Полисахарид семени тамаринда для применения в лечении микробных инфекций


 


Владельцы патента RU 2571063:

ИНДЕНА С.П.А. (IT)

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для предотвращения и/или лечения микробных инфекций. Средство для предотвращения и/или лечения микробных инфекций, содержащее полисахарид семени тамаринда и экстракт Helichrysum italicum, Echinacea spp., Aesculus hippocastanum, Zanthoxylum bungeanum или их смеси в массовом соотношении 1:1 полисахарида семени тамаринда и экстракта. Противомикробная композиция для кожи или слизистой оболочки. Применение полисахарида семени тамаринда в комбинации с экстрактом Helichrysum italicum, Echinacea spp., Aesculus hippocastanum, Zanthoxylum bungeanum или их смесью, для получения лекарственного средства для предотвращения и/или лечения микробных инфекций. Способ предотвращения у пациента и/или лечения пациента с микробной инфекцией. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

 

Техническая область изобретения

Настоящее изобретение относится к полисахариду семени тамаринда в качестве противомикробного средства и к противомикробным композициям, которые содержат его в качестве активного ингредиента.

Уровень техники, предшествующий изобретению

Полисахарид семени тамаринда (TSP) представляет собой природный полисахаридный полимер, полученный из семян Tamarindus indica, вечнозеленого растения, которое может достигать высоты 15 метров и приносить плоды в виде бобов. Оно широко распространено в Индии, Африке и повсеместно на Дальнем Востоке, где его выращивают в основном в качестве пищи. Плод содержит крупные семена с высоким процентом полисахаридов, которые обладает функцией аккумулирования и сохранения дающих жизненную энергию веществ. Для семян тамаринда, которые первоначально относили к отходам, затем нашли различные применения после их размалывания для получения мучнистого продукта (известного как камедь тамаринда или порошок ореха тамаринда). Наиболее важное из этих применений относится к текстильной и бумажной промышленности, где камедь тамаринда применяют в качестве проклеивающего и склеивающего средства, и в пищевой промышленности, где подобно другим полисахаридам его применяют в качестве загустителя, гелеобразующего средства, стабилизатора и связывающего средства в различных продуктах. Сырая камедь тамаринда представляет собой коммерчески доступный продукт, содержащий от 65% до 73% масс. полисахарида, от 15% до 23% масс. белкового вещества, от 3% до 8% масс. жиров и масел и от 2% до 4% масс. золы и небольших количеств исходного волокна, танинов и других примесей.

В последнее время TSP также применяют в фармацевтической области в качестве активного ингредиента в заменителях слез (WО 2009/044423), в качестве носителя для замедленного высвобождения офтальмологических лекарственных средств для местного введения (WО 97/28787) и в более общем смысле в качестве эксципиента ввиду его мукоадгезивных свойств (WО 2006/131262).

Сущность изобретения

Настоящее изобретение относится к применению полисахарида семени тамаринда в предотвращении и/или лечении микробных инфекций.

Изобретение также относится к противомикробной фармацевтической композиции и/или косметической композиции для кожи, содержащей в качестве активного ингредиента полисахарид семени тамаринда, смешанного с одним или несколькими приемлемыми эксципиентами.

Кроме того, изобретение относится к способу предотвращения или лечения пациента с микробной инфекцией, включающему введение терапевтически эффективного количества полисахарида семени тамаринда.

Подробное описание изобретения

В настоящее время авторы обнаружили, что полисахарид семени тамаринда (далее в настоящем документе называемый TSP) обладает противомикробными свойствами, в частности при местном введении.

Дополнительной целью настоящего изобретения является противомикробная фармацевтическая композиция и/или косметическая композиция для кожи, содержащая TSP, смешанный с одним или несколькими приемлемыми эксципиентами, и более конкретно противомикробная фармацевтическая композиция и/или косметическая композиция для кожи для местного введения, содержащая TSP, смешанный с одним или несколькими приемлемыми эксципиентами.

TSP в качестве противомикробного средства по настоящему изобретению можно применять один или в комбинации с другими активными ингредиентами.

Дополнительной целью настоящего изобретения, таким образом, является применение TSP в качестве противомикробного средства в комбинации с одним или несколькими активными ингредиентами и более конкретно применение TSP в качестве противомикробного средства для местного введения в комбинации с одним или несколькими активными ингредиентами.

Противомикробные фармацевтические композиции и/или косметические композиции для кожи и более конкретно противомикробные фармацевтические композиции и/или косметические композиции для кожи для местного введения, содержащие TSP в комбинации с одним или несколькими активными ингредиентами, смешанными с одним или несколькими приемлемыми эксципиентами, также являются целью настоящего изобретения.

По настоящему изобретению "TSP" обозначает обогащенную полисахаридом фракцию, полученную из коммерчески доступной камеди тамаринда, например, в Dainippon Sumitomo Pharma Ltd. под торговой маркой Glyloid® или в Indena SpA под торговой маркой Xilogel®.

Активные ингредиенты, которые можно использовать в комбинации с TSP, представляют собой, например, противомикробные средства, противовоспалительные средства, заживляющие раны средства.

Предпочтительные противомикробные средства представляют собой антибиотики, такие как клиндамицин, эритромицин, бензилпенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол, ванкомицин и линезолид.

Противовоспалительные средства включают стероидные противовоспалительные лекарственные средства, такие как кортизон, и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, такие как ацетилсалициловая кислота и ибупрофен.

Заживляющие раны средства могут быть природного или синтетического происхождения.

Особенно предпочтительным является комбинация TSP с другими экстрактами растительного происхождения, в частности с экстрактами растительного происхождения, которые обладают противомикробными, и/или противовоспалительными, и/или ранозаживляющими свойствами.

Применение TSP в комбинации с другими экстрактами растительного происхождения может обладать синергическим эффектом в отношении противомикробной активности.

Предпочтительные примеры экстрактов растительного происхождения, которые можно использовать в комбинации с TSP, представляют собой экстракты Helichrysum italicum, Echinacea spp., Aesculus hippocastanum и Zanthoxylum bungeanum.

Экстракты Helichrysum italicum, Echinacea spp. и Aesculus hippocastanum известны по отдельности своим противомикробным действием.

Активные ингредиенты в экстракте Helichrysum italicum содержаться в надземных частях растения, которое содержит нефлавоноидные прелинированные полифенолы. Экстракты Helichrysum italicum известны, и их можно получать общепринятыми способами.

Активные ингредиенты экстракта Echinacea spp. содержатся в надземной части растения, которая содержит эхинакозид. Экстракты Echinacea spp. известны, и их можно получать общепринятыми способами.

Активные ингредиенты экстракта Aesculus hippocastanum содержатся в семени и в коре растения, которые содержат проантоцианидин A2 (PA2).

Экстракты Aesculus hippocastanum известны, и их можно получать общепринятыми способами.

Активные ингредиенты в экстракте Zanthoxylum bungeanum содержатся в перикарпии, который содержит алкамиды. Экстракты Zanthoxylum bungeanum известны, и их можно получать общепринятыми способами.

Для применения в качестве противомикробного средства по настоящему изобретению TSP формулируют в подходящие фармацевтические композиции и/или косметические композиции для кожи, предпочтительно в топические фармацевтические композиции и/или косметические композиции для кожи. Топические фармацевтические композиции и/или косметические композиции для кожи по изобретению содержат TSP, смешанный с одним или несколькими подходящими эксципиентами, и может находиться, например, в форме крема, мази, геля, камеди, зубной пасты, жидкости для полоскания рта или шампуня.

TSP можно в основном применять в количествах между 0,1% и 5% масс., предпочтительно между 0,1% и 2% масс. и даже более предпочтительно между 0,2% и 1% масс.

Другие активные ингредиенты, необязательно находящиеся в комбинации с TSP, применяют в подходящих эффективных количествах. В случае других экстрактов растительного происхождения, применяемых в комбинации с TSP, их количество, как правило, находится между 0,1% и 5% масс., предпочтительно между 0,1% и 2% масс. и даже более предпочтительно между 0,2% и 1% масс.

Примеры подходящих эксципиентов, которые можно использовать в композициях по изобретению, представляют собой растворители, разбавители, способствующие скольжению средства, консерванты, камеди, подсластители, покрывающие средства, связывающие средства, дезинтегрирующие средства, смазочные средства, суспендирующие средства, диспергирующие средства, красители, ароматизирующие средства, средства против липкости, поверхностно-активные вещества, пластификаторы, эмульгаторы, хелатирующие средства и смягчающие средства.

Предпочтительно используемый растворитель представляет собой воду, но спирты или другие органические растворители также можно использовать по возможности смешанными с водой.

Выбор эксципиентов является частью обычных знаний специалиста в данной области и в основном зависит от желаемой формы фармацевтической композиции и/или косметической композиции для кожи.

Например, крем можно получать включением TSP в носитель для местного применения, состоящий из парафинового масла, диспергированного в водной среде посредством смазочного средства. Мазь можно получать смешиванием TSP с носителем для местного применения, таким как минеральное масло или воск. Гель можно получать смешиванием TSP с носителем для местного применения, содержащим гелеобразующее средство.

Фармацевтическую композицию и/или косметическую композицию для кожи по изобретению можно также покрывать тканым или нетканым материалом и/или пропитывать смесью TSP с подходящим носителем или матриксом, в котором TSP диспергирован таким образом, что он приходит в контакт с кожей для трансдермального введения. Конкретные примеры представляют собой липкие пластыри, марлю, влажные салфетки и т.д.

Выбор типа фармацевтической и/или косметической формы для кожи в основном зависит от области, которую предстоит обрабатывать, и является частью знаний специалиста в данной области. Например, жевательная резинка или жидкость для полоскания рта могут подходить для лечения полости рта, тогда как мазь, лосьон или влажные салфетки могут подходить для кожи лица.

Лечение TSP по настоящему изобретению эффективно для стимулирования противомикробной реакции, в частности при местном нанесении на кожу и на слизистую оболочку.

По изобретению термин "микробная инфекция" относится к опасной колонизации организма-хозяина одним или несколькими видами микробов. Организм-хозяин может представлять собой человека или животное, предпочтительно человека. Микроб, который вызывает инфекцию, может представлять собой бактерию, дрожжи, вирус или гриб. TSP предписан конкретно для лечения и/или предотвращения бактериальных инфекций.

Композиции по изобретению, таким образом, пригодны для лечения любого нарушения кожи или слизистой оболочки, вызванного присутствием одного или нескольких микробов. Контакт между кожей или слизистой оболочкой и композицией по изобретению снижает бионагрузку, а именно количество микробов, в области контакта.

Термин "кожа" применяют по настоящему документу в его общепринятом значении, а именно внешний орган, содержащий эпителиальную ткань. Термин "слизистая оболочка" также применяют в его обычном значении, которое относится ко всем слизистым барьерам в организме, таким как желудочно-кишечный, легочный, сублингвальный, буккальный, ректальный, вагинальный, назальный, уретральный и офтальмологический барьеры.

Композиции по изобретению предпочтительно применяют посредством топического нанесения прямо на область кожи или слизистой оболочки, которая представляет собой или, как предполагают, представляет собой микробную инфекцию или другие нарушения, вызванные наличием микробов. Инфекция часто возникает в части кожи или слизистой оболочке, которая представляет собой повреждение, такое как рана, повреждения или ожог. В таком случае композицию по изобретению можно наносить прямо на область повреждения и/или окружающую область.

Вызванные микробами многочисленные повреждения кожи и слизистой оболочки известны. Например, одно нарушение кожи или слизистой оболочки, которое можно эффективно лечить или предотвращать нанесением композиции по изобретению представляет собой язву, т.е. открытую рану на коже или слизистой оболочке, которая, как правило, первоначально вызвана истиранием с последующей микробной инфекцией.

Язвы на каждой стадии (от 1 до 6 по классификационной системе Merck Manual) можно лечить композициями по изобретению. Язвы являются наиболее часто встречаемыми у пациентов с диабетом (диабетические язвы, в частности диабетические язвы стоп).

Изъязвления слизистой оболочки полости рта также можно лечить композициями по изобретению.

В частности, TSP можно использовать для местного лечения воспаления слизистой оболочки и стоматита.

Термины воспаление слизистой оболочки и стоматит часто используют взаимозаменяемо, хотя два нарушения могут обладать некоторыми различиями.

Воспаление слизистой оболочки представляет собой токсическую воспалительную реакцию, которая затрагивает желудочно-кишечный тракт и может быть вызвано воздействием средств химиотерапии или ионизирующей радиацией. Воспаление слизистой оболочки в основном проявляется как подобное ожогу эритематозное повреждение или как случайное язвенное повреждение от очагового до диффузного.

Стоматит представляет собой воспалительную реакцию, которая поражает слизистую оболочку ротовой полости с изъязвлением или без, которую может вызывать или усиливать фармакологическое лечение, конкретно химиотерапия или лучевая терапия.

Степень стоматита может находиться в диапазоне от средней до тяжелой, и пациент с тяжелым стоматитом может находиться в состоянии неспособном к еде или питью или принимать медицинские продукты через рот.

Многие женщины страдают от язв ротовой полости на определенных стадиях менструального цикла, и в тоже время представляющих собой тот же самый тип язв в половых путях, конкретно вульве и влагалище. Они иногда являются очень тяжелыми и могут вызывать задержку мочи и требуют сильных анальгетиков и седативных средств. Наиболее серьезный случай известен как синдром Бехчета.

По изобретению более обобщенный термин воспаление слизистой оболочки также применяют для обозначения стоматита.

Эритематозное воспаление ротовой полости может возникать уже через трое суток после воздействия химиотерапии или лучевой терапии, но чаще возникает через 5-7 суток. Прогрессирование язвенного воспаления ротовой полости происходит в течение 7 суток после начала химиотерапии и иногда может становиться таким серьезным, что необходимо прекращение фармакологического лечения. Воспаление слизистой оболочки может вовлекать ротовую полость и орофарингеальный путь, а также желудочно-кишечный тракт от ротовой полости до ануса. В настоящем документе, если не указано иначе, ссылка приведена на воспаление слизистой оболочки, которое относится к более легкодоступным областям, таким как ротовая полость, глотка, пищевод и прямая кишка.

В связи с тем, что у высокого процента (30-40%) пациентов, которые получают химиотерапию, развивается воспаление слизистой оболочки различной степени тяжести, существует конкретная необходимость в эффективном подходящем лечении. В настоящее время доступно неэффективное лечение, и попытки решить проблему приводят к применению анальгетиков, антисептиков и средств гигиены полости рта или ослаблению симптомов.

Кроме того, проблема не ограничена пациентами со злокачественными опухолями, т.к. воспаление слизистой оболочки также часто возникает у пациентов с ВИЧ, в частности при ассоциированном с саркомой Капоши, у пациентов с неходжкинской лимфомой, у ослабленных пожилых пациентов и у пациентов, получающих лечения BRM (модификаторами биологического отклика), такими как интерлейкин 2, интерфероны, активированные лимфокинами лимфоциты и т.п.

Следующие примеры приведены для дополнительного иллюстрирования настоящего изобретения.

Примеры

Пример 1. Крем для местного применения

TSP (полисахарид семени тамаринда) 0,200% (масс./масс.)
Экстракт Aesculus hippocastanum 0,200% (масс./масс.)
Экстракт Helichrysum italicum 0,200% (масс./масс.)
Вода 75,150% (масс./масс.)
Montanov 202 5,000% (масс./масс.)
Lanol 99 10,000% (масс./масс.)
Sepilift DPHP 1,000% (масс./масс.)
Масло монои 2,000% (масс./масс.)
Sepifeel one 1,000% (масс./масс.)
Аквасил 3,000% (масс./масс.)
Пантенол 1,000% (масс./масс.)
Ацетат токоферола 0,600% (масс./масс.)
Sepicide HB 0,300% (масс./масс.)
Отдушка 0,250% (масс./масс.)
Гидроксид натрия (30% раствор.) 0,100% (масс./масс.)
Всего 100,000% (масс./масс.)

Пример 2. Пероральная паста

TSP (полисахарид семени тамаринда) 0,300% (масс./масс.)
Экстракт Aesculus hippocastanum 0,200% (масс./масс.)
Экстракт Zanthoxylum bungeanum 0,100% (масс./масс.)
Сорбит 50,000% (масс./масс.)
Дистиллированная вода 35,040% (масс./масс.)
Гидратированный диоксид кремния 8,000% (масс./масс.)
Карбоксиметилцеллюлоза 5,000% (масс./масс.)
Сорбат калия 0,300% (масс./масс.)
Бензоат натрия 0,300% (масс./масс.)
PEG-40 гидрогенизированное касторовое масло 0,160% (масс./масс.)
Сахарин натрия 0,100% (масс./масс.)
Ароматизатор 0,500% (масс./масс.)
Всего 100,000% (масс./масс.)

Пример 3. Крем для влагалища

TSP (полисахарид семени тамаринда) 0,200% (масс./масс.)
Экстракт Aesculus hippocastanum 0,200% (масс./масс.)
Дистиллированная вода 73,300% (масс./масс.)
Парафиновое масло 15,000% (масс./масс.)
Цетеариловый спирт - PEG-20 стеарат 9,000% (масс./масс.)
Диметикон 1,000% (масс./масс.)
Феноксиэтанол 0,500% (масс./масс.)
Имидазолидинилмочевина 0,300% (масс./масс.)
Пропилпарабен 0,150% (масс./масс.)
Метилпарабен 0,150% (масс./масс.)
ЭДТА натрия 0,100% (масс./масс.)
Молочная кислота 0,100% (масс./масс.)
Всего 100,000% (масс./масс.)

Пример 4. Экспрессия бета-дефензина в клетках NHEK

Кератиноциты человека культивировали в модифицированной по способу Дульбекко среде Игла с 10% FBS (эмбриональной телячьей сывороткой) и 10 мл/л пенициллина/стрептомицина. NHEK (нормальный эпидермальный кератиноцит человека) первичные кератиноциты человека культивировали в KGM (среде для выращивания кератиноцитов), не содержащей сыворотку. Клетки культивировали в одной среде (отрицательный контроль) или в среде с добавлением LPS (липополисахаридов, положительный контроль) из Escherichia coli (5 мкг/мл).

Различные стандартизированные экстракты (при концентрации 0,2% в не содержащей LPS среде) одни или в комбинации с полисахаридом семени тамаринда (при концентрации 0,2% в не содержащей LPS среде) разбавляли в не содержащей LPS среде с культивируемыми кератиноцитами в чашках Петри. Подробное описание приведено в таблице 1.

Таблица 1
Продукты Концентрация
Отрицательный конт. (контроль) -
Положительный конт. (LPS) 5 мкг/мл
Полисахарид семени тамаринда (TSP) 0,2%
Экстракт Helichrysum italicum (HIE) 0,2%
HIE+TSP 0,2%+0,2%
Экстракт Aesculus hyppocastanum (AHE) 0,2%
AHE+TSP 0,2%+0,2%
Экстракт Echinacea (EE) 0,2%
EE+TSP 0,2%+0,2%
Zanthoxylum alatum (ZA) 0,2%
ZA+TSP 0,2%+0,2%

Суммарную экспрессию DEFB 2 (β-дефензина 2) количественно определяли через 18 часов инкубации в супернатантах клетках NHEK, посредством набора для ферментного иммунологического анализа (ELISA). Результаты представлены в таблице 2.

Таблица 2
Тестируемые продукты Экспрессия DEFB 2 (пг/мл)
Отрицательный конт. (контроль) 0
Положительный конт. (LPS) 12
Полисахарид семени тамаринда (TSP) 40*
Экстракт Helichrysum italicum (HIE) 21
HIE+TSP 140*
Экстракт Aesculus hyppocastanum (AHE) 23
AHE+TSP 158*
Экстракт Echinacea (EE) 27
EE+TSP 164*
Zanthoxylum alatum (ZA) 32*
ZA+TSP 170*
*p<0,001 в сравнении с контролем

1. Средство для предотвращения и/или лечения микробных инфекций, содержащее полисахарид семени тамаринда и экстракт Helichrysum italicum, Echinacea spp., Aesculus hippocastanum, Zanthoxylum bungeanum или их смеси в массовом соотношении 1:1 полисахарида семени тамаринда и экстракта.

2. Средство по п. 1, где инфекция вызвана бактериями, дрожжами, вирусом или грибом.

3. Средство по п. 2, где инфекция представляет собой бактериальную инфекцию.

4. Средство по п. 1 для применения в предотвращении и/или лечении микробных инфекций кожи или слизистой оболочки.

5. Средство по пп. 1-4 для местного введения.

6. Средство по п. 5 для применения в лечении воспаления слизистой оболочки и стоматита.

7. Противомикробная композиция для кожи или слизистой оболочки, содержащая в качестве активного ингредиента полисахарид семени тамаринда и экстракт Helichrysum italicum, Echinacea spp., Aesculus hippocastanum, Zanthoxylum bungeanum или их смеси в массовом соотношении 1:1 полисахарида семени тамаринда и экстракта, смешанные с одним или несколькими приемлемыми эксципиентами.

8. Композиция по п. 7 для местного введения.

9. Композиция по п. 8 в форме крема, мази, геля, жевательной резинки, зубной пасты, жидкости для полоскания рта или шампуня.

10. Композиция по п. 7, содержащая по меньшей мере дополнительный активный ингредиент, выбранный из группы, состоящей из противомикробных средств, противовоспалительных средств и заживляющих раны средств.

11. Композиция по пп. 7-10, где полисахарид семени тамаринда количественно находится в диапазоне от 0,1% до 5% масс.

12. Применение полисахарида семени тамаринда в комбинации с экстрактом Helichrysum italicum, Echinacea spp., Aesculus hippocastanum, Zanthoxylum bungeanum или их смесью в массовом соотношении 1:1 полисахарида семени тамаринда и экстракта, для получения лекарственного средства для предотвращения и/или лечения микробных инфекций.

13. Способ предотвращения у пациента и/или лечения пациента с микробной инфекцией, включающий введение терапевтически эффективного количества полисахарида семени тамаринда в комбинации с экстрактом Helichrysum italicum, Echinacea spp., Aesculus hippocastanum, Zanthoxylum bungeanum или их смесью в массовом соотношении 1:1 полисахарида семени тамаринда и экстракта.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к микробиологии и может быть использовано в фармакологии и медицине. Предложен штамм Lactobacillus rhamnosus, депонированный в ВКПМ под номером В-11816.

Группа изобретений относится к медицине и касается мукозальной вакцины, продуцирующей антиген-специфический IgA слизистой оболочки и IgG крови на уровнях, способных вызывать эффективную иммунную индукцию и эффект предотвращения инфекции, которая включает: (а) AD-носитель, состоящий из синтетического пептида и смеси дипальмитоилфосфатидилхолина, фосфатидилглицерина и пальмитиновой кислоты; (б) карбоксивиниловый полимер; и (в) антигенный белок.
Изобретение относится к медицине. Предложен антимикробный агент, содержащий: (a) воду; (b) от приблизительно 20% до приблизительно 60% по объему низкомолекулярного спирта; (c) от приблизительно 0,05% до приблизительно 40% по объему пероксида или пероксидобразующего агента; и (d) ЭДТА в концентрации от приблизительно 5 мг/мл до приблизительно 50 мг/мл.

Настоящее изобретение относится к композиции нереплицирующихся пробиотических микроорганизмов, приведенных в нерециплирующееся состояние термической обработкой при 120-140°С в течение 1-120 секунд; композиция предназначена для профилактики желудочно-кишечных инфекций, в частности от диареи у детей.

Изобретение относится к 2-[3-(5-нитрофуран-2-ил)-1-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил]гексановой кислоте формулы I и способу её получения. Технический результат: получено новое гетероциклическое соединение формулы I, которое может быть использовано в медицине в качестве антимикробного средства.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым карбоксамидным соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 является фенил-С1-С6-алкилом, где фенил может быть незамещенным или замещенным 1 радикалом R1c; где R1c выбирают независимо из галогена, С1-С6-алкила, C1-C6-алкокси, где С1-С6алкильные группы могут быть частично или полностью галогенированы или могут иметь 1, 2 или 3 заместителя R1a, и -(CH2)p-NRc6Rc7, где р=0, 1, где R1a выбирают независимо из NRa6Ra7, Ra6 представляет собой С1-С6-алкил, Ra7 представляет собой С1-С6-алкил, или два радикала Ra6 и Ra7, или Rc6 и Rc7 образуют вместе с атомом N азотсодержащий 6-членный насыщенный гетероцикл, который может необязательно иметь 1 дополнительный гетероатом О в качестве члена кольца, R2 представляет собой фенил, пиридил, где фенил может быть незамещенным или может иметь 1 заместитель R2c; где R2c имеет одно из значений, указанных для R1c; R3 представляет собой С1-С6-алкил, С3-С6-алкенил, С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С2-алкил, где С1-С6алкил, является незамещенным или имеет 1 заместитель Rxa, где Rxa имеет одно из значений, указанных для R1a; R5 представляет собой галоген или С1-С2-алкил, где m является 0 или 1; n является 0.

Изобретение относится к области микробиологии и биотехнологии и может быть использовано для получения лекарственных препаратов. Штамм Тrichoderma citrinoviride ВКПМ F-1228 является продуцентом мембраноактивных антибиотиков-пептаиболов, обладающих антигрибковой и антибактериальной активностью.

Изобретение относится к медицине, а именно к микробиологии и может быть использовано для лечения системных иерсиниозных бактериальных инфекций псевдотуберкулеза или кишечного иерсиниоза в эксперименте.
Группа изобретений относится к медицине и предназначена для профилактики или лечения диареи у млекопитающего. Млекопитающему, предрасположенному к развитию диареи или страдающему от диареи, вводят терапевтически эффективное количество микробного экзополисахарида, а именно геллановой камеди.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой офтальмологическую композицию в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, устойчивых к антибиотикам, состоящую из антисептика, выбранного из группы: полигексанид бигуанид, хлоргексидин, борная кислота, и декспантенола, а в качестве консистентнообразующей основы содержит компонент, выбранный из группы: макрогол 400, макрогол 4000, карбополполивинилпирролидон, полиэтиленгликоли, декстран и гипромелозу, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении, в мас.%.

Изобретение относится к солнцезащитной композиции, содержащей диспергирующую водную фазу, дисперсную масляную фазу и маслосгущающий полимер. Дисперсная масляная фаза содержит УФ-поглощающий полиэфир, который получен реакцией поликонденсации димердиола (мономер 1), дитриметилолпропана (мономер 2), диметиладипата (мономер 3) и 3-(2Н-бензотриазол-2-ил)-5-(1,1-диметилэтил)-4-гидроксиметилового эфира бензолпропановой кислоты (мономер 4), в количестве, эффективном для обеспечения солнцезащитного фактора (SPF) указанной композиции приблизительно 2 или более при отсутствии УФ-экранирующего соединения.
Группа изобретений касается композиции для ухода за полостью рта и способа ее применения. Предлагаемая композиция содержит эффективное количество основной аминокислоты - аргинина в свободной форме или в форме соли; и от 0,1 до 15% по массе растворимой в воде соли стронция, где растворимая в воде соль стронция выбрана из ацетата стронция, хлорида стронция, нитрата стронция, лактата стронция, бромида стронция и комбинации двух или более из перечисленных.

Изобретение относится к композиции для предотвращения или лечения атеросклеротических бляшек в артериях. Указанная композиция включает комбинацию 50 % масc./масc.

Изобретение относится к медицине, а именно к лечению хронической венозной недостаточности при варикозной болезни нижних конечностей в санаторно-курортных условиях.
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической и косметической промышленности и представляет собой орально приемлемую цинксодержащую пленку, композицию для ухода за полостью рта, включающую такую пленку, и способ повышения стабильности цинксодержащей пленки.

Изобретение относится к области фармацевтики и гигиены и представляет собой средство для полоскания рта, содержащее от 0,05 до 5 растворенного хитозана (в % от массы композиции средства для полоскания рта) или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли и от 200 до 2000 м.д.

Изобретение относится к способу получения водорастворимых полимерных комплексов радиоизотопов и может быть использовано в области высокомолекулярных соединений и медицине.

Изобретение относится к веществам или экстрактам кофе, используемым в качестве ингредиентов пищевых продуктов, лекарств, косметических средств и биологических препаратов.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения активированного порошка чаги. Способ получения активированного порошка чаги, по которому проводят последовательно предварительное измельчение плодового тела чаги, затем активирование водой, отделение полученного осадка, его промывку, сушку при определенных условиях, затем проводят повторное измельчение.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения и профилактики гастрита и язвенной болезни желудка. Средство для лечения и профилактики гастрита и язвенной болезни желудка, содержащее водный экстракт полыни горькой, плодов шиповника, травы тысячелистника и почек сосны, а также мед майский, сок алоэ, растительный экстракт бефунгина, коньяк, при этом оно выполнено в виде суспензионно-эмульсионной композиции с размером частиц дисперсной фазы, не превышающих 0,1 мм, кроме того, оно дополнительно содержит масло авокадо, масло льна, водный экстракт корня алтея и семян льна.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции, обладающей гиполипидемическим, гипотензивным, гепатопротекторным и гипогликемическим действием.
Наверх