Патенты автора Назаренко Анна Борисовна (RU)
Изобретение относится к области химии и медицины, в частности к способу получения радиофармацевтического препарата для диагностики и терапии костных поражений скелета при онкологических заболеваниях на основе комплекса золедроновой кислоты с радионуклидом рения-188. Сначала получают лиофилизированный реагент в виде лиофилизата путём смешения водного раствора золедроновой кислоты, раствора галогенида олова и гентизиновой кислоты, нерадиоактивного перрената натрия в соляной кислоте. Далее во флакон с лиофилизатом вводят 1,8-2,2 мл элюата натрия перрената (188Re) в 0,9% растворе хлорида натрия, нагревают 45-60 минут при температуре 98°С, перемешивают и получают концентрат, охлаждают не менее 15 минут. Далее полученный концентрат не более чем через 90 минут вводят в инфузионную систему, содержащую не более 15 мл 0,9% раствора хлорида натрия для получения инфузионной формы препарата. Техническим результатом заявленного изобретения является получение РФП на основе комплекса золедроновой кислоты с радионуклидом 188Re c повышенной стабильностью при хранении в течение 120 мин без потери радиотерапевтической активности и сохранении РХЧ не менее 90% и, как следствие, упрощение и удешевление приготовления в клинике и расширение возможности применения в медицинской практике РФП на основе комплекса золедроновой кислоты с изотопами 188Re. 10 табл., 10 пр.
Изобретение относится к клеточной биологии и медицине, в частности к фармакологической офтальмологии. Изобретение раскрывает биологически активную субстанцию в виде протеомного секретома стволовых и прогениторных клеток, полученную из эмбриональных тканей глаз и головного мозга сельскохозяйственных животных средней трети гестации, а также фармацевтическую композицию для терапии сосудистых и дисметаболических заболеваний. Указанная биологически активная субстанция представляет собой белково-полипептидный комплекс белков межклеточного матрикса и цитоплазмы с молекулярными массами от 10 до 250 кДа и характеризуется наличием пика при длине волны 274-284 нм в УФ-видимой области спектра и наличием полос в интервале значений pI 4,2-8,4. Причём более 80% от общей массы белков имеют молекулярную массу 35-90 кДа. Настоящее изобретение позволяет обеспечивать комплексное протективное и репаративное действие для терапии тканевой гипоксии и метаболических нарушений тканей глаза, вызванных воспалительными процессами вирусного, бактериального, иммунного, метаболического, травматического, сосудистого генеза. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 18 пр.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для получения золедроновой кислоты в виде раствора для инфузий. Способы по изобретению включают приготовление раствора золедроновой кислоты при постоянном перемешивании ее в реакторе из нержавеющей стали, внутренняя поверхность которого имеет тефлоновое покрытие, с маннитом и цитратом натрия при определенных соотношениях между ними и при нагревании раствора при перемешивании их в течение 119-121 мин при постепенном повышении температуры от 60°С до 80°С. После этого осуществляют стерилизующую фильтрацию раствора сначала через глубинный фильтр и далее через мембранный фильтр. Использование изобретений позволяет получить фармацевтическую композицию, проявляющую фармакологическую активность и при более низких дозах, повысить стабильность ее при хранении, повысить ее стерильность и изготавливать ее по более простой технологии. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.
Изобретение относится к способу получения лиофилизата бортезомиба. Способ включает следующие стадии: a) предварительную многократную перекристаллизацию субстанции бортезомиба в хлористом метилене, или метаноле, или ацетоне, или этилацетате путем растворения субстанции бортезомиба в одном из указанных растворителей в соотношении их от 1:3 до 1:20 в течение от около 15 минут до около 30 минут при комнатной температуре и по окончании перекристаллизации последующее упаривание досуха полученного раствора после полного растворения субстанции бортезомиба на роторном испарителе под вакуумом; b) приготовление водного раствора маннита до полного его растворения с концентрацией его в растворе 10-20 мг/мл в течение 0,5-5,0 ч и поддержанием рН от 4,0 до 5,0; c) приготовление водного раствора бортезомиба в водном растворе маннита, полученном на стадии (b), путем растворения субстанции бортезомиба в водном растворе маннита при 15-30°С до полного растворения ее в течение менее 60 минут с получением раствора с концентрацией бортезомиба в нем 1,0-2,5 мг/мл при рН от 5,0 до 6,5 и в среде инертного газа азота или аргона; d) стерилизующую фильтрацию раствора со стадии (с) с использованием фильтрации под вакуумом или фильтрации под давлением 0,1-0,6 МПа и дозирование его во флаконы; e) проведение лиофильной сушки продукта со стадий (d) в камере лиофильной сушки в несколько этапов; f) заполнение камеры лиофильной сушки инертным газом, закупоривание флаконов и закатывание их колпачками. Также предложена фармацевтическая композиция. Способ по изобретению обеспечивает получение стабильного и высокоочищенного целевого продукта - лиофилизата бортезомиба, а также осуществление возможности контроля над проведением всех стадий процесса и условий их осуществления. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.
Изобретение относится к способу получению лиофилизата бортезомиба (субстанции бортезомиба). Лиофилизат бортезомиба получают последовательным получением сначала водного раствора маннита с концентрацией его в растворе 10-20 мг/мл; затем получением водного раствора бортезомиба в полученном водном растворе маннита с концентрацией бортезомиба 1,0-2,5 мг/мл. Далее осуществляют лиофильную сушку продукта в камере лиофильной сушки в несколько этапов при определенных температурных условиях, при определенной продолжительности стадий лиофильной сушки. Получают стабильный лиофилизат бортезомиба с высокой чистотой продукта до 99,85 мас.%. Также описана фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного действующего вещества полученный лиофилизат бортезомиба, и в качестве фармацевтически приемлемых носителей – воду очищенную или физиологический раствор. Способ по изобретению обеспечивает получение стабильного и высокоочищенного целевого продукта – лиофилизата бортезомиба, а также осуществление возможности контроля над проведением всех стадий процесса и условий их осуществления. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 пр.
Изобретение относится к медицине, в частности к способу получения микросфер, содержащих биологически активные действующие вещества, заключенные в биоразлагаемую матрицу полимера. Матрица представляет собой сополимер молочной и гликолевой кислоты с вязкостью 0,2-0,8 дл/г и с соотношением сомономеров, соответственно, от 47,0:53,0 до 85,0:15,0. Способ получения микросфер включает стадии получения эмульсии типа вода/масло, затем получают двойную эмульсию в присутствии эмульгатора как стабилизатора эмульсии натрий карбоксиметилцеллюлозы, маннитол, далее получаемый продукт в виде двойной эмульсии типа вода/масло/вода загружают в третий реактор, содержащий воду для инъекций, эмульгатор как стабилизатор эмульсии и осуществляют формирование микросфер в виде частиц, удаляя пары растворителя хлористого метилена в течение времени в диапазоне от 1 часа до 24 часов при постепенном повышении температуры до 25-45°С и постоянном перемешивании с получением суспензии отвержденных микросфер в виде частиц, из суспензии последующим разделением микросфер на фракции удаляют сепарацией, фильтрацией крупную фракцию с размером частиц более 150 мкм и мелкую фракцию с размером частиц менее 10 нм и получают целевой продукт с размером частиц от 10 нм до 150 мкм. Осуществление изобретения позволяет получить микрокапсулированные микросферы нетоксичные, стабильные при хранении, что обеспечивает пролонгированное действие активных действующих веществ. 3 з.п. ф-лы, 3 пр., 1 табл.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для профилактического лечения при развитии неопластических процессов кожной ткани, таких как меланома, базально-клеточный рак, плоскоклеточный рак. Для этого используют фармацевтический препарат, включающий в качестве активного действующего вещества белково-полипептидный комплекс (БПК) в виде косметических композиций, таких как дневные или ночные кремы, гели, самостоятельно или в липосомальной форме, а также в виде фотоактивных или фотозащитных композиций, ежедневно в концентрации его 0,001-0,05 мг/мл 1-2 раза в сутки с курсовой дозой 10-20 дней не менее 4 курсов в год. При этом в качестве активного действующего вещества используют БПК, полученный из гомогената эмбриональной нервной и кожной тканей копытных сельскохозяйственных животных и содержащий отрицательно заряженные слабокислые и нейтральные белки и полипетиды с молекулярной массой от 5 до 200 кДа и с содержанием фракции со средней молекулярной массой в пределах от 10 до 120 кДа не менее 80%, общей концентрацией белка 0,2-4,2 мг/мл, с максимумом поглощения ультрафиолетового спектра раствора при длине волны 280±5 нм, наличием пика при длине волны 274-284 нм в УФ-видимой области спектра, наличием специфических полос в интервале значений от 4,2 до 8,4 при изоэлектрофокусировке в 5%-ном полиакриламидном геле. Изобретение обеспечивает профилактику развития неопластических заболеваний кожи. 2 ил., 6 пр.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и может быть использована для лечения атеросклероза магистральных сосудов и аорты с помощью фармацевтического средства, включающего белково-пептидный терапевтический препарат (БПК). БПК получен из эмбриональной нервной ткани или из быстрозамороженного эмбрионального мозга сельскохозяйственных копытных животных. БПК включает отрицательно заряженные нейтральные белки и полипептиды с молекулярными массами от 0,5 до 200 кДа или в сочетании его с полинуклеотидами в виде Na-солей ДНК, выделенных из молок осетровых или лососевых рыб. БПК вводится в терапевтически эффективных суточных и курсовых дозах парентерально или интраназально. Группа изобретений также относится к применению БПК с общей концентрацией белка 0,05-4,2 мг/мл, определяющей его биологическую активность, с молекулярными массами от 0,5 до 200 кДа, причем не менее 70% от общей массы белка имеет молекулярную массу от 20 до 160 кДа, имеющих характерный специфический набор полос при денатурирующем гель-электрофорезе в 5%-ном полиакриламидном геле, значением изоэлектрической точки от 4,2 до 8,4 и максимумом поглощения при длине волны 215±5 нм при снятии ультрафиолетового спектра в области длин волн от 200 до 500 нм. Использование данной группы изобретений позволяет использовать БПК для профилактики и лечения пациентов с атеросклерозом, обеспечивая влияние на обратный транспорт холестерина из сосудистой стенки и профиль активации моноцитов у пациентов и регулируя метаболизм холестерина, эфиров холестерина, триглицеридов, фосфолипидов в субэндотелиальных соединительно-тканных и гладкомышечных клетках артериальных сосудов. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 5 табл., 8 пр.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения пациентов с онкологическими заболеваниями кожи, такими как меланома, базально-клеточный рак, плоскоклеточный рак. Для этого проводят определение размеров опухоли и в зависимости от ее размера проведение внутрикожных инъекций вокруг очага пораженной ткани до и/или после удаления опухоли, отступив 2-3 мм от ее края, или непосредственно в ткань опухоли, путем введения равномерно при обратном ходе иглы шприца 1-3 раза в неделю в виде 6-20 инъекций курсом 4-14 процедур лекарственного средства в виде 1,0-2,5 мл раствора белково-полипептидного комплекса в фармацевтически приемлемом носителе с содержанием (концентрацией) комплекса в нем 0,05-0,4 мг. При этом в качестве активного действующего вещества используют белково-полипептидный комплекс, полученный из гомогената эмбриональной нервной и кожной тканей копытных сельскохозяйственных животных и содержащий отрицательно заряженные слабокислые и нейтральные белки и полипетиды с молекулярной массой от 5 до 200 кДа и с содержанием фракции со средней молекулярной массой в пределах от 10 до 120 кДа не менее 80%, общей концентрацией белка 0,2-4,2 мг/мл, с максимумом поглощения ультрафиолетового спектра раствора при длине волны 280±5 нм, наличием пика при длине волны 274-284 нм в УФ-видимой области спектра, наличием специфических полос в интервале значений pl от 4,2 до 8,4 при изоэлектрофокусировке в 5%-ном полиакриламидном геле. Также предложен способ лечения пациентов с онкологическими заболеваниями кожи, такими как меланома, базально-клеточный рак, плоскоклеточный рак, где указанный белково-пептидный комплекс используют в идее наружных аппликаций. Группа изобретений обеспечивает лечение указанных заболеваний кожи. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 пр.
Изобретение относится к области пептидной и фармацевтической химии, конкретно к способу получения HPyr-His-TrpOH (I), используемого в качестве ключевого полупродукта (1-3 фрагмента) при синтезе синтетических агонистов гонадотропин-рилизинг-гормона, LH-RH (ЛГ-РГ). Трипептид (I) получают методом жидкофазного пептидного синтеза без использования стадий постановки и снятия защитных групп. Способ позволяет уменьшить количество стадий синтеза, является более экономически эффективным за счет отсутствия стадий постановки и снятия защитных групп и позволяет получать трипептид (I) с чистотой более 98%. 1 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИАЦЕТАТА ТРИПЕПТИДА // 2551276
Изобретение относится к области пептидной химии и касается получения диацетата трипептида H-β-Ala-Pro-DabNHBzl, относящегося к биологически активному соединению, используемому в косметической промышленности в качестве активного компонента для косметических средств, в частности для стимуляции омоложения кожи, разглаживания морщин, предотвращения появления морщин. Способ основан на 6-стадийном синтезе и не содержит стадий постановки и снятия защитных групп. Способ включает ацилирование пролина β-хлорпропионилхлорида, последующее получение пентафторфенилового эфира N-(3-хлорпропионил)пролина в присутствии N,N′-дициклогексилкарбодиимида. Далее конденсацией полученного пентафторфенилового эфира с монометиловым эфиром глутаминовой кислоты получают N-(β-хлорпропионил)-Pro-Glu(δ-OMe)OH. Осуществляют амидирование бензиламином, одновременный последующий аммонолиз и замещение хлора на аминогруппу. Получают трипептид β-Ala-Pro-Glu(δ-NH2)NHBzl, осуществляют перегруппировку по Гофману с использованием диацетата йодобензола и получают целевой продукт. Способ отличается простотой, эффективностью, является более экономичным, использует более доступные и дешевые реагенты. 6 пр.
Изобретение относится к медицине, в частности к онкоурологии, и может быть использовано при консервативном лечении больных злокачественной опухолью предстательной железы на разных ее стадиях. Способ лечения рака предстательной железы с использованием пролонгированной депо формы октреотида на фоне хирургической или медикаментозной кастрации включает а) определение простатспецифического антигена у больных до лечения; б) определение содержания уровня хромогранина А в плазме крови больных до лечения; в) отбор больных с повышенным содержанием уровня хромогранина А в крови более 3 нмоль/л; г) проведение терапии отобранным больным пролонгированной депо формой октреотида в сочетании с дексаметазоном; д) осуществление ежемесячного контроля за изменением простатспецифического антигена и контроль за его снижением у больных путем определения его в период проведения терапии согласно стадии (г), при этом эффективность проведения терапии согласно стадии (г) определяют по «ответу» на лечение, при котором достигается максимальное снижение уровня простатспецифического антигена. Изобретение позволяет повысить эффективность лечения больных раком предстательной железы на разных его стадиях. 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.
Настоящее изобретение относится к новым производным 1-(2-хлорхинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(нафталин-1-ил)-1-фенилбутан-2-ола общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям с кислотами, где R1 означает Н, R2+R3 означает -O-(СН2)n-O-, где n=1-2, что образует дополнительные диоксановый и 1,3-диоксолановый циклы. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I и применению соединения формулы I для лечения инфекционных заболеваний микобактериальной природы. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезной биологической активностью. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.
Изобретение относится к радиофармацевтическому средству формулы (Iа) или (Iв), представляющему собой комплекс циклического октапептида, содержащего хелатирующую группу, с радионуклидами 111In, 90Y, 177Lu. Радиофармацевтическое средство может быть использовано для получения лекарственных средств для радионуклидной терапии новообразований, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 6 пр.
Х= хелатирующий агент.
Изобретение относится к способу получения гидрохлорида этиламида L-пролина формулы I
Способ включает суспендирование L-пролина в пиридине, добавление при 0-100С и перемешивание дихлордиметилсилана в мольном соотношении к L-пролину 1,1-1,2:1, последующее перемешивание реакционной смеси при комнатной температуре, введение в реакционную смесь при охлаждении до 0-70С этиламина и перемешивание смеси при комнатной температуре, упаривание реакционной смеси в вакууме, добавление к образовавшемуся маслообразному осадку водного раствора карбоната натрия до рН 7,8-8,0 и смеси диэтилового эфира с петролейным эфиром в соотношении их 1:1, последующее отделение водного слоя, упаривание остатка в вакууме, перевод образовавшегося этиламида L-пролина в хлористоводородную соль обработкой соляной кислотой. Способ позволяет получать целевой продукт в одну стадию. 2 примера.
Изобретение относится к биологически активным веществам, в частности к производным замещенных хинолинов, обладающих цитостатической и цитотоксической активностью в отношении микобактерий, а именно к замещенным производным 1-(2-хлорхинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(нафталин-1-ил)-1-фенилбутан-2-олов общей формулы (I), к способу их получения, а также к применению их в качестве антимикобактериальных агентов, в частности субстанций лекарственных препаратов (средств) с целью лечения туберкулеза и других инфекционных заболеваний микобактериальной природы
Изобретение относится к биологической субстанции, получаемой из нервной и кожной тканей эмбрионов копытных сельскохозяйственных животных, предназначенной в качестве биологически активной субстанции, для производства фармацевтических препаратов и косметической продукции, стимулирующей физиологическую и репаративную регенерацию кожи, проявляющуюся уменьшением выраженности признаков ее старения с омолаживающим эффектом и защитой от вредных факторов внешней среды, и способу ее получения
Изобретение относится к биологически активной субстанции - белково-полипептидному комплексу (БПК), получаемому из эмбриональной нервной ткани копытных сельскохозяйственных животных, обладающей антигипоксическим, сосудистым и нейропротективным действием, стимулирующим физиологическую и репаративную регенерацию нервной ткани, для применения в производстве лекарственных препаратов при заболеваниях центральной и периферической нервной системы, гипоксических состояниях, в медицине катастроф, спортивной медицине, способу ее получения и фармкомпозиции на его основе
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРОГО НАРУШЕНИЯ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ ИШЕМИЧЕСКОГО И ГЕМОРРАГИЧЕСКОГО ХАРАКТЕРА // 2477637
Изобретение относится к медицине и касается способов лечения острых нарушений мозгового кровообращения
Изобретение относится к октапептидам формулы (I), где Х и Y - H или хелатирующая группа, в частности ДОТА, ковалентно связанная с - или -аминогруппами N-концевого лизина, являющимися производными октреотида, а также радиофармацевтическим средствам на его основе, используемым при диагностике опухолей
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТОПОТЕКАНА // 2447076
Изобретение относится к способу получения топотекана - цитостатического препарата из группы камптотецинов, который используется в качестве ингибитора топоизомеразы I Способ включает: а) восстановление камптотецина (1) до 1,2,6,7-тетрагидро-20(S)-камптотецина (3) при помощи 2,6-диметил-3,5-дикарбметокси-1,4-дигидропиридина (2) в присутствии трифторуксусной кислоты в среде хлороформа при 60°C; б) окисление 1,2,6,7-тетрагидро-20(S)-камптотецина (3) диацетатом иодбензола (4) до 10-гидрокси-20(S)-камптотецина (5) в среде уксусная кислота-вода при 20-25°C; в) получение 9-[(диметиламино)метил] 10-гидрокси-20(S)-камптотецина (7) взаимодействием 10-гидрокси-20(S)-камптотецина (5) с бис(диметиламино)метаном (6) в среде уксусной кислоты при 20-25°C; г) выделение топотекана - гидрохлорида 9-[(диметиламино)метил] 10-гидрокси-20(S)-камптотецина кристаллизацией из ацетона
Изобретение относится к области фармацевтики
Изобретение относится к области фармацевтической химии, а именно к химии пептидов и более конкретно к новому способу получения нонапептидэтиламида формулы и промежуточным соединениям для его получения
Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к новому способу получения бусерелина формулы pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-NH-C 2H5·2AcOH (I), заключающемуся в том, что синтез осуществляют путем конденсации C-концевого защищенного дипептида формулы X-pGlu-His-OH (IIa), где X - защитная группа, с N-концевым защищенным гептапептидом формулы H-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu t)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5 (III) и полученный N-защищенный нонапептидэтиламид формулы X-pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu t)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5 (IV) обрабатывают деблокирующим агентом для удаления N-защитной группы и выделяют конечный продукт с помощью хроматографии
СПОСОБ ХРОМАТОГРАФИЧЕСКОЙ ОЧИСТКИ ОКТРЕОТИДА // 2441018
Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу хроматографической очистки циклического пептида октреотида I, и имеет своей целью разработку полупромышленного процесса очистки октреотида-сырца
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТИЛОВОГО ЭФИРА О-ТРЕТ-БУТИЛ-N-(N -ТРЕТ-БУТОКСИКАРБОНИЛ-L-ЛИЗИЛ)-L-ТРЕОНИНА // 2436794
Изобретение относится к области пептидной и фармацевтической химии, конкретно к способу получения защищенного метилового эфира O-трет-бутил-N-(N -трет-бутоксикарбонил-L-лизил)-L-треонина
Изобретение относится к способу получения -N-трет-бутилоксикарбонил-L-лизина, который находит применение в синтезе биологически активных пептидов
Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу получения октреотида жидкофазным методом путем окислительной циклизации с использованием в качестве окислительного и деблокирующего реагента трииодида калия в водно-метанольном растворе
Изобретение относится к способу получения биологически активного комплекса и биологически активному белково-полипептидному комплексу
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗОЛЕДРОНОВОЙ КИСЛОТЫ // 2415145
Изобретение относится к области органической химии, конкретно к новому способу получения [1-гидрокси-2(1Н-имидазол-1-ил)этилиден]бисфосфоновой кислоты формулы [1-Гидрокси-2(1Н-имидазол-1-ил)этилиден]бисфосфоновая кислота (золедроновая кислота) используется в качестве субстанции при получении лекарственного средства для лечении различных доброкачественных и злокачественных заболеваний, характеризующихся повышенной резорбцией костной ткани, включая остеопороз, болезнь Педжета [1]
