20% азелаиновой кислоты (АК) в течение 4-8 недель приводило к уменьшению содержания Propionibacterium acnes в фолликулах в десятки раз [4].

Кроме антимикробного воздействия азелаиновая кислота оказывает биологическое, тканевое воздействие в качестве слабого цитостатика, что нормализует процессы кератинизации в фолликуле, а также обладает противовоспалительным действием, в том числе за счет подавления метаболизма нейтрофилов [5, 6]. Установлена также способность азелаиновй кислоты уменьшать пигментацию кожи за счет воздействия на ферментные системы активированных меланоцитов [7].

Таким образом, азелаиновая кислота блокирует основные механизмы развития акне: критически уменьшает популяцию Propionibacterium acnes, тормозит гиперкератинизацию, что обеспечивает антикамедогенный эффект; позволяет редуцировать симптомы постакне - гиперпигментации, возникающие при заживлении воспалительных акне-элементов.

На фармакологическом рынке Российской Федерации основными препаратами, содержащими азелаиновую кислоту, являются: крем Скинорен (20%), гель Скинорен (15%), производства INTENDIS MANUFACTURING, S.p.A; азикс-дерм 20% крем, производства Ранбакси (Индия); отечественный препарат гель Азелик, содержащий 15% азелаиновой кислоты, производство компании «Акрихин» [8, 9, 10]. В других странах аналогичные препараты выпускаются под торговыми названиями Azelex, Finevin (20% кремы), Finacea (15% гель) [11, 12, 13].

Препараты, содержащие азелаиновую кислоту (крем 20% азелаиновой кислоты и гель 15%), наносимые 2 раза в сутки у пациентов с акне, имеют доказательную эффективность при заболевании легкой и средней степени тяжести, обеспечивают уменьшение численности угревых высыпаний более чем на 50% от исходного у 65-85% больных [14, 15]. По данным Н.В. Кунгурова и соавторов [16] при лечении кремом 20% АК регресс общей тяжести угрей (ОТУ) на 50-75% от исходного наблюдался у 40,63% больных акне. Показано, что гель с азелаиновой кислотой снижает общую численность угревых проявлений на 60,6% от исходных значений и на 65,2% уменьшает выраженность тяжести акне по индексу ASI [17].

Таким образом, следует отметить, что общая эффективность терапии акне препаратом скинорен носит умеренный характер, и более трети больных, динамично оцененных с использованием стандартизованных индексов тяжести акне, не достигают высоких степеней регресса проявлений (менее 75% и 90% от исходного состояния).

Особенностью терапии акне с использованием 20% крема и 15% геля азелаиновой кислоты является ее длительность не менее 8-12 недель (максимальный срок использования - 24 недели), что определяет крайне высокие стоимостные характеристики курса лечения (табл.1) [18, 19, 20].

Наиболее исследованным средством является гель скинорен для наружного применения, содержащий 15% азелаиновой кислоты (АТХ -D10AX03 Азелаиновая кислота; фармакологическая группа - сыпи угревой средство лечения [Дерматотропные средства]. В качестве активного вещества в препарат скинорен гель входит азелаиновая кислота (микронизированная) - 0,15 г (15 масс.%). В качестве вспомогательных веществ в него входят: пропиленгликоль - 0,12 г (12 масс.%); полисорбат 80-0,015 г (1,5 масс.%); лецитин - 0,01 г (1 масс.%); полиакриловая кислота - 0,01 г (1 масс.%); триглицериды - 0,01 г (1 масс.%); натрия гидроксид - 0,002 г (0,2 масс.%); динатрия эдетат - 0,001 г (0,1 мас.%); бензойная кислота - 0,001 г (0,1 масс.%); вода очищенная - 0,681 г (68,1 масс.%) - прототип.

В процессе клинических исследований и широкого использования скинорена в клинической практике были установлены факты возникновения побочных эффектов при проведении терапии препаратами, содержащими АК: появление дополнительных участков гиперемии, зуд и покалывание кожи, шелушение у 18,7% [21, 22]. Отмеченные побочные эффекты поименованы в Инструкции по медицинскому применению крема скинорен (№Π N014589/01, 2008-11-01 от Intendis Manufacturing S.p.A., Италия) и геля скинорен (П N014589/02, 2008-12-08 от Intendis Manufacturing S.p.A., Италия): «В начале лечения редко возможно местнораздражающее действие, гиперемия и шелушение кожи, жжение, эритема, зуд. В большинстве случаев побочные эффекты слабо выражены, прекращаются в процессе лечения и не требуют отмены препарата. В очень редких случаях могут возникнуть аллергические реакции кожи (например сыпь)».

Создание оригинальных отечественных топических препаратов, содержащих азелаиновую кислоту, по экспертной оценке специалистов должно сопровождаться оптимизацией состава основных действующих ингредиентов и модернизацией основы в целях:

- повышения эффективности терапии больных акне;

- уменьшения длительности курса лечения до сроков достижения клинической ремиссии заболевания;

- снижения частоты и выраженности побочных эффектов терапии;

- повышения комплаентности лечения, в том числе за счет сохранения физиологических параметров кожи во время курса терапии;

- улучшения фармако-экономических показателей за счет снижения стоимости курса терапии больных акне;

- импортозамещения средства для наружного применения у больных акне.

Возможными путями достижения указанных целей является изменение содержания в новых препаратах активного вещества - азелаиновой кислоты с повышением ее концентрации непосредственно в клеточных структурах-мишенях, в том числе в сальных железах, где развивается микробная флора; введение в препарат дополнительных субстанций с противовоспалительным действием; обогащение основы препаратов дополнительными увлажняющими некамедогенными инградиентами и др.

Задачей данного изобретения является разработка компонентного состава средства для наружного применения у больных акне, обеспечивающего регресс угревых элементов с одновременным увлажнением, смягчением и усилением регенерации кожи, которое также обладает хорошей переносимостью с минимизацией побочных эффектов терапии.

Технический результат, который будет достигнут от использования данного изобретения, заключается в повышении эффективности терапии, удовлетворенности пациента после окончания лечения, исключении побочных эффектов и поддержании физиологических свойств кожи.

Технический результат достигается тем, что в средстве наружной терапии больных акне, включающем в качестве активного вещества азелаиновую кислоту, в качестве увлажнителя пропиденгликоль, гелеобразователь, в качестве одного из эмолентов - триглицериды, в качестве консерванта бензойную кислоту в количестве 0,1 мас.% и воду очищенную, дополнительно содержится еще одно активное вещество - кремнийорганический глицерогидрогель, в качестве гелеобразователя используют карбомер, в качестве второго эмолента используют фосфатидилхолин и дополнительно - эмульгаторы: эмульсионный воск, глицерил стеарат и триэтаноламин при следующем соотношении компонентов, масс.%:

Азелаиновая кислота 10,0
Кремнийорганический глицерогидрогель 20,0
Пропиленгликоль 10,0
Карбомер 0,2
Триглицериды 3,0
Фосфатидилхолин 1,5
Бензойная кислота 0,1
Эмульсионный воск 4,0
Глицерил стеарат 3,0
Триэтаноламин 0,2
Вода очищенная Остальное

Сущность изобретения заключается в комбинации указанных компонентов.

Использование в качестве активного вещества (наряду с азелаиновой кислотой) кремнийорганического глицерогидрогеля обеспечивает противовоспалительный (противоотечный), регенерирующий и пенетрирующий эффекты, улучшает проникновение азелаиновой кислоты в более глубокие слои кожи, а также, поскольку кремнийорганический глицерогидрогель содержит в своем составе глицераты кремния, структурно совместимые с липидной составляющей клеточных мембран, смягчает кожу и способствуют удержанию собственной влаги в верхних слоях эпидермиса. Кремнийорганический глицерогидрогель является одним из самых современных «кондукторов» - веществ, усиливающих проникновение в кожу введенных в композиции активных веществ.

Данное вещество обладает слабой токсичностью и может быть отнесено к IV классу опасности; высокой транскутанной активностью, а также противовоспалительным (противоотечным) и регенерирующим действием с улучшением морфоструктурных показателей кожи. Таким образом, кремнийорганические гидрогели с транскутанной (чрескожной) активностью обладают комплексом положительных свойств для использования их при создании новых топических препаратов для лечения акне: нетоксичностью, структурной совместимостью с липидной составляющей клеточных мембран, способностью предохранять ткани от высыхания и отека, повышать их оксигенацию. В то же время наличие эссенциального микроэлемента кремния оказывает активное стимулирующее влияние на все виды тканей: кожные, эпителиальные, костные, соединительные, способствуя в первую очередь протекающим в них пролиферативно-репаративным процессам. Высокая транскутанная активность глицератов кремния и глицерогидрогелей на их основе по отношению к различным лекарственным и биологически активным добавкам увеличивает эффективность действия фармацевтических композиций и снижает в них дозу активных добавок. Кремнийорганический глицерогидрогель отличается экономичностью и простотой получения, соответствующим товарным видом, устойчивостью при хранении [23, 24, 25].

Использование в качестве эмульгаторов сочетания эмульсионного воска, глицерил стеарата и триэтаноламина способствует активации действующих компонентов композиции; при этом данная эмульгирующая система является универсальной для любого типа кожи.

Применение в качестве эмолентов триглицеридов и фосфатидилхолина способствует уменьшению трансэпидермальной потери влаги; регулирует количество секретируемого себума, придает коже ощущение мягкости и шелковистости.

Использование в качестве увлажнителя пропиленгликоля не вызывает осложнений со стороны печени и почек, а также не вызывает аллергии. Введение в состав заявляемого средства карбомера, являющегося гелеобразующим агентом, необходимо для образования оптимальной консистенции и структурной стабильности средства в форме эмульгеля.

Качественный и количественный состав компонентов средства подобраны экспериментальным путем и являются необходимыми и достаточными для обеспечения противомикробного, антикомедонального, противовоспалительного, увлажняющего, смягчающего и регенерирующего действия на кожу больных акне.

Из анализа научно-технической и патентной литературы, заявляемой совокупности компонентов, обеспечивающих противомикробное, антикомедональное, противовоспалительное, увлажняющее, смягчающее и регенерирующее действия на кожу больных акне без побочных эффектов, нами не выявлено, что позволяет сделать выводы о соответствии заявляемого решения критериям «новизна» и «изобретательский уровень».

Изобретение осуществляется следующим образом. Способ получения заявляемой композиции средства наружной терапии включает предварительное приготовление гидрофобной фазы, гидрофильной фазы, раствора азелаиновой кислоты и последующее их смешение.

Для приготовления гидрофобной фазы берут: воск эмульсионный 4,0 г (4,0 масс.%); глицерил стеарат 3,0 г (3,0 масс.%); фосфатидилхолин 1,5 г (1,5 масс.%); триглицериды каприловой и каприновой кислот 3,0 г (3,0 масс.%) и нагревают до 80С до получения однородной прозрачной массы.

Для приготовления гидрофильной фазы берут: карбомер 0,2 г (0,2 масс.%), бензойную кислоту 0,1 г (0,1 масс.%), кремнийорганический глицерогидрогель 20,0 г (20 масс.%), вода очищенная 48,0 г (48,0 масс.%) и нагревают до 80°C до получения однородной прозрачной массы.

Для приготовления раствора азелаиновой кислоты берут пропиленгликоль 10,0 г (10,0 масс.%), нагревают до 80°C и постепенно при постоянном перемешивании добавляют азелаиновую кислоту 10,0 г (10,0 масс.%) до получения прозрачного раствора.

Далее при температуре 80°C к гидрофильной фазе добавляют раствор азелаиновой кислоты, гидрофобную фазу, тщательно гомогенизируют. В процессе охлаждения добавляют триэтаноламин 0,2 г (0,2 масс.%) и постоянно помешивают до загустения. Получают 100 г (100 масс.%) мягкой однородной массы белого цвета.

Предлагаемая композиция является физически/химически сложной многокомпонентной дисперсной системой, в которой пространственная сетка дисперсной фазы образована гелеобразователем карбомером в сочетании с кремнийорганическим глицерогидрогелем, а в сопряженной гидрофильной фазе диспергирована и стабилизирована эмульгатором гидрофобная фаза. Такой состав можно отнести к гелю с элементами крема, по существу являющимся эмульгелем.

Приготовленное таким образом наружное средство использовали для наружной терапии больных акне.

Пример: Больная Α., 22 лет с диагнозом акне находится на диспансерном учете у дерматовенеролога в ФГБУ «УрНИИДВиИ». Больна с 14-летнего возраста, процесс постоянно локализуется на коже лица, в подростковом возрасте применяла косметические средства для проблемной кожи, с умеренным и нестойким эффектом. В последние годы использовала наружные средства с антибиотиками (линкомициновая мазь, фуцидин крем) без значимого эффекта. При назначении бензоил пероксида (гель базирон АС) и топических ретиноидов (дифферин крем) отмечала жжение, гиперемию, выраженную сухость кожи, вследствие чего терапию прекращала. При использовании крема и геля Скинорен отмечала появление гиперемии лица, зуд в первую неделю применения, по настоянию лечащего врача продолжила лечение, однако после 6 недельного курса терапии препаратом скинорен гель пациентка и ее лечащий врач не отмечали выраженной позитивной динамики (индекс общей тяжести угрей - ОТУ) снизился лишь на 47,5% от исходного, на основании этих данных терапия указанным препаратом была отменена. Пациентке было назначено новое наружное средство 2 раза в день на кожу в области лица. Использование нового наружного средства проводилось в течение 22 дней, что способствовало регрессу пустулезных и папулезных элементов акне, свежих высыпаний во время курса аппликаций не наблюдалось, было достигнуто состояние клинической ремиссии заболевания. Жалобы на побочные эффекты (гиперемия, зуд, жжение и сухость кожи) отсутствовали, пациентка отметила отличную переносимость препарата, была удовлетворена свойствами кожи после лечения.

Данное наружное средство использовали для лечения больных акне легкой степени выраженности (n=13), при этом стандартизованный индекс тяжести акне (общая тяжесть угрей - ОТУ) до начала лечения составил 21,7±2,5 балла. Группу сравнения (по прототипу) составили больные акне легкой степени (n=16), до начала терапии среднегрупповой индекс ОТУ был 19,6±2,9 балла, то есть статистически не отличался от показателя основной группы (р>0,05). Больным группы сравнения в качестве наружного средства применяли гель скинорен. После окончания 6-недельного курса лечения в обеих группах была проведена оценка ОТУ лечащим врачом и изучено субъективное отношение пациентов к проведенному наружному лечению (факторы комплаентности терапии).

Сравнительная оценка характеристик кожи, побочных действий и переносимости при использовании заявляемого наружного средства и геля скинорен (по прототипу) приведены в таблице 2.

Сравнительные исследования показали, что стандартизованный индекс ОТУ у больных акне, которые использовали заявляемое средство, после окончания лечения регрессировал на 69,3% от исходного, что выявило тенденцию в повышении эффективности использования заявляемого средства по сравнению с прототипом. Субъективные ощущения (зуд и жжение кожи) при использовании заявляемого средства отмечались в 2,4 и 1,6 раз соответственно реже, чем при применении геля скинорен; шелушение кожи - в 2,4 раза реже; практически отсутствовали такие нежелательные явления, как покраснение кожи и стягивания кожи. По мнению всех больных акне при использовании заявляемого наружного средства отсутствовал общий дискомфорт от лечения; у 93,3% отмечалась общая удовлетворенность пациента свойствами кожи после лечения, все 100% больных свидетельствовали об отличной и хорошей переносимости препарата и удовлетворенности от использования заявляемого наружного средства, тогда как аналогичные показатели у пациентов, получавших гель скинорен (прототип), соответственно в 1,5 и 1,8 раз ниже.

Литература

1. Кунгуров Н.В., Кохан Μ.М., Кениксфест Ю.В. Терапия воспалительных форм акне // Клиническая дерматология и венерология. - 2007. - №5. - С.88-95.

2. Акне/(под ред. Кубановой А.А.). - М.: ДЭКС-Пресс, 2010. - 28 с. - (Клинические рекомендации/Российское общество дерматовенерологов).

3. Nast Α., Dreno В., Bettoli V., Degitz К., Erdmann R., Finlay A.Y. et al. European Evidence-based (S3) Guidelines for The Treatment of Acne // JEADV. 2012. - Vol.26 (Suppl. 1), 1-29.

4. Cunliffe W.J., Holland K.T. Clinical and laboratory studies on treatment with 20% azelaic acid cream for acne // Acta Derm Venereol. - 1989. - Vol.143(1). - P.31-34.

5. Mayer-da-Silva Α., Gollnick H., Detmar M., Gassmuller J., Parry Α., Muller R., Orfanos C.E. Effects of azelaic acid on sebaceous gland, sebum excretion rate and keratinization pattern in human skin. An in vivo and in vitro study // Acta Derm Venereol Suppl (Stockh). - 1989. - Vol.143. - P.20-30.

6. Akamatsu H., Komura J., Asada Y., Miyachi Y., Niwa Y.. Inhibitory effect of azelaic acid on neutrophil functions: a possible cause for its efficacy in treating pathogenetically unrelated diseases // Arch Dermatol Res. - 1991. - Vol.283(3). - P. 162-166.

7. Fitton Α., Goa K.L. Azelaic acid. A review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in acne and hyperpigmentary skin disorders // Drugs. - 1991. - Vol.41. - P.780-798.

8.http://grls.rosminzdrav.ru/GRLS http://grls.rosminzdrav.ru/GRLS.aspx?RegNumber=&MnnR=&lf=&TradeNmR=С?инорен&OwnerName=&MnfOrg=&MnfOrgCountry=&isfs=0&isND=-1&order=RegDate&orderType=desc&pageNum=1

9. http://grls.rosminzdrav.ru/GRLS.aspx?RegNumber=&MnnR=&lf=&TradeNmR=Азикс-Дерм&OwnerName=&MnfOrg=&MnfOrgCountry=&isfs=0&isND=-1&order=RegDate&orderType=desc&pageNum=1

10. http://grls.rosminzdrav.ru/GRLS.aspx?RegNumber=&MnnR=&lf=&TradeNmR=Азели?&OwnerName=&MnfOrg=&MnfOrgCountry=&isfs=0&isND=-1&order=RegDate&orderType=:desc&pageNum=1

11. http://www.allergan.com/products/medical_dermatology/azelex.htm

12. http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2001/20428s13lbl.pdf

13. http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/021470s005lbl.pdf

14. Katsambas Α., Graupe K., Stratigos J. Clinical studies of 20% azelaic acid cream in the treatment of acne vulgaris. Comparison with vehicle and topical tretinoin // Acta Derrn Venereol. - 1989. - Vol.143(1). - P.35-39.

15. Graupe K., Cunliffe W.J., Gollnick H.P., Zaumseil R.P. Efficacy and safety of topical azelaic acid (20 percent cream): an overview of results from European clinical trials and experimental reports // Cutis. - 1996. - Vol.57(1). - P.20-35.

16. Кунгуров Η.В., Кохан Μ.Μ., Шабардина О.В., Кащеева Я.В., Хосева Е.Н., Сердюк Е.И., Шайбакова Ю.Б., Кениксфест Ю.В., Ферапонтова О.Ю. Патогенетическая терапия угревой болезни: результаты клинического исследования. Клиническая дерматология и венерология. - 2005. - №3. - С.55-60.

17. Iraji F, Sadeghinia A, Shahmoradi Ζ, Siadat AH, Jooya A. Efficacy of topical azelaic acid gel in the treatment of mild-moderate acne vulgaris // Indian J Dermatol Venereol Leprol. - 2007. - Vol.73. - P.94-96.

18. http://www.medgorodok.ru/med/drugs?city/

19. http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_2931.htm/

20. http://petersburg.003ms.ru/catalog/s/skinoren.aspx/

21. Кунгуров H.B., Кохан М.М. Опыт применения азелаиновой кислоты 20% (Скинорена) в терапии акне // Клин. Дерматология и венерология. - 2002. - №2. - с.31-35

22. Юцковская Я.А., Маркелова Е.В., Таран М.Г. и др. Современный подход к лечению акне легкой и средней степени тяжести на фоне растущей антибиотикорезистентности // Российский журнал кожных и венерических болезней. - 2011. - №6. - с.44-50.

23. Бояковская Т.Г. Хонина Т.Г., Ларионов Л.П., Филиппова Е.В., Шадрина Е.В. Кремнийорганический глицерогидрогель как новая основа лекарственных и косметических средств // Новые материалы для медицины: кол. монография/НИСО УрО РАН. - Екатеринбург, 2006. - С.108-134.

24. Хонина Т.Г. Чупахин О.Н., Ларионов Л.П., Бояковская Т.Г. и др.

Синтез, токсичность и трансдермальная проницаемость глицератов кремния и гидрогелей на их основе //Химико-фармацевтический журнал.- 2008. - №11. - С.5-9.

25. Бояковская Т.Г., Ларионов Л.П., Хонина Т.Г. Исследование транскутанной активности кремнийорганического глицерогидрогеля // Вестник уральской медицинской академической науки. - 2009. - №2. - С.267-268.

Средство наружной терапии больных акне, включающее в качестве активного вещества азелаиновую кислоту, в качестве увлажнителя - пропиденгликоль, гелеобразователь, в качестве одного из эмолентов - триглицериды, в качестве консерванта - бензойную кислоту в количестве 0,1 мас. %, и воду очищенную, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит второе активное вещество - кремнийорганический глицерогидрогель, в качестве гелеобразователя используют карбомер, в качестве второго эмолента используют фосфатидилхолин, и дополнительно содержит эмульгаторы: эмульсионный воск, глицерил стеарат и триэтаноламин при следующем соотношении компонентов, масс. %:

Азелаиновая кислота 10,0
Кремнийорганический глицерогидрогель 20,0
Пропиленгликоль 10,0
Карбомер 0,2
Триглицериды 3,0
Фосфатидилхолин 1,5
Бензойная кислота 0,1
Эмульсионный воск 4,0
Глицерил стеарат 3,0
Триэтаноламин 0,2
Вода очищенная Остальное



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии и может быть использовано для лечения больных вульгарными угрями (акне), страдающих дисплазией соединительной ткани.

Изобретение относится к фармацевтике. Описана стабильная гелевая форма азелаиновой кислоты.
Способ относится к медицине, к дерматовенерологии и может быть использован для лечения хронического описторхоза у больных с розацеа. Вводят средство для дегельминтизации в период стационарной стадии процесса, причем перед дегельминтизацией вводят хофитол по 200 мг 3 раза в день до еды в течение 14 дней, а дегельминтизацию проводят биологически активной добавкой к пище "Осинол" по 2 таблетки 3 раза в день во время еды в течение 14 дней, после чего принимают хофитол по 200 мг 3 раза в день до еды в течение 14 дней, далее через 7 дней назначают повторный курс дегельминтизации биологически активной добавкой к пище "Осинол" по 2 таблетки 3 раза в день во время еды в течение 14 дней, при этом в течение всего курса лечения для умывания используют пенку «Сетафилдермоконтроль» 2 раза в день с последующим нанесением на кожу лица средства SPF30 1 раз после утреннего умывания.
Способ относится к медицине, к дерматовенерологии и может быть использован для лечения хронического описторхоза у больных розацеа. Вводят празиквантель в дозе 20 мк/кг в течение первых суток лечения однократно в дневное время, отменяют его, затем на следующие сутки дополнительно к проводимой терапии вводят биологически активную добавку к пище ″Гельмицид″ по 2 капсулы 2 раза в день во время еды в течение 21 дней, прием которой повторяют через 10 дней по 2 капсулы 2 раза в день во время еды в течение 14 дней.

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно предусматривает соединения формулы (I), которые применимы для понижения регуляции биологической активности меланокортин-5 рецептора (MC5R).

Изобретение относится к соединению формулы (I): или его соли, в котором R1 и R5 независимо выбраны из H, OH и алкокси; R2-R4 и R6-R8 независимо выбраны из H, OH, F, Cl, Br и I; R9 и R10 представляют собой C2-C8 алкенил; при условии, что по меньшей мере один из R1, R5 и R7 представляет собой ОН или алкокси; по меньшей мере один из R2-R4, R6 и R8 представляет собой F, Cl, Вr или I; и R2 и R6 представляют собой Cl.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию в виде геля, который включает клиндамицина фосфат, комбинацию гелеобразующего полимера и гидрофильной дисперсионной фазы, регулятор рН, аллантоин и лаурилиминодипропионат токоферилфосфат натрия, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в граммах на 100 грамм.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к дерматологии, и касается лечения телеангиэктазии или связанных с ней симптомов. Для этого на пораженный участок кожи наносят композицию, содержащую от приблизительно 0,4% до приблизительно 0,6% по массе бримонидина, обеспечивающую его показатели в сыворотке или плазме крови Cmax около 54±28 пг/мл или меньше и AUC0-24ч около 568±277 пг·ч/мл или меньше.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для лечения угревой сыпи, розацеа и гиперпигментации в виде геля, которая включает азелаиновую кислоту, гидрофобный компонент, неводный растворитель, эмульгатор, гелеобразующий полимер, консервант, регулятор рН и дополнительно метилпирролидон, причем азелаиновая кислота имеет размер частиц менее 100 мкм, а соотношение азелаиновой кислоты к метилпирролидону составляет от 1:0,025 до 1:4.

Данное изобретение относится к соединению Формулы (I), где Y представляет собой группу формулы -(CR9R10)-; X выбран из группы, состоящей из -C(=O)-, -OC(=O)-, -NHC(=O)-, -(CR11R12)- и -S(-O)2-; Z представляет собой группу формулы -(CR13R14)q-; R1 выбран из группы, состоящей из C1-C12алкила, необязательно замещенного одним заместителем, выбранным из нафтила, индола и бифенила; C2-C12алкенила, замещенного заместителем, выбранным из тиенила, нафтила и фенила, причем указанный фенил необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена, трифторалкила, C1-C6алкила, метокси и гидрокси; C3-C6циклоалкила; C6-C10арила, необязательно замещенного 1-2 заместителями, выбранными из галогена, фенила, амино, фенокси, C1-C6алкила, метокси, гидрокси и карбокси; и C4-C9гетероарила, выбранного из индола, хинолина, хиноксалина, бензофуранила, бензотиофена, бензимидазола, бензотриазола, бензодиоксина, бензотиазола, пиразола, фурила и изоксазола, необязательно замещенного заместителем, выбранным из C1-C6алкила и фенила; R2 и R3 каждый независимо выбран из группы, состоящей из H и C1-C12алкила; R4a выбран из группы, состоящей из H, C1-C12алкила, необязательно замещенного фенилом; C2-C12алкенила, C3-C6циклоалкила, C6арила, C(=O)R15, C(=O)NR15R16, C(=O)OR15, SO2R15 и -C(=NR15)-NR16R17; R4d представляет собой водород или R4a и R4b, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный гетероциклический фрагмент, выбранный из пиперидина, морфолина, пирролидина и азетидина, где заместитель выбран из C1-C6алкила, гидрокси, галогена, карбокси и оксо; каждый R5a и R5b представляет собой H, или R6, R7 и R8 каждый независимо выбран из группы, состоящей из H, C1-C12алкила, C3-C6циклоалкила; C6-C10арила, необязательно замещенного галогеном, или взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, два или более из R6, R7 и R8 образуют фрагмент, выбранный из группы, состоящей из C2-C12алкенила; C3-C6циклоалкила, необязательно замещенного C1-C6алкилом; C6арила, необязательно замещенного 2 заместителями, выбранными из галогена; каждый R9 и R10 представляет собой H или C1-C12алкил, замещенный нафтилом; каждый R11 и R12 представляет собой H; R13 и R14 представляют собой H, или каждый R15, R16 и R17 независимо выбран из группы, состоящей из H, C1-C12алкила, C3-C6циклоалкила; C6арила, замещенного одним заместителем, выбранным из C1-C6алкила; и C5-гетероарила, дополнительно содержащего один атом азота, причем указанный гетероарил представляет собой пиридил; q представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 2, 3 и 4; r представляет собой 1; или его фармацевтически приемлемой соли.

Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к фармакологии, и описывает фармацевтическую композицию для местного лечения псориаза, включающую кальципотриол или кальципотриола моногидрат в качестве активного компонента, безводный липидный носитель и трехкомпонентную изотропную растворяющую смесь, содержащую 30-60% по массе гидрофильного неионогенного поверхностно-активного вещества, 20-40% липофильного неионогенного вспомогательного поверхностно-активного вещества и 15-40% по массе C6-22 ацилглицерида.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения тяжелых форм вирусных инфекций в виде таблеток, характеризующуюся тем, что в качестве лекарственных средств она содержит рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма; антиоксиданты, выбранные из группы: мексидол, эмоксипин, дибунол, альфа-липоевая кислота, карнитина хлорид; аминокислоты, выбранные из группы: ацетилцистеин, цистеин, лизин, аргинин; регенеранты анаболического действия, выбранные из группы: калия оротат, рибоксин, метилурацил, а также формообразующую основу, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в г на 1 г смеси.

В настоящем изобретении предложена группа изобретений: жидкая фармацевтическая композиция для лечения синдрома беспокойных ног, болезни Паркинсона, вторичного паркинсонизма, паркинсоноподобного синдрома, болезни Хантингтона, прогрессирующего супрануклеарного паралича, множественной системной атрофии или бокового амиотрофического склероза, содержащая аргинин, карбидопу и терапевтически эффективное количество леводопы, составляющей 3 мас.% или более, и композиция имеет рН 8,5-10, а также набор того же назначения и способ лечения перечисленных неврологических заболеваний.

Заявленное изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для борьбы с репродуктивно-респираторным синдромом свиней (PRRS). Способ включает вакцинирование свиней с PRRS с обеспечением уменьшения длительности гипертермии и защиты целостности легких.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения стерильной наноэмульсии перфторорганических соединений (ПФОС), включающий: добавление смеси ПФОС к водному раствору стабилизирующей добавки; гомогенизацию смеси ПФОС с водным раствором стабилизирующей добавки с получением предэмульсии ПФОС; смешивание предэмульсии ПФОС с водно-солевым раствором с получением наноэмульсии ПФОС; выдерживание наноэмульсии ПФОС при температуре от 2 до 10°С в течение не менее 18 часов.

Изобретение относится к медицине и представляет собой эмульсию для профилактики или лечения синдрома системного воспалительного ответа и других заболеваний. Эмульсия включает масляный компонент и водный компонент, причем масляный компонент содержит триглицериды рыбьего жира и среднецепочечный триглицерид.

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию полимерной мицеллы, пригодной для инкапсулирования и подходящего высвобождения лекарственных средств, содержащей блок-сополимеры, которые компонуются радиально и имеют гидрофобный сегмент, направленный внутрь, и гидрофильный сегмент, направленный наружу, при этом в качестве блок-сополимеров содержит блок-сополимер, обладающий сродством к ЛПВП, который содержит гидрофобный сегмент полимерной цепи, образованный из гидрофобного производного аминокислоты, полученного в результате введения в боковую цепь аминокислоты стерольного остатка, и блок-сополимер, обладающий сродством к липопротеину за исключением ЛПВП, который содержит гидрофобный сегмент полимерной цепи, образованный из гидрофобного производного аминокислоты, полученного в результате введения в боковую цепь аминокислоты гидрофобной группы, обладающей линейной или разветвленной структурой.
Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой способ получения фармацевтической эмульсии лактулозы, состоящий из подготовительного этапа, включающего просеивание сыпучих компонентов через сито с размером ячеек 0,320 мм и 1,0 мм, фильтрацию сиропа лактулозы через сито с размером ячеек 0,320 мм, и этапа получения эмульсии, включающего сухое перемешивание сыпучих компонентов эмульсии в течение 5-10 минут, гомогенизацию сиропа лактулозы после подготовительного этапа с семитиконом в течение 10-15 минут при температуре 25-30°C и скорости вращения мешалки 400-600 об/мин с последующим добавлением подготовленной смеси сыпучих компонентов и дальнейшей гомогенизацией смеси в течение 30-45 минут, далее полученную эмульсию дегазируют под вакуумом в течение 10 часов при температуре 15-25°C до образования однородной массы при определенном содержании компонентов с последующей фильтрацией через сито с размером ячеек 0,320 мм.

Изобретение относится к микробиологически стабильной фармацевтической композиции, включающей активный агент, выбранный из простагландинов, и носитель. Носитель включает водный электрохимически активированный солевой раствор с содержанием свободного хлора от 1 до 500 мг/л и редокс-потенциалом от +150 до +1350 мВ.

Изобретение относится к активным композициям для наружного нанесения. Пригодный для местного применения водный состав, адаптированный для наружного нанесения животному, содержит: дицикланил в полиморфной А или В форме; гидрофильный ионнный сурфактант лигносульфонат натрия; пропиленгликоль или полипропиленгликоль; бензиловый спирт; антислеживающий агент; лимонную кислоту и воду, причем указанный состав имеет рН 6,44-5,02.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к производным аналога GLP-1, и может быть использовано в медицине. Синтезируют соединение, обладающее активностью GLP-1 и являющееся производным аналога GLP-1, где аналог имеет первый остаток K37 в позиции, соответствующей позиции 37 GLP-1 (7-37) (SEQ ID №1), второй остаток K26 в позиции, соответствующей позиции 26 GLP-1 (7-37), а также не более четырех аминокислотных модификаций по сравнению с GLP-1 (7-37), включая K37 и Q или R в позиции, соответствующей позиции 34 в GLP-1 (7-37).
Наверх