Орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой (A61K31/5025)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/5025                     Орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой(51)

Сельскохозяйственный или садовый инсектицид или средство для борьбы с эктопаразитами или эндопаразитами животных, каждое из которых включает имидазопиридазиновое соединение, содержащее замещенную циклопропан-оксадиазольную группу, или его соль в качестве активного ингредиента, и способ применения указанного инсектицида или средства для борьбы // 2791959
Изобретение относится к сельскому хозяйству, садоводству и средствам борьбы с насекомыми-вредителями. Имидазопиридазиновое соединение, содержащее замещенную циклопропан-оксадиазольную группу, представленное общей формулой (1):где R1 представляет собой (a3) (C1-C6) алкильную группу; (a4) галоген (C1-C6) алкильную группу; или (a5) фенильную группу, R2a и R2b представляют собой (a1) атомы водорода, и R3 представляет собой (b1) галоген (C1-C6) алкильную группу, или где R1 и R2a представляют собой (a1) атомы водорода, R2b представляет собой (a3) (C1-C6) алкильную группу, и R3 представляет собой (b1) галоген (C1-C6) алкильную группу; или его соль является активным в отношении насекомых вредителей.

Комбинированная терапия тетрациклическими аналогами хинолона для лечения рака // 2786570
Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначено для лечения или облегчения рака с BRCA-дефицитом. Представлен способ лечения или облегчения рака с BRCA-дефицитом у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (III).

Применение модуляторов gabaa-рецептора для лечения зуда // 2781636
Изобретение относится к области медицины, а именно к применению соединения для лечения зуда, где соединение является селективным в отношении α2- и/или α3-GABAA-рецепторов агонистом, которое предусматривает любое из следующих соединений: или Также изобретение относится к способу лечения зуда указанными выше соединениями.

Замещенные имидазо[1,2-b]пиридазины, замещенные имидазо[1,5-b]пиридазины, родственные соединения и их применение для лечения патологических состояний // 2773333
Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают способностью активировать глюкоцереброзидазу и могут найти применение для лечения нарушений, таких как болезнь Гоше, болезнь Паркинсона и болезнь телец Леви.

Новые азахинолиновые производные // 2773290
Настоящее изобретение охватывает азахинолиновые соединения общей формулы (I): где А представляет собой:игде Т, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Q имеют значения, как определено в настоящей заявке, применяемые для контроля, лечения и/или профилактики заболевания, где заболеванием является эндо- и/или эктопаразитарная инфекция.

Hmgb1 мутанты // 2772733
Группа изобретений относится к биотехнологии. Предложен полипептид белка В1 группы высокой подвижности (HMGB1), при этом в указанном полипептиде HMGB1 по меньшей мере один, предпочтительно два, более предпочтительно три, наиболее предпочтительно все четыре остатка тирозина заменены на аминокислотный остаток.

Ингибиторы traf 6 // 2770404
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к применению соединения формулы (I) для ингибирования взаимодействия TRAF6 с UBC13, где Х выбран из группы, состоящей из N и CH; R1 выбран из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)алкила, (C1-C6)галогеналкила; R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из линейного (C1-C6)алкила; n представляет собой 2; Z представляет собой C=O; А выбран из группы, состоящей из –N(R4)(R5) и R4 представляет собой водород или (C1-C6)алкил; R5 выбран из группы, состоящей из (C6-C10)арил(C1-C6)алкила, фуранил(C1-C6)алкила, тиофенил(C1-C6)алкила и индолил(C1-C6)алкила, которые необязательно замещены одним или более идентичными или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C1-C4)алкила; R6 представляет собой (C1-C4)алкил; Y выбран из группы, состоящей из N-B, CH-B и O; B выбран из группы, состоящей из (C6-C10)арила, пиридинила, (C6-C10)арил(C1-C6)алкила, пиридинил(C1-C6)алкила, фуранил(C1-C6)алкила и (C1-C6)алкила, которые необязательно замещены одним или более идентичными или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C1-C4)алкила, (C1-C4)галогеналкила и -OR6; р и q представляют собой целое число от 1 до 2.

Фармацевтическая композиция и способ ее получения // 2767872
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины, а именно: к твердой дисперсии для лечения или предупреждения В-клеточной лимфомы и ревматоидного артрита, содержащей активный ингредиент (R)-4-амино-1-(1-(бут-2-иноил)пирролидин-3-ил)-3-(4-(2,6-дифторфенокси)фенил)-1,6-дигидро-7Н-пирроло[2,3-d]пиридазин-7-он или его фармацевтически приемлемую соль и материал носителя, где материал носителя выбран из группы, состоящей из ацетат сукцината гидроксипропилметилцеллюлозы и фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, где массовое соотношение материала носителя к активному ингредиенту составляет от 1:1 до 2:1; к способу получения указанной твердой дисперсии, включающему этапы растворения вместе материала носителя и активного ингредиента или его фармацевтически приемлемой соли в органическом растворителе или суспендирования и диспергирования материала носителя в растворе активного ингредиента или его фармацевтически приемлемой соли в органическом растворителе, и затем удаления органического растворителя; и к твердому препарату для лечения или предупреждения В-клеточной лимфомы и ревматоидного артрита, содержащему указанную твердую дисперсию.

Соединение имидазопиридазина // 2765099
Настоящее изобретение относится к соединению имидазопиридазина химической Формулы 1, где в химической Формуле 1: R1 представляет собой галоген, L представляет собой -CH=CH-, R2 представляет собой -O-(CH2)n-, n является целым числом от 1 до 3, W представляет собой насыщенный 6-членный незамещенный или замещенный гидроксигруппой моноциклический гетероциклоалкил, содержащий 1 атом N, и R3 представляет собой H или гидрокси.

Комбинированная терапия тетрациклическими аналогами хинолона для лечения рака // 2752506
Изобретение относится к фармацевтической комбинации для лечения рака, содержащей терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) и дополнительный терапевтически активный агент, выбранный из группы, состоящей из антитела против PD-1, антитела против PD-L1 и олапариба; где рак выбран из рака молочной железы, рака толстой кишки, рака кожи, а также к способу лечения или облегчения рака у субъекта, включающему введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества фармацевтической комбинации.

Положительные аллостерические модуляторы мускаринового ацетилхолинового рецептора m4 // 2750935
Изобретение относится к трициклическим соединениям формулы (I), а также их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения, а также фармацевтические композиции на их основе и способы лечения неврологического и/или психического расстройства, ассоциированного с нарушением функции мускаринового ацетилхолинового рецептора.

Способ лечения энтеральной недостаточности при воспалительных и травматических повреждениях брюшины // 2749435
Изобретение относится к области медицины, ветеринарии и биологии. Способ лечения энтеральной недостаточности при воспалительных и травматических повреждениях брюшины включает введение блокатора р38 MAP киназы.

Замещенные пирроло[2,3-d]пиридазин-4-оны и пиразоло[3,4-d]пиридазин-4-оны в качестве ингибиторов протеинкиназы // 2749038
Изобретение относится к соединению формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение в качестве ингибиторов тирозинкиназы Брутона (BTK). В формуле (II) кольцо Q1 выбрано из арила и гетероарила, где арил и гетероарил каждый является незамещенным или замещен по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранными из RX, где арил представляет собой фенил или нафтил, где гетероарил представляет собой 5-6-членное ароматическое, моноциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, при этом остальные кольцевые атомы представляют собой углерод; кольцо Q2 выбрано из гетероциклила, где гетероциклил представляет собой отдельное алифатическое кольцо с 4-6 кольцевыми атомами, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N; L выбран из -O-, -N(RA1)C(O)- и -C(O)N(RA1)-; W представляет сбой -C(O)-; Y выбран из N и CR6; R1 представляет собой водород; каждый R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; R5 выбран из водорода и C1-10 алкила; R4 выбирают из водорода, C1-10 алкила, гетероциклила или гетероциклил-C1-4 алкила, где гетероциклил является незамещенным или замещен по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранными из RX, где гетероциклил представляет собой отдельное алифатическое кольцо с 4-5 кольцевыми атомами, содержащее 1 гетероатом, выбранный из N; или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь; R6 представляет собой водород; каждый RA1 представляет собой водород; каждый RX независимо выбран из водорода, C1-10 алкила, галогена, CN и NO2; n представляет собой 0; p представляет собой 0.

Точечные мутации в устойчивых к ингибитору trk злокачественных опухолях и связанные с ними способы // 2744852
Группа изобретений относится к способам лечения злокачественной опухоли. Способ лечения субъекта, имеющего ассоциированную с Trk злокачественную опухоль, включаюет (а) введение одной или нескольких доз первого ингибитора Trk субъекту в течение некоторого периода времени, где первый ингибитор Trk представляет собой сульфат (S)- N-(5-((R)-2-(2,5-дифторфенил)пирролидин-1-ил)пиразолo[1,5-a]пиримидин-3-ил)-3-гидроксипирролидин-1-карбоксамида; и (б) после (a) подвергание лечению, включающему второй ингибитор Trk, субъекта, где второй ингибитор Trk представляет собой (6R,15R)-9-фтор-15-метил-2,11,16,20,21,24- гексаазапентацикло[16.5.2.02,6.07,12.021,25]пентакоза-1(24),7,9,11,18(25),19,22-гептен-17-он, где ассоциированная с Trk злокачественная опухоль является устойчивой к первому ингибитору Trk.

Слитые трициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов интегразы вич // 2740187
Настоящее изобретение относится к слитым трициклическим гетероциклическим соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям на их основе и применению для ингибирования интегразы ВИЧ.

Фармацевтическое средство, содержащее ингибитор натрийзависимого переносчика фосфата // 2740008
Изобретение относится к фармацевтической композиции для ингибирования одного или болеепереносчиков, выбранных из NaPi-IIb, PiT-1 и PiT-2, содержащей в качестве активного ингредиента производное дигидропиридазин-3,5-диона формулы (I).в которой R1, R4 и R5 являются такими, как определено в любом из следующих параграфов от (1) или (2): (1) R1 обозначает атом водорода, метил или этил; R4 обозначает атом водорода, С1-С4-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или фенил; и R5 обозначает С1-С4-алкил; (2) R1 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С4-С6-насыщенное карбоциклическое кольцо; и R4 обозначает метил; и R3 обозначает C3, С5, С6 или С8-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителем Rh, или R3 обозначает метил, замещенный группой Re; каждый Rh независимо выбран из атома фтора, (этокси)-карбонила и группы -(OСН2 СН2)2-ОСН3; Re обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителем Ra, или индолил, необязательно замещенный одним или более заместителем Ra; каждый Ra независимо выбран из группы, включающей атом галогена, гидроксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, метоксикарбонил, оксетанилокси, тетрагидропиранилокси, метоксиэтилпирролидинилокси, метоксиэтилазетидинилокси, метилпиперидинилокси, С1, С3, С6 и С7–алкил, необязательно замещенный одним или более заместителем R10, С2-С7-алкинил, необязательно замещенный одним или более заместителем R11, C1-C6-алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или более заместителем R12, этилтиогруппу, необязательно замещенную одним или более заместителем R13, группу -(O(CH2)q1)q2-NR41R42 (где q1 является целым числом, равным от 1 до 4, и q2 является целым числом, равным от 2 до 6), группу -(O(CH2)r1)r2-C(O)NR43R44 (где r1 является целым числом, равным от 1 до 4 и r2 является целым числом, равным от 1 до 4), группу -(O(CH2)s1)s2_NR45-C(O)R46 (где s1 и s2 каждый независимо является целым числом, равным от 2 до 4), группу -C(O)N(CH3)-(CH2)3OCH3, пиридинил, пирролил и группу -NR49R50Аr1 обозначает фенил, фурил, пиридинил или пиримидинил, где фенильные, фурильные, пиридинильные или пиримидинильные группы каждая необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из Rb, Rc и Rd; значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы.

Азотсодержащее гетероциклическое ароматическое соединение, способ его получения, фармацевтическая композиция на его основе и его применение // 2729999
Изобретение относится к азотсодержащему ароматическому гетероциклическому соединению, представленному формулой I, или к его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I кольцо Z представляет собой 5-6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, причем гетероатом представляет собой N или выбран из группы, состоящей из N и O, или группы, состоящей из N и S; кольцо Q представляет собой бензольное кольцо или 5-6-членное гетероароматическое кольцо; кольцо A представляет собой незамещенное бензольное кольцо или незамещенное 6-членное гетероароматическое кольцо; кольцо B представляет собой замещенное или незамещенное 5-6-членное гетероароматическое кольцо; при этом в определении кольца B замещенное или незамещенное 5-6-членное гетероароматическое кольцо представляет собой замещенное или незамещенное имидазольное кольцо, замещенное пиримидиновое кольцо, замещенное пиразиновое кольцо, замещенное или незамещенное пиразольное кольцо, замещенное или незамещенное триазольное кольцо или замещенное фурановое кольцо; Z1 представляет собой N или C; Z2 представляет собой S, O, N или CR2’; Z3 представляет собой S, N или CR3’; Z4 представляет собой N, NRa3 или CR4’; Z5 представляет собой N, CR5’ или одинарную связь; Y1 представляет собой S, N или CR4; Y2 представляет собой N, NR5y1, CR5 или одинарную связь; A1 представляет собой C, каждый из A3 и A4 независимо представляет собой N или C; A2 представляет собой N или CRa4; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Кристаллическая форма ингибитора тирозинкиназы брутона и способ её получения // 2728827
Изобретение относится к кристаллической форме I (R)-4-амино-1-(1-(бут-2-иноил)пирролидин-3-ил)-3-(4-(2,6-дифторфенокси)фенил)-1Н-пирроло[2,3-d]пиридазин-7(6Н)-она, обладающей спектром рентгеновской порошковой дифрактометрии, полученным с помощью излучения Cu-Ка и представленным углом 2θ и межплоскостным расстоянием, который имеет характеристические пики при 2θ±0,2: 9,91, 12,20, 17,24, 17,64 и 21,48.

Трициклические соединения и их использование // 2724100
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой СН; представляет собой L представляет собой связь; R представляет собой конденсированную циклическую группу, указанную в п.1 формулы изобретения, где каждая группа, представленная R, является независимо и необязательно замещенной одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью R8; каждый R1 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br или I; R2 представляет собой C1-6 алкил или С3-6 циклоалкил; каждый R8 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br, I, -L1-C(=O)OR15, -L1-S(=O)tR16, -C(=O)N(R17)S(=O)2R16 или -C(=O)N(R17)-L3-S(=O)2OR15; каждый R15 независимо представляет собой Н, дейтерий или C1-6алкил; каждый R16 независимо представляет собой C1-6алкил; каждый R17 независимо представляет собой Н или дейтерий; каждый L1 независимо представляет собой связь или C1-6 алкилен; каждый L3 независимо представляет собой связь или С1-4 алкилен; n является 0, 1 или 2; каждый t независимо является 0, 1 или 2.

Содержащее оксимную группу конденсированное гетероциклическое соединение или его соль, сельскохозяйственный и садовый инсектицид, содержащий данное соединение, и способ применения данного инсектицида // 2721119
Изобретение относится к конденсированному гетероциклическому соединению, представленному общей формулой (1) и к его применимой в сельском хозяйстве соли. В общей формуле (1) R1 представляет собой (C1-C6) алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6) алкильную группу, галоген (C1-C6) алкильную группу, аминогруппу, цианогруппу, (C1-C6) алкоксикарбонильную группу, аминокарбонильную группу, моно-(C1-C6) алкиламинокарбонильную группу или ди-(C1-C6) алкиламинокарбонильную группу; R3 представляет собой атом водорода, (C1-C6) алкильную группу, (C2-C6) алкенильную группу, (C2-C6) алкинильную группу, (C3-C6) циклоалкильную группу, (C3-C6) циклоалкил (C1-C6) алкильную группу, (C1-C6) алкокси (C1-C6) алкильную группу, галоген (C1-C6) алкильную группу, галоген (C2-C6) алкенильную группу, фенильную группу, фенил (C1-C6) алкильную группу, (C1-C6) алкилкарбонильную группу, (C3-C6) циклоалкилкарбонильную группу, цианоалкильную группу, (C1-C6) алкилтио (C1-C6) алкильную группу, (C1-C6) алкилсульфинил (C1-C6) алкильную группу, (C1-C6) алкилсульфонил (C1-C6) алкильную группу, галоген (C1-C6) алкилтио (C1-C6) алкильную группу, галоген (C1-C6) алкилсульфинил (C1-C6) алкильную группу или галоген (C1-C6) алкилсульфонил (C1-C6) алкильную группу; R4 представляет собой галоген (C1-C6) алкильную группу, галоген (C1-C6) алкоксигруппу, (C1-C6) алкилтиогруппу, (C1-C6) алкилсульфинильную группу, (C1-C6) алкилсульфонильную группу, галоген (C1-C6) алкилтиогруппу, галоген (C1-C6) алкилсульфинильную группу или галоген (C1-C6) алкилсульфонильную группу; A представляет собой атом азота, конденсированный гетероциклический кольцевой фрагмент, представленный следующей формулой (1C):представлен следующими формулами (1c1), (1c2), (1c3), (1c4), (1c5) или (1c6):где R5 представляет собой (C1-C6) алкильную группу, m представляет собой 0, 1 или 2 и n представляет собой 1.

Комбинации // 2715236
Группа изобретений относится к фармации и онкологии. Предложны: комбинация первого соединения, выбранного из N-(3,5-диметоксифенил)-N'-(1-метилэтил)-N-[3-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)хиноксалин-6-ил]этан-1,2-диамина или его соли, сольвата и N-(2-фтор-3,5-диметоксифенил)-N-(1H-имидазол-2-илметил)-3-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-амина или его соли, сольвата (оба - ингибиторы FGFR) и второго соединения, ингибитора cMet для профилактики или лечения рака, фармацевтическая композиция того же назначения, включающая эту комбинацию, применение указанной комбинации (фармацевтической композиции – варианты) для производства лекарственного средства для лечения рака и соответствующие способы профилактики или лечения рака (варианты).

Производные имидазопиридазина в качестве модуляторов активности tnf // 2679609
Объектом изобретения являются замещенные производные имидазо[1,2-b]пиридазина формулы IIB или его фармацевтически приемлемые соли. В формуле IIB Е обозначает -О-, -СН2- или -С(О)-; Q обозначает -СН2-; Z обозначает водород или метил; V обозначает N; R12 обозначает водород; R15 обозначает дифторметоксигруппу; R16 обозначает водород или галоген; R21 обозначает гидрокси(С1-С6)алкил; или R21 обозначает азетидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил или 3-азабицикло[3.2.1]октанил, любая из этих групп необязательно может содержать 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей трифторметил, гидроксигруппу, C1-С6-алкилсульфонил, оксогруппу, карбоксигруппу и С2-С6-алкоксикарбонил; и R23 обозначает водород.

Производные триазолопиридазина в качестве модуляторов активности tnf // 2677698
Изобретение относится к соединению формулы (IIC) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (IIC) Е обозначает -СН2-; V обозначает N; W обозначает О или C(R32(R33)); R12 обозначает водород; R15 обозначает дифторметоксигруппу; R16 обозначает водород; R23 обозначает водород; R32 обозначает карбоксигруппу; и R33 обозначает водород.

Конденсированные пятичленные гетероциклические пиридиновые соединения, способ их производства и применение // 2668074
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (X) и к его фармацевтически приемлемой соли, где X, Y и Z, каждый в отдельности, представляют собой N или С и по крайней мере два из них - X, Y или Z - представляют собой N, и когда X представляет собой N, Z представляет собой N; представляет простую или двойную связь; W и V выбраны из Н или незамещенного С1-С4 алкила; R1 представляет собой замещенный 1-2 заместителями или незамещенный моно- или бициклический С6-С10 арил; замещенный 1 или 2 заместителями или незамещенный моно- или бициклический 5-9-членный гетероарил, содержащий 2-3 гетероатома, выбранных из N, О и S; при этом заместитель представляет собой галоген, нитро, циано, гидроксил; незамещенный или тригалогензамещенный C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси, С1-С6 алкилкарбонил, -NRaRb, -OC(O)-Rf, незамещенный фенил или фенил, замещенный 1-3 R3, или незамещенный моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, замещенный 1 R4; R2 представляет собой С1-С4 алкоксикарбонил; -NRcRd; замещенный 1-3 заместителями или незамещенный моно- или бициклический С6-С10 арил; замещенный 1 заместителем или незамещенный моно- или бициклический 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S; или замещенный 1 заместителем или незамещенный моноциклический частично ненасыщенный 6-членный гетероциклил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N; при этом заместитель представляет собой галоген, С2 алкилендиокси, незамещенный или тригалоген- или NRcRd-замещенный C1-C6 алкил либо С3-С6 циклоалкил, С1-С6 алкокси, C1-С6 сульфамид, -NRaRb, -C(O)R', морфолинил или незамещенный или замещенный R" пиперидинил; при этом R3 представляет собой галоген, циано, С1-С2 алкилендиокси, незамещенный или тригалоген- или морфолинилзамещенный C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси, -NRaRb, -C(О)R' или морфолинил; R4 представляет собой галоген, незамещенный C1-С6 алкил либо незамещенный или C1-C6 алкоксикарбонилзамещенный пиперидинил; R' представляет собой C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси, -NRaRb, C1-С6 алкилзамещенный 6-членный гетероциклил, содержащий 2 атома азота; R" представляет собой С1-С6 алкил, С3-С6 циклоалкил, C1-С6 алкилкарбонил, C1-С6 алкоксикарбонил, С3-С6 циклоалкилкарбонил либо замещенный бензоил, где заместитель выбран из тригалогензамещенного C1 алкила; Ra и Rb представляют собой Н, С1-С6 алкил или C1-С6 алкилкарбонил; Rc и Rd представляют собой Н или С1-С6 алкил или Rc и Rd, вместе с атомом N, к которому они прикреплены, образуют 6-членный гетероциклил, содержащий один атом кислорода; Rf представляет собой С1-С6 алкил либо незамещенный 5-членный гетероарил, содержащий один атом кислорода.

Гетероароматические соединения-модуляторы фосфоинозидит-3-киназы и способы применения // 2665036
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где каждый из W1 и W3 независимо является N или CRc; W2 представляет собой CRc; Z представляет собой CN или ; X представляет собой Н или (С1-С6)алкил, где (С1-С6)алкил необязательно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из ORa; Y представляет собой (С3-С6)циклоалкил или (С6-С10)арил, где (С6-С10)арил необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F; R1 представляет собой Cl или ORa; Ra независимо обозначает Н или (С1-С6)алкил; и Rc независимо обозначает Н.

Производное дигидропиридазин-3,5-диона // 2662832
Настоящее изобретение предлагает производное дигидропиридазин-3,5-диона или его фармацевтически приемлемую соль, профилактическое и/или терапевтическое средство при гиперфосфатемии, вторичном гиперпаратиреозе и хронической почечной недостаточности, включающие соединение в качестве активного ингредиента.

Бициклические гетероциклические соединения и их применения в терапии // 2662827
Изобретение относится к соединению формулы (Ic) или его таутомерным или стереохимически изомерным формам, N-оксидам или фармацевтически приемлемым солям. В формуле (Ic) A представляет собой СН, U представляет собой CR8 и V представляет собой N, или A представляет собой СН, U представляет собой N и V представляет собой CR9, или A представляет собой N, U представляет собой CR8 и V представляет собой CR9, или A представляет собой СН, U представляет собой CR8 и V представляет собой CR9; R1 выбран из C1-4 алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 атомами галогена; R3a выбран из водорода, C1-6 алкила, -C(=O)NH(2-q)(C1-6 алкил)q, -CH2-(5-6-членный ароматический или неароматический гетероциклил), -CH2-(9-10-членный бициклический ароматический или неароматический гетероциклил), и -C(=O)-(4-6-членный ароматический или неароматический гетероциклил); R6 и R7 независимо выбраны из водорода, C1-6 алкила, -CH2-фенила, -СН2-О-СН2-фенила, или группы R6 и R7, вместе с атомом углерода, с которым они связаны, могут объединяться с образованием 3-6-членной насыщенной карбоциклической или гетероциклической группы, выбранной из циклопропила, циклобутила, циклопентила, азетидина, пиперидина, которая, необязательно, может быть конденсирована с фенильным кольцом.

Имидазопиридазины // 2662443
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где А представляет собой пиридил, замещенный одним или двумя А'; каждый А' независимо представляет собой С1-6 алкил, С1-6 алкокси, С1-6 галоалкил, пирролидинил, пиперидинил, возможно замещенный одним или двумя С1-6 алкилами; n представляет собой 0 или 1; В представляет собой фенил; каждый R независимо представляет собой -C(=O)R1, -C(=O)OR1 или -C(=O)NHR1; R1 представляет собой Н или R1'; R1' представляет собой С1-6 алкил, фенил, индолил, индазолил, пиридинил С1-6 алкил или морфолинил, возможно замещенный одним или двумя ; каждый представляет собой гидрокси, С1-6 алкил, С1-6 алкокси, карбокси или оксо.

Фуропиридины в качестве ингибиторов бромодоменов // 2655727
Изобретение относится к новым производным фуропиридина формулы Iгде: V представляет собой N или C-R2; W представляет собой N или C-R8; X представляет собой N, СН или С(СН3); Y представляет собой N или C-R5; Z представляет собой N или C-R15; Q представляет собой N или СН; R1 представляет собой С1-4алкил или дейтерированный С1-4алкил; R2, когда присутствует, представляет собой Н, ОН, -NH2, -ОС1-4алкил, -NHC(O)H, -NHC(O)С1-4алкил, -Н(СН3)С(O)С1-4алкил, -NHC(O)NH2, -NHC(O)С1-4алкиленNH2, -N(CH3)C(O)NH2, -N(СН3)С(O)С1-4алкиленNH2, -ОС2-4алкиленОСН3, -ОС2-4алкиленОН или R2 представляет собой группу, выбранную из -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) и -G-R3, в которой G представляет собой NH, N(CH3), О, C(O)NH или NHC(O); R3 представляет собой фенил, пиридинил, С3-7циклоалкил или 5-6-членный гетероцикл, содержащий атом кислорода или азота и возможно замещенный =O; и R4 представляет собой Н или С1-4алкил; R5, когда присутствует, представляет собой Н, ОН, -OC1-4 алкил, -CH2NH2, -OCF3, -С(O)NHC1-4алкил или -CO2H; R6 представляет собой -NR11R12 или группу D представляет собой СН или N; Е представляет собой N, О, СН или SO2; R7, когда присутствует, представляет собой Н, ОН, С1-4алкил, -SO2C1-4алкил, -NHSO2CH3, -С(O)С1-4алкил; R8, когда присутствует, представляет собой Н, С1-4алкил, ОН, -ОС1-4алкил, -ОС2-4алкиленОС1-4алкил, -OCF3; -ОС1-4алкиленF, -ОС1-4алкиленCHF2, -ОС2-4алкиленОН, -Офенил, -ОС1-4алкиленфенил, -NHC3-7циклоалкил, -NHC1-4алкиленС3-7циклоалкил, -ОС3-7циклоалкил, -ОС1-4алкиленС3-7циклоалкил, -NHC4-6гетероцикл, -NHC1-4алкиленС4-6гетероцикл, -ОС4-6гетероцикл или -ОС1-4алкиленС4-6гетероцикл, содержащий в качестве гетероатома N или О, где каждый С3-7циклоалкил или С4-6гетероцикл возможно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена и оксо; или R8 и R2 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют гетероцикл, содержащий в качестве гетероатома N и возможно замещенный оксо; R9 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген, ОН, -ОС1-4алкил, -СН2ОН, -C(O)NHCH3, -C(O)NH(CH3)2; R10 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген, ОН, -ОС1-4алкил или оксо; R11 представляет собой Н, С1-4алкил или SO2CH3; R12 представляет собой Н, С1-4алкил, C2-4aлкилeнNHR13, SO2CH3, 5-6-членный гетероцикл, содержащий SO2; R13 представляет собой Н или SO2CH3; R14 представляет собой Н или С1-4алкил; R15 представляет собой Н, С1-4алкил или NHC(O)С1-4алкил; R16 представляет собой Н или С1-4алкил; и каждый из n и m представляет собой целое число, независимо выбранное из 0, 1 и 2; при условии, что не более 2 из V, W, X, Y и Z представляют собой N; или его солям.

Ингибиторы бромдомена // 2647592
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солямв которой Rx представляет водород или C1-C3 алкил; Ry представляет C1-C3 алкил; X1 представляет N или CRx1; X2 представляет CRx2; Y1 представляет N или CRu; где Ru представляет водород; A1 представляет CR1, A2 представляет CR2, A3 представляет CR3 и A4 представляет N или CR4, при условии, что ноль, один из A1, A2, A3 и A4 является N; L1 отсутствует или означает CH2, C(O), C(H)(OH), (CH2)mO или (CH2)mN(Rz), где Rz представляет водород; G1 представляет С1-C6 алкил, С1-C6алкоксиС1-C6 алкил, G1a или -(C1-C6 алкиленил)-G1a; где каждый G1a независимо представляет фенил, 9-10-членный бициклический арил, необязательно частично ненасыщенный; 5-6-членный гетероарил с одним-двумя гетероатомами, выбранными из N; бициклический 9-10-членный гетероарил с одним-тремя гетероатомами, выбранными из N, S; 4-6-членный гетероцикл с одним-двумя гетероатомами, выбранными независимо из N, O и S; 10-членный спироциклический гетероциклил с двумя гетероатомами, выбранными из О; С3-C7циклоалкил; бициклический 7-членный циклоалкил, трициклический 10-членный циклоалкил, и каждый G1a независимо является незамещенным или замещенным 1, 2, 3 Rw.

Гетероарил пиридоны и азапиридоны с электрофильной функциональностью // 2646758
Изобретение относится к соединениям Формулы Iили его фармацевтически приемлемые соли, где X1 представляет собой CR1 или N; X2 представляет собой CR2; X3 представляет собой CR3; R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F; X4 представляет собой N; X5 представляет собой СН или N; X6 и X7 представляют собой СН; Y1 и Y2 представляют собой СН; Z представляет собой О или NR, где R представляет собой Н или С1-С3 алкил; Q выбран из группы, обладающей структуройгде R4 выбран из -СН=СН2, -C(CN)=CH2, -С≡ССН3 и R5 выбран из Н и C1-С3 алкила; R6b, R7a и R7b представляют собой Н; R6a представляет собой Н или С1-С3 алкил; или если Z представляет собой азот, тогда Z и R6a образуют пяти- или шестичленное гетероциклическое кольцо; R8 представляет собой -СН2ОН; R9 выбран из следующих структур: и , полезным для ингибирования Btk, а также для лечения опухолей и воспалительных нарушений, таких как воспаление, опосредованное Btk.

Имидазо[1, 2-b]пиридазиновые производные как ингибиторы киназ // 2635917
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I), имеющему имидазо[1,2-b]пиридазиновую структуру, или к его фармакологически приемлемой соли и фармацевтической композиции, содержащей такое соединение.

Новый способ синтеза производных тетрагидропиразино[2,3-c]пиридазина // 2631430
Изобретение относится к способe синтеза производных тетрагидропиразино[2,3-с]пиридазина формулы (1)которые могут быть использованы для изготовления лекарственных средств для лечения онкологических, хронических воспалительных и прочих заболеваний.

Пиридоновые и азапиридоновые соединения и способы применения // 2617405
Изобретение относится к соединению, выбранному из формулы I, или его стереоизомерам, или фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой необязательно замещенный C1-С3 алкил; R2, R3 и R4 независимо выбраны из Н, F, Cl; R5 выбран из (i) необязательно замещенного C6-С20 арила, выбранного из фенила; (ii) необязательно замещенного С5-С20 гетероарила, выбранного из пиразолила, пиридинила, пиримидинила, тетрагидроизохинолинила, 4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиразинила, 6,7-дигидро-4Н-пиразоло[5,1-с][1,4]оксазинила, 4,6,7-тригидропиразоло[3,2-с][1,4]оксазинила, 5,6,7,8-тетрагидро-1,6-нафтиридинила, 2,3-дигидро-1Н-изоиндолила, 4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-с]пиридинила; (iii) необязательно замещенного -(C6-С20 арил)-(C3-С20 гетероциклила), где гетероциклил выбран из азетидинила, пиперидинила, морфолино, пиперазинила; (iv) необязательно замещенного -(С5-С20 гетероарил)-(C3-С20 гетероциклила), где гетероарил выбран из пиридинила и пиридазинила и гетероциклил выбран из азетидинила, пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, 1,4-диазепанила, 2,6-диазаспиро[3.3]гептанила, 7,9-диазабицикло[3.3.1]нонанила, гексагидропирроло[3,4-с]пирролила, морфолино; (v) необязательно замещенного -(C5-С20 гетероарил)-(C1-С6 алкила), где гетероарил выбран из пиразолила и пиридинила; или (vi) необязательно замещенного -(C5-С20 гетероарил)-С(=O)-(C3-С20 гетероциклила), выбранного из (пиридинил)-С(=O)-(морфолино); R6 представляет собой Н или C1-С3 алкил; Y1 и Y2 независимо выбраны из CR6 и N; где C1-С3 алкил, C3-С20 гетероциклил, C6-С20 арил и C5-С20 гетероарил необязательно замещены от одной до трех групп, независимо выбранных из D, F, Cl, Br, I, -СН3, -СН2СН3, -СН2СН(СН3)2, -СН2ОН, -СН2СН2ОН, -С(СН3)2ОН, -CH2F, -ОС(O)СН3, -СОСН3, -NHCH3, -N(CH3)2, =O, -ОН, -ОСН3, -OCH2CH2N(CH3)2, -ОР(O)(ОН)2, -СН2ОСН3, циклопропила, азетидинила, 1-(метилазетидин-3-ил)окси, N-метил-N-оксетан-3-иламино, азетидин-1-илметила, оксетанила и морфолино; где группа (а), образованная Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, X и NC(O), образует структуры, приведенные в формуле изобретения, и при этом волнистая линия указывает на место присоединения.

Новые соединения // 2598840
Изобретение относится к соединению формулы I, в которой кольцо А и кольцо В представляют собой конденсированную бициклическую группу, R1 обозначает заместитель, выбранный из водорода, галогена или ORf7; каждый R2a, R2b, R2c, R3 независимо выбраны из водорода, галогена, -CN, -ORf7 или C1-6 алкила, в случае необходимости замещенного одним или более заместителями, выбранными из =O и Е1; X обозначает прямую связь; Y обозначает -арилен-, -гетероарилен-, причем -арилен- и -гетероарилен- могут быть замещены Е3, причем Е3 обозначает галоген, или -гетероциклоалкилен-, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, выбранными из =O и Е4, RN обозначает водород или C1-6 алкил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, выбранными из =O и Е5; Z обозначает -С(О)-[Т1] - или -С(О)N(Rx3)-[Т1]-, в которых Т1 обозначает -(СН2)0-4-Т2- и Т2 обозначает прямую связь или -С(O)-N(Н)-СН2-; или его фармацевтически приемлемый сложный эфир, амид, причем эти соединения являются пригодными для использования в лечении заболеваний, в которых желательно и/или требуется ингибирование протеин- или липид-киназы (например, PI3-K, особенно класса I PI3K, семейства киназ PIM и/или mTOR), и особенно в лечении рака.

Кристаллическая тозилатная соль (8s,9r)-5-фтор-8-(4-фторфенил)-9-(1-метил-1н-1,2,4-триазол-5-ил)-8-9-дигидро-2н-пиридо[4,3,2-de]фталазин-3(7н)-она // 2598606
Изобретение относится к кристаллической тозилатной соли (8S,9R)-5-фтор-8-(4-фторфенил)-9-(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-8,9-дигидро-2Н-пиридо[4,3,2-de]фталазин-3(7Н)-она, включающей кристаллические формы и способы их получения.

Производные 2-арилимидазо[1,2-b]пиридазина, 2-фенилимидазо[1,2-a]пиридина и 2-фенилимидазо[1,2-a]пиразина // 2598385
Изобретение относится к соединению формулы или к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения изобретения обладают ингибиторной активностью в отношении активации пути Hedgehog и могут быть полезны при лечении рака поджелудочной железы или рака предстательной железы.

Производные пурина, предназначенные для применения для лечения заболеваний, связанных с баф (белок-активатор фибробластов) // 2569749
Изобретение относится к применению веществ, которые обладают ингибирующей способностью для лечения гиперпролиферативных заболеваний. Изобретение касается применения соединения, представляющего собой 1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-(3-(R)-аминопиперидин-1-ил)-ксантин или его соли для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения гиперпролиферативных заболеваний, которые реагируют на ингибирование БАФ (белок-активатор фибробластов), выбранных из группы, включающей цирроз или нарушения заживления ран, лечение акне и пролиферативных заболеваний кожи, таких как, например, псориаз.

Новые химические соединения (варианты) и их применение для лечения онкологических заболеваний // 2550346
Изобретение относится к новым химическим соединениям общей формулы I, в которых LA, LB, LC, цикл A, цикл B, RA, RB, RC, RD, RE и RF имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются ингибиторами протеинкиназ.

Дигидропиридофталазиноновые ингибиторы поли(адф-рибоза)полимеразы // 2514937
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новому соединению формулы (I), где Y и Z, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из: a) фенила, в случае необходимости замещенного 1 или 2 R6; b) пиридина, имидазола, тиазола, фурана, триазола, хинолина или имидазопиридина, в случае необходимости замещенного 1 R6; и c) заместителя, независимо выбранного из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила или пиперидина; R1, R2 и R3, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода и галогена; A и B, каждый независимо, выбраны из водорода, OH и C1-C6алкила; RA и RB независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила и C3-C8циклоалкила; или RA и RB вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный гетероцикл, в случае необходимости имеющий дополнительно один гетероатом или функциональную гетерогруппу, выбранные из группы, состоящей из -O-, -NH, -N(C1-C6-алкила)- и -NCO(C1-C6-алкила)-, и 6-членный гетероцикл может быть дополнительно замещен одной или двумя C1-C6алкильными группами; R4 и R5, каждый, обозначают водород; и каждый R6 выбран из Br, Cl, F, I, C1-C6алкила, пирролидина, в случае необходимости замещенного одним C1-C6алкилом, C1-C6алкокси, галоген-C1-C6алкила, гидрокси-C1-C6алкилена, -(NRARB)C1-C6алкилена и (NRARB)карбонила; или к его индивидуальному изомеру, стереоизомеру или энантиомеру, или их смеси, в случае необходимости фармацевтически приемлемой соли.

Пирролопиразиновые ингибиторы киназы // 2503676
Настоящее изобретение относится к применению новых производных пирролопиразина формулы (I), где переменные Q и R являются такими, как определено в заявке, которые ингибируют JAK и SYK, и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, 2 н.

Триазолопиридазины в качестве ингибиторов par1, их получение и применение в качестве лекарственных средств // 2499797
Описываются новые производные триазолопиридазина общей формулы их стереоизомерные или таутомерные формы и физиологически приемлемые соли, где Q1 - H, -C1-6алкил, возможно замещенный фтором, или -С3-6циклоалкил; Q2 и Q3 - независимо означают H, -C1-6 алкил; R1-R3 независимо означают H, -C1-6алкил, -С3-6циклоалкил, -О-С3-6циклоалкил, -O-C1-8 алкил, гетероциклический остаток и др.; R4-R8 независимо означают H, -C1-6 алкил, -ОН, -O-C1-8 алкил, галоген, SF5 и др., способ их получения и применение в качестве лекарственных средств.

Гетероциклические антивирусные соединения // 2495878
Изобретение описывает соединения формулы I: где: X1 и X2 независимо представляют собой CH или N; R1 представляет собой фтор или водород; R2 представляет собой водород, галоген; Ar представляет собой фенил, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными в каждом случае из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы; R3 независимо в каждом случае выбран из группы, состоящей из: (i) CH2OH; (ii) CH2O-C(=O)(CH2)nCO2R4, где n имеет значение от 2 до 5; (iii) CH2O-C(=O)CH2OCH2CO2R4; (iv) CH2OCOR5; (v) CH2OC(=O)CHR6NH2; (vi) C(=O)R5, (vii) CH2OP(=O)(OH)2; R4 представляет собой водород или C1-10алкил; R5 представляет собой водород или C1-10алкил, C1-3диалкиламино-C1-10алкил, C1-6алкокси или пиридинил, R6 представляет собой C1-6алкил или боковую цепь природной аминокислоты; или его фармацевтически приемлемую соль.

Соединения тиенопиридазина, их получение, содержащие их фармацевтические композиции, и их применение // 2494103
Изобретение относится к соединениям тиенопиридазина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям или гидратам, в которых R1 и R2 независимо обозначают Н или С1-4 алкил, R3 обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее N, S или О, или их оптические изомеры, R4 обозначает фенил, монозамещенный или дизамещенный галогеном.

Соли триазолия в качестве ингибиторов par1, их получение и применение в качестве лекарственного средства // 2494100
Описываются новые соли триазолия общей формулы (I) их стерео- или таутомерные формы и физиологически приемлемые соли, где X - C-R1 или N R1-водород, C1-6алкил или галоген; А- - анион фармакологически приемлемой органической или неорганической кислоты; Q1 - водород, -C1-6алкил, возможно замещенный, -С3-6циклоалкил, -C(O)-O-R11 или -C(O)-R11; R11 -C1-6алкил; Q2 и Q3 - водород; R2-R9 независимо означают водород, -С1-6алкил, возможно замещенный, -O(C1-8)алкил, возможно замещенный, и т.д., и применение данных соединений в качестве лекарственного средства.

Фторсодержащие лиганды для нацеливания периферических бензодиазепиновых рецепторов // 2468014
Изобретение относится к фторсодержащему соединению формулы (I), в которой: D, G и L независимо выбраны из группы, состоящей из: CH, C и N, и J и М независимо выбраны из группы, состоящей из C и N, при условии, что по меньшей мере один из J и М обозначает C, причем по меньшей мере два из D, G, М, J и L обозначают N;X независимо выбран из группы, состоящей из: O, NH, (CH2)n и S;Y отсутствует или независимо выбран из группы, состоящей из: O, NH и (CH2)n и S; Z выбран из группы, состоящей из: NR1R2 и арила;R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, C1-С 10 алкила, C2-С10 алкенила, C 2-С10 алкинила, арила и гетероарила, каждый из которых может быть замещен одним или более следующих заместителей: галоген и C1-C6 алкил; или R1 и R2, вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, имеющее от 3 до 7 кольцевых членов, которые могут быть замещены одним или более следующих заместителей: галоген и C1-C 6 алкил;R3 выбран из группы, состоящей из: галогена и C1-С10 алкила; E обозначает арил или гетероарил, который может быть замещен одним или более фтор-заместителем, или одним или более следующих заместителей: C1-C6 алкил, С2-С10 алкенил, C2-С10 алкинил, QC1-С10 алкил, QC2 -С10 алкенил, QC2-С10 алкинил, Q(CH2)p-Q-(CH2)qCH3 или Q(CH2)P-Q-(CH2)q -Q-(CH2)rCH3, каждый из которых может быть замещен одним или более фтор-заместителями, и причем p, q и r обозначают целые числа от 1 до 3, и причем Q независимо выбран из группы, состоящей из: NH, O и S; m обозначает число от 0 до 3; n обозначает число от 1 до 4; при условии, что R3 является фтор-заместителем, илигруппа E включает фтор-заместитель, или группа Z включает фтор-заместитель, с дальнейшим условием, что E не может обозначать -PhF.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы // 2451676
Изобретение относится к области антивирусной терапии и, в частности, к ненуклеозидным соединениям, которые ингибируют ВИЧ обратную транскриптазу и применяются для лечения болезней, опосредуемых вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).
 
.
Наверх