Способ получения производных 5,6-дигидропирроло[2,1-a]изохинолинов, содержащих в положении 2 функциональную группу

Изобретение относится к новому способу синтеза производных 5,6-дигидропирроло[2,1-a]изохинолинов, содержащих в положении 2 функциональную группу. Способ заключается в том, что 6,7-диэтокси-3,4-дигидро-1-(3,4-диэтоксибензоил)изохинолин растворяют в трифторэтаноле и добавляют акролеин, или кротоновый альдегид, или коричный альдегид, или акрилонитрил и перемешивают при температуре +70°С, остаток, полученный после окончания реакции и удаления реагентов, кристаллизуют в смеси эфира с гексаном. 4 пр.

.

 

Изобретение относится к новому способу получения соединений с общей структурной формулой 1-4:

Синтез близких по строению соединений описан в N.N. Poligalova, A.G. Mikhailovskii, Е.V. Vikhareva, М.I. Vakhrin. Enamines of the 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines series in the Chichibabin synthesis of pyrrolo[2,1-a]isoquinolines and in reaction with oxalil chloride. Chemistry of Heterocyclic Compounds, 2007, Vol. 43, №7, 900-905: ,

а также в работе: Shun Su, John А. Porco и др. Synthesis of Pyrrolo-isoquinolines Related to the Lamellaris Using Silver-Catalyzed Cycloisomerisation/Dipolar Cycloaddition. Journal of American Chemical Societe, 2007, Vol. 129, №25, 7744-7745:

.

Описан синтез производных пирролоизохинолинов, являющихся ингибиторами топоизомеразы и проявляющих цитотоксическую активность в культурах с человеческими раковыми клетками: Samaneh Kakhki, Sorayya Shahosseini, Afshin Zarghi. Desing, Synthesis and Cytotoxity Evaluation of New 2-Aryl-5,6-Dihydropyrrolo[2,1-a]Isoquinoline Derivatives as Topoisomerase Inhibitors. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 71-77.

Техническим результатом, на решение которого направлено изобретение, является разработка нового способа синтеза производных 5,6-дигидропирроло[2,1-а]изохинолинов, содержащих в положении 2 функциональную группу.

Технический результат достигается тем, что способ получения производных 5,6-дигидропирроло[2,1-а]изохинолинов с общей структурной формулой:

заключается в том, что 6,7-диэтокси-3,4-дигидро-1-(3,4-диэтоксибензоил)изохинолин растворяют в трифторэтаноле и добавляют акролеин, или кротоновый альдегид, или коричный альдегид, или акрилонитрил и перемешивают при температуре +70°С, остаток, полученный после окончания реакции и удаления реагентов, кристаллизуют в смеси эфира с гексаном.

Таким образом, предложенный способ позволяет действием акролеина, или кротонового альдегида, или коричного альдегида, или акрилонитрила на 6,7-диэтокси-3,4-дигидро-1-(3,4-диэтоксибензоил)изохинолин в трифторэтаноле получать 2-функциональнозамещенные производные 5,6-дигидропирроло[2,1-a]изохинолинов 1-4.

Способ осуществляется следующим образом. К раствору 6,7-диэтокси-3,4-дигидро-1-(3,4-диэтоксибензоил)изохинолина (1 моль) в трифторэтаноле добавляют 1,2 моль акролеина или кротонового альдегида, или коричного альдегида, или акрилонитрила, далее перемешивают при температуре +70°С. Ход реакции контролируют с помощью тонкослойной хроматографии на сорбфиле. Время реакции составляет 2 дня. После окончания реакции растворитель упаривают досуха, полученный остаток кристаллизуют в смеси эфира с гексаном. Таким образом, производные 5,6-дигидропирроло[2,1-а]изохинолинов 1-4 получают из 6,7-диэтокси-3,4-дигидро-1-(3,4-диэтоксибензоил)изохинолина при взаимодействии с акролеином, или кротоновым альдегидом, или коричным альдегидом, или акрилонитрилом при температуре +70°С:

Выходы соединений 1-4 колеблются от 42 до 83% и зависят от природы алкена.

Строение полученных соединений подтверждено методами масс-спектрометрии, ИК спектроскопии и спектроскопии ПМР.

Пример №1

К раствору 0,15 г (0,36 ммоль) 6,7-диэтокси-3,4-дигидро-1-(3,4-диэтоксибензоил)изохинолина в 5 мл трифторэтанола добавляют 0,024 г (0,43 ммоль) акролеина. Реакцию проводят при 70°С в течение 2 дней. Контроль хода реакции осуществляют с помощью ТСХ (sorbfil, этилацетат-гексан, 2:1). Растворитель упаривают, полученную реакционную массу кристаллизуют в смеси эфира с гексаном. Получают 0,134 г соединения 1 в виде кристаллов белого цвета.

1-(3,4-Диэтоксифенил)-8,9-диэтокси-5,6-дигидропирроло[2,1-a]изохинолин-2-карбальдегид (1): выход 83%, белые кристаллы с т.пл. 107-109°С, Rf 0,58 (sorbfil, этилацетат-гексан, 1:1). ИК спектр, υ/см-1: 1661 (СО). Спектр 1Н ЯМР (CDCl3, 400 МГц): δ=1.18 (т, 3Н, J=6.9 Гц, О-CH2-СН 3), 1.37-1.44 (м, 6Н, О-СН2-СН 3), 146 (т, 3Н, J=6.9 Гц, О-CH2-CH 3), 3.01 (т, 2Н, J=6.2 Гц, 6-СН2), 3.59 (кв, 2Н, J=6.9 Гц, О-СН 2-СН3), 4.00-4.08 (м, 4Н, О-СН 2-СН3), 4.10 (т, 2Н, J=6.2 Гц, 5-СН2), 4.13 (кв, 2Н, J=6.9 Гц, O-СН 2-СН3), 6.65 (с, 1Н, 7-Н), 6.81 (с, 1Н, 10-Н), 6.89-6.98 (м, 3Н, СН-Ar), 7.37 (с, 1H, 3-Н), 9.61 (с, 1H, СНО). Найдено: С 72.34%, Н 7.02%, N 3.23%. M+ 449 (EI MS, 70 эВ). Вычислено: С 72.14%, H 6.95%, Ν 3.11%. C27H31NO5. M 449.

Пример №2

К раствору 0,15 г (0,36 ммоль) 6,7-диэтокси-3,4-дигидро-1-(3,4-диэтоксибензоил)изохинолина в 5 мл трифторэтанола добавляют 0,030 г (0,43 ммоль) кротонового альдегида. Реакцию проводят при 70°С в течение 2 дней. Контроль хода реакции осуществляют с помощью ТСХ, (sorbfil, этилацетат-гексан, 2:1). Растворитель упаривают, полученную реакционную массу кристаллизуют в смеси эфира с гексаном. Получают 0,070 г соединения 2 в виде кристаллов белого цвета.

1-(3,4-Диэтоксифенил)-8,9-диэтокси-3-метил-5,6-дигидропирроло[2,1-а]изохинолин-2-карбальдегид (2): выход 42%, белые кристаллы с т.пл. 123-124°С, Rf 0,48 (sorbfil, этилацетат-гексан, 2:1). ИК спектр, υ/см-1: 1654 (СО). Спектр 1Н ЯМР (CDCl3, 400 МГц): δ=1.18 (т, 3Н, J=6.9 Гц, O-CH2-CH 3), 1.38-1.45 (м, 6Н, О-СН2-CH 3), 1.48 (т, 3Н, J=6.9 Гц, О-СН2-СН 3). 2.64 (с, 3Н, 3-СН3), 3.01 (т, 2Н, J=6.2 Гц, 6-СН2), 3.60 (кв, 2Н, J=6.9 Гц, O-СН 2-СН3), 3.99 (т, 2Н, J=6.2 Гц, 5-СН2), 4.02-4.10 (м, 4Н, O-CH 2-CH3), 4.14 (кв, 2Н, J=6.9 Гц, О-CH 2-СН3), 6.61 (с, 1Н, 7-Н), 6.69 (с, 1H, 10-Н), 6.89-6.99 (м, 3Н, СН-Ar), 9.65 (с, 1Н, СНО). Найдено: С 72.62%, H 7.15%, N 3.08%. Масс-спектр, m/z: М+ 463 (EI MS, 70 эВ). Вычислено: С 72.55%, H 7.18%, N 3.02%. C28H33NO5. M 463.

Пример №3

К раствору 0,15 г (0,36 ммоль) 6,7-диэтокси-3,4-дигидро-1-(3,4-диэтоксибензоил)изохинолина в 5 мл трифторэтанола добавляют 0,056 г (0,43 ммоль) коричного альдегида. Реакцию проводят при 70°С в течение 2 дней. Контроль хода реакции осуществляют с помощью ТСХ, (sorbfil, этилацетат-гексан, 2:1). Растворитель упаривают, полученную реакционную массу кристаллизуют в смеси эфира с гексаном. Получают 0,102 г соединения 3 в виде кристаллов белого цвета.

1-(3,4-Диэтоксифенил)-8,9-диэтокси-3-фенил-5,6-дигидропирроло[2,1-а]изохинолин-2-карбальдегид (3): выход 54%, белые кристаллы с т.пл. 131-134°С, Rf 0,58 (sorbfil, этилацетат-гексан, 2:1). ИК спектр, υ/см-1: 1665 (СО). Спектр 1Н ЯМР (CDCl3, 400 МГц): δ=1.21 (т, 3Н, J=6.9 Гц, О-CH2-CH 3), 1.39-1.48 (м, 6Н, O-СН2-CH 3), 1.49 (т, 3Н, J=6.9 Гц, O-СН2-СН 3), 2.96 (т, 2Н, J=6.4 Гц, 6-СН2), 3.62 (кв, 2Н, J=6.9 Гц, O-СН 2-CH 3), 3.98 (т, 2Н, J=6.4 Гц, 5-СН2), 4.09 (кв, 4Н, J=6.9 Гц, O-СН 2-СН3), 4.16 (кв, 2Н, J=6.9 Гц, O-СН 2-CH 3), 6.67 (с, 1Н, 7-Н), 6.70 (с, 1Н, 10-Н), 6.93-7.00 (м, 2Н, СН-Ar), 7.02 (с, 1H, СН-Ar), 7.43-7.55 (м, 5Н, С6Н5), 9.66 (с, 1Н, СНО). Найдено: С 75.35%, Η 6.78%, N 2.69%. Масс-спектр, m/z: М+ 525 (EI MS, 70 эВ). Вычислено: С 75.40%, H 6.71%, N 2.66%. C33H35NO5. M 525.

Пример №4

К раствору 0,15 г (0,36 ммоль) 6,7-диэтокси-3,4-дигидро-1-(3,4-диэтоксибензоил)изохинолина в 5 мл трифторэтанола добавляют 0,028 г (0,43 ммоль) акрилонитрила. Реакцию проводят при 70°С в течение 2 дней. Контроль хода реакции осуществляют с помощью ТСХ, (sorbfil, этилацетат-гексан, 2:1). Растворитель упаривают, полученную реакционную массу кристаллизуют в смеси эфира с гексаном. Получают 0,117 г соединения 4 в виде кристаллов белого цвета.

1-(3,4-Диэтоксифенил)-8,9-диэтокси-5,6-дигидропирроло[2,1-а]изохинолин-2-карбонитрил (4): выход 73%, белые кристаллы с т.пл. 125-127°С. Rf 0,56 (sorbfil, этилацетат-гексан, 2:1). ИК спектр, υ/см-1: 2219 (CN). Спектр 1Н ЯМР (CDCl3, 400 МГц): δ=1.21 (т, 3Н, J=6.9 Гц, О-CH2-СН 3), 1.39-1.48 (м, 9Н, O-СН2-CH 3), 3.01 (т, 2Н, J=6.2 Гц, 6-СН2), 3.62 (кв, 2Н, J=6.9 Гц, О-CH 2-СН3), 4.03-4.09 (м, 6Н, O-СН 2-CH 3, 5-СН2), 4.12 (кв, 2Н, J=6.9 Гц, O-CH 2-CH3), 6.68 (с, 1Н, 7-Н), 6.81 (с, 1Н, 10-Н), 6.89-7.02 (м, 1H, СН-Ar), 6.97-7.01 (м, 2Н, СН-Ar), 7.17 (с, 1H, 3-Н). Найдено: С 72.62%, H 6.77%, Ν 6.27%. M+ 446 (EI MS, 70 эВ). Вычислено: С 72.62%, Η 6.77%, Ν 6.27%. C27H30N2O4. M 446.

Способ получения производных 5,6-дигидропирроло[2,1-а]изохинолинов 1-4, содержащих в положении 2 функциональную группу, с общей структурной формулой:





отличающийся тем, что 6,7-диэтокси-3,4-дигидро-1-(3,4-диэтоксибензоил)изохинолин растворяют в трифторэтаноле и добавляют акролеин, или кротоновый альдегид, или коричный альдегид, или акрилонитрил и перемешивают при температуре +70°С, остаток, полученный после окончания реакции и удаления реагентов, кристаллизуют в смеси эфира с гексаном.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к арил-замещенным карбоксамидным производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле (I) R представляет собой водород; R1 независимо выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) галогена, (3) гидроксила, (4) -On-C1-6 алкила, где алкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7, (5) -On-гетероциклической группы, выбранной из пиперидинила, пирролидинила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и оксетанила; n имеет значение 0 или 1, когда n имеет значение 0, вместо On присутствует химическая связь; р имеет значение 1 или 2; когда р имеет значение два, R1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой C1-6 алкил, который является незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7; или R2 вместе с R1 образует С3-С6 циклоалкил; X представляет собой 1,2-С3 циклоалкилен; W, Y и Z независимо выбраны из атома азота и атома углерода; по меньшей мере, один из W, Y и Z представляет собой азот и W, Y и Z, в одно и то же время, не являются углеродом; R3, R4, R5 и R6 являются такими, как указано в формуле изобретения; Ar означает арил, который представляет собой моно- или би-карбоциклическое или моно- или би-гетероциклическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, включая фенил, фурил, оксазолил, тиазолил, имидозолил, пиридил, пиперидинил, пиримидинил, изооксазолил, триазолил, тетрагидронафтил, бензофуранил, бензотиофенил, индолил, бензоимидазолил, хинолил, изохинолил, хиноксалинил, пиразоло [1,5-а] пиридил, тиено [3,2-b] пирролил, где арил необязательно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединению формулы [1] или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются и каждый из них представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или С1-6алкоксигруппу (С1-6алкильная группа, С1-6алкоксигруппа и С3-8циклоалкильная группа могут быть замещены 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из "атома галогена, С1-6алкоксигруппы"); R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкильную группу; R4 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу(которые могут быть замещены заместителями, которые указаны в формуле изобретения), гетероциклическую группу, выбранную из пиридина; А1 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, тиофенила, или С3-8циклоалкиленовую группу (двухвалентная арильная группа может быть замещена 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из следующей группы заместителей Ra, которые указаны в формуле изобретения); L представляет собой -С≡С-, -С≡С-С≡С-, -С≡С-(CH2)m-O-, СН=СН-, -СН=CH-С≡C-, -С≡С-СН=СН-, -O-, -(СН2)m-O-, -O-(CH2)m-, C1-4алкиленовую группу или связь; m обозначает 1, 2 или 3; А2 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу (приведенную в формуле изобретения), С3-8циклоалкиленовую группу, С3-8циклоалкениленовую группу, С1-4алкиленовую группу или С2-4алкениленовую группу (которые могут быть замещены 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из группы заместителей Rb, которая приведена в формуле изобретения); W представляет собой R6-X1-, R6-X2-Y1-X1-, R6-X4-Y1-X2-Y3-X3-, Q-X1-Y2-X3- или Q-X1-Y1-X2-Y3-X3-; Y2, Y1, Y3, n, X1, X3, X2, X4, Q, R6, R7, R8 и R9 приведены в формуле изобретения.

Изобретение относится к амидному производному формулы (I), обладающему свойством ингибирования продукции proMMP-9, а также к фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе и средству для ингибирования продукции ММР-9.

Изобретение относится к 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(4-{[(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)метил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамиду и фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения.

Изобретение относится к соединениям, пригодным в качестве ингибиторов PI3K, в частности PI3Kγ. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым композициям, содержащим указанные соединения, и к способам применения композиций для лечения различных заболеваний, состояний или нарушений.

Изобретение относится к производным нафтиридина общей формулы I в которой заместители R1-R6 имеют следующие значения: R1 представляет собой NR7R8, R2 представляет собой водород, и R3 представляет собой водород, где R7 представляет собой водород, и R8 может представлять собой -C(Y)NR9R10, где Y представляет собой О, S, и R9 представляет собой водород, a R10 может представлять собой (i) незамещенный насыщенный C1-6-алкил, возможно замещенный незамещенным С6-арилом, (ii) незамещенный С6-арил, R4 представляет собой водород, R5 может представлять собой (i) С6-арил, замещенный насыщенным C1-6-алкокси или гидроксилом, (ii) С5-гетероарил, содержащий 2 атома азота, замещенный насыщенным C1-6-алкилом, (iii) NR15R16, где R15 представляет собой водород, и R16 представляет собой С6-арил, замещенный насыщенным С1-6-алкокси, и R6 представляет собой водород; и их физиологически приемлемым солям, которые являются модуляторами киназ.

Настоящее изобретение относится к новой кристаллической кислотно-аддитивной соли трициклического производного в форме ее гидрата, представленной следующей химической формулой 2: [Химическая формула 2] , способу ее получения, а также фармацевтической композиции на ее основе для профилактики или лечения заболеваний, вызываемых сверхактивностью PARP.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I) и к его фармацевтически приемлемой соли или его сольвату, где R1 представляет атом галогена, С1-4 алкильную группу, С1-4 алкоксигруппу, С1-4 галогеналкильную группу, цианогруппу, карбамоильную группу, R2 представляет атом водорода, R3 представляет С1-4 алкильную группу, R4 представляет атом водорода или С1-4 алкильную группу, кольцо А представляет (i) С3-6 моноциклическое углеродное кольцо, включающее фенил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогексен, (iii) 5-6-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо, содержащее один-два гетероатома, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, включающее тиофен, фуран, изоксазол, имидазол, пиразол, тиазол, пиридин или (iv) 9-членное бициклическое гетероциклическое кольцо, включающее индол, X представляет атом азота или атом углерода, Т представляет связь или линейную С1-4 алкиленовую группу, С2-4 алкениленовую группу или С2-4 алкиниленовую группу, необязательно замещенную двумя R5 (где R5 представляет С1-4 алкильную группу или аминогруппу), U представляет (i) метиленовую группу, (ii) атом кислорода, (iii) -NR6- (где R6 представляет атом водорода или метильную группу) или (iv) 3-6-членный моноцикл, включающий циклопропан, циклобутан, циклопентан, циклогексан, фенил, тиофен, пирролидин, пиразол, имидазол, триазол, оксазол, пиперазин, пиперидин, тетрагидропиридин или С7-8 мостиковое углеродное кольцо, включающее бициклооктан, бициклогептан и имидазолидин, необязательно замещенное одним-тремя R7 (где R7 представляет атом галогена, С1-4 алкильную группу, гидроксигруппу, С1-4 алкоксигруппу или бензилоксигруппу), Y представляет (i) связь или (ii) линейную С1-3 алкиленовую группу, необязательно замещенную одним или двумя R8 (где R8 представляет метильную группу), W представляет связь или линейную С1-3 алкиленовую группу, Z представляет метиленовую группу, атом кислорода или атом серы, q представляет целое число 1, r представляет целое число от 0 до 5, и t представляет целое число от 0 до 2, при условии, что группы, представленные множеством R1, R2, R3, R5, R7 и R8, могут быть одинаковыми или различными, соответственно, и два R3 или R5, связанные с одним и тем же атомом углерода, могут быть взяты вместе с атомом углерода с образованием С3циклоалкила, соответственно.

Настоящее изобретение относится к соединениям, охарактеризованным общей формулой (I), в которой А представляет собой двухвалентный ароматический радикал, выбранный из групп, имеющих формулы, приведенные ниже, а остальные радикалы и группы имеют значения, приведенные в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединениям формулы IIa или их фармацевтически приемлемым солям, где Ха представляет собой N или СН; R1e представляет собой C1-6-алкил, необязательно замещенный арилом, выбираемым из фенила, нафтила, фенантрила и антрила, или галогеном; C1-6-алкокси, необязательно замещенный арилом, выбираемым из фенила, нафтила, фенантрила и антрила, галогеном или С3-8-циклоалкилом; C2-6-алкенил; С3-8-циклоалкил; или галоген; R1f представляет собой водород, C1-6-алкил, C1-6-алкокси, гидроксил, циано или галоген; R21 представляет собой 5-10-членный гетероарил, который имеет 1-3 гетероатома, выбранные из азота, кислорода или серы, и который может быть замещен одинаковыми или различными 1-3 группами, указанными в формуле изобретения; R31 представляет собой 6-членный гетероарил, который имеет 1 или 2 атома азота, и который может быть замещен одинаковыми или различными 1-3 группами, указанными в формуле изобретения.

Изобретение относится к новой холиновой соли 3-[2-фтор-5-(2,3-дифтор-6-метоксибензилокси)-4-метоксифенил]-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидротиено[3,4-d]пиримидин-5-карбоновой кислоты, соответствующей формуле (А) и к ее кристаллической форме. . Кристаллическая форма соли (А) имеет характерные пики при углах дифракции (2θ(Å)) 7,1, 11,5, 19,4, 20,3, 21,5, 22,0, 22,6, 23,5 и 26,2 в диаграмме порошковой дифракции рентгеновских лучей; характерные пики значений химических сдвигов (δ(ppm)) 155,8, 149,8, 145,3, 118,0, 113,7, 111,6, 110,3, 98,1, 69,8, 58,7, 57,1 и 55,5 в твердотельном спектре ЯМР 13С и характерные пики значений химических сдвигов (δ(ppm)) -131,6, -145, и -151,8 в спектре ЯМР 19F в твердой фазе, а также эндотермический пик около 213°С в диаграмме дифференциально-термического анализа.

Изобретение относится к медицине, гинекологии, способам контрацепции по мере необходимости, экстренной контрацепции. Осуществляют пероральное введение улипристал-ацетата или его метаболита женщине через более чем 72 часа и до 120 часов после полового контакта в количестве от 20 до 30 мг.
Изобретение относится к медицине, а именно дерматологии, и может быть использовано для выбора лечения акне у женщин путем исследования биологических жидкостей и назначения препаратов в зависимости от результатов обследования.

Изобретение относится к диацетату рацемического 18-этилгона-1,3,5(10),8(9)-тетраен-3,17 -диола, обладающему антиимплантационной и антиоксидантной активностью при пониженном утеротропном действии.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается конкретно лекарственного средства для женщин, обладающего противозачаточным и защитным от инфекционных заболеваний действием: герпесе, ВИЧ инфекции, вирусных заболеваниях.
Способ относится к медицине, к дерматовенерологии и может быть использован для лечения хронического описторхоза у больных розацеа. Вводят празиквантель в дозе 20 мк/кг в течение первых суток лечения однократно в дневное время, отменяют его, затем на следующие сутки дополнительно к проводимой терапии вводят биологически активную добавку к пище ″Гельмицид″ по 2 капсулы 2 раза в день во время еды в течение 21 дней, прием которой повторяют через 10 дней по 2 капсулы 2 раза в день во время еды в течение 14 дней.

Изобретение относится к новому способу синтеза производных 5,6-дигидропирроло[2,1-a]изохинолинов, содержащих в положении 2 функциональную группу. Способ заключается в том, что 6,7-диэтокси-3,4-дигидро-1-изохинолин растворяют в трифторэтаноле и добавляют акролеин, или кротоновый альдегид, или коричный альдегид, или акрилонитрил и перемешивают при температуре +70°С, остаток, полученный после окончания реакции и удаления реагентов, кристаллизуют в смеси эфира с гексаном. 4 пр..

Наверх