Способ получения 3,4-дигидро-2[1я]-хиназолинонов

 

400095

О П И С А Н И Е

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К ПАТЕНТУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимый от патента №

М. Кл. С 07d 51/48

Заявлено 12.Ч!1.1971 (№ 1686631/23-4)

Приоритет 13ЧП.1970, № 61618/70, Япония

Гасударственный камнтет

Ссвета; Мнннстрав СССР па делам нзабретений ч аткрытий

1тДК 547 856 1 07(088 8) Опубликовано ОЗ.Х.1973. Бюллетень № 39

Дата опубликования описания 24Л I.197-1

Авторы изобретения

Иностранцы

Сигехо Инаба, Митихиро Ямамото, Кикуо Исизуми, Казуо Мори, Масао Косиба и Хисао Ямамото (Япония) Иностранная фирма сСумитомо Кемикал Компани Лимитед» (Япония) Заявитель

12: 1 Г

I !

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

3,4-ДИ ГИДРО-2(1Н)-ХИНАЗОЛ И НОНОВ

)"

Изобретение относится к способам получения производных хиназолинона, которые обладают лучшими лекарственными свойствами по сравнению с известными аналогами и могут найти применение в фармацевтической промышленности.

Предлагается основанный на известной реакции восстановления — C— = N — связи в †.СН вЂ” NH — связь способ получения новых

3,4-дигидро-2 (1Н) -хиназолинонов общей формулы где каждый из R1 и Ке представляет собой атом водорода, низший алкил, низший алкоксил, нитрогруппу, трифторметил, низший тиоалкил, низший алкилсульфонил или атом галоида;

Яв — группа формулы в которой R4 — водород, низший алкил, низший алкоксил, трифторметил или атом галоида; нафтил, низший циклоалкил, низший циклоалкенил, пнридил, пирролил, тиенил или фурил;

R — низший циклоалкил, тригалоидметил, низший алкоксил, низший тиоалкил, низший алканоилоксил или группы формулы ,1 »

10 л -cuN

14., 11 где каждый из радикалов К; и R1, представляет собой низший алкил или R." è R6 могут оби разовывать вмес1.е со смежным атомом азоза незамещенное или замещешюе 5- илн 6-членное гетероциклическое кольцо, которое, кроме того, может содержать атом азота, кислорода или серы;

20 п — целое число 1 — 3.

Способ заключается в том, что соединение общей формулы

400095

N !

А

11 О

1 с„н,„-в

Составитель Ф. Михайлицын

Редактор О. Кузнецова Техред Л. Богданова

Корректоры: Е. Хмелева и О. Тюрина

Заказ 1825/2 Изд. ¹ 89 Тираж 511 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, 5К-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2 где каждый из радикалов R5 и Яа представляет собой группу низшего алкила или R; и Яе могут образовывать вместе со смежным атомом азота незамещенное или замещенное 5или б-членное гетероциклическое кольцо, которое может, кроме того, включать атом азота, кислорода, или серы; п — целое число 1 — 3, отличающийся тем, что соединение общей формулы где R . R, R;, R и и имеют указанные значения, подвергают реакции с восстанавливающим агентом с последующим выделением целевого продукта известным способом.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что восстанавливающий агент представляет собой натрийборгидрид, литийборгидрид, литийалюминийгидрид, диизобутилалюминийгидрид или

10 смешанные гидриды металлов.

3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве восстанавливающего агента используют водород совместно с катализатором гид15 рирования.