Капсулы для комплексной терапии заболеваний мочевыделительной системы



Капсулы для комплексной терапии заболеваний мочевыделительной системы
Капсулы для комплексной терапии заболеваний мочевыделительной системы
Капсулы для комплексной терапии заболеваний мочевыделительной системы

 


Владельцы патента RU 2619736:

федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Башкирский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки средства для комплексного лечения заболеваний мочевыделительной системы. Средство выполнено в виде микрогранул, заключенных в желатиновую капсулу. Средство содержит в качестве действующих веществ мебеверина гидрохлорид, экстракт брусники и экстракт клюквы, в качестве вспомогательных веществ крахмал картофельный и глюкозу, а также гидроксиэтилцеллюлозу, которую используют в виде 0,25%-ного водного раствора в качестве гранулирующей жидкости при получении микрогранул. Средство по изобретению обеспечивает повышенные терапевтический эффект и биодоступность капсул. 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

 

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки медицинских капсул внутреннего применения, содержащих мебеверина гидрохлорид, экстракт брусники и экстракт клюквы, и может быть использовано в комплексном лечении заболеваний мочевыделительной системы.

Известно средство для профилактики и лечения мочекаменной болезни, содержащее корневища лапчатки прямостоящей, листья любистка лекарственного, листья розмарина, траву хвоща полевого, ортосифон тычиночный, листья толокнянки, корень марены красильной, траву горца птичьего, цитрусовые биофлавоноиды, кверцетин, хондроитин сульфат, глюкозамин сульфат, калия цитрат, магния цитрат, бета-каротин и пиродоксин при определенном соотношении компонентов [Патент RU №2205655, 2003 г.].

Известен препарат "Уролесан", используемый для лечения мочекаменной болезни, содержащий масла пихтовое, мяты перечной, касторовое и экстракты семян моркови дикой, шишек хмеля и травы душицы обыкновенной при определенном содержании компонентов [М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Т. 1, Харьков: Торсинг" 1997 г., с. 507].

Известен препарат "Фитолизин", используемый для лечения мочекаменной болезни, содержащий экстракты корня петрушки, корневища пырея, травы хвоща полевого, листьев березы, травы горца птичьего и масла мятное, шалфейное, сосновое, апельсиновое и ванилин. Препарат оказывает мочегонное, противовоспалительное и спазмолитическое действие; разрыхление конкрементов происходит медленно [там же, с. 507].

Известен комплексный препарат "Марелин", используемый для лечения мочекаменной болезни, который содержит сухие экстракты марены красильной, травы хвоща полевого, золотарника, магний фосфат, коргликон, келлин и салициламид при определенном содержании ингредиентов и оказывает спазмолитическое и противовоспалительное действие; способствует отхождению конкрементов, состоящих из кальций-оксалатов и кальций-фосфатов [там же, с. 505-506].

Известен урологический (мочегонный) сбор, используемый в виде отвара при мочекаменной болезни, содержащий листья толокнянки, цветки календулы, плоды укропа, корневища и корень элеутерококка и листья мяты перечной при определенном соотношении компонентов; сбор оказывает диуретическое, противовоспалительное, спазмолитическое и противомикробное действие [РЛС России, 9 выпуск, 2002, с. 873].

Известно средство, используемое при мочекаменной болезни в случае наличия конкрементов оксалато-кальциевой природы, которое получают путем экстракции листьев Eriobotryajaponica и последующей очистки. Средство эффективно при использовании в течение продолжительного периода времени [патент ЕР №0652761, 1995].

Известен фитоконцентрат лечебно-профилактического действия, используемый при заболеваниях почек и мочевого пузыря, в т.ч. и при мочекаменной болезни, включающий кверцетин, или дигидрокверцетин, или рутин, или аскорутин, траву горца птичьего, лист березы, столбики с рыльцами кукурузы, траву череды трехраздельной, концентрат мясной, или куриный, или овощной при определенном содержании компонентов [патент RU №2122421, 1998].

Известен препарат "Цистон" (Индия), содержащий Didomocarpuspedicellata, JaxifragaLigulata, Rubiacardifolia, Cyperusscariosus, Achyranthesaspera, Onosmabracteatum, Verniniacinerea, Shilajeet и Hayrulyahoodbhasma при определенном содержании компонентов; препарат регулирует кристалло-коллоидный баланс мочи и показан для лечения и профилактики мочекаменной болезни [РЛС России 6 изд., 1999, с. 823].

Известен препарат "Diuress" американской фирмы "VitaLine". В состав препарата, выпускаемого в капсулах, входят: порошок концентрата клюквы (Cranberry concentrate powder) - 200 мг, кукурузные рыльца порошок (Cornsilk powder) - 125 мг, лист одуванчика порошок (Dandelion leaf Powder) - 125 мг, петрушка, порошок семян и листьев (Parsley Seeds & Leaf Powder) - 75 мг, толокнянка лист, порошок (Uva Ursi leaf powder) - 75 мг, арбузные семена, порошок (Watermelon Seeds powder) - 75 мг, лист бучу, порошок (Buchu Leaf powder) - 75 мг, Калия хелат (Potassium chelate) - 50 мг. Антацианозиды из клюквенного экстракта; листья бучу, клюквы и толокнянки, содержащие антимикробный гликозид - арбутин, оказывающий антибиотическое действие; одуванчик, эфирное масло толокнянки, зерна арбуза и кукурузные рыльца, оказывающие диуретическое действие; а также витамин В6 и калий, обеспечивающие нормальный баланс К+ и Na+ в организме, позволяют препарату работать как калийсберегающий диуретик [Мочекаменная болезнь: опыт применения препарата "Diuress" в лечении и профилактике [Электронный ресурс] Режим доступа: http://www.ortho.ru/6_Paper/2_11_Kidney/VL_Mochekamennay.htm. Дата обращения: 08.04.2015].

Известно лечебное средство «Дюспаталин» (компания SolvayPharma), представляющее собой капсулы пролонгированного действия, которые содержат микросферы мебеверина, покрытые двумя слоями. Внешний слой кислотоустойчив, а внутренний состоит из препарата пролонгированного действия. Такое строение позволяет мебеверину высвобождаться на всем протяжении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая ободочную кишку, что очень важно в лечении симптомов синдрома раздраженного кишечника. «Дюспаталин» (мебеверин) содержит на одну капсулу: в качестве действующего вещества 200 мг мебеверина гидрохлорида, в качестве вспомогательных веществ: магния стеарат, метилметакрилата и этилакрилата сополимер (2:1), тальк, гипромеллозу, метакриловой кислоты и этакрилата сополимер (1:1), триацетин, а твердая желатиновая капсула содержит: желатин, титана диоксид (Е171); состав чернил: шеллак (Е904), железа оксид черный (Е172), лецитин соевый (Е 322), пеногаситель [Дюспаталин капсулы [Электронный ресурс] Режим доступа: https://health.mail.rU/drug/duspatalin/#composition. Дата обращения: 08.04.2015].

Наиболее близким аналогом изобретения является биологически активная добавка к пище «Монурель ПревиЦист», содержащая в 1 таблетке: клюквы плодов сухой экстракт в мальтодекстрине 120 мг; кислоты аскорбиновую 60 мг и вспомогательные вещества: МКЦ; дикальция фосфат; глицерилбехенат; кроскармеллоза натрия; поливинилполипирролидон; гидроксипропилметилцеллюлозу; магния стеарат; диоксид кремния; краситель диоксид титана (Е171); шеллак; стеариновую кислоту; моно- и диглицериды жирных кислот (Е472); поливинилпирролидон; красители: Понсо 4R (Е124) и индигокармин (Е132). Ягоды клюквы содержат высокую концентрацию проантоцианидинов (ПАЦ). Это природные вещества, вызывающие повреждение бактериальной оболочки, препятствуют размножению бактерий на эпителии мочевыводящих путей. Одна таблетка Монурель ПревиЦист содержит 36 мг ПАЦ, что является достаточной суточной дозировкой для получения эффекта, и 60 мг витамина С, повышающего защитные свойства организма [Монурель ПревиЦист: описание и цена [Электронный ресурс] Режим доступа: http://www.rlsnet.ru/baa_tn_id_46045.htm. Дата обращения: 08.04.2015].

Задачей изобретения является расширение арсенала дозированных лекарственных средств отечественного производства в форме капсул, обладающих выраженным мочегонным, спазмолитическим, антибактериальным действием, удобных для применения больными самостоятельно.

Технический результат - повышение терапевтического эффекта и биодоступности, увеличение пролонгированного действия.

Указанный технический результат достигается тем, что средство для комплексного лечения заболеваний мочевыделительной системы выполнено в виде микрогранул, заключенных в желатиновую капсулу, содержит в качестве действующих веществ мебеверина гидрохлорид, экстракт клюквы, экстракт брусники, в качестве вспомогательных веществ крахмал картофельный и глюкозу, при этом в качестве гранулирующей жидкости при получении микрогранул используют 0,25% водный раствор гидроксиэтилцеллюлозы, взятый в количестве 0,1 г на 1 капсулу, при следующем соотношении компонентов, на 1 капсулу:

Мебеверина
гидрохлорид 0,1 г
Экстракт клюквы 0,12 г
Экстракт брусники 0,12 г
Глюкоза 0,1 г
Крахмал картофельный 0,1 г
Гидроксиэтилцеллюлоза 0,25 мг

При этом используют капсулы номер 0, имеющие диаметр 7,65 мм, длину 21,7 мм, объем наполнения 0,68 мл, полученные при следующем соотношении компонентов, г на 1 капсулу:

желатин 0,0423
глицерин 0,0184
титана двуокись 0,00025
вода очищенная 0,0351

Изобретение иллюстрируется следующими материалами: в таблице 1 показана кинетика растворимости микрогранул с увлажняющей жидкостью - водным раствором ГЭЦ 0,25% с мебеверина гидрохлоридом, экстрактом брусники и экстрактом клюквы в модельной системе (рН 5,5-6,0); в таблице 2 - изучение процессов перекисного окисления липидов в условиях хронического поражения печени; в таблице 3 показано определение диуретической активности животных, получавших различные лекарственные средства.

Все компоненты, входящие в состав капсул, разрешены для медицинского применения.

Мебеверина гидрохлорид П-8-242 №009143 17.02.97.

Экстракт брусники ТУ 9199-075-13179897-04.

Экстракт клюквы ТУ 9168-004-31474708-2007.

Крахмал картофельный (ГОСТ 7699).

Глюкоза кристаллическая (ГОСТ 975).

Вода очищенная (ФС 42-2619-97).

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что капсулы обладают высокой фармацевтической доступностью и целым рядом преимуществ: они имеют красивый внешний вид, полное растворение капсульной оболочки отмечено на 2-3 минуте и полное высвобождение действующих веществ из микрогранул к 3-4 минуте. Оболочка капсул непроницаема для летучих жидкостей, газа, кислорода воздуха (что очень важно для сохранности легко окисляющихся средств). Капсулы - мягкая, дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, весьма перспективна для применения в урологии.

Отмечена противомикробная активность капсул с мебеверина гидрохлоридом, экстрактом клюквы и экстрактом брусники, особенно на грамотрицательные микроорганизмы (Klebsiella spp., Escherichia coli). Средство обладает спазмолитическим эффектом, благодаря чему облегчается состояние пациента при дизурических явлениях. Экстракт клюквы препятствует попаданию патогенных бактерий в мочевой пузырь человека. Натуральный экстракт клюквы разрушает клетку бактерии E. coli, как только она попадает в организм, и повреждает синтез фибрий, а экстракт брусники содержит большое количество витамина С, повышает защитные свойства организма в целом, снижает раздражение слизистой оболочки мочевыделительной системы, обладает вяжущим и мочегонным действием, влияет на кристалло-коллоидные соотношения камней, вызывая их разрушение и растворение. Экстракт брусники, так же как и экстракт клюквы, обладает антимикробной активностью. Мебеверина гидрохлорид - миотропный спазмолитик, обладающий избирательным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта: снимает спазм и гиперактивность гладкой мускулатуры во время почечной колики. Особенностью средства является то, что гладкомышечные сокращения подавляются не полностью, благодаря чему сохраняется нормальная перистальтика после подавления гипермоторики. Применение капсул с мебеверина гидрохлоридом, экстрактом клюквы и экстрактом брусники не сопровождается развитием рефлекторной гипотонии кишечника.

Комплексная терапия заболеваний мочевыделительной системы с применением средства в капсулах с мебеверина гидрохлоридом, экстрактом клюквы и экстрактом брусники помогает обезопасить мочеполовую систему от попадания и размножения патогенных бактерий, средство оказывает противовоспалительное и мочегонное действие при заболеваниях почек. В составе средства содержатся растительные экстракты брусники и клюквы, которые и обусловливают его действие. Мочегонное и противовоспалительное действие связано с повышением кровоснабжения почек и мочевыводящих путей. За счет имеющихся в составе компонентов происходит уменьшение содержания в моче кальция, щавелевой кислоты, гидроксипролина, благодаря чему снижается вероятность конкрементообразования в мочевыделительной системе. Капсулы с мебеверина гидрохлоридом, экстрактом клюквы и экстрактом брусники вызывают микродробление мочевых конкрементов за счет воздействия на муцин, скрепляющий мелкие частицы камней, песка и кристаллов, а также способствуют их выведению из организма. Под действием капсул наблюдается дезинтеграция конкрементов, что приводит к их деминерализации и размягчению.

Таким образом, изобретение обеспечивает получение дозированного средства, обладающего диуретическим, спазмолитическим и антибактериальным действием, удобного и гигиеничного в использовании. Средство обладает также противовоспалительным, камнеразрыхляющим, мембраностабилизирующим и капилляроукрепляющим действиями.

Рекомендуется в качестве вспомогательного средства при комплексной терапии заболеваний мочевыводящих путей.

Способ применения и дозы.

Принимать по одной капсуле два раза в день после опорожнения мочевого пузыря. Капсулу необходимо запить стаканом воды.

Для усиления эффекта антибактериальной терапии при лечении инфекций мочевого пузыря принимать по 1 капсуле в день в течение 10-14 дней. Помимо проявления известных свойств каждый компонент заявляемого состава в совокупности усиливает свое воздействие, что объясняется, очевидно, эффектом их синергизма.

Пример 1. Капсула белого цвета (номер 0, диаметр 7,65 мм, длина 21,7 мм, объем наполнения 0,68 мл, масса 0,096 г) получена при следующем соотношении компонентов, г: желатина - 0,0423; глицерина - 0,0184; титана двуокиси - 0,00025; воды очищенной - 0,0351. Состав микрогранулированной лекарственной формы в одной капсуле, г: мебеверина гидрохлорид 0,1; экстракт клюквы 0,12; экстракт брусники 0,12; крахмал картофельный 0,1; глюкоза 0,1; водный раствор гидроксиэтилцеллюлозы 0,25% - 0,1.

Рассчитанное количество действующих веществ (мебеверина гидрохлорид, экстракт клюквы, экстракт брусники) смешивают и растирают в ступке с рассчитанным количеством вспомогательных веществ (крахмал, глюкоза). Полученную смесь равномерно увлажняют заранее приготовленным водным раствором гидроксиэтилцеллюлозы 0,25% и протирают сквозь сито с d 0,5 мм. Полученный гранулят высушивают при температуре 50-60°С в сушильном шкафу. Для наполнения используют капсулу белого цвета (номер 0, диаметр 7,65 мм, длина 21,7 мм, объем наполнения 0,68 мл, масса 0,096 г). Подготовленные капсулы для перорального применения наполняют готовыми микрогранулами, после чего качество капсул с микрогранулами оценивают по внешнему виду, однородности, растворимости. Полученные капсулы правильной формы, твердые и однородные. Проведено изучение кинетики растворимости микрогранул с мебеверина гидрохлоридом, экстрактом брусники и экстрактом клюквы в модельной системе (рН 5,5-6,0) - таблица 1, растворимость микрогранул 0,30 минут; в таблице 2 - изучение процессов перекисного окисления липидов в условиях хронического поражения печени. При поражении печени активность супероксиддисмутазы (СОД) ингибируется, однако введение четыреххлористого углерода совместно с исследуемыми веществами снижает активность СОД (примерно на 52% по сравнению с интактными животными). На фоне лечебного введения экспериментальным животным изучаемых препаратов наблюдалась общая тенденция к восстановлению активности СОД. Одним из наиболее вероятных механизмов, позволяющих объяснить биохимические изменения в крови подопытных животных, является активация процессов ПОЛ, что подтвердилось исследованиями. Согласно полученным данным, при интоксикации CCl4, наблюдалось накопление диеновых конъюгатов, кетодиенов и сопряженных диенов на 10,5 и 34,5%, соответственно. На фоне введения исследуемых веществ, их концентрация незначительно уменьшается. При токсическом поражении печени наблюдается количество продуктов, взаимодействующих с тиобарбитуровой кислотой (малоновый диальдегид) на 23% по сравнению с интактными животными; в таблице 3 показано определение диуретической активности, суточное количество мочи увеличивалось, что свидетельствует о мягком диуретическом эффекте - 7,26±0,71 мл мочи, сутки. Введение действующих веществ в заявляемый состав способствует незначительному увеличению диуреза (на 16-23%) по сравнению с контрольной группой.

Пример 2. Капсула белого цвета (номер 0, диаметр 7,65 мм, длина 21,7 мм, объем наполнения 0,68 мл, масса 0,096 г) получена при следующем соотношении компонентов, г: желатина - 0,0423; глицерина - 0,0184; титана двуокиси - 0,00025; воды очищенной - 0,0351. Состав микрогранулированной лекарственной формы в одной капсуле, г: мебеверина гидрохлорид 0,1; экстракт клюквы 0,12; экстракт брусники 0,12; крахмал картофельный 0,1; тальк 0,1; водный раствор гидроксиэтилцеллюлозы 0,25% - 0,1.

Рассчитанное количество действующих веществ (мебеверина гидрохлорид, экстракт клюквы, экстракт брусники) смешивают и растирают в ступке с рассчитанным количеством вспомогательных веществ (крахмал, тальк). Полученную смесь равномерно увлажняют заранее приготовленным водным раствором гидроксиэтилцеллюлозы 0,25% и протирают сквозь сито с d 0,5 мм. Полученный гранулят высушивают при температуре 50-60°С в сушильном шкафу. Для наполнения используют капсулу белого цвета (номер 0, диаметр 7,65 мм, длина 21,7 мм, объем наполнения 0,68 мл, масса 0,096 г). Подготовленные капсулы для перорального применения наполняют готовыми микрогранулами, после чего качество капсул с микрогранулами оценивают по внешнему виду, однородности, растворимости. Полученные капсулы правильной формы, твердые и однородные. Проведено изучение кинетики растворимости микрогранул с мебеверина гидрохлоридом, экстрактом брусники и экстрактом клюквы в модельной системе (рН 5,5-6,0) - таблица 1, установлено, что микрогранулы растворяются через 4,17 минут.

Пример 3. Капсула белого цвета (номер 0, диаметр 7,65 мм, длина 21,7 мм, объем наполнения 0,68 мл, масса 0,096 г) получена при следующем соотношении компонентов, г: желатина - 0,0423; глицерина - 0,0184; титана двуокиси - 0,00025; воды очищенной - 0,0351. Состав микрогранулированной лекарственной формы в одной капсуле, г: мебеверина гидрохлорид 0,1; экстракт клюквы 0,12; экстракт брусники 0,12; крахмал картофельный 0,1; желатин 0,1; водный раствор гидроксиэтилцеллюлозы 0,25% - 0,1.

Рассчитанное количество действующих веществ (мебеверина гидрохлорид, экстракт клюквы, экстракт брусники) смешивают и растирают в ступке с рассчитанным количеством вспомогательных веществ (крахмал, желатин). Полученную смесь равномерно увлажняют заранее приготовленным водным раствором гидроксиэтилцеллюлозы 0,25% и протирают сквозь сито с d 0,5 мм. Полученный гранулят высушивают при температуре 50-60°С в сушильном шкафу. Для наполнения используют капсулу белого цвета (номер 0, диаметр 7,65 мм, длина 21,7 мм, объем наполнения 0,68 мл, масса 0,096 г). Подготовленные капсулы для перорального применения наполняют готовыми микрогранулами, после чего качество капсул с микрогранулами оценивают по внешнему виду, однородности, растворимости. Полученные капсулы правильной формы, твердые и однородные. Проведено изучение кинетики растворимости микрогранул с мебеверина гидрохлоридом, экстрактом брусники и экстрактом клюквы в модельной системе (рН 5,5-6,0) - таблица 1, установлено, что микрогранулы растворяются через 3,04 минут.

Из приведенных примеров видно, что оптимальным с точки зрения биодоступности и терапевтического эффекта является состав, описанный в примере 1.

После проведения полномасштабных клинических испытаний и разработки методик контроля качества капсул планируется оформление фармакопейной статьи.

1. Средство для комплексного лечения заболеваний мочевыделительной системы, выполненное в виде микрогранул, заключенных в желатиновую капсулу, содержащее в качестве действующих веществ мебеверина гидрохлорид, экстракт клюквы, экстракт брусники, в качестве вспомогательных веществ крахмал картофельный и глюкозу, при этом в качестве гранулирующей жидкости при получении микрогранул используют 0,25% водный раствор гидроксиэтилцеллюлозы, взятый в количестве 0,1 г на 1 капсулу, при следующем соотношении компонентов, на 1 капсулу:

Мебеверина
гидрохлорид 0,1 г
Экстракт клюквы 0,12 г
Экстракт брусники 0,12 г
Глюкоза 0,1 г
Крахмал картофельный 0,1 г
Гидроксиэтилцеллюлоза 0,25 мг

2. Средство по п. 1, отличающееся тем, что используют капсулы номер 0, имеющие диаметр 7,65 мм, длину 21,7 мм, объем наполнения 0,68 мл, полученные при следующем соотношении компонентов, г на 1 капсулу:

Желатин 0,0423
Глицерин 0,0184
Титана двуокись 0,00025
Вода очищенная 0,0351



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к средству для профилактики и лечения фосфатного нефролитиаза. Указанное средство представляет собой экстракт сбора из лекарственного растительного сырья, где сбор включает 1-3 ч.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для профилактики и лечения мочекаменной болезни. Средство для профилактики и лечения мочекаменной болезни, состоящее из двух сборов лекарственных трав и растительного сырья, которые применяются двумя последовательными этапами: на первом этапе применяют первый сбор, включающий траву зверобоя, почки березовые, соцветия бессмертника, цветки ромашки, семена расторопши, корни бедренеца, траву горца птичьего, корни лапчатки прямостоячей, в виде экстракта по 1 столовой ложке 2 раза в день до еды в течение 7-12 дней, в качестве экстрагента используется кипяток; а на втором этапе применяют второй сбор, включающий корни лапчатки прямостоячей, корни бедренеца, корни любистока, траву полевого хвоща, корни марены красильной, листья крапивы, в виде экстракта по 1 столовой ложке 3 раза в день до еды в течение 10-15 дней, в качестве экстрагента используется кипяток.
Изобретение относится к способу растворения конкрементов мочевой кислоты, ее солей и смешанных уратно-оксалатных камней в мочевыделительной системе человека. Способ осуществляется путем орошения полостей почки и мочевого пузыря литолитическим раствором, включающим один комплексообразующий реагент и имеющим слабощелочную среду, в котором в раствор дополнительно вводят 0,2-0,3 мас.% неионогенного поверхностно-активного вещества (ПАВ) полиоксиэтилен (20) сорбитан моноолеата (ТВИН 80), пиперазин в количестве 0,7-0,9 мас.%, ампициллин в количестве 0,2-0,3 мас.%; в качестве комплексообразующего реагента используют цитрат калия в количестве 2,6-2,8 мас.%, pH литолического раствора составляет 7,4-7,7, при этом орошение проводят при температуре раствора 36,8-37,2°C при постоянной скорости подачи литолитического раствора, выбранной в пределах 1-4 мл/мин.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано при лечении мочекаменной болезни, в частности для изгнания камней мочеточника, в том числе фрагментов камня почки, мигрировавших в мочеточник после проведения дистанционной литотрипсии для их разрушения.

Изобретение относится к производным фенола формулы (1), где R1 представляет собой С1-С6 алкильную группу, С1-С6 алкинильную группу, С1-С6 галогеналкильную группу, С1-С6 алкилсульфанильную группу или атом галогена, R2 представляет собой циано группу или атом галогена, R3 представляет собой атом водорода, и Х представляет собой -S(=O)2.

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х1 и X2 независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R1 представляет собой гидроксигруппу или C1-6 алкил; R2 представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C1-6 алкил, или C1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей α; группа заместителей α включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к камнерастворяющему сбору. Камнерастворяющий сбор, содержащий корень лабазника, подсолнечника, терна, шиповника, пырея, а также семена репешка и моркови дикой, при этом все корни представлены в измельченном виде, все компоненты содержаться в равных массовых долях.

Изобретение относится к медицине, а именно к восстановительной медицине, физиотерапии, и может быть использовано для реабилитации больных с МКБ после литотрипсии.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему антилитогенным действием. .
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к составу для лечения больных мочекаменной болезнью. .

Настоящее изобретение относится к низкодозовым фармацевтическим композициям, содержащим ингибитор ароматазы 4,4'-[фтор-(1-H-1,2,4-триазол-1-ил)метилен]бисбензонитрил в виде активного ингредиента в подходящем носителе.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к препарату, обладающему диуретическим, и/или антибактериальным, и/или литолитическим действием.

Настоящее изобретение предлагает фармацевтическую композицию, представляющую собой дозированную на один прием лекарственную форму, включающую компартмент, содержащий олмесартана медоксомил и компартмент, содержащий розувастатин или его соль, в которой указанные компартменты выполнены в изолированной форме.

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к твердой лекарственной форме индинавира сульфата, представляющей собой капсулу, содержащую 67-79 мас.% индинавира сульфата, 10-20 мас.% лактозы моногидрата, 7,7-15 мас.% Просолва, 0,5-3 мас.% натрия кроскармеллозы (примеллозы), 0,5-1 мас.% стеариновой кислоты и/или ее соли; а также к способу ее получения, согласно которому смешивают индинавира сульфат, лактозы моногидрат, Просолв и кроскармеллозу натрия, опудривают стеариновой кислотой и/или ее солью, капсулируют с одновременным обеспыливанием и полировкой капсул.

Изобретение описывает капсулу для перорального введения, предназначенную для лечения миелофиброза. Капсула содержит смесь соединения, которое представляет собой N-трет-бутил-3-[(5-метил-2-{[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]амино}пиримидин-4-ил)амино]бензолсульфонамид, или его фармацевтически приемлемую соль, или его гидрат, микрокристаллической целлюлозы и стеарилфумарата натрия.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой применение диаминоксидазы для получения фармацевтической композиции для лечения заболеваний или патологических состояний, выбранных из группы, состоящей из мигрени, фибромиалгии, спондилита и мышечных контрактур, характеризующееся тем, что применение указанной композиции является местным.

Группа изобретений раскрывает фармацевтическую композицию, включающую микофенолят с нанесенным на него энтеросолюбильным покрытием, обеспечивающую высвобождение микофенолята в верхней части кишечного тракта, и способ подавления иммунитета у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества указанной композиции пациенту, нуждающемуся в такой терапии.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для перорального введения, содержащей или состоящей из: (i) от 11 до 25% по массе симвастатина, (ii) от 0,01 до 3% по массе первого вещества (А1) с антиоксидантной активностью, представляющего собой бутилгидроксианизол, (iii) от 0,01 до 3% по массе второго вещества (А2) с антиоксидантной активностью, отличающегося от первого вещества (А1) с антиоксидантной активностью, представляющего собой лимонную кислоту, а также (iv) от 75 до 85% по массе по меньшей мере одной добавки, выбранной из группы, состоящей из наполнителя, связующего, агентов для регулирования текучести, разрыхлителя и агента, препятствующего слипанию, или их комбинаций, где количественное соотношение бутилгидроксианизола (А1) и лимонной кислоты (А2) составляет от 1:95 до 1:30 и где указанная композиция спрессована в форме таблетки и указанная таблетка имеет массу от 130 до 300 мг.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в форме капсулы для перорального введения для предупреждения или лечения аллергического ринита или астмы.

Желатиновая капсула избирательного разрушения сосудов в опухолях относится к области фармацевтики и медицины, в частности онкологии, и касается новых препаратов, механизм действия которых заключается в том, что они разрушают уже существующие сосуды внутри опухоли, предотвращая тем самым доступ крови и кислорода, жизненно необходимые для выживания солидных опухолей размером более 1 мм.

Настоящее изобретение относится к твердому препарату для лечения респираторных заболеваний. Твердый препарат для лечения респираторных заболеваний, содержащий экстракт Pelargonium sidoides и силикат кальция в определенном массовом соотношении.
Наверх