Композиция для назального средства



Композиция для назального средства
Композиция для назального средства
Композиция для назального средства
Композиция для назального средства
Композиция для назального средства
Композиция для назального средства

 


Владельцы патента RU 2605617:

государственное автономное научное учреждение "Институт стратегических исследований Республики Башкортостан " (RU)
федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Башкирский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки медицинских назальных спреев, содержащих облепиховое масло и тиосульфат натрия, и может быть использовано в комплексном лечении ринитов, тонзиллитов, синуситов. Средство, обладающее противовоспалительным и ранозаживляющим действием, содержит, мас. %: масло облепиховое или масляный экстракт прополиса 15% - 3,0; тиосульфат натрия - 3,0; твин 80-1,0; глицерин медицинский 10,0; вода очищенная до 100,0. Предлагаемое средство обладает противовоспалительным, регенерирующим действиями, а также равномерным высвобождением действующих веществ и выраженным пролонгированным действием, удобно для применения больными самостоятельно. 2 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил., 5 пр.

 

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки медицинских назальных спреев, содержащих облепиховое масло или масляный экстракт прополиса и тиосульфат натрия, и может быть использовано в комплексном лечении ринитов, тонзиллитов, синуситов.

Известно назальное лекарственное средство «Мореназол», выполненное в виде спрея и содержащее активное и вспомогательное вещество, природные минералы и микроэлементы, в котором в качестве активного вещества использована натуральная морская соль, в качестве вспомогательного вещества - вода для инъекций, а изотонический стерильный раствор имеет осмоляльность от 220 до 350 ммоль/кг воды и рН от 6,0 до 9,5 и содержит ионы натрия, магния, кальция, калия, гидрокарбонатов [Патент RU 2369397, 2009 г.].

Известна композиция для назального применения, содержащая активные и вспомогательные вещества, в которой в качестве активных веществ использованы морская соль и альфа-глутамил-триптофан при следующем соотношении активных веществ (мас. %): морская соль 95,00-98,00; альфа-глутамил-триптофан 2,00-5,00, причем композиция выполнена в виде капель, спрея или аэрозоля [Патент RU 2540496, 10.02.2015 г.].

Известны лекарственные формы для носового применения, которые содержат декспантенол в комбинации с кортикостероидным препаратом. Предпочтительными лекарственными формами являются мази, спреи, аэрозоли, растворы и суспензии. Предпочтительными кортикостероидными препаратами являются гидрокортизон, беклометазона-17,21-дипропионат, а также дексаметазон. Содержание декспантенола предпочтительно находится в области от 0,5 до 20 мас. %, особенно от 5 до 15 мас. % Доля кортикостероидного препарата предпочтительно лежит в области от 0,01 до 10 мас. %, особенно от 0,01 до 5 мас. % Эти лекарственные формы могут применяться, в частности, для лечения аллергических заболеваний кожи или аллергических симптомов в области носа [http://www.findpatent.ru/patent/247/2472499.html].

Наиболее близким аналогом изобретения является лекарственная композиция для новой формы (в виде спрея) известного препарата Каметон, которая является аналогичной по достигаемому терапевтическому эффекту, способной к распылению без создания избыточного давления и применения пропеллента. Средство «Каметон» в форме спрея содержит: хлоробутанолгидрат - 1,0; камфору - 1,0; ментол -1,0; масло эвкалиптовое - 1,0; масло вазелиновое - 14,3; эмульгатор «Твердый-2» (Т-2) - 1,45; твин 80 (Полисорбат 80) - 1,75; воду очищенную - 78,5 [Особенности технологии производства новой лекарственной формы - КАМЕТОН-СПРЕЙ [Электронный ресурс] Режим доступа: http://pharmspray.vipsmed.ru/publikacii/osobennosti-tehnologii-proizvodstva-novoj-lekarstvennoj-formy/. Дата обращения: 17.02.2015].

Задачей изобретения является расширение арсенала средств в форме назальных спреев, обладающих противовоспалительным и ранозаживляющим действием, с эффектом пролонгации.

Технический результат - получение нового лекарственного средства назального применения в форме спрея, обладающего противовоспалительным и ранозаживляющим действием, обеспечивающего максимальное поступление действующих веществ при наружном применении, с эффектом пролонгации.

Указанный технический результат достигается тем, что композиция для назального средства в форме спрея, обладающая противовоспалительным и ранозаживляющим действием, содержащая в качестве действующих веществ растительное масло и лекарственный препарат, в качестве вспомогательных веществ твин 80 и воду очищенную, согласно изобретению в качестве растительного масла содержит масло облепиховое или масляный экстракт прополиса 15%, в качестве лекарственного препарата содержит тиосульфат натрия, а в качестве вспомогательных веществ дополнительно содержит глицерин при следующем соотношении компонентов, мас. %:

масло облепиховое или
масляный экстракт прополиса 15% 3
тиосульфат натрия 3
твин 80 1
глицерин 10
вода очищенная до 100

При этом масляный экстракт прополиса в качестве растворителя содержит растительное масло, а композиция может быть выполнена в виде спрея во флаконах с клапанно-распылительной системой объемом 100 мл.

Изобретение иллюстрируется следующими материалами: на фигуре 1 показано высвобождение каротионидов из спреев, содержащих натрия тиосульфат и облепиховое масло, в динамике; на фигуре 2 показано влияние вспомогательных веществ глицерина и твина 80 на высвобождение действующих веществ на примере экстракта прополиса масляного; в таблице 1 - экспериментальные составы спреев; в таблице 2 - определение плотности и вязкости спреев, содержащих облепиховое масло; в таблице 3 - определение плотности и вязкости спреев, содержащих масляный экстракт прополиса 15%.

В доступной научно-медицинской и патентной литературе сведений об известности спреев, содержащих в качестве действующих веществ облепиховое масло или масляный экстракт прополиса 15% и тиосульфат натрия, а в качестве вспомогательных веществ твин 80, лутрол F-127, глицерин и воду очищенную, при определенном соотношении компонентов, не обнаружено. Таким образом, заявляемое изобретение соответствует критерию «новизна».

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что предлагаемый спрей обладает высокой биодоступностью и целым рядом преимуществ: имеет удовлетворительный внешний вид, однороден. Состав спрея способствует быстрому и далее пролонгированному высвобождению действующих веществ: облепихового масла или масляного экстракта прополиса 15% и тиосульфата натрия. Придание лекарственному средству формы спрея обеспечивает удобство и гигиеничность применения, стойкость при хранении. За счет введения в состав лекарственного средства масла облепихового или масляного экстракта прополиса 15% в сочетании с тиосульфатом натрия, спрей обладает противовоспалительным и регенерирующим действием. Кроме этого, спрей обладает равномерным высвобождением действующих веществ и выраженным пролонгированным действием, удобен для назального применения больными самостоятельно. Помимо проявления известных свойств, каждый компонент заявляемого состава, в совокупности усиливает свое воздействие, что объясняется, очевидно, эффектом их синергизма. Таким образом, заявляемое изобретение соответствует критерию «изобретательский уровень».

Пример 1. Состав спрея, мас. %: облепиховое масло - 3,0; тиосульфат натрия - 3,0; глицерин медицинский - 10,0; твин 80 - 1,0; воды очищенной до 100,0.

Предварительно готовят эмульсионную основу спрея (облепиховое масло, глицерин медицинский, раствор натрия тиосульфата и твин 80), продолжая эмульгирование до получения однородной массы, постепенно добавляя остаточное количество воды очищенной. Перемешивают. Фиксируют клапанно-распылительную систему.

Особенностью спрея как лекарственной формы является использование клапанно-распылительной системы при дозировании. В отличие от аэрозолей спреи являются более грубодисперсной системой. По литературным данным, размер распыляемых частиц спреев составляет 5-50 мкм. Назальное средство с облепиховым маслом и натрия тиосульфатом является гомогенной (эмульсионной) системой.

Назальное средство по примеру 1 - состав №12 таблицы 1. При хранении наилучшими показателями качества обладает спрей состава №12, составы 5 и 11 расслаивались, что объясняется отсутствием в составе спрея эмульгатора твина 80. Высвобождение каротиноидов из составов спреев (таблица 1) максимальное в составе спрея №12 (фигура 1). Вязкость 18,27 мПа·с и плотность 1,43·10-3, кг/м3 (таблица 2).

Пример 2. Состав спрея, мас. %: облепиховое масло - 1,0; тиосульфат натрия - 3,0; глицерин медицинский - 10,0; Гидроксиэтилцеллюлоза (ГЭЦ) - 1,0; воды очищенной до 100,0.

В часть воды очищенной добавляют ГЭЦ и оставляют на 1 час до набухания. В другой части воды очищенной растворяют натрия тиосульфат. Раствор ГЭЦ смешивают с раствором натрия тиосульфата, добавляя постепенно при гомогенизации облепиховое масло и глицерин медицинский до получения однородной массы, постепенно добавляя остаточное количество воды очищенной. Перемешивают. Фиксируют клапанно-распылительную систему.

Качество спреев оценивают по внешнему виду, однородности, растворимости. При изготовлении спрея по примеру 2 - состав спрея №5 (таблица 1) - через 48 часов хранения наблюдалось расслаивание образцов пяти серий состава №5, что объясняется отсутствием эмульгатора твина 80.

Пример 3. Состав спрея, мас. %: облепиховое масло - 5,0; тиосульфат натрия - 3,0; глицерин медицинский - 10,0; твин 80 - 1,0; воды очищенной до 100,0.

Изготавливают спрей аналогичным образом, описанным в примере 1.

Качество спреев оценивают по внешнему виду, однородности, степени высвобождения каротиноидов. Спрей по примеру 3 - спрей состава №18 (таблицы 1). Отмечено низкое высвобождение каротиноидов из состава спрея (фигура 1), что объясняется увеличенным содержанием сочетания масла облепихового и глицерина медицинского.

Пример 4. Состав спрея, мас. %: масляный экстракт прополиса 15%-3,0; тиосульфат натрия - 3,0; глицерин медицинский - 10,0; твин 80 - 1,0; воды очищенной до 100,0.

Предварительно готовят эмульсионную основу спрея (масляный экстракт прополиса 15%, глицерин медицинский, раствор натрия тиосульфата и твин 80), продолжая эмульгирование до получения однородной массы, постепенно добавляя остаточное количество воды очищенной. Перемешивают. Фиксируют клапанно-распылительную систему. Назальное средство по примеру 4 - состав №30 таблицы 1. Вязкость 18,30 мПа·с и плотность 1,49-10-3, кг/м3 (таблица 3).

Назальное средство с масляным экстрактом прополиса 15% и натрия тиосульфатом является гомогенной (эмульсионной) системой.

Пример 5. Состав спрея, мас. %: масляный экстракт прополиса 15% -1,0; тиосульфат натрия - 3,0; глицерин медицинский - 10,0; Гидроксиэтилцеллюлоза (ГЭЦ) - 1,0; твин 80 - 1,0; воды очищенной до 100,0.

В часть воды очищенной добавляют ГЭЦ и оставляют на 1 час до набухания. В другой части воды очищенной растворяют натрия тиосульфат. Раствор ГЭЦ смешивают с раствором натрия тиосульфата, добавляя постепенно при гомогенизации масляный экстракт прополиса и глицерин медицинский до получения однородной массы, постепенно добавляя остаточное количество воды очищенной. Перемешивают. Фиксируют клапанно-распылительную систему. Назальное средство по примеру 5 - состав 23 таблицы 1.

Качество спреев оценивают по внешнему виду, однородности, растворимости. При изготовлении спрея по примеру 5 наблюдалось пониженное высвобождение масляного экстракта прополиса из состава спрея, в опытах in vitro (фигура 2).

Из приведенных примеров видно, что оптимальными с точки зрения удобства применения, высокого высвобождения действующих веществ и одновременно эффекта пролонгации являются составы, описанные в примерах №№1,4.

Получение предлагаемого спрея легко осуществимо, и при использовании достигается указанный технический результат. Таким образом, заявляемое изобретение соответствует критерию «промышленная применимость».

Полученное лечебное средство - спрей для назального применения. Назальное средство с облепиховым маслом или масляным экстрактом прополиса 15% и тиосульфатом натрия рекомендовано к использованию в виде спрея во флаконах с клапанно-распылительной системой в объеме 100 мл. Полученная лекарственная форма со временем высвобождения действующих веществ: (при 99,50% выхода действующих веществ за время высвобождения от 1 минуты после введения).

Показания к применению: Воспалительные и инфекционные заболевания носовой полости, глотки, придаточных пазух носа:

- острый и хронический ринит;

- острый и хронический ринофарингит;

- синуситы.

На один прием рекомендовано:

Взрослым назначают по 1 впрыскиванию 2-3 раза в сутки в каждую ноздрю в течение 5-10 дней.

Детям от 2,5 до 15 лет - по 1 впрыскиванию 2 раза в сутки в каждую ноздрю в течение 5-10 дней.

Впрыскивания производят при помощи нажатия на верхний клапан флакона.

При применении назального средства с облепиховым маслом или масляным экстрактом прополиса 15% и тиосульфатом натрия флакон необходимо держать вертикально, а голову слегка наклонить вперед.

Предлагаемая лекарственная форма «Назальное средство с облепиховым маслом и тиосульфатом натрия» обладает противовоспалительным, обволакивающим, антигистаминным, стимулирующим иммунную систему действием.

Входящие в состав назального средства действующие вещества - натрия тиосульфат и облепиховое масло оказывают противовоспалительное действие, стимулируют восстановительные процессы, улучшают функцию мерцательного эпителия, что усиливает резистентность слизистой оболочки полости носа к болезнетворным бактериям и вирусам, спрей способствует разжижению слизи и нормализации ее образования в бокаловидных клетках слизистой оболочки.

Предлагаемое назальное лекарственное средство смягчает слизистую носовой полости при орошении спреем, облепиховое масло и натрия тиосульфат взаимно дополняют и усиливают действие друг друга.

Клинические испытания показали, что количество высвободившихся каротиноидов из назальных средств в виде спреев при данном соотношении компонентов одинаково у исследуемых больных. Это дает возможность врачу в практической медицине, в зависимости от формы и тяжести заболевания, рекомендовать больным необходимое количество средства для самостоятельного лечения, при назальном приеме, что делает заявляемое назальное средство перспективной лекарственной формой в комплексном лечении заболеваний носа.

1. Композиция для назального средства в форме спрея, обладающая противовоспалительным и ранозаживляющим действием, содержащая в качестве действующих веществ растительное масло и лекарственный препарат, в качестве вспомогательных веществ твин 80 и воду очищенную, отличающаяся тем, что в качестве растительного масла содержит масло облепиховое или масляный экстракт прополиса 15%, в качестве лекарственного препарата содержит тиосульфат натрия, а в качестве вспомогательных веществ дополнительно содержит глицерин при следующем соотношении компонентов, мас. %:

масло облепиховое или
масляный экстракт прополиса 15% 3
тиосульфат натрия 3
твин 80 1
глицерин 10
вода очищенная до 100

2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что масляный экстракт прополиса в качестве растворителя содержит растительное масло.

3. Композиция по п. 1 или п. 2, отличающаяся тем, что выполнена в виде спрея во флаконах с клапанно-распылительной системой объемом 100 мл.



 

Похожие патенты:
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтическому водному ионному раствору и его применению. Фармацевтический водный ионный раствор, включающий по меньшей мере раствор на основе морской воды, имеющий осмолярность, находящуюся в диапазоне от 250 мОсм/кг до 350 мОсм/кг для изотонического раствора, или осмолярность выше 350 мОсм/кг для гипертонического раствора, в массовом соотношении, находящемся в диапазоне 25%-98% относительно общей массы указанного водного ионного раствора; по меньшей мере один катионный фосфолипид естественного происхождения в массовом соотношении от приблизительно 0,01 до 5% относительно общей массы указанного водного ионного раствора и по меньшей мере одно соединение, изначально не смешивающееся с указанным раствором на основе морской воды, в массовом соотношении, находящемся в диапазоне 0,01%-10% относительно общей массы указанного водного ионного раствора, где соединение, изначально не смешивающееся с указанным раствором, выбрано из водных или масляных растительных экстрактов, эфирных масел, липофильного витамина, жирной кислоты или их смесей.

Изобретение относится к соединению формулы (IC) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами модуляторов рецептора CRTH2.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения больных риносинуситом с рецидивирующим течением заболевания. Для этого проводят общепринятую терапию риносинусита.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой водород или C1-C6алкил; R2 представляет собой водород и R3 представляет собой гидрокси(C1-C6)алкил; или их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к медицине, а именно к оториноларингологии, и может быть использовано для лечения больных риносинуситом с болевым симптомом. Для этого в сыворотке крови больного до начала лечения определяют уровень субстанции Р.
Настоящим изобретением предлагается фармацевтическая композиция для интраназального введения, содержащая мометазона фуроат и азеластина гидрохлорид, характеризующаяся тем, что она содержит тауматин в качестве средства для ослабления горечи и раздражения.

Изобретение относится к производным глутаримидов общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, лекарственному средству и фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу лечения заболеваний верхних дыхательных путей, а также способу получения производных глутаримидов формулы (I).

Изобретение относится к медицине, в частности к оториноларингологии и физиотерапии, и касается лечения обострения хронических воспалительных заболеваний пазух носа.

Изобретение относится к оториноларингологии и представляет собой способ лечения хронических риносинуситов в раннем послеоперационном периоде, включает предварительную анемизацию слизистой оболочки полости носа раствором адреналина, удаление корок, отличается тем, что в полость носа после удаления корок вводят препарат «Аргогель» по 1,0 мл 2 раза в день на 10 минут в течение 2-х недель.
Группа изобретений относится к области медицины и может быть использована для профилактики заболеваний верхних дыхательных путей. Композиция для назального применения, содержащая активные и вспомогательные вещества, в которой в качестве активных веществ использованы морская соль и α-глутамил-триптофан при следующем соотношении активных веществ (мас.%): морская соль 95,00-98,00; альфа-глутамил-триптофан 2,00-5,00.

Группа изобретений относится к медицине, химико-фармацевтической и косметической промышленности, а именно к способу получения липосомальной формы убихинола (восстановленный коэнзим Q10), включающему приготовление раствора, содержащего смесь фосфолипида и стерина при их массовом соотношении 1:0,1-2 соответственно, убихинол при массовом соотношении убихинола к смеси фосфолипида и стерина равном 1:1-4 соответственно и сорастворитель, в качестве которого используют неионогенное поверхностно-активное вещество, в этаноле, диспергирование полученного раствора, содержащего липидную фракцию, в водной среде, содержащей криопротектор, до получения суспензии липидных везикул с включенным в них убихинолом, гомогенизацию суспензии липидных везикул и отделение липосом размером не более 220 нм с включенным в них убихинолом, а также к липосомальной фармацевтической и косметической композициям, включающим липосомальную форму убихинола, полученную указанным способом.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой назальное противомикробное лекарственное средство, содержащее активное и вспомогательные вещества, отличающееся тем, что в качестве активного вещества выбран антибиотик ципрофлоксацина гидрохлорид, а в качестве вспомогательных веществ - пропиленгликоль, макрогола глицерилгидроксистеарат, бензалкония гидрохлорид, вода очищенная, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в мас.%.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической композиции для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний для местного применения, к способу получения композиции и ее применению для лечения или улучшения состояния при инфекционно-воспалительном заболевании полости рта и горла.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической композиции для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний в виде раствора для местного применения.

Изобретение относится к композиции растительного происхождения, обладающей противовоспалительным и смягчающим горло действием. Указанная композиция характеризуется тем, что представляет собой суспензию липосом и содержит 0,1-0,5 мас.% экстракта эвкалипта, 0,1-0,5 мас.% экстракта эхинацеи, 1,5-3,0 мас.% альгината натрия или метилцеллюлозы, 0,1-1,0 мас.% смеси неионогенных ПАВ ТВИН 20 и ТВИН 80, взятых при соотношении 1:4, 0,1-1,0 мас.% соевого лецитина, 1,0-1,5 мас.% спирта этилового 96% и воду.

Изобретение относится к применению левофлоксацина или офлоксацина в дозе от 20 мг до 400 мг в день для лечения микробной инфекции у пациента. Технический результат: изобретение касается применения левофлоксацина или офлоксацина в эффективных дозировках для лечения микробной инфекции.

Группа изобретений относится к медицине и раскрывает средство для лечения или профилактики аллергического состояния. При этом средство представляет собой липосомную форму, включающую: (а) фрагменты штамма Mycobacterium tuberculosis комплекса (МБТК), (б) образующее липосомы средство, (в) от 1 до 20% сахарозы.
Изобретение относится к медицине и раскрывает не содержащий пропеллентов фармацевтический состав для местного введения, содержащий в качестве активного ингредиента тонкоизмельченные частицы беклометазондипропионата (BDP), взвешенные в водной фазе, для применения для профилактики и/или лечения дерматологического заболевания, где указанная водная фаза состоит из эмульгирующего средства, выбранного из класса полисорбатов, в количестве, составляющем от 0,1 до 0,3% масс./об., сахара или сахарного спирта в качестве средства придания тоничности в количестве, составляющем от 5,0 до 5,2% масс./об., смеси микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы натрия в качестве сгущающего средства в количестве, составляющем от 0,5 до 1,0% масс./об., одного или более консервантов и воды до 100%.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему репаративной активностью при геморрагической анемии. Средство, обладающее репаративной активностью при геморрагической анемии, содержащее 10% водный раствор альбумина и 10% спиртовой экстракт прополиса, включенные в липосомы, полученные путем растворения яичного лецитина в смеси диэтилового эфира и хлороформа в соотношении 2:1, при температуре 37°C, с последующей отгонкой органического слоя до сухого остатка, добавления 10% водного раствора альбумина и двукратной обработки смеси ультразвуком частотой 22 кГц и мощностью 500 Вт, к образовавшейся эмульсии добавляют 10% спиртовой экстракт прополиса, причем липосомы заключены в капсулы для перорального введения, при определенном соотношении компонентов.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к многослойной липидной везикуле для доставки терапевтического, профилактического или диагностического средства, имеющей ковалентные сшивки между липидными бислоями, при этом по меньшей мере два липидных бислоя в многослойной липидной везикуле являются ковалентно сшитыми друг с другом, а также к способам ее получения, к способам доставки терапевтического, профилактического или диагностического средства и к фармацевтическим композициям, содержащим такую многослойную липидную везикулу.

Группа изобретений относится к медицине, химико-фармацевтической и косметической промышленности, а именно к способу получения липосомальной формы убихинола (восстановленный коэнзим Q10), включающему приготовление раствора, содержащего смесь фосфолипида и стерина при их массовом соотношении 1:0,1-2 соответственно, убихинол при массовом соотношении убихинола к смеси фосфолипида и стерина равном 1:1-4 соответственно и сорастворитель, в качестве которого используют неионогенное поверхностно-активное вещество, в этаноле, диспергирование полученного раствора, содержащего липидную фракцию, в водной среде, содержащей криопротектор, до получения суспензии липидных везикул с включенным в них убихинолом, гомогенизацию суспензии липидных везикул и отделение липосом размером не более 220 нм с включенным в них убихинолом, а также к липосомальной фармацевтической и косметической композициям, включающим липосомальную форму убихинола, полученную указанным способом.
Наверх