Композиция, содержащая протеинат серебра, и способ ее производства

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, в частности к антибактериальной композиции. Композиция в форме таблетки для подавления роста патогенной микрофлоры включает протеинат серебра и поливинил-N-пирролидон и дополнительно содержит этилендиаминтетрауксусную кислоту или динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты или кальциевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, и содержит компоненты в следующих соотношениях: 70-95 мас.% протеината серебра, 1-10 мас.% поливинил-N-пирролидона, 0,2-25 мас.% этилендиаминтетрауксусной кислоты или динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты или кальциевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты. Изобретение обеспечивает стабильную при хранении антибактериальную композицию в форме таблетки. 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

 

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно к производству композиций, содержащих протеинат серебра (протаргол), обладающих антибактериальными свойствами.

Изобретение представляет собой композицию, содержащую протеинат серебра, поливинил-N-пирролидон, этилендиаминтетрауксусную кислоту или динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты или кальциевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, изготавливаемую в форме таблетки, а также способ ее производства.

Композиция может быть использована в медицине в качестве антибактериального средства при ринитах, хронических заболеваниях полости носа, носоглотки, придаточных пазух носа, в том числе сопровождающиеся сухостью слизистой оболочки полости носа, для профилактики инфекций полости носа в осенне-зимний период, при изменении климатических условий (помещения с кондиционированием воздуха и/или центральным отоплением), наличии загрязненного атмосферного воздуха (курильщики, водители транспортных средств, горячие и запыленные цеха), для промывания ран полости носа и придаточных пазух носа до и после оперативных вмешательств, для гигиенических процедур полости носа (в том числе у грудных детей).

Практика использования серебра в качестве бактерицидного и фунгицидного средства насчитывает более 20 столетий. Еще в Древнем Египте и Риме серебряные пластинки прикладывали к ранам для ускорения их заживления. Знатные римские легионеры носили нагрудники и налокотники из серебра, так как при ранении прикосновение доспеха предохраняло от инфекции [1]. Также с давних времен использовалось свойство серебра обеззараживать воду.

Из уровня техники известны препараты ионного серебра, содержащие водорастворимые соли серебра (нитраты, фториды, цитраты и др.). При растворении в воде эти соли диссоциируют с образованием ионов серебра. В качестве наиболее известного примера можно назвать нитрат серебра (ляпис). Недостатками препаратов ионного серебра является то, что ионы серебра обладают высокой реакционной способностью, оказывают прижигающее и раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки. Высокая реакционная способность ионов серебра обуславливают и повышенную токсичность препаратов ионного серебра.

Ученые нашли способ устранения этой проблемы - включение серебра в состав высокомолекулярных соединений, в частности белка.

Из уровня техники известно соединение - протеинат серебра, которое более известно в России под названием «протаргол» (в США - «аргирол»). Это вещество представляет собой коричнево-желтый или коричневый легкий порошок без запаха, слабогорького и слегка вяжущего вкуса, содержащий коллоидное соединение оксида серебра, стабилизированное гидролизатами желатина, сывороточного альбумина, казеина или пептона.

В водном растворе протеинат серебра не стабилен (срок хранения раствора 2-3 недели), что делает невозможным его выпуск в жидком виде в промышленных масштабах.

Из уровня техники, а именно, патента РФ №2128047 известно, что металлическое серебро можно стабилизировать добавлением полимера -поливинил-N-пирролидона.

Наиболее близким аналогом - прототипом изобретения является антибактериальная композиция, содержащая производное серебра -протеинат серебра в комбинации с поливинил-N-пирролидоном (патент РФ №2563238). Композиция производится в твердой форме, преимущественно в форме таблеток, которые перед использованием нужно растворить в воде.

Целью настоящего изобретения является разработка новой антибактериальной композиции на основе протеината серебра с повышенной стабильностью, проявляющейся в улучшении антибактериальной активности по сравнению с прототипом, а также способа ее производства.

Техническим результатом изобретения является:

1. Повышение стабильности антибактериальной композиции, выражающейся в сохранении антибактериальной активности в течение более длительного времени.

2. Расширение арсенала антибактериальных композиций на основе протеината серебра.

В ходе научно-исследовательских работ неожиданно установлено, что технический результат изобретения достигается за счет включения в состав композиции, содержащей протеинат серебра и поливинил-N-пирролидон, дополнительно этилендиаминтетрауксусной кислоты или динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты или кальциевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты.

По-видимому, повышенная стабильность растворов, достигается образованием комплексов и связыванием ионов серебра, образующихся при хранении, полиаминокарбоновыми кислотами.

Экспериментальным путем определено оптимальное соотношение компонентов композиции, % масс:

- протеинат серебра - 70-95;

- поливинил-N-пирролидон - 1-10;

- этилендиаминтетрауксусная кислота или динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты или кальциевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты - 0,2-25.

Возможность осуществления изобретения иллюстрируется примерами 1-3 (антибактериальные композиции в форме таблеток), представленными в таблице 1.

Антибактериальные композиции в форме таблеток получают методом влажного гранулирования двумя альтернативными способами.

Первый способ производства антибактериальной композиции включает смешение протеината серебра, поливинил-N-пирролидона, этилендиаминтетрауксусной кислоты или динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты или кальциевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты, увлажнение раствором этилового или изопропилового или смесью растворов этилового и изопропилового спирта, высушивание, гранулирование через сито, таблетирование.

Второй способ производства антибактериальной композиции включает смешение протеината серебра, поливинил-N-пирролидона, увлажнение раствором этилового или изопропилового или смесью растворов этилового и изопропилового спирта, высушивание, гранулирование через сито, добавление этилендиаминтетрауксусной кислоты или динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты или кальциевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты, перемешивание и таблетирование.

У полученных антибактериальных композиций (образцы 1-3), композиции приготовленной только из протеината серебра (образец 4) и композиции приготовленной из смеси протеината серебра и поливинил-N-пирролидона (образец 5) проанализировали антибактериальную активность (таблица 2).

Исследование антибактериальной активности проводилось растворением дозированной формы образцов №1, 2, 3, 4,5 в 10 мл воды очищенной, с образованием растворов с концентрацией протеината серебра 2% (0,2 г в 10 мл) и добавлением полученных растворов к средам содержащим тест-микроорганизм Staphylococcus aureus. Приготовленные растворы хранились в защищенном от света месте при комнатной температуре, в течение всего времени проведения исследований. Результаты исследований растворов №1, 2, 3, 4, 5 в день приготовления (0 день), 10-й, 30-й и 60-й день после приготовления хранения представлены в таблице 3.

Данные, представленные в таблице 3 свидетельствуют о том, что с течением времени наибольшая антибактериальная активность наблюдается у образцов, приготовленных с добавлением этилендиаминтетрауксусной кислоты или динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты или кальциевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты (чем больше степень у числа 10, тем антибактериальная активность выше).

Результаты исследований антибактериальной активности показывают, что технический результат изобретения достигается.

Список использованной литературы:

1. Оригинальная статья опубликована на сайте РМЖ (Русский медицинский журнал): http://www.rmj.ru/articles/otorinolaringologiya/Proteinat_serebra_v_LOR-praktike_novoe_eto_horoshozabytoe_staroe/#ixzz4KJcnD9zf

1. Антибактериальная композиция для подавления роста патогенной микрофлоры, включающая протеинат серебра и поливинил-N-пирролидон в форме таблетки, отличающаяся тем, что дополнительно содержит этилендиаминтетрауксусную кислоту или динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты или кальциевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты и содержит компоненты в следующих соотношениях, мас.%:

- протеинат серебра - 70-95;

- поливинил-N-пирролидон - 1-10;

- этилендиаминтетрауксусная кислота или динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты или кальциевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты - 0,2-25.

2. Антибактериальная композиция по п. 1, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих дозировках, мас.%:

- протеинат серебра - 90,50;

- поливинил-N-пирролидон - 9,05;

- динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты - 0,45.

3. Антибактериальная композиция по п. 1, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих дозировках, мас.%:

- протеинат серебра - 86,95;

- поливинил-N-пирролидон - 8,70;

- этилендиаминтетрауксусная кислота - 4,35.

4. Антибактериальная композиция по п. 1, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих дозировках, мас.%:

- протеинат серебра - 78,43;

- поливинил-N-пирролидон - 1,96;

- кальциевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты - 19,61.



 

Похожие патенты:

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для предотвращения или лечения местной микробной инфекции у субъекта. Используют терапевтически эффективное количество композиции, содержащей полиэфирный ионофор, выбранный из наразина, салиномицина, лазалоцида, моненсина, семдурамицина, мадурамицина и лаидломицина, или его терапевтически приемлемую соль, и хелатирующий агент.

Изобретение относится к области биотехнологии и медицины, конкретно к новым тиазол-оксазол модифицированным пептидам, обладающим способностью ингибировать бактериальную рибосому Е.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему противомикробным и антимикотическим действием. Средство, обладающее противомикробным и антимикотическим действием, содержащее извлеченные перколяцией из воздушно-высушенных плодов шиповника и рябины обыкновенной 1:1 компоненты - органические кислоты, дубильные вещества, кислота аскорбиновая, 40-70% раствор этанола, при определенном их соотношении.

Изобретение относится к области органической химии и раскрывает способ получения фурацилина. Способ включает конденсацию 5-нитрофурфурола с семикарбазидом основанием, полученным конденсацией гидразин-гидрата и мочевины.

Изобретение относится медицине и касается антибактериального средства на основе суспензии частиц бактериофага. Средство характеризуется тем, что оно содержит кластерное серебро и поливинилпирролидон при следующем количественном содержании компонентов: кластерное серебро 0,25-15,0 мкг/мл, поливинилпирролидон в конечной концентрации 0,4-0,8 мг/мл, суспензия частиц бактериофага в концентрации 105-107 бое/мл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначено для лечения бактериальных и грибковых инфекций. В качестве антибактериальных и фунгицидных средств применяют замещенные аминобензопентатиепины общей формулы 1 ,где R=СН3 (Ia), R=CF3 (Ib).

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой противомикробную композицию, подходящую для применения на коже и ранах, содержащую источник ионов серебра, EDTA, присутствующую в виде двух-, трех- или четырехосновных солей EDTA в количестве от 0,2 % до 1% масс.

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой смесь пустых липосом для лечения или предотвращения бактериальной инфекции, содержащих холестерин (≥30 мас.%) и сфингомиелин в соотношении 5:1-1:2 (масс./масс.), с другими пустыми липосомами, содержащими липиды или фосфолипиды, выбранные из группы, состоящей из холестерина, сфингомиелинов, фосфатидилхолинов, фосфатидилэтаноламинов и фосфатидилсеринов, а также к способам лечения и профилактики бактериальных инфекций с использованием таких смесей, в том числе при совместном, параллельном и опосредованном их использовании со стандартными антибиотиками против бактериальной инфекции.

Изобретение относится к пригодным в медицине соединениям, имеющим структуру: .Предложены новые аналоги рифамицина, эффективные для лечения устойчивых к лекарствам бактерий, в особенности микобактерий, а также способ получения таких соединений, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения бактериальных инфекций с их использованием.

Изобретение относится к новому соединению - 2-[6-метил-4-(тиетан-3-илокси)пиримидин-2-илтио]ацетогидразиду малеиновой кислоты формулы I, обладающему противомикробной активностью.

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения лекарственного средства и само лекарственное средство в виде рассасывающихся таблеток растительного происхождения для лечения воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, содержащее в качестве активных веществ левоментол в количестве 0,2500-0,6250 мас.%, масло листьев эвкалипта 0,05-0,0625 мас.%, масло мятное перечное в пересчете на ментол 0-0,2500 мас.%, а в качестве вспомогательных веществ сахарозу в количестве 80,32-94,15 мас.%, кармеллозу натрия 1,0-5,0 мас.%, кремний диоксид коллоидный 0,5-2,5 мас.%, тальк 0,5-2,5 мас.%, стеариновую кислоту или ее соли 0,40-1,0 мас.%, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ дополнительно содержит бета-циклодекстрин в количестве 3-10,0 мас.% и/или алюмометасиликат магния 1-10,0 мас.%.

Настоящее изобретение относится к твердой лекарственной препаративной форме оспемифена, включающей гранулированные материалы, содержащие в качестве терапевтически активного соединения оспемифен в комбинации с 2 мас.% повидона или в комбинации с 2 мас.% повидона, прежелатинизированным крахмалом и маннитом.

Изобретение относится к фармацевтической дозированной форме с непрерывным высвобождением тофацитиниба для приема один раз в день. Дозированная форма содержит ядро, включающее 11 мг тофацитиниба или эквивалентное количество тофацитиниба в виде его фармацевтически приемлемой соли и осмаген, и полупроницаемое мембранное покрытие, окружающее ядро, где указанное покрытие содержит не растворимый в воде полимер.
Предложено применение бензбромарона, или его фармацевтически пригодных кристаллов, солей или клатратов, или фармацевтической композиции, содержащей любое из вышеуказанного, в приготовлении медикамента для лечения или профилактики заболеваний шейных позвонков или грыжи межпозвонкового диска поясничного отдела у человека.

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой противокашлевые твердые пероральные композиции модифицированного высвобождения, в частности 12-часового высвобождения, представляющие собой таблетку или капсулу, содержащие (a) бензонатат в матрице, где указанная матрица представляет собой гомогенную твердую дисперсию, содержащую (i) адсорбат, содержащий бензонатат, адсорбированный на адсорбенте, содержащем неметаллический кремнезем, и (ii) по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое pH-независимое, гидрофильное или гидрофобное образующее матрицу вещество модифицированного высвобождения в количестве, эффективном для обеспечения в отношении бензонатата профиля модифицированного высвобождения, где не более чем около 55% бензонатата высвобождается из композиции в пределах 1 часа, что установлено в исследовании растворения in vitro, и отсутствует высвобождение бензонатата из композиции в щечной полости.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей твердую дисперсию тадалафила и по меньшей мере два различных типа полимеров: по меньшей мере один катионный метакрилатный сополимер и по меньшей мере один анионный сополимер метакриловой кислоты.

Настоящее изобретение относится к однослойной таблетке для применения при лечении туберкулеза. Таблетка содержит смесь гранул, содержащих изониазид, пиразинамид, этамбутол или их фармацевтически приемлемую соль и связующее средство для грануляции, рифампицина в порошкообразной форме, экстрагранулярных вспомогательных средств в количестве от 10 до 17 вес.%.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к препаратам противоинфекционного, адаптогенного и иммуномодулирующего действия, и может быть использована для профилактики и лечения инфекционных заболеваний, в частности вирусных заболеваний, и иммунодефицитных состояний.

Группа изобретений относится к лекарственным средствам против хориоретинальных нарушений. Способ предотвращения или лечения хориоретинального нарушения, в частности способ предотвращения или уменьшения формирования рубца на сетчатке и/или сосудистой оболочке глаза у субъекта, предусматривает введение указанному субъекту паловаротена ((E)-4-(2-{3-[(1H-пиразол-1-ил)метил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидронафта-лин-2-ил}винил)бензойной кислоты) в количестве, эффективном для лечения.

Изобретение относится к медицине, в частности к антимикробной композиции эвтектического типа. Композиция содержит бинарную эвтектическую комбинацию, отвечающую составу двойной эвтектики ±2% мол., выбранную из: Сульфадимезин : Триметоприм 51:49% мол.; Сульфагуанидин : Триметоприм 56:44% мол.; Сульфадимезин : Нифуратель 44:56% мол.; Сульфален : Нифуратель 52:48% мол.; Сульфаметоксипиридазин : Нифуратель 44:56% мол.; Левофлоксацин : Сульфадимезин 42:58% мол.; Левомицетин : Триметоприм 57:43% мол.; Левофлоксацин : Триметоприм 57:43% мол.; Левомицетин : Сульфацедамид 52:48% мол.

Изобретение относится медицине и касается антибактериального средства на основе суспензии частиц бактериофага. Средство характеризуется тем, что оно содержит кластерное серебро и поливинилпирролидон при следующем количественном содержании компонентов: кластерное серебро 0,25-15,0 мкг/мл, поливинилпирролидон в конечной концентрации 0,4-0,8 мг/мл, суспензия частиц бактериофага в концентрации 105-107 бое/мл.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, в частности к антибактериальной композиции. Композиция в форме таблетки для подавления роста патогенной микрофлоры включает протеинат серебра и поливинил-N-пирролидон и дополнительно содержит этилендиаминтетрауксусную кислоту или динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты или кальциевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, и содержит компоненты в следующих соотношениях: 70-95 мас. протеината серебра, 1-10 мас. поливинил-N-пирролидона, 0,2-25 мас. этилендиаминтетрауксусной кислоты или динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты или кальциевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты. Изобретение обеспечивает стабильную при хранении антибактериальную композицию в форме таблетки. 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

Наверх