Фармацевтический препарат для местного применения, содержащий в220


 


Владельцы патента RU 2608909:

ВИРОНОВА ХЕРПЕС АБ (SE)

Изобретение относится к фармацевтической композиции для местного применения, предназначенной для профилактики или лечения инфекции вируса герпеса у человека. Указанная композиция содержит 2,3-диметил-6-(N,N-диметиламиноэтил)-6Н-индоло-(2,3-b)хиноксалин (В-220) или его фармацевтически приемлемую соль в количестве 0,1-10% вес/вес в фармацевтически приемлемом носителе. Изобретение обеспечивает выраженный терапевтический эффект при герпетической инфекции. 4 з.п. ф-лы, 1 пр.

 

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение касается фармацевтической композиции для местного применения, подходящий для профилактики и лечения вирусной инфекции герпеса. Фармацевтическая композиция содержит соединение 2,3-диметил-6-(N,N-диметиламиноэтил)-6Н-индоло-(2,3-b)хиноксалин (далее по тексту именуемое также В-220) или его фармацевтически приемлемую соль, при необходимости в комбинации с по меньшей мере одним дополнительным терапевтически активным ингредиентом, подходящим для местного применения, например, выбранным из противовирусных средств, антибиотиков, анальгетиков, анестетиков, противофлогистонных средств и противовоспалительных средств.

Предшествующий уровень техники

Вирусная инфекция герпеса у человека может быть вызвана различными вирусами герпеса человека и животных, наиболее распространенными из которых являются симплексный вирус герпеса и вирус ветряной оспы.

После первичного инфицирования симплексным вирусом герпеса или вирусом ветряной оспы вирус переходит в латентное состояние в клетках чувствительного нерва на всю оставшуюся жизнь пациента, и впоследствии может происходить повторная реактивация вируса. После реактивации в нервной клетке вирус переносится по нервам к коже, и после этого развивается очаг поражения. Сразу после вспышки репликации вируса начинается воспаление. Воспаление проявляется в симптомах, вызванных повторным проявлением вируса герпеса, включая покраснение, опухание, зуд и боль, а также появление очагов поражения.

Симплексные вирусы герпеса можно сгруппировать в два серотипа, HSV тип 1 (HSV-1) и тип 2 (HSV-2), клинические проявления которых находятся в диапазоне от доброкачественных самоограничивающихся ротолицевых и генитальных инфекций до потенциально угрожающих жизни состояний, таких как энцефалит и генерализованные неонатальные инфекции. Ротолицевые HSV инфекции главным образом вызваны HSV-1, которые переходят в латентное состояние после первичного инфицирования, например, в детстве. После реактивации развивается повторная ротолицевая HSV инфекция, более известная как герпес губ. Около половины пациентов испытывают ранние симптомы, например боль, жжение или зуд на месте образующихся очагов поражения. Данное состояние обычно быстро самоограничивается, и время выздоровления в типичном случае составляет около 10 дней после начала появления симптомов. Репликация вируса на губах начинается на ранней стадии, и максимальная вирусная нагрузка достигается через 24 часа после начала реактивации. Затем концентрация вируса значительно снижается, и в типичном случае вирус не удается выделить через 70-80 часов после начала появления симптомов.

Клиническая картина генитальных HSV инфекций аналогична ротолицевой инфекции с некоторыми важными особенностями. Генитальные HSV инфекции чаще всего вызываются HSV-2, и после первичного инфицирования вирус латентно инфицирует сенсорные или автономные ганглии (нервные узлы). Реактивация дает локальные повторные очаги поражения на гениталиях или около них, что является отличительной чертой инфекции герпеса.

Первичное инфицирование вирусом ветряной оспы (VZV) вызывает ветряную оспу. Аналогично HSV, VZV переходит в латентную форму после первичного инфицирования и может позднее активироваться в виде опоясывающего лишая. Лишай обычно приводит к кожной сыпи и сильной острой боли. У 30% пациентов боль может быть продолжительной и может длиться на протяжении недель или месяцев после исчезновения сыпи или даже переходить в постоянную.

HSV и VZV, помимо проявлений на слизистых оболочках или на коже, могут также вызывать кератит глаз. Это состояние также является периодически повторяющимся и может вызвать слепоту.

Известно несколько противовирусных средств, демонстрирующих активность против вирусов герпеса человека. Однако до настоящего времени клинические успехи в лечении повторяющейся вирусной инфекции герпеса были ограниченными, и все еще не существует лекарства от герпеса.

Различные противовирусные средства применяются с переменным успехом, например, ацикловир, валацикловир, фамцикловир и пенцикловир. Например, кремообразный препарат ацикловира для местного применения продается фирмой Ranbaxy под дженериковым названием Зовиракс.

В WO 96/024355 описан комбинированный препарат для местного применения, содержащий пригодное для местного применения противовирусное средство, например ацикловир, и противовоспалительный глюкокортикоид, например гидрокортизон. Композиция, входящая в объем указанной патентной заявки, пригодная для местного лечения повторяющегося герпеса губ (лихорадка на губах), коммерчески доступна под названием Xerclear™ (Xerese™ в США). Указанная композиция содержит 5% ацикловира и 1% гидрокортизона в кремообразном препарате.

Однако все еще сохраняется потребность в эффективных лекарствах и способах лечения первичных и повторных инфекций герпеса.

В-220 был впервые описан в заявке РСТ, опубликованной под номером WO 87/04436, в которой было показано противовирусное действие нескольких индолохиноксалинов против симплексного вируса герпеса обоих типов 1 и 2. Противовирусное действие было показано путем инъецирования испытуемых веществ мышам, которым также внутрицеребрально инъецировали вирус.

Противовирусная активность В-220 в отношении цитомегаловируса человека также была упомянута в заявке РСТ, опубликованной под номером WO 07/084073, где В-220 применялся в качестве вещества сравнения в модифицированном методе розеток.

Краткое описание изобретения

Авторами настоящего изобретения было неожиданно обнаружено, что первичную и повторную вирусную инфекцию герпеса можно эффективно лечить путем местного применения В-220.

Поэтому настоящее изобретение касается фармацевтической композиции для местного применения, содержащей 2,3-диметил-6-(Н,1N-диметиламиноэтил)-6Н-индоло-(2,3-b)хиноксалин (В-220) или его фармацевтически приемлемую соль в фармацевтически приемлемом носителе.

Композиция по настоящему изобретению может применяться для местного нанесения млекопитающему, страдающему от первичной или повторной вирусной инфекции герпеса, в особенности ротолицевого типа.

В одном варианте выполнения, фармацевтическая композиция по настоящему изобретению дополнительно содержит по меньшей мере один дополнительный терапевтически активный ингредиент, подходящий для местного применения.

В одном аспекте, настоящее изобретение касается применения В-220 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения вирусной инфекции герпеса кожи или слизистых мембран у млекопитающих путем местного нанесения их терапевтически эффективной дозы на кожу и/или слизистую мембрану млекопитающего.

В одном варианте выполнения, настоящее изобретение касается применения В-220 или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с по меньшей мере одним дополнительным терапевтически активным ингредиентом, подходящим для местного применения.

В другом аспекте, настоящее изобретение касается способа профилактики и/или радикального лечения вирусной инфекции герпеса кожи или слизистых мембран у млекопитающих, включающего местное применение терапевтически эффективной дозы В-220 или его фармацевтически приемлемой соли.

В одном варианте выполнения, данный способ также включает местное применение, в комбинации или последовательно, по меньшей мере одного дополнительного терапевтически активного ингредиента, подходящего для местного применения, например выбранного из противовирусных средств, антибиотиков, анестетиков, анальгетиков, противофлогистонных средств и противовоспалительных средств.

Подробное описание изобретения

В-220, т.е. 2,3-диметил-6-(N,N-диметиламиноэтил)-6Н-индоло-(2,3-b)хиноксалин, имеет структурную формулу

и может быть получен, например, как описано в документе WO 87/04436, содержание которого включено в настоящий текст посредством ссылки.

Фармацевтически приемлемые соли В-220 можно получить с применением любой органической или неорганической фармацевтически приемлемой кислоты, такой как хорошо известные квалифицированному специалисту в данной области. Кислотно-аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой по настоящему изобретению представляют собой соли, которые безопасны и эффективны при местном применении для млекопитающих и которые обладают желаемой биологической активностью, например, гидрохлориды, гидробромиды, гидроиодиды, нитраты, сульфаты, бисульфаты, фосфаты, кислые фосфаты, изоникотинаты, ацетаты, лактаты, салицилаты, цитраты, тартраты, пантотенаты, битартраты, аскорбаты, сукцинаты, малеаты, гентизинаты, фумараты, глюконаты, глюкуронаты, сахараты, формиаты, бензоаты, глютаматы, метансульфонаты, этансульфонаты, бензолсульфонаты или п-толуолсульфонаты.

Фармацевтическая композиция по настоящему изобретению содержит В-220 и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество. В одном варианте выполнения настоящего изобретения, фармацевтическая композиция содержит В-220 или его фармацевтически приемлемую соль в фармацевтическом носителе, подходящем для местной доставки активного ингредиента.

В одном варианте выполнения, фармацевтическая композиция содержит В-220 или его фармацевтически приемлемую соль и дополнительный терапевтически активный ингредиент, подходящий для местного применения, например, выбранный из противовирусных средств, антибиотиков, анестетиков, анальгетиков, противофлогистонных средств и противовоспалительных средств.

В одном варианте выполнения, дополнительный терапевтически активный ингредиент содержит или представляет собой противовирусное средство. Противовирусные средства, подходящие для целей настоящего изобретения, представляют собой приемлемые для местного нанесения противовирусные соединения, которые, помимо того что являются специфическими ингибиторами мультиплицирования вируса герпеса, также проявляют активность после местного применения и, кроме того, являются фармацевтически приемлемыми при местном применении. Это означает, что токсичность противовирусных средств должна быть достаточно низкой для того, чтобы сделать допустимым непрерывный контакт с телом человека, и в частности, с кожей и слизистыми мембранами. Примерами противовирусных средств являются вещества из группы, содержащей соединения, воздействующие на вирусную ДНК полимеразу, такие как аналоги нуклеозидов после фосфорилирования до их трифосфатных форм; фосфономуравьиная и фосфоноуксусная кислоты и их аналоги; и другие противовирусные соединения, имеющие различные механизмы действия. В качестве примеров противовирусных средств, которые могут применяться в комбинации по настоящему изобретению, можно упомянуть ацикловир (ACV), ACV-фосфонат, бривудин (бромвинилдеоксиуридин, BVDU), карбоциклический BVDU, буцикловир, CDG (карбоциклический 2’-деоксигуанозин), цидофовир (НРМРС, GS504), циклический НРМРС, дезцикловир, эдоксудин, фамцикловир, ганцикловир (GCV), GCV-фосфонат, генивир (DIP-253), H2G (9-[4-гидрокси-2-(гидрокси-метил)бутил]-гуанин), НРМРА, лобукавир (бисгидроксиметилциклобутилгуанин, BHCG), нетивудин (зонавир, В W882C87), пенцикловир, РМЕА (9-(2-фосфонилметокси-этил)аденин), PMEDAP, соривудин (бровавир, BV-araU), валацикловир, 2242 (2-амино-7-(1,3-дигидрокси-2-пропоксиметил)пурин), НОЕ 602, НОЕ 961; BPFA (батил-PFA), РАА (фосфоноацетат), PFA (фосфоноформиат); арилдон, амантадин, BILD 1263, цивамид (капсаицин), CRT, ISIS 2922, пептид Т, тромантадин, виренд, 1-докозанол (лидакол) и 348U87 (2-ацетилпиридин-5-[2-хлор-анилино-тиокарбонил]-тиокарбоно-гидразон).

Предпочтительными противовирусными средствами являются средства, обладающие специфической противовирусной активностью, такие как герпес-специфические аналоги нуклеозидов, которые предпочтительно фосфорилируются в клетках, инфицированных вирусом, и характеризуются очень низким или нулевым внедрением в клеточную ДНК, а также другие соединения со специфической противовирусной активностью. Ацикловир, например, имеет коэффициент селективности ингибирующего действия в отношении HSV-1 in vitro около 2000. Среди перечисленных предпочтительных веществ в добавление к ацикловиру можно указать бривудин, цидофовир, дезцикловир, фамцикловир, ганцикловир, НОЕ 961, лобукавир, нетивудин, пенцикловир, РМЕА, соривудин, валацикловир, 2242, BPFA, PFA, РАА.

Подходящее противофлогистонное средство, т.е. средство, способное уменьшать воспаление, боль и/или жар, например, может представлять собой нестероидное противовоспалительное средство (НПВП), такое как диклофенак (название по номенклатуре IUPAC: 2-(2,6-дихлоранилино)фенилуксусная кислота), или ибупрофен, (название по номенклатуре IUPAC: (RS)-2-(4-(2-метилпропил)фенил)пропановая кислота), или его фармацевтически приемлемую соль, например, его натриевую, калиевую или диэтиламиновую соль.

Подходящим анестетиком может быть, например, лидокаин (название по номенклатуре IUPAC: 2-(диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид).

Подходящим противовоспалительным средством может быть, например, аденозин (название по номенклатуре IUPAC: (2R,3R,4S,5R)-2-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-5-(гидроксиметил)оксолан-3,4-диол.

Противовоспалительное средство также может быть выбрано из противовоспалительных глюкокортикоидов. Подходящий глюкокортикоид может быть природным или синтетическим и может быть выбран из любых глюкокортикоидов группы I-ID согласно классификации глюкокортикоидов для местного применения, принятой в странах Северной Европы, соответствующей менее эффективным, слабо- или среднеэффективным глюкокортикоидам. Примерами глюкокортикостероидов являются алклометазон, амицинонид, беклометазон, бетаметазон, будесонид, циклезонид, клобетазон, клокортолон, клопреднол, кортизон, дезонид, дезоксиметазон, дексаметазон, дифлоросан, дифлукортолон, дифлупреднат, флудрокортизон, флудроксикортид, флуметазон, флунизолид, флуоцинолон ацетонид, флуоцинонид, флуокортин, флуокортолон, флупредниден, флутиказон, галцинонид, галобетазол, галометазон, гидрокортизон, метилпреднизолон, мометазон, параметазон, преднизолон, предникарбат, преднизон, преднилиден, рофлепонид, типредан и триамцинолон и их сложные эфиры, соли и сольваты, то есть гидраты, где это применимо.

Некоторые предпочтительные глюкокортикоиды представляют собой гидрокортизон, алклометазон, дезонид, флупредниден, флуметазон, гидрокортизона бутират, клобетазон, триамцинолона ацетонид, бетаметазон, будесонид, дезоксиметазон, дифлоросан, флуоцинолон, флуокортолон, флутиказон, метилпреднизолона ацепонат, мометазон и рофлепонид, в особенности гидрокортизон, будесонид и флутиказон.

Подходящий антибиотик может быть выбран, например, из клиндомицина, эритромицина, мупироцина, бацитрацина, полимиксина и неомицина.

Носитель в фармацевтической композиции должен быть стабильным и фармацевтически приемлемым и быть пригодным для местного применения. Он также должен позволять включать в состав достаточные количества В-220 или его фармацевтически приемлемой соли, и, при необходимости, дополнительный активный ингредиент (ингредиенты). Помимо общеизвестных ингредиентов в кремах, лосьонах, гелях или мазях, аэрозольных жидкостях и пенках обеспечивать преимущества могут композиции на основе фосфолипидов, включая сфинголипиды. В препаратах, представляющих собой крем или мазь, носителем может быть белый вазелин.

Жидкий носитель может включать воду, спирты или гликоли или смеси вода-спирт/гликоль, в которых могут быть растворены или диспергированы эффективные количества активного ингредиента (ингредиентов) по настоящему изобретению, при необходимости - с помощью нетоксичных поверхностно-активных соединений. Можно добавлять адъюванты, такие как отдушки и противомикробные средства, для оптимизации свойств под конкретное применение.

Загустители, такие как синтетические полимеры, жирные кислоты, соли и эфиры жирных кислот, жирные спирты, модифицированная целлюлоза или модифицированные неорганические материалы, также могут применяться с жидкими носителями для формирования пластичных паст, гелей, мазей, кремов и т.д., для нанесения непосредственно на кожу и/или слизистую мембрану пользователя.

Фармацевтическая композиция по настоящему изобретению может применяться для профилактики и/или лечения вирусной инфекции герпеса у млекопитающих, включая человека. В предпочтительном варианте выполнения, композицию применяют для лечения первичной или повторной вирусной инфекции герпеса. Лечение инфекции должно применяться во время репликации вируса, предпочтительно сразу после первого появления красноты/очага поражения или предшествующих симптомов, и в течение по меньшей мере 3-4 дней. Препарат можно применять повторно, например, вплоть до нанесения каждые два часа, в течение всего приступа и до излечения.

Профилактическое применение можно осуществлять пациентам, страдающим регулярно повторяющимся заболеванием. В этом случае препарат наносят на участок, где ожидается повторение заболевания, еще до появления первых симптомов. Композиции по настоящему изобретению можно применять для лечения всех типов вируса герпеса, реплицирующихся в коже или в слизистых мембранах, например, HSV-1, HSV-2 и VZV.

Фармацевтические композиции для местного применения по настоящему изобретению предпочтительно представляют собой кремы, лосьоны, гели, спреи, пенки, мази или капли. Фармацевтические композиции можно включать в состав пластырей и наклеек, предназначенных для нанесения на кожу пациентов, нуждающихся в лечении инфекции герпеса, или в состав ручек или стиков, предназначенных для нанесения на кожу или слизистые мембраны.

Жидкие композиции можно наносить с помощью впитывающих прокладок, применяемых для изготовления импрегнированных повязок и других обвязок, или их можно распылять на пораженный участок с помощью спрееров помпового или аэрозольного типа.

Местное применение в контексте настоящего изобретения означает нанесение на кожу или на слизистую оболочку.

Квалифицированный специалист в данной области сможет выбрать подходящие вспомогательные вещества в привязке к выбранному препарату и форме применения, используя, например, известные пособия, такие как Remington: The Science and Practice of Pharmacy 21st Edition. Philadelphia, PA. Lippincott Williams & Wilkins. 2005.

В вариантах выполнения, в которых в состав фармацевтической композиции по настоящему изобретению включен глюкокортикоид, необходимо позаботиться об оптимальной дозировке соответствующих компонентов, поскольку глюкокортикоиды оказывают стимулирующее действие на вирус герпеса. Слишком высокая дозировка глюкокортикоида может стимулировать мультипликацию вируса до такой степени, которая не будет ингибироваться противовирусным средством. При слишком низкой дозировке можно не достичь желаемого уменьшения симптомов воспаления.

Фармацевтическая композиция по настоящему изобретению должна содержать терапевтически эффективное количество В-220. Например, относительное содержание В-220 в фармацевтической композиции по настоящему изобретению может находиться в диапазоне 0,1-10% (вес/вес), предпочтительно 0,5-5% (вес/вес), например около 1% (вес/вес).

В вариантах выполнения, где в составе композиции присутствует дополнительный терапевтически активный ингредиент, такой как любое из упомянутых выше средств, его концентрация может находиться, например, в диапазоне 0,005-5% (вес/вес), или в диапазоне 0.01-2% (вес/вес) или 0,25-1% (вес/вес).

В другом аспекте, настоящее изобретение касается способа профилактики и/или радикального лечения вирусной инфекции герпеса кожи или слизистых мембран у млекопитающих, например у человека, включающего местное применение, в комбинации или последовательно, терапевтически эффективной дозы В-220 или его фармацевтически приемлемой соли, и по меньшей мере одного дополнительного терапевтически активного ингредиента, описанного выше в настоящем тексте.

Пример

В-220 (1 часть) смешивали с белым вазелином (99 частей) в гомогенизаторе, получая препарат в форме мази, не содержащий других компонентов. Полученная мазь стабильна в течение более 24 месяцев, и, соответственно, не было необходимости добавлять какие-либо стабилизаторы или кондиционирующие добавки.

Аналогичным способом можно приготовить варианты описанного препарата, например, содержащие более высокий процент В-220, например 2.5% (вес/вес).

Биологические испытания

Мазь, содержащую 1 вес.% В-220 в белом вазелине, наносили местно 10 добровольцам, страдающим от повторяющегося герпеса губы. Нанесение повторяли каждый день, нанося тонкий слой мази на пораженные участки. Все испытуемые сообщили, что боль неожиданно исчезла или существенно уменьшилась в течение 1-2 дней, и краснота исчезла или существенно уменьшилась в течение 2-4 дней.

1. Фармацевтическая композиция для местного применения, содержащая 2,3-диметил-6-(N,N-диметиламиноэтил)-6Н-индоло-(2,3-b)хиноксалин (В-220) в количестве 0,1-10% вес/вес или его фармацевтически приемлемую соль в фармацевтически приемлемом носителе, предназначенная для профилактики или лечения инфекции вируса герпеса у человека.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая В-220 в количестве 0,5-5% вес/вес.

3. Фармацевтическая композиция по п.1, предназначенная для обработки кожи и слизистой.

4. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-3, изготовленная в форме крема, жидкости, лосьона, геля, спрея, пены или мази.

5. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-4, включенная в пластырь, стик, спреевый распылитель, тубу или ручку.



 

Похожие патенты:

Настоящее изобретение относится к кристаллическому моногидрату N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида монометансульфоновой кислоты следующей формулы,где частицы моногидрата N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида монометансульфоновой кислоты имеют размер частиц в интервале от 1 до 500 мкм, распределение частиц по размерам, которое определяется в d(0,1) от 2 до 100 мкм, d(0,5) от 30 до 210 мкм и d(0,9) от 70 до 400 мкм, и удельную площадь поверхности менее чем 1,0 м2/г.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения генерализованной цитомегаловирусной инфекции у детей раннего возраста. Для этого при вирусной нагрузке в крови 105 коп/мл и более ребенку начинают внутривенное введение ганцикловира в течение 14-21 дня в дозе 5-7,5 мг/кг до снижения вирусной нагрузки в крови до 104-103 коп/мл, затем отменяют ганцикловир и используют виферон 150000 ME в свечах по схеме: 1 суппозиторий 2 раза в сутки в течение 10-14 дней, затем 1 суппозиторий 3 раза в неделю: понедельник, среда, пятница в течение 3-6 месяцев до полной элиминации вируса из крови ребенка.

Изобретение относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использовано для лечения генитального герпеса. Для этого проводят внутрисосудистую лазеротерапию на фоне противовирусной терапии при длине волны 365 нм, мощности излучения на конце световода 1 мВт, экспозиции 8 минут, курс 6 сеансов.
Изобретение относится к области медицины, а именно дерматологии и иммунологии. Предложено применение Лаеннека в качестве иммунотропного препарата для лечения заболевания, связанного с нарушением иммунитета, представляющего собой хронический рецидивирующий герпес, атопический дерматит или псориаз, путем капельного внутривенного введения 2 раза в неделю в количестве 10 процедур в составе комплексной терапии, где первое капельное введение пациенту осуществляют 4,0 мл препарата Лаеннек, растворенного в 200-250 мл физиологического раствора (0,9%-ного водного раствора хлорида натрия) через локтевую вену в течение 1 часа 20 минут, второе и последующие введения - 10,0 мл препарата Лаеннек, растворенного в 250 мл 0,9% физиологического раствора через локтевую вену в течение 1,5 часов.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для получения препарата вакцины против вируса простого герпеса (ВПГ). Препарат содержит фармацевтически приемлемый носитель и полипептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 2 или содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 2, в которой отсутствует 1-20 аминокислот с N-конца, С-конца или с обоих концов.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для предупреждения или лечения вирусной инфекции, вызванной вирусом простого герпеса (HSV).

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению суммы флавоноидов из корней или надземной части Alchemilla vulgaris L. в качестве противовирусного средства в отношении РНК-содержащего вируса гриппа А и ДНК-содержащих ортопоксвирусов и вируса простого герпеса 2-го типа.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой пленкообразующую композицию для лечения герпеса, в частности губного герпеса, содержащую в фармацевтически пригодной среде от 5 до 30 масс.

Изобретение относится к медицине, в частности к соединению, представляющему собой бис(5-амино-1,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидрофталазин-2-ил)цинк формулы (I) Также предложены применение соединения формулы (I) (варианты), способ его получения, фармацевтическая композиция на его основе, способы лечения кожных заболеваний и гастрита.

Изобретение относится к медицине и представляет собой способ снижения частоты рецидивов и выраженности симптомов генитального герпеса, заключающийся в приеме внутрь ацикловира 3 раза в сутки по 400 мг в течение 10 дней и последующем, начиная с 11-го - 15-го дня от начала лечения ацикловиром, трехкратном, с интервалом 21 день, введении водного раствора средства, содержащего не менее 90 мас.% натриевой соли монофосфата полипренола общей формулы Н-[-СН2-C=CH-CH2-]a-XNa2, где X - анион фосфорной кислоты, и не более 10 мас.% натриевой соли пирофосфата полипренола общей формулы H-[-CH2-C=CH-CH2-]a-YNa2, где Y - анион пирофосфорной кислоты, а - не менее 7, внутримышечно в дозе 8 мг на 2,0 мл.

Группа изобретений относится к медицине, конкретно к продукту для доставки никотина через ротовую полость, который содержит внутреннюю часть, содержащую порошок по меньшей мере одной свободной соли никотина, по меньшей мере одного средства для регулирования pН и по меньшей мере одного наполнителя, и нерастворимый в воде пакетик, где указанный пакетик является проницаемым для слюны и растворенных в ней частиц порошка, где указанный продукт при контакте с очищенной водой дает pН по меньшей мере 6.

Изобретение относится к твердым фармацевтическим композициям даптомицина для лечения бактериальной инфекции. Указанные композиции получают путем лиофилизации или распылительной сушки водного раствора даптомицина или буферного состава даптомицина, содержащих даптомицин и по меньшей мере один эксципиент, выбранный из сахарозы или трегалозы, при этом молярное отношение даптомицина к эксципиенту составляет от 1:1,12 до 1:21,32.

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии. Изготавливают интравагинальное устройство, содержащее резервуар одного или более вагинально применимого лекарственного средства.

Изобретение относится к области медицины, а именно к средствам, обладающим антимикробным, сорбционным, обезболивающим и ранозаживляющим действием на местные гнойно-воспалительные процессы мягких тканей и слизистых оболочек, используемым в хирургии, дерматологии, акушерстве и гинекологии, оториноларингологии.
Настоящее изобретение относится к способу лечения дерматита у животного, включающему введение животному, имеющему дерматит, терапевтически эффективного количества комбинации: одного или нескольких антиоксидантов, где антиоксиданты вводят животному в количествах от приблизительно 0,001 до приблизительно 1000 мг/кг/день; одного или нескольких средств, предотвращающих гликирование, где средства, предотвращающие гликирование, вводят животному в количествах от приблизительно 0,01 до приблизительно 1000 мг/кг/день; одного или нескольких сжигателей жира тела, где сжигатели жира тела вводят животному в количествах в диапазоне от приблизительно 0,001 до приблизительно 1000 мг/кг/день; и одного или нескольких средств для повышения чувствительности к инсулину, где средства для повышения чувствительности к инсулину вводят животному в количествах от приблизительно 0,001 до приблизительно 1000 мг/кг/день.

Группа изобретений относится к медицине. Описаны производные децитабина с более высокими химической стабильностью и сроком годности, обладающие аналогичной физиологической активностью.

Изобретение относится к области медицины, а именно к средствам, обладающим антимикробным, сорбционным, обезболивающим и ранозаживляющим действием на местные гнойно-воспалительные процессы мягких тканей и слизистых оболочек, используемым в хирургии, дерматологии, акушерстве и гинекологии, оториноларингологии. Техническим результатом изобретения является создание эффективного средства в форме двухслойной пленки, обладающего противомикробным, сорбционным, обезболивающим и ранозаживляющим действием. Средство для лечения гнойно-воспалительных процессов мягких тканей и слизистых оболочек является двухслойной пленкой и содержит в качестве лечебных компонентов комбинацию антисептика бензалкония хлорида и метронидазола, в качестве основы используется натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы (Na-КМЦ), в качестве анестетика - лидокаина гидрохлорид, в качестве ускорителя трансдермального переноса действующего вещества - диметилсульфоксид, в качестве стабилизатора - глицерин.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической композиции для лечения рака предстательной железы или рака молочной железы, содержащей водорастворимую матрицу, содержащую эффективное количество фармацевтически активного вещества и усилитель абсорбции, имеющий ГЛБ от 8 до 16, где активное вещество выбирают из группы, состоящей из диэтилстильбестрола и фармацевтически приемлемых солей диэтилстильбестрола, причем матрица представляет собой пленку и усилитель абсорбции представляет собой один или несколько сложных эфиров жирной кислоты и сахарозы.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначена для местного введения офтальмологической многодозовой водной композиции в глаз млекопитающего.
Настоящее изобретение относится к FTD и TPI-содержащей перорально вводимой фармацевтической композиции, которую можно вводить перорально и которая является стабильной даже в условиях высокой влажности.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. в которой радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Наверх