Патенты автора Шавва Александр Григорьевич (RU)
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно применению 3-О-сульфамата 16,16-диметил-D-гомоэквиленина формулы (1) для лечения эндометриоза. Технический результат: обеспечено применение 3-О-сульфамат 16,16-диметил-D-гомоэквиленина, проявляющего высокую эффективность в отношении уменьшения эндометриоидных очагов в качестве средства монотерапии для лечения эндометриоза через механизм ингибирования ароматазы. 1 ил., 2 пр.
(1)
Изобретение относится к способу получения 3-О-сульфамата 16,16-диметил-D-гомоэквиленина формулы (1), в котором кето-группу 16,16-диметил-3-метокси-D-гомоэстра-1,3,5(10),8,14-пентаен-17а-она защищают диоксолановой группой путем реакции этиленгликоля и п-толуолсульфокислоты с образованием 16,16-диметил-3-метокси-D-гомоэстра-1,3,5(10),8,14-пентаен-17а-[1,3-диоксалана], после чего проводят стадию ароматизации под действием Никеля Ренея, снятие защиты и метоксигруппы 16,16-диметил-3-метокси-D-гомоэстра-1,3,5(10),6,8-пентаен-17а-[1,3-диоксалана] проводят одновременно при кипячении в смеси уксусной и бромистоводородной кислот, к раствору очищенного перекристаллизацией 16,16-диметил-D-гомоэквиленина добавляют сульфамолихлорид и получают целевой продукт (1). Технический результат: разработан новый способ получения 3-О-сульфамата 16,16-диметил-D-гомоэквиленина формулы (1) с высоким выходом, в котором исключены стадии с опасными реактивами и растворителями и в котором промежуточные продукты используют без дополнительной очистки. 2 пр.
(1)
ПРИМЕНЕНИЕ 3-О-СУЛЬФАМАТА-16,16-ДИМЕТИЛ-D-ГОМОЭКВИЛЕНИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОНКОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ // 2680603
Изобретение относится к применение 3-О-Сульфамат-16,16-диметил-D-гомоэквиленина в качестве противоонкологического агента при моно- и адъювантной терапии онкологических заболеваний, таких как гепатокарцинома, карцинома желудка, рак легкого, хроническая миелогенная лейкемия, рак молочной железы, включая трижды негативную форму рака молочной железы. Технический результат: предложено применение 3-О-Сульфамат-16,16-диметил-D-гомоэквиленина в качестве противоонкологического агента, не обладающего утеротропной активностью.
Группа изобретений относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности и касается средств для лечения рака молочной железы. Предложен способ получения 3-O-сульфамоилокси-7β-метил-D-гомо-6-окса-8α-эстра-1,3,5(10)-триен-17а-она и его применение в качестве противоопухолевого агента при моно- и адьювантной терапии трижды негативного рака молочной железы. Технический результат состоит в ингибировании роста опухолей молочной железы ER-/PR-/HER2+ у мышей и в подавлении роста клеток трижды негативного рака молочной железы MDA-MB-231. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.
Изобретение относится к применению 3-O-сульфамоилокси-7β-метил-D-гомо-6-оксаэстра-1,3,5(10),8(9)-тетраен-17а-она в качестве противоонкологического агента при моно- и адъювантной терапии рака молочной железы, включая трижды негативную форму. Технический результат: получено новое соединение 3-O-сульфамоилокси-7β-метил-D-гомо-6-оксаэстра-1,3,5(10),8(9)-тетраен-17а-он, которое может применяться в качестве противоонкологического агента. 2 пр.
Изобретение относится к рацемическому 2,17аβ-дисульфамоилокси-3-метокси-D-гомо-8α-эстра-1,3,5(10)-триену формулы
в качестве ингибитора пролиферации опухолевых клеток МСF-7. Технический результат: получено новое соединение, обладающее свойствами ингибитора роста клеток рака молочной MCF-7.
Изобретение относится к сульфамату 2-этил-6-оксаэстра-1,3,5(10),8,14-пентаенов формулы
в качестве ингибиторов пролиферации опухолевых клеток MCF-7. Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться в медицине для лечения гормонозависимых онкологических заболеваний. 2 пр.
Изобретение относится к 7β-метил-3,17αβ-дисульфамоилокси-D-гомо-6-окса-эстра-1,3,5(10),8,14-пентаену формулы
в качестве ингибитора роста клеток рака молочной железы МСF-7. Технический результат: получено новое соединение, которое может применяться при лечении рака молочной железы. 1 пр.
Изобретение относится к рацемическому 2,17β-дисульфамоилокси-3-метокси-8α-эстра-1,3,5(10)-триену, ингибирующему пролиферацию опухолевых клеток рака молочной железы MCF-7. 1 пр.
Изобретение относится к рацемическому 3-гидрокси-16-метил-2-фтор-13α-эстра-1,3,5(10),8,15-пентаен-17-ону формулы
,
который используют в качестве индуктора липопротеидов высокой плотности, а также к способу его получения. Способ включает реакцию 6-гидрокси-7-фтортетралона-1 с винилмагнийбромидом, конденсацию образовавшегося винилкарбинола с 2,4-диметилциклопентан-1,3-дионом с последующей циклодегидратацией полученного секосоединения под действием п-толуолсульфокислоты в толуоле. 2 н. п. ф-лы, 1 пр.
Изобретение относится к диацетату рацемического 18-этилгона-1,3,5(10),8(9)-тетраен-3,17 -диола, обладающему антиимплантационной и антиоксидантной активностью при пониженном утеротропном действии
Изобретение относится к области синтеза биологически активных аналогов стероидных эстрогенов
Изобретение относится к диацетату рацемического 3,17 -дигидрокси-7 ,18-диметил-6-оксаэстра-1,3,5(10),8(9)-тетраена формулы обладающему остеопротекторным, гипохолестеринемическим и антиоксидантным действием при пониженной утеротропной активности
Изобретение относится к области синтеза биологически активных аналогов стероидных эстрогенов
17,17-ДИМЕТИЛ-D-ГОМО-B-НОР-8 -ЭСТРОН, ОБЛАДАЮЩИЙ ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКОЙ И КАРДИОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ // 2391351
Изобретение относится к биологически активным аналогам стероидных эстрогенов
