Способ получения аминопропиофенонов
Ес - о со овне„ +тái!, ;.к - " 1чесиаю о и и c А" н-м-е
ИЗОБРЕТЕНИЯ
Союз СоветскихСоциалистических
Республик и ПАТЕНТУ
Зависимый от патента №
Заявлено 02.111.1970 (№ 1411074/1630919/23-4)
Приоритет 04.III.1969, № 1209/69, Дания
Опубликовано 23.Ч,1973. Бюллетень № 24
М. Кл. С 07с 97/10
Государственный комитет
Совета Министров СССР по делам изооретений и OTKpblTHN
УДК 547.567.3.07 (088.8) Дата опубликования описания 5.X.1973
Авторы изобретения
Иностранцы
Иоганнес Кекк, Герд Крюгер, Клаус-Рейнгольд Нолл, Гельмут 1Типср и Ганс Махлейд (Федеративная Республика Германии) Иностранная фирма
«Д-р Карл Тома ГмбХ» (Федеративная Республика Германии) Заявитель
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОПРОЙИОФЕНОНОВ
В." д,)цй С- СН,- СН,-ы н,В, 1 и
Cl а
Вг;
Я 1т.
h4M с-сн;сник
Ве
Изобретение относится к способу получения новых аминапропиофен онов, которые обладают цепными фармацевтическими свойствами.
Предлагаемый способ получения новых соединении основан на известной реакции дезацилирования аминосоединений. Полученные таким образом вещества обладают физиологической активностью и могут найти применение в медицине.
Согласно изобретению предложен .способ получения аминопропиофенонюв общей формулы 1 где R< — водород, алкил с 3 или 4 атомами углерода;
R> — алкил с 3 или 4 атомами углерода, за исключением третичного бутилового,радикала, в случае, если R> — атом водорода, или их солей.
Способ получения соединений общей формулы I, согласно изобретению, заключается в дезацилировании моно- или диациламинойропиофенонов общей формулы I I
10 где К и R< — ацильные группы или один из них водород, а все остальные обозначения соответствуют вышеуказанным, с последующим выделением целевого продукта в свобод15 ном виде или в виде соли.
Дезацилирование осуществляют, например, нагреванием с разбавленными минеральными кислотами.
Пример I. 4-Лмино-3-бром-5-хлор Р-ди20 пропиламинопропиофенон.
5 г 4-ацетиламино-3-бром-хлор-р-дипропиламинопропиофенона нагревают в течение
10 мин до 60 С в 50 смв 5 и. соляной кислоты.
Охлаждают, устанавливают щелочность раст25 вора, экстрагируют хлороформом, высушивают хлороформн ый раствор и сгущают в вакууме. Остаток растворяют в изопропаноле, а
384230
3r О В н,а с-сн,— сн;н
Вв
Cl где R> — водород, алкил с 3 или 4 атомами у глерод а;
R> — алкил с 3 или 4 атомами углерода, за
10 исключением третичного бутилового радикала в том случае, если К означает атом водорода или,их солей, отличающийся тем, что моноили диациламинопропиофенон общей формулы 11:
20
Предмет изобретения
Способ получения амино пропиофенонов общей формулы 1
Составитель Гудкова
Техред Е, Борисова
Корректоры: E. Давыдкина и В. Петрова
Редактор Л. Герасимова
Заказ 3312, 1 Изд. № 1626 Тираж 623 Подписное
ЦИИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР
Москва, Ж-35, Раушская наб., д, 4!5
Типография, пр. Сапунова, 2
ХЛоргидрат а мино-3-бром-5-хлор+дипропиламинопро пиофенона осаждают при помощи раствора соляной кислоты в изопропаноле.
To 1ка плавления гидрохлорида 157 — 158 С.
П р,и м е р 2. 4-Амино-2-бром-5-хлор+пропиламинопропиофенон.
Точка плавления хлоргидрата 204 †2 С.
Изготовление из 4-ацетиламино-3-бром-5-хлорр-лропиламинопропиофенона согласно приме-1 ру1
П р н м е р "-. 4-Амино-3-бром-5-хлор-(3-бутиламинопропиофенон.
Точка плавления хлоргидрата 184 — 186 С.
Изготовление из 4-ацетиламино-3-бром-5-хлорР-бутиламинопропиофенона согласно примеру 1.
Пример 4, 4-Амино З-бром-5-хлор Р-изобутиламинопропиофенон.
Точка плавления хлоргидрата 193 — 195 С.
Изготовление из 4-ацетиламино-3-бром-5-хлорР-изобутиламинопропиофенона согла сно приме.ру 1. где Кз и R4 — ацильпые группы или один из них водород, а все остальные обозначения соответствуют вышеуказанным, подвергают дезацилировапию с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли.
