Способ получения нанокапсул стрептоцида в каппа-каррагинане

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул стрептоцида в оболочке из каппа-каррагинана. Изобретение характеризуется тем, что стрептоцид порциями добавляют в суспензию каппа-каррагинана в этаноле, содержащую препарат Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при массовом соотношении ядро:оболочка 1:1, или 1:3, или 5:1, смесь перемешивают, затем добавляют 1,2-дихлорэтан, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул и может быть использовано в фармацевтической и пищевой промышленности. 3 пр.

 

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины, фармакологии и ветеринарии.

Ранее были известны способы получения микрокапсул. Так, в пат. 2092155 МПК А61K 047/02, А61 K 009/16, опубликован 10.10.1997. Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на применении специального оборудования с использованием облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2095055 МПК А61К 9/52, А61K 9/16, А61K 9/10, Российская Федерация, опубликован 10.11.1997, предложен способ получения твердых непористых микросфер, включает расплавление фармацевтически неактивного вещества-носителя, диспергирование фармацевтически активного вещества в расплаве в инертной атмосфере, распыление полученной дисперсии в виде тумана в замораживающей камере под давлением, в инертной атмосфере, при температуре от -15 до -50°C, и разделение полученных микросфер на фракции по размерам. Суспензия, предназначенная для введения путем парентеральной инъекции, содержит эффективное количество указанных микросфер, распределенных в фармацевтически приемлемом жидком векторе, причем фармацевтически активное вещество микросферы нерастворимо в указанной жидкой среде.

Недостатки предложенного способа: сложность и длительность процесса, применение специального оборудования.

В пат. 2076765 МПК B01D 9/02, Российская Федерация, опубликован 10.04.1997, предложен способ получения дисперсных частиц растворимых соединений в микрокапсулах посредством кристаллизации из раствора, отличающийся тем, что раствор диспергируют в инертной матрице, охлаждают и, изменяя температуру, получают дисперсные частицы.

Недостатком данного способа является сложность исполнения: получение микрокапсул путем диспергирования с последующим изменением температур, что замедляет процесс.

В пат. 2159037 МПК A01N 25/28, A01N 25/30, Российская Федерация, опубликован 20.11.2000, предложен способ получения микрокапсул реакцией полимеризации на границе раздела фаз, содержащих твердый агрохимический материал 0,1-55 мас. %, суспендированный в перемешивающейся с водой органической жидкости, 0,01-10 мас. % неионного диспергатора, активного на границе раздела фаз и не действующего как эмульгатор.

Недостатки предложенного метода: сложность, длительность, использование высокосдвигового смесителя.

В статье «Разраработка микрокапсулированных и гелеобразных продуктов и материалов для различных отраслей промышленности», Российский химический журнал, 2001, т. XLV, №5-6, с. 125-135 Описан способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом газофазной полимеризации, так как авторы статьи считают непригодным метод химической коацервации из водных сред для микрокапсулирования лекарственных препаратов вследствие того, что большинство из них являются водорастворимыми. Процесс микрокапсулирования по методу газофазной полимеризации с использованием n-ксилилена включает следующие основные стадии: испарение димера n-ксилилена (170°C), термическое разложение его в пиролизной печи (650°C при остаточном давлении 0,5 мм рт.ст.), перенос продуктов реакции в «холодную» камеру полимеризации (20°C, остаточное давление 0,1 мм рт.ст.), осаждение и полимеризация на поверхности защищаемого объекта. Камера полимеризации выполнена в виде вращающегося барабана, оптимальная скорость для покрытия порошка 30 об/мин. Толщина оболочки регулируется временем нанесения покрытия. Этот метод пригоден для капсулирования любых твердых веществ (за исключением склонных к интенсивной сублимации). Получаемый поли-n-ксилилен высококристаллический полимер, отличающийся высокой ориентацией и плотной упаковкой, обеспечивает конформное покрытие.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использование метода газофазной полимеризации, что делает способ неприменимым для получения микрокапсул лекарственных препаратов в полимерах белковой природы вследствие денатурации белков при высоких температурах.

В пат. 2359662 МПК А61 K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

В пат. WO/2009/148058 JP МПК B01J 13/04, A23L 1/00, А61K 35/20, А61K 45/00, А61K 47/08), А61K 47/26, А61K 47/32, А61K 47/34, А61K 47/36, А61K 9/50, B01J 2/04, B01J 2/06, опубликован 10.12.2009, описан процесс получения микрокапсул, применимый для промышленного производства, в которых высокое содержание гидрофильного биологически активного вещества, заключенного в оболочку. Предлагаемые микрокапсулы могут быть использованы в пищевой, фармацевтической и в других областях промышленности. В процесс производства применяются диспергирующие композиции, состоящие из гидрофильных биологически активных веществ и ПАВ в твердом жире. Температура не ниже, чем температура плавления твердого жира.

Недостатками данного способа являются сложность и длительность процесса получения микрокапсул.

В пат. WO/2010/076360 ES МПК B01J 13/00; А61K 9/14; А61К 9/10; А61K 9/12, опубликован 08.07.2010, предложен новый способ получения твердых микро- и наночастиц с однородной структурой с размером частиц менее 10 мкм, где обработанные твердые соединения имеют естественное кристаллическое, аморфное, полиморфное и другие состояния, связанные с исходным соединением. Метод позволяет получить твердые микро- и наночастицы с существенно сфероидальной морфологией.

Недостатком предложенного способа является сложность процесса, а отсюда низкий выход конечного продукта.

В пат. WO/2011/003805 ЕР МПК B01J 13/18; B65D 83/14; C08G 18/00, опубликован 13.01.2011, описан способ получения микрокапсул, которые подходят для использования в композициях, образующих герметики, пены, покрытия или клеи.

Недостатком предложенного способа является применение центрифугирования для отделения от технологической жидкости, длительность процесса, а также применение данного способа не в фармацевтической промышленности.

В пат. 20110223314 МПК B05D 7/00 20060101 B05D 007/00, В05С 3/02 20060101 В05С 003/02; В05С 11/00 20060101 В05С 011/00; B05D 1/18 20060101 B05D 001/18; B05D 3/02 20060101 B05D 003/02; B05D 3/06 20060101 B05D 003/06 от 10.03.2011 US описан способ получения микрокапсул методом суспензионной полимеризации, относящийся к группе химических методов с применением нового устройства и ультрафиолетового облучения.

Недостатком данного способа являются сложность и длительность процесса, применение специального оборудования, использование ультрафиолетового облучения.

В пат. WO/2011/150138 US МПК C11D 3/37; B01J 13/08; C11D 17/00, опубликован 01.12.2011, описан способ получения микрокапсул твердых растворимых в воде агентов методом полимеризации.

Недостатками данного способа являются сложность исполнения и длительность процесса.

В пат. WO/2012/007438 ЕР МПК А61К 8/11; A61Q 13/00; B01J 13/16; B01J 13/18, опубликован 19.01.2012, описан способ получения частиц со средним диаметром менее 50 микрон, состоящих по крайней мере из одной оболочки, методом ступенчатой полимеризации с участием мономера изоцианата. По крайней мере одна оболочка образована цепной реакцией полимеризации роста (желательно свободно-радикальной полимеризации), которая не связана с изоцианатом. Изобретение также относится к способу получения таких частиц, в которых оболочка формируется до цепного роста полимеризации при температуре, при которой цепная реакция роста подавляется. Изобретение также обеспечивает полностью сформулированные продукты, предпочтительно жидкости и гели, которые содержат указанные частицы.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, получение микрокапсул химическим методом ступенчатой полимеризации. Получаемые данным способом частицы имеют достаточно большой размер - 50 мкм.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нано-капсул водораствормого стрептоцида в каппа-каррагинане, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул стрептоцида, характеризующимся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется каппа-каррагинан, а также получение нанокапсул физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием осадителя - 1,2-дихлорэтан.

Результатом предлагаемого метода является получение нанокапсул стрептоцида в каппа-каррагинане в течение 15 минут. Выход нанокапсул составляет 100%.

ПРИМЕР 1 Получение нанокапсул стрептоцида в соотношение ядро : облолочка 1:3

К 1,5 г каппа-каррагинана в этаноле добавляют 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты), причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. 0,5 г порошка стрептоцида порциями добавляют в суспензию каппа-каррагинана в этаноле. После образования самостоятельной твердой фазы медленно добавляют 5 мл 1,2-дихлорэтана. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре и сушат.

Получено 2 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2 Получение нанокапсул стрептоцида в соотношение ядро : облолочка 1:1

К 0,5 г каппа-каррагинана в этаноле добавляют 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. 0,5 г порошка стрептоцида порциями добавляют в суспензию каппа-каррагинана в этаноле. После образования самостоятельной твердой фазы медленно добавляют 5 мл 1,2-дихлорэтана. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат.

Получено 1 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3 Получение нанокапсул стрептоцида в соотношении ядро : оболочка 5:1

К 0,5 г каппа-каррагинана в этаноле добавляют 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. 2,5 г порошка стрептоцида порциями добавляют к суспензии каппа-каррагинана в этаноле. После образования самостоятельной твердой фазы медленно добавляют 7 мл 1,2-дихлорэтана. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат.

Получено 3 г белого порошка. Выход составил 100%.

Способ получения нанокапсул стрептоцида в оболочке из каппа-каррагинана, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется каппа-каррагинан, при этом стрептоцид порциями добавляют в суспензию каппа-каррагинана в этаноле, содержащую препарат Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при массовом соотношении ядро:оболочка 1:1, или 1:3, или 5:1, смесь перемешивают, затем добавляют 1,2-дихлорэтан, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул солей лантаноидов в оболочке из каррагинана.

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул спирулина в оболочке из конжаковой камеди.

Изобретение относится к химической промышленности и нанотехнологии. Кристаллический графит обрабатывают раствором персульфата аммония в серной кислоте, не содержащей свободной воды.

Изобретение относится к области микро- и наноэлектроники, а именно к способу изготовления диэлектрического слоя МДП структур, обладающих эффектом переключения проводимости на основе пленок анодированного сплава алюминий-кремний.

Изобретение относится к технологии формирования упорядоченных структур на поверхности твердого тела и может быть использовано для получения нитевидных кристаллов из различных материалов, пригодных для термического испарения.

Изобретение относится к области получения нанокомпозиционных полимерных материалов с улучшенными эксплуатационными характеристиками, а именно к радиационно-обработанным полимерным композиционным материалам антифрикционного и уплотнительного назначения на основе фторопластов.

Изобретение относится к области гальванотехники, а именно: к приготовлению активной массы электрода с наноразмерными частицами SnO2 на углеродном носителе, используемого в химических источниках тока, в суперконденсаторах, а также в качестве носителя для катализаторов реакций, протекающих в топливных элементах.
Изобретение относится к области неорганической химии и касается способа получения модифицированных кристаллов магнетита Fe3O4, содержащих на поверхности флуоресцентный краситель, что дает возможность визуализировать и отслеживать их поведение как в живой клетке, так и в живом организме in vivo.

Изобретение относится к способу нанесения твердых износостойких наноструктурных покрытий из аморфного алмазоподобного углерода и может быть использовано в металлообработке, машиностроении, медицине, химической промышленности.

Изобретение относится к области электротехники, а именно к кремниевому материалу, используемому в качестве активного материала отрицательного электрода литий-ионной вторичной батареи.
Изобретение относится в области нанотехнологии и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул розмарина характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используют каррагинан, а в качестве ядра - розмарин, при этом розмарин добавляют в суспензию каррагинана в бутаноле в присутствии 0,01 г Е472с, затем перемешивают при 1300 об/с, после приливают 3 мл бензола, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро:оболочка составляет 1:1 или 1:3.
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул солей лантаноидов в оболочке из каррагинана.

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул спирулина в оболочке из конжаковой камеди.
Изобретение относится к области нанотехнологии и ветеринарной медицины, в частности к способу получения нанокапсул ветеринарного препарата биопага-Д в оболочке из каррагинана.
Изобретение относится к области нанотехнологии и ветеринарной медицины, в частности к способу получения нанокапсул ветеринарного препарата биопага-Д в оболочке из каррагинана.
Изобретение относится к области нанотехнологии и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул экстракта хлореллы в альгинате натрия характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используют альгинат натрия, а в качестве ядра - экстракт хлореллы, при этом экстракт хлореллы медленно добавляют в суспензию альгината натрия в петролейном эфире в присутствии 0,01 г Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, затем перемешивают при 1000 об/мин, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро : оболочка составляет 1:3, или 1:5, или 1:1.
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к фармацевтике. Способ получения нанокапсул цианида калия характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется каррагинан, в качестве ядра - цианид калия, при этом цианид калия добавляют в суспензию каррагинана в этаноле в присутствии препарата Е472 с, при массовом соотношении ядро:оболочка 1:1, или 1:3, или 5:1 соответственно, при перемешивании 1200 об/мин, затем добавляют петролейный эфир, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Изобретение относится в области нанотехнологии, ветеринарной медицине и микробиологии. Способ получения нанокапсул солей лантаноидов в альгинате натрия характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - соль лантаноидов при массовом соотношении ядро:оболочка 1:3, при этом соль лантаноида добавляют в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую препарат Е472 с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1200 об/мин, далее приливают гексан, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Изобретение относится в области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Описан способ получения нанокапсул витаминов А, С, Е, D или Q10 в оболочке из низкоэтерифицированного или высокоэтерифицированного яблочного или цитрусового пектина.
Изобретение относится в области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Описан способ получения нанокапсул витаминов А, С, Е, D или Q10 в оболочке из низкоэтерифицированного или высокоэтерифицированного яблочного или цитрусового пектина.

Изобретение относится к области медицины и предназначено для диагностики опухоли. Предварительно наркотизированным животным в инфраорбитальный синус вводят радиофармацевтический препарат (РФП) на основе меченного технецием-99m доксорубицина в дозе 20 МБк внутривенно.

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул стрептоцида в оболочке из каппа-каррагинана. Изобретение характеризуется тем, что стрептоцид порциями добавляют в суспензию каппа-каррагинана в этаноле, содержащую препарат Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при массовом соотношении ядро:оболочка 1:1, или 1:3, или 5:1, смесь перемешивают, затем добавляют 1,2-дихлорэтан, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул и может быть использовано в фармацевтической и пищевой промышленности. 3 пр.

Наверх