Способ получения -алкилглюкаминных солей замещенных 4- сульфаниламидопиримидинов

 

ОП ИСАНИЕ

И ЗОЫРЕт Е Н ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

<») 481612 (61) Дополнительное к авт; свид-ву (22) Заявлено20.10.72 (21) 1838794/23-4 с присоединением заявки №вЂ” (23) Приоритет (51) М. Кл.

С 07 д 51/42

Гасударственный камитет

Саветв Министрав СССР па делам иэабретений и открытий (43) Опубликовано 25.08.75.Бюллетень № 31 (53) УДК 547.853.3..07 (088.8) (45) Дата опубликования описания 27.08.76

В.А. Засосов, Н.М. Колгина, А.М. Желоховцева, А.М. Пожарская и H.À. Королева (72) Авторы изобретения (71) Заявитель Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им. Серго Орджоникидзе (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Я- АЛКИЛГЛЮКАМИННЫХ СОЛЕЙ

ЗАМЕЩЕННЫХ 4-СУЛЬФАНИЛАМИДОПИРИМИДИНОВ

1

Предлагается способ получения новых со -. единений, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности.

Известен способ получения растворимых форм сульфаниламидных препаратов, в кото» рых в качестве солеобраэующей компоненты используют производные ряда гетероциклических систем, например. 2 - аминотиазола, 2 - аминь-5-алкилтиадиазола и других.

IO

Полученные на их основе лекарственные препараты,-имеют высокий рН и недостаточ- ную стойкость растворов при длительном хранении.

Использование в качестве солеобразующей компоненты N — алкилглюкозамина, а также проведение основных технологических операций в среде инертного газа привело к получению стойких водных растворов сульфаниламидов, производных 4 — аминопиримидина.

Способ получения N — алкилглюкаминных солей замешенных 4-сульфаниламидопиримидинов заключается в том, что сульфа- 25 ниламидное производное 4 - аминопиримидина подвергают взаимодействию с избытком

20 - 50:0 М-алкилглюкамина в водном растворе при нагревании в среде инертного газа и образовавшийся раствор разливают .в ампулы.

Процесс предпочтительно, проводится, при о

40 С в течение 1 час.

Полученные растворы, как правило, имеют рН 9,4 - 9,6 и стойки при хранении в течение года.

Пример 1. В 200 мл воды (для инъекций) суспендируют 50,5 r 4-сульфаниламидо — 6 — метоксипиримидина и затем при о

20 — 22 С постепенно за 4-5 час прили вают 250 г водного раствора, содержащего .49,2 r Я-метилглюкамина. Полученный расто вор нагревают до 40 С и выдерживают при этой температуре 1 час. Охлажденный до о

20 С раствор, добавляя воду, доводят до объема 500 мл. Раствор фильтруют, разливают в ампулы и ампулы запаивают. Укаэанные операции, проводят в токе азота. Получэнный раствор содержит 9,6 — 9,8 об.%

481612

Составители В. )Кестхов

I едsarорO. Кузнецова Texpen O. Луговая

Корректор Й. Мельниченко

: ли» 4953/965 Тиран 529 а

IIIIIIIII II1 ос> дв тм иного ко витета (:оиета Министров СССР по Jl":tý÷ и и16рстеиий и oTKph3TBA

Москва, II:)tl t;i, Раушская наб., д, 4/5

Филиал И1П1 "Натенг г. Ужгорса, ул. Проектная, 4

Подписное сульфаниламида, уд. в. 1,06, рН 9,4 - 9,6.

Растворы могут храниться в течение года.

II р и м е р 2. Аналогично примеру 1 иэ 50 5 г 4-сульфани . мидо-2,6-диметоксипиримицина и 42,4 r Я -метилглюкамина получают 9,5-9,8 % - ные растворы с рН 9,4 — 9,6.

Пример Э. Аналогично примеру 1 иэ 50 г 1009ного 4-сульфаниламидо-5,6диметоксипиримидина и 41 г Я-метилглюкамина получают 9,5 - 9,8%-ные растворы с рН 9,4 — 9,6.

Формул» изooðoтеtiия

1. Способ получения И -алкнлглк>какнньных солей замещенных 4 «сульфаниламидс пиримидинов,отличающи и си там, что. сульфаниламидное производное 4 — амннопиримидина родвергают взаимодействшо

3 избытком 20-5096 Я -елкилглюкамин» в водном растворе при нагревании tt

@ среде инертного газа.

2. Способ по п. 1, о т л и ч а ю щ и ис я тем, что процесс ведут при темперt» о туре около 40 С в течение 1 час.