Куйбышевский политехнический институт им. В. В. Куйбышева, Куйбышевский государственный медицинский институт им. Д. И. Ульянова и Научно-исследовательский институт по биологическим испытаниям химических соединений (71) Заявители (54) ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ

АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ Г РАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ

БАКТЕРИЙ, САЛЬМОНЕЛЛ И ШИГЕЛЛ

021ч S N FF

Изобретение относится к области медицины.

Предлагается вещество, обладающее антибактериальной активностью в отношении грамположительных бактерий, сальмонелл и шигелл, представляющее собой 2-амино-5-нитро-4- (5-нитро-2-тиенил) -тиазол

Это кристаллическое вещество в виде оранжево-красных игл, с мол. в. 272,27, т. пл. 229вЂ”

230 С (из водного диоксана), хорошо растворимое в диметилформамнде, диметилсульфоксиде, спирте, хлороформе и диоксане, плохо растворимое в воде, разлагающееся под действием водных растворов щелочей и кислот.

Данные элементарного микроанализа.

Найдено, %: С 81,2; Н 1,6; $23,8.

С7Н4N404Sе.

Вычислено, %: С 80,9; Н 1,5; S 23,6.

Данные хроматографического анализа на силуфол е Ll V 254:

Я1 0,28 (бензол: метано;! 9: 1), К1 0,53 (хлороформ: метанол: уксусная кислота 9: 4: 5), 2

Данные спектрального анализа, УФ-спектр, среда вЂ” этанол (5 10 вЂ” "" моль/л)

Х.„„„нм (1де): 243 (3,84); 340 (4,09); 435 (3,94) .

5 ПМР-спектр, среда вЂ” диметилсульфоксид, б м,д. 3,63 (синглет), 7,84; 7,95 (квадруплет типа АВ, 1=4,2 гц).

Динитропроизводное тиениламинотиазола

10 получают нитрованием 2-амино-4- (2-тиенил)тиазола следующим образом.

B 80 мл серной кислоты (а 1,84 г/см ) растворяют 3,64 г (20 ммоль) 2-амино-4- (2-тиеиил)-тиазола при температуре от вЂ” 10 дэ 5 С.

15 К полученному раствору прикапыва1от нитрующую смесь из 3 мл (44 ммо ii) азотной кислоты (d 1,4 г/см ) и 4 мл серной кислоты (d 1,84 г/см ) в течение 30 мии при перемешивании. Реакционную смесь перемешива10 r еще

20 15 мин при той же температуре и выливают на лед. Осадок отфильтровывают, промывают один раз водой, затем аммиаком и снова водой. Сушат и получают 4,3 вЂ” 4,6 г (80 вЂ” 85%) продукта.

П1иi .iiI. : Ооиологичсском 1;спы". аин11 аитиi вЂ” т

ifIü ер с .л!:Ii:ii а ."i"ii:>. . с. I! -а !I 1о- )-;I i rро--i-iii;ро--:-IИС..ИЛ) - iпаЗОЛа i:а И:;О ..i. ОИ 11;Iта тельной среде без применения растворителей

30 и при стандартной концентрации, равной

447895

Предмет изобретения о,х оР s 1qH

Составитель С. Малютина

Техред Т. Курилко

Корректоры: В. Петрова и О. Даиишева

Редактор Д. Пинчук

Заказ 1995/6 Изд. ¹ 581 Тираж 559 Подписное

Ц1-1ИИП11 Государственного комитета Совета Министров СССP по делам изобретений и открытий

Москва, K-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, в

400 мкг/мл, установлено его полное бактерицидное действие в отношении золотистого стафилококка, антракоида, картофельной палочки, кишечной палочки, сальмонеллы тифа, шигелл Флекснера и Зонне, парахолерного вибриона и синегнойной палочки.

2-амино-5-нитро-4- (5 - нитро - 2 - тиенил)тиазол относится к категории малотоксичных веществ для теплокровных животных. При внутрибрюшинном введении белым мышамдоза препарата, равная 250,0 мг/кг веса, является абсолютно переносимой.

Вещество, обладающее антибактериальной активностью в отношении грамположительных

5 бактерий, сальмонелл и шигелл, представляющее собой 2-а мино-5-нитро-4- (5-нитро-2-тиенил)-тиазол

Похожие патенты:

Патент 430530 // 430530

Антибактериальное средство // 428626

Лекарственное средство // 420202

Патент 417416 // 417416

Патент 345686 // 345686

Патент 270190 // 270190

Способ получения эритромицина аскорбината // 249562

Лекарственный препарат // 247462

Лекарственный препарат // 240932

Патент 187239 // 187239

Способ лечения птицы, больной кокцидиозом // 293605

Способ лечения эритремии // 182877

Применение производных тиазолидина для лечения и профилактики остеопороза // 2146521

Изобретение относится к медицине

Производные n-(арилоксиалкил)-гетероарилпиперидина и гетероарилпиперазина и фармацевтическая композиция на их основе // 2147583

Производные 1,1-бис(гетероазолил)алканов, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения с использованием этих соединений // 2155763

Производные азола, фармацевтическая композиция на их основе, промежуточные соединения // 2161612

Изобретение относится к новым производным азола общей формулы I, где R1 и R2, одинаковые или различные, каждый представляет водород, циклоалкил и так далее, или R1 и R2 образуют с (а) конденсированное кольцо (b) или (с), которое может быть необязательно замещено замещенным низшим алкилом, аминогруппой и так далее; R3, R6, R7, R8, одинаковые или различные, каждый представляет атом водорода и т.д.; R4 представляет цианогруппу, тетразолил, -COOR9 и т.д.; R5 представляет атом водорода или низший алкил; D представляет необязательно замещенный низший алкилен; X и Z, одинаковые или различные, каждый представляет кислород или серу, Y представляет -N= или -CH=; A представляет -B-O-, -S-B-, -B-S- или -В-; В представляет низший алкилен или низший алкенилен; n = 2

Производные 5-(гидроксиметил)-оксазолидин-2-она, способы их получения, лекарство и фармацевтический состав // 2164226

Производные тиазола, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточное соединение // 2166503

Изобретение относится к новым производным тиазола формулы I, где R1 обозначает группу формулы (а), (b), (с), R2 обозначает группу формулы (d), где Het обозначает пяти- или шестичленную гетероциклическую группу, которая замещена 9 и в цикле которой, помимо атома азота, может дополнительно содержаться атом кислорода, R3 обозначает водород, алкил, циклоалкил, фенил, R4 обозначает водород, фенил, R5 - R8 независимо друг от друга обозначает водород, R9 обозначает группу формулы (е) и (f), R10 обозначает фенил, а-i обозначает 0 или целое положительное число, т.е

Применение инсулинового сенсибилизатора для лечения и профилактики панкреатита // 2167656

Применение производных 1-метилкарбопенема, антибактериальная в отношении helicobacter pylori композиция, содержащая в качестве активного ингредиента 1- метилкарбопенемовые производные и способ профилактики или лечения инфекционных заболеваний // 2173147

Изобретение относится к медицине и касается применения производных 1-метилкарбапенема в качестве активного ингредиента для приготовления лекарства для профилактики или лечения заболеваний, вызываемых Helicobacter Pylory

Усовершенствованный способ получения тиазолидиндионов, новые тиазолидиндионы и лекарственные средства на их основе // 2181724

Изобретение относится к способу получения тиазолидиндионов формулы III, где А обозначает СН=СН или S, W - О; Х - S, О или NR2, где остаток R2 является водородом или C1-С6алкилом; Y - СН или N; R - нафтил, тиенил или фенил, который необязательно одно- либо двукратно замещен C1-С3алкилом, СF3, C1-С3алкоксигруппой, F, Cl или бромом; R1 - водород C1-С6алкил и n = 1-3, путем восстановления соединения формулы IV металлическим алюминием в протонном растворителе