Композиции для лечения периферических язв различного происхождения

Авторы патента:


Композиции для лечения периферических язв различного происхождения
Композиции для лечения периферических язв различного происхождения

 


Владельцы патента RU 2619853:

ИНДЕНА С.П.А. (IT)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для лечения язв, вызванных застоем в венах нижних конечностей. Композиция для лечения язв, вызванных застоем крови в венах нижних конечностей, содержащая: от 0,05 до 2% бисульфитных аддуктов антоцианозидов, полученных из экстрактов черники миртолистной (Vaccinium myrtillus), в чистом виде или в форме содержащих их экстрактов, от 0,01 до 1% липофильного экстракта эхинацеи (Echinacea) узколистной (angustifolia) или пурпурной (purpurea)и необязательно от 0,1 до 1% виснадина и/или эскулозида. Применение композиции для лечения язв, вызванных застоем крови в венах нижних конечностей. Вышеописанная композиция обладает синергетической активностью в отношении лечения язв, вызванных застоем крови в венах нижних конечностей. 2 н. и 1 з. п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

 

Настоящее изобретение относится к бисульфитным аддуктам чистых антоцианозидов или содержащих их экстрактов для использования в качестве местных медикаментов в лечении язв и ран.

Настоящее изобретение также относится к композициям, содержащим вышеупомянутые бисульфитные аддукты в качестве стимулирующих пролиферацию клеток веществ в сочетании с противовоспалительными/анальгетическими лекарственными средствами. Композиции согласно настоящему изобретению можно использовать, чтобы лечить радиационный дерматит, ожоги, периферические язвы различного происхождения, такие как диабетические язвы, язвы, которые вызывает застой крови в венах конечностей, пролежни и сопутствующие кожные инфекции.

Более конкретно настоящее изобретение относится к композициям, содержащим бисульфитные аддукты чистых антоцианозидов или содержащих их экстрактов, причем содержащие экстракты растений видов рода эхинацеи (Echinacea) композиции могут также необязательно содержать и другие активные ингредиенты, такие как натуральные или синтетические вазокинетики.

Уровень техники

Периферические язвы, в том числе язвы травматического или метаболического происхождения, такие как диабетические язвы или язвы, которые вызывает застой крови в венах конечностей, пролежни и сопутствующие кожные инфекции, имеют различную этиологию, хотя у них существуют некоторые общие симптомы. Некоторые включают периферическую микроциркуляцию и циркуляцию и связаны главным образом с артериосклерозом, который вызывает закупоривание средних и мелких артерий с последующим отеком, что, вследствие случайных причин или царапания в результате зуда, может приводить к поражению, которое медленно вылечивается из-за последующей бактериальной и/или грибковой инфекции. Другие язвы, такие как язвы, которые вызывает облучение или термическое или механическое воздействие, а также пролежни имеют определенное происхождение.

В случае язв, сопутствующих хронической венозной недостаточности, требуется долгосрочное лечение сочетанием веществ, которые производят различные синергетические эффекты. Диабетические язвы имеют происхождение, аналогичное вышеописанным язвам, и их сопровождает периферическая боль и пурпура (геморрагическая сыпь). Язвы травматического происхождения имеют сильный анталгический компонент.

Вазокинетики и вазопротекторы, как правило, улучшают заживление ран, в частности в случае пролежней, хотя они не способны лечить раны. Таким образом, ощущается необходимость в фармакологическом лечении, которое сочетает заживление ран и вазокинетическое действие с анальгетическим и антисептическим/противобактериальным действием.

Сохранение активной артериальной микроциркуляции и выведение белкового инфильтрата из области изъязвления посредством лимфодренажа дополнительно ускоряет реэпителиализацию тканей.

Описание изобретения

Было обнаружено, что бисульфитные аддукты антоцианозидов в чистом виде или содержащих их экстрактов обладают более высокой биологической активностью, чем исходные антоцианозиды.

Кроме того, было обнаружено, что сочетание вышеупомянутых бисульфитных аддуктов антоцианозидов с липофильными экстрактами растений видов рода эхинацеи (Echinacea) вызывает неожиданно быстрое заживление ран, а также уменьшение окружающего отека и реэпителиализацию вследствие немедленного снижения образования фибрина и белкового инфильтрата, что обеспечивает очищение раны и быструю пролиферацию грануляционной ткани.

Таким образом, настоящее изобретение относится к композициям, содержащим следующие активные ингредиенты:

a) бисульфитные аддукты антоцианозидов в чистом виде или содержащих их экстрактов,

b) липофильный экстракт растений видов рода эхинацеи (Echinacea),

и необязательно

c) вещества, имеющие вазокинетическое действие.

Композиции согласно настоящему изобретению можно использовать, чтобы лечить периферические язвы различного происхождения, такие как радиационный дерматит, ожоги, геморрой, застой крови или диабетические язвы, пролежни, а также сопутствующие кожные инфекции.

Хорошо известно, что вещества, имеющие антоцианиновую структуру, производят в лабораторных условиях воздействие на пролиферацию фибробластов, антипротеазное воздействие на основное вещество соединительной ткани и вазокинетическое воздействие на венозном и лимфатическом уровне. Однако эти соединения не являются подходящими для местного применения, потому что они вызывают нежелательное и неприемлемое окрашивание язв и окружающей ткани. Как известно, диоксид серы и бисульфит взаимодействуют с оксониевыми основаниями, образуя бесцветное соединение, производящее следующие аддукты:

где R представляет собой атом водорода или метильную группу.

Использование вышеупомянутых аддуктов в фармацевтических композициях обусловлено их значительной противобактериальной и противогрибковой активностью, которая позволяет исключить противомикробные стабилизаторы. Бисульфитные аддукты уравновешивают антоцианиновые соединения, но не окрашивают ткань, с которой они вступают в контакт.

Согласно настоящему изобретению, вышеупомянутые аддукты могут образовываться непосредственно в композиции, когда смешиваются антоцианины/антоцианозиды и сульфиты, такие как метабисульфит натрия. Аддукты могут присутствовать в чистом виде или в форме содержащих их экстрактов. Когда они присутствуют в форме экстрактов, предпочтительно используют следующие экстракты: экстракты растений семейства вересковых (Ericaceae), предпочтительно растений видов рода вакциниум (Vaccinium), таких как черника миртолистная (Vaccinium myrtillus), клюква красноплодная (Vaccinium erythrocarpon), клюква крупноплодная (Vaccinium macrocarpon), клюква мелкоплодная (Vaccinium microcarpum) и клюква обыкновенная (Vaccinium oxycoccos), экстракты растений семейства камнеломковых (Saxifragaceae), предпочтительно смородины черной (Ribes nigrum), экстракты растений семейства виноградовых (Vitaceae), предпочтительно винограда культурного (Vitis vinifera), экстракты растений семейства жимолостных (Caprifoliaceae), предпочтительно бузины черной (Sambucus nigra) и экстракты растений семейства маслоплодниковых (Elaeocarpaceae), предпочтительно смородины чилийской крыжовника (Aristotelia chilensis).

Предпочтительными являются экстракты спелых плодов черники миртолистной (Vaccinium myrtillus), винограда культурного (Vitis vinifera), смородины черной (Ribes nigrum) или бузины черной (Sambucus nigra).

Термин «антоцианозиды» включает сами так называемые антоцианозиды, а также их агликоны (антоцианидины).

Согласно предпочтительному аспекту, антоцианозиды предпочтительно получают из экстрактов черники миртолистной (Vaccinium myrtillus). Как известно, экстракты черники обладают выраженным ранозаживляющим действием, вследствие которого их используют в лечении язв желудка и двенадцатиперстной кишки, а также выраженным противовоспалительным действием, особенно на местном уровне вследствие своего влияния на проницаемость и хрупкость капилляров. Антоцианозиды черники также обладают бактериостатическим и противовирусным действием.

Известно изготовление черничных экстрактов, содержащих антоцианозиды.

Липофильный экстракт эхинацеи (Echinacea) проявляет анальгетическое, противовирусное и противовоспалительное действие, которое производит общее улучшение в процессе заживления ран; кроме того, он оказывает значительное воздействие и оказывается полезным в лечении всех форм зуда, состояние которого часто сопровождает образование ран, вызываемых застоем крови в венах, а также в профилактике язв. Сопутствующее анальгетическое действие производит изобутиламидный компонент, который вступает во взаимодействие с каннабиноидными рецепторами CB1 и CB2 и активирует ваниллоидные рецепторы.

Согласно предпочтительному аспекту настоящего изобретения липофильный экстракт растений видов рода эхинацеи (Echinacea) представляет собой липофильный экстракт эхинацеи (Echinacea) узколистной (angustifolia) или пурпурной (purpurea).

Процентная доля активных ингредиентов может составлять от 0,05 до 2% в случае катехинполифенолов или антоцианозидов или содержащих их экстрактов и от 0,01 до 1% в случае липофильного экстракта растений видов рода эхинацеи (Echinacea).

Вазокинетическое вещество, в качестве которого выбирают виснадин или эскулозид, предпочтительно добавляют для лечения пролежней.

Композиции согласно настоящему изобретению предпочтительно содержат активные компоненты в следующих процентных соотношениях:

a) бисульфитные аддукты антоцианозидов или содержащих их экстрактов: от 0,05 до 2%, предпочтительно от 0,5 до 1%;

b) липофильный экстракт растений видов рода эхинацеи (Echinacea): от 0,01 до 1%, предпочтительно от 0,05 до 0,3%;

и необязательно

c) виснадин или эскулозид: от 0,2 до 1%; предпочтительная процентная доля виснадина составляет 0,5%.

Бисульфитные аддукты образуются при добавлении к антоцианинам или содержащим их экстрактам бисульфита в количестве, составляющем приблизительно половину массы антоцианозида или экстракта антоцианина, в котором содержание антоцианозидов составляет 36±5%.

Композиции согласно настоящему изобретению можно применять местным образом, например, как водно-масляные эмульсии, асептические присыпки или окклюзивные композиции. Согласно предпочтительному аспекту, окклюзивные композиции используются в твердой форме, предназначаются для гидратации во время применения и содержат альгиновую кислоту в качестве гелеобразующего полисахарида.

Предпочтительные вспомогательные вещества для использования в композициях представляют собой полисахариды, такие как гиалуроновая кислота, сульфат хондроитина или альгиновая кислота, которые способствуют образованию защитной пленки, что стимулирует заживление ран.

Композицию наносят на рану и оставляют для поглощения композиции. Особенно инфицированные раны следует покрывать клейким пластырем. Лечение повторяют от одного до трех раз, обеспечивая защиту раны или язвы от механических травм.

Композиции согласно настоящему изобретению изготавливают, используя хорошо известные традиционные способы, такие как способы, которые описывает фармацевтический справочник Remington, издательство Mack Publishing Co. (Нью-Йорк, США), и добавляя подходящие вспомогательные вещества.

Следующие примеры подробно иллюстрируют настоящее изобретение.

Пример 1. Водный гель

Экстракт плодов черники миртолистной (Vaccinium myrtillus) (36% антоцианозидов) 0,50 г

Экстракт корней эхинацеи узколистной (Echinacea angustifolia) 0,25 г

Полиэтиленгликоль 400 5,00 г

Глицерин 5,00 г

Карбомер 1,00 г

Гидроксид натрия (10% раствор) 2,00 г

Бисульфит натрия 0,20 г

Пропилпарабен 0,05 г

Сорбат калия 0,15 г

Очищенная вода до 100 г

Пример 2. Крем (масляно-водная эмульсия)

Экстракт плодов черники миртолистной (Vaccinium myrtillus) (36% антоцианозидов) 1,00 г

Экстракт корней эхинацеи узколистной (Echinacea angustifolia) 0,25 г

Жидкий парафин 8,000 г

Стеариновая кислота 10,000 г

Сульфит натрия 0,5 г

Полисорбат 80 2,000 г

Глицерин 12,000 г

Очищенная вода до 100 г

Пример 3. Воздействие на язвы, вызванные застоем крови в венах нижних конечностей

В исследовании участвовали 50 пациентов (по 10 в каждой группе), которые страдали от язв, вызванных застоем крови в венах нижних конечностей, без осложнений другими сосудистыми заболеваниями.

Пациенты принимали лекарственное средство, описанное в примере 1, которое наносили на язвы в количестве 2 см (что соответствовало 1 г) два раза в сутки. После этого обработанные язвы покрывали повязкой, чтобы предотвратить вытекание геля и защитить от веществ окружающей среды и/или механических травм. За язвами наблюдали в течение 21 суток, и реэпителизацию оценивали по измерению двух диаметров.

Результаты выражали как среднее значение двух измеренных диаметров.

Результаты представлены ниже в таблице.

При лечении радиационного дерматита оценивали продолжительность устранения местного поражения, вызванного облучением; наиболее частые типы радиационного дерматита представляют собой те, которые возникают при лечении опухолей головы, шеи, молочных желез, матки и предстательной железы. В этих последних случаях лучевая терапия вызывает язвы на большой площади, и цикл лечения необходимо прерывать, если быстрая реэпителизация оказывается невозможной.

Например, в случае опухолей слюнных желез полная ремиссия первичного поражения внешней шейно-лицевой зоны происходила в течение 48 часов, а не в течение по меньшей мере одной недели в обычной онкологической практике.

Кроме того, неожиданно было обнаружено, что композиции согласно настоящему изобретению сокращают продолжительность регрессии проктита, вызванного лучевой терапией, на 500% по сравнению с контрольными пациентами, не получающими лечения, и пациентами, получающими традиционное лечение.

1. Композиция для лечения язв, вызванных застоем крови в венах нижних конечностей, содержащая:

a) от 0,05 до 2% бисульфитных аддуктов антоцианозидов, полученных из экстрактов черники миртолистной (Vaccinium myrtillus), в чистом виде или в форме содержащих их экстрактов,

b) от 0,01 до 1% липофильного экстракта эхинацеи (Echinacea) узколистной (angustifolia) или пурпурной (purpurea)

и необязательно

c) от 0,1 до 1% виснадина и/или эскулозида.

2. Композиция по п. 1, подходящая для местного применения.

3. Применение композиции по п. 1 или 2 для лечения язв, вызванных застоем крови в венах нижних конечностей.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине и представляет собой безводную композицию для обработки ран, включающую (a) гидрофильную дисперсную фазу, содержащую PEG 400 и термолизин, и (b) гидрофобную непрерывную фазу, содержащую гидрофобную основу.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения мягких тканей у больных с синдромом диабетической стопы. Для этого сначала проводят очищение поверхности раневого дефекта в области дна и стенок дефекта и участков гиперкератозов.
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для получения противовоспалительной мази для лечения гнойно-воспалительных и некротических процессов в области дистального отдела конечностей крупного рогатого скота.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения мази на основе растительного сырья для лечения ожогов. Противоожоговое средство, содержащее настой листьев Осины обыкновенной; настой цветков Ромашки лекарственной; настой цветков Календулы лекарственной; эфирное масло Лаванды лекарственной; масло миндальных орехов; желатин кристаллический; фурацилин; анестезин; глицерин, взятые в определенном соотношении.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения биоактивной сорбционно-гелиевой композиции на основе модифицированной монтмориллонитсодержащей глины.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу изготовления аутологичной богатой тромбоцитами плазмы. Способ изготовления аутологичной богатой тромбоцитами плазмы заключается в том, что забирают кровь из периферической вены пациента в вакуумные пробирки, смешивают кровь с цитратом натрия посредством переворота пробирок, центрифугируют, извлекают верхний слой богатой тромбоцитами аутологичной плазмы в отдельную пробирку, активируют извлеченный верхний слой богатой тромбоцитами аутологичной плазмы ионами кальция путем добавления в пробирку глюконата кальция, перемешивают полученную жидкость посредством переворота пробирки при определенных условиях.
Изобретение относится к медицине, а именно к флебологии, и касается поликомпонентной терапии трофических язв нижних конечностей венозной этиологии. Для этого применяют поликомпонентную терапию, включающую инфузионное и местное лечение.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается лечебного крема с противовоспалительным и ранозаживляющим действием. Лечебный крем с противовоспалительным и ранозаживляющим действием содержит арнику облиственную экстракт сухой, полиэтиленгликоль, спен-60, сорбиновую кислоту, парафин нефтяной жидкий, спирт цетиловый, спирт стеариловый, воск эмульсионный и воду очищенную при определенном массовом соотношении компонентов.

Группа изобретений относится к медицине. Описано раневое покрытие в виде пленки, которое содержит хитозан, глицерин, антибиотики цефалоспоринового или аминогликозидного ряда и раствор уксусной кислоты концентрацией 2% при следующем соотношении компонентов, мас.%: хитозан - 36-38, глицерин - 45-51, лекарственное вещество - 3-10, раствор уксусной кислоты - остальное.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому 2-пиридил-замещенному производному имидазола формулы (I), где R1 представляет собой фенил, пиридил или тиенил, конденсированный со структурным фрагментом, который вместе с двумя членами кольца указанного фенила, пиридила или тиенила образует 5-6-членное ароматическое или неароматические насыщенное кольцо, где указанное кольцо необязательно содержит до двух гетероатомов, независимо выбранных из О, N и S, и конденсированное фенильное кольцо необязательно замещено одной группой, независимо выбранной из галогена, -O-C1-6алкила, -C1-6алкила, -О-(СН2)q-NR4R5, или 5-членного гетероарила, содержащего до двух гетероатомов, независимо выбранных из N; или R1 представляет собой фенил, замещенный одной или более группами, независимо выбранными из галогена, -O-C1-6алкила, -S-C1-6алкила, -C1-6алкила, -С1галогеналкила, -CN, -(СН2)p-NR4R5, -(СН2)p-NHCOR4, -(CH2)p-NHCO2R4; -(CH2)p-NHSO2R4 или N-связанного 6-членного гетероцикла, где указанный гетероцикл содержит два гетероатома, независимо выбранных из О, N, и необязательно замещен C1-6алкилом; R2 представляет собой -C1-6алкил; R3 представляет собой Н, -(СН2)p-NR4R5, -(CH2)p-CN, -(СН2)p-CO2R4, -(СН2)p-CONR4R5, -(СН2)p-OR4, -(СН2)p-NHCOR4; R4 и R5 независимо представляют собой Н или -C1-6алкил; p обозначает целое число в интервале от 0 до 1; q обозначает 2; n обозначает целое число в интервале от 1 до 2; X представляет собой NR7; и R7 представляет собой Н или -CO-C1-6алкил.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использовано для замедления или профилактики метастатического прогрессирования злокачественной опухоли.
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано при лечении заболеваний пародонта, в том числе у больных сахарным диабетом II типа (далее сахарный диабет), у подростков, людей пожилого возраста, беременных женщин и у женщин в период лактации.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки средства для комплексного лечения заболеваний мочевыделительной системы. Средство выполнено в виде микрогранул, заключенных в желатиновую капсулу.

Изобретение относится к способу комплексной переработки гриба трутовика лекарственного. Указанный способ характеризуется тем, что исходное сырье измельчают, затем подвергают трехступенчатой экстракции в аппарате Сокслета при 25-кратном избытке органического растворителя в течение 5-6 часов с последующей отгонкой растворителя, при этом на первой ступени экстракцию осуществляют гексаном, на второй ступени - этилацетатом, на третьей ступени - метиловым спиртом, далее остаток, полученный после экстракции метиловым спиртом, экстрагируют водой при 4-8-кратном избытке экстрагента в течение 4-х часов, фильтруя и повторяя экстракцию еще три раза, далее к нерастворимому остатку добавляют 6%-ный раствор гидроксида натрия при весовом соотношении остаток:гидроксид натрия, равном 1:10, смесь нагревают в течение 5-6 часов, охлаждают, фильтруют и промывают водой, к полученному осадку добавляют 2%-ный водный раствор хлористого водорода, при соотношении остаток:раствор хлористого водорода, равном 1:10, смесь нагревают в течение 5-6 часов, охлаждают, фильтруют и осадок промывают водой.

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано для получения композиции для лечения воспалительных заболеваний пародонта. Для этого проводят измельчение растительного сырья, последовательную экстракцию из сырья 70%-ным и 40%-ным спиртом этиловым и доведение общего объема извлечения до 1 л 40%-ным спиртом этиловым.

Изобретение относится к косметологии и представляет собой состав для очистки частей человеческого тела или для обработки частей человеческого тела в целях личной гигиены, содержащий 0,1-10 мас.% полиглицериловых неионных поверхностно-активных веществ, 0,5-25 мас.% цвиттерионных ПАВ, 0,05-3 мас.% органических кислот-консервантов, воду и 0,25-25 мас.% не содержащего сульфатов анионного ПАВ, выбранного из группы, состоящей из ацил аспартатов, ацил глютаматов, ацил изетионатов, ацил тауратов, альфа-сульфоэфиров жирных кислот, альфа-сульфосолей жирных кислот, альфа-олефин сульфонатов, алкилсульфонатов, алкилфосфатов, анионных производных алкилов полигликозидов и их смесей.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему канцерпревентивным действием. Средство, обладающее канцерпревентивным действием, содержащее в качестве компонентов растительного происхождения комплексный экстракт из листьев зеленого чая, корней куркумы, семян чернушки посевной, корнеклубней виноградовника японского, травы сигезбекии восточной, корней шлемника байкальского, листьев и веток микробиоты перекрестнопарной, и дополнительно содержит мед натуральный, при определенном соотношении компонентов.

Изобретение относится к привитым полимерам органополисилоксана, пригодным для использования в косметических средствах для волос. Предложен привитой полимер органополисилоксана, включающий сегмент органополисилоксана в качестве основной цепи и сегмент полимера, полученного из ненасыщенного мономера, в качестве боковой цепи, в котором сегмент полимера, полученного из ненасыщенного мономера, содержит повторяющееся звено, полученное из N,N-диметилакриламида в количестве не менее 50 мас.% и не более 100 мас.%, и содержание сегмента органополисилоксана в привитом полимере составляет не менее 10 мас.% и не более 70 мас.%.

Изобретение относится к новым полиглицериновым соединениям формулы I и композициям на их основе для личной гигиены для увлажнения или кондиционирования кожи или волос, а также к способу увлажнения или кондиционирования кожи или волос с использованием композиции.

Изобретение относится к медицине, клеточной трансплантологии, гепатологии. Проводят имплантацию в паренхиму печени клеточно-инженерной конструкции (КИК) с последующим назначением антикоагулянтов и антиагрегантов в профилактической дозе.
Заявлена группа изобретений для снижения нежелательной реакции иммуносупрессивных лекарственных средств для лечения аутоиммунных заболеваний. Предложены: фармацевтическая композиция, содержащая игуратимод или его соль и одно или более иммуносупрессивных средств, выбранных из ингибиторов синтеза нуклеиновой кислоты (например, метотрексат) или стероидных противовоспалительных средств (например, преднизолон), средство и набор вышеуказанного назначения.
Наверх