Атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами , например с эфирными или нитрильными группами (C07D211/34)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D211 Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами (935)
C07D211/34 Атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами(25)
Гетероциклические модуляторы синтеза липидов // 2774758
Группа изобретений относится к области фармацевтики и представляет собой способы лечения немелкоклеточной карциномы легкого (НМККЛ) и KRAS-мутантных колоректальных опухолей путем введения гетероциклических ингибиторов синтеза липидов, представленных в формуле изобретения.
Изобретение относится к группе конкретных соединений, указанных в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Также предложены соединение формулы IId или его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтическая композиция, применение соединений и способ необратимого ингибирования тирозинкиназы Брутона.
Настоящее изобретение относится к новому производному транс-2-деценовой кислоты формулы (I') или его фармацевтически приемлемой соли
, обладающему профилактическим или терапевтическим действием для расстройств периферической нервной системы, вызванных противораковыми средствами, и/или нейротрофической фактор-подобной активностью и/или анальгитическим действием, а также к фармацевтическую средству на его основе.
Изобретение относится к пролекарствам метилфенидата, в которых метилфенидат конъюгирован по меньшей мере с одним третичным амином и оксокислотой. Пролекарства обладают повышенной водорастворимостью и биодоступностью по сравнению с немодифицированным метилфенидатом.
Изобретение относится к новому производному N-ацилантраниловой кислоты, представленному следующей общей формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1, R2, R3, Х1, X2, X3, X4 и А определены в формуле изобретения.
Изобретение описывает связывающиеся с простата-специфическим мембранным антигеном (PSMA) соединения, имеющие структуругде, Z представляет собой тетразол или CO2Q; каждый Q независимо выбран из водорода или защитной группы; и где (A) m имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; R представляет собой пиридиновое кольцо, выбранное из группы, включающей
, и где Х представляет собой фтор, йод, радиоизотоп фтора, радиоизотоп йода, хлор, бром, радиоизотоп брома, радиоизотоп астата, NO2, NH2, N+(R2)3, Sn(R2)3, Si(R2)3, Hg(R2), В(ОН)2, -NHNH2, -NHN=CHR3, -NHNH-CH2R3; n имеет значение 1, 2, 3, 4 или 5; Y представляет собой О, S, N(R'), C(O), NR'C(O), C(O)N(R), OC(O), C(O)O, NR'C(O)NR, NR'C(S)NR', NR'S(O)2, S(CH2)P, NR'(CH2)p, O(CH2)P, OC(O)CHR8NHC(O), NHC(O)CHR8NHC(O) или ковалентную связь; где р имеет значение 1, 2 или 3, R' представляет собой Н или C1-С6 алкил, и R8 представляет собой водород, алкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть замещен; R2 представляет собой C1-С6 алкил; и R3 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, арил или гетероарил, каждый из которых замещен фтором, иодом, радиоизотопом фтора, радиоизотопом йода, хлором, бромом, радиоизотопом брома или радиоизотопом астата, NO2, NH2, N+(R2)3, Sn(R2)3, Sn(R2)3, Hg(R2) или В(ОН)2; или (В) m имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; Y представляет собой О, S, N(R'), C(O), NR'C(O), C(O)N(R'), OC(O), C(O)O, NR'C(O)NR, NR'C(S)NR, NR'S(O)2, S(CH2)p, NR'(CH2)P, O(CH2)P, OC(O)CHR8NHC(O), NHC(O)CHR8NHC(O) или ковалентную связь; где р имеет значение 1, 2 или 3, R' представляет собой Н или C1-С6 алкил, и R8 представляет собой водород алкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть замещен; R представляет собойгде X' выбран из группы, включающей NHNH2, -NHN=CHR3 и -NHNH-CH2R3; где R3 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, арил или гетероарил, каждый из которых замещен фтором, йодом, радиоизотопом фтора, радиоизотопом йода, бромом, радиоизотопом брома или радиоизотопом астата; NO2, NH2, N+(R2)3, Sn(R2)3, Si(R2)3, Hg(R2) или В(ОН)2; R2 представляет собой C1-С6 алкил;
n имеет значение 1, 2, 3, 4 или 5; или (С) m имеет значение 4, Y представляет собой NR', и R представляет собойгде G представляет собой О, NR' или ковалентную связь; R' представляет собой Н или C1-С6 алкил; р имеет значение 1, 2, 3 или 4, и R7 выбран из группы, включающей NH2, N=CHR3, NH-CH2R3, где R3 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, арил или гетероарил, каждый из которых замещен фтором, иодом, радиоизотопом фтора, радиоизотопом иода, хлором, бромом, радиоизотопом брома или радиоизотопом астата, NO2, NH2, N+(R2)3, Sn(R2)3, Si(R2)3, Hg(R2), B(OH)2; и R2 представляет собой C1-С6 алкил, а также описан способ визуализации клеток, органов или тканей, включающий воздействие на клетку или введение в организм соединения, описанного выше, а также способ лечения опухоли и набор, включающий соединение описанное выше.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) где пунктирная линия в 6-членном азотсодержащем кольце Z формулы (I) (указанное кольцо Z состоит из пронумерованных от 1 до 6 кольцевых атомов) указывает, что двойная связь либо присутствует в 3,4-положении кольца Z формулы (I), либо двойная связь отсутствует в кольце Z формулы (I); и где двойная связь может присутствовать в 3,4-положении кольца Z формулы (I); или: двойная связь может отсутствовать в кольце Z формулы (I) если: i) Х представляет собой N или N+ -O-, или ii) V представляет собой -O-CH2 -Q-, или iii) W представляет собой пара-замещенный фенил или пара-замещенный пиридинил, и V представляет собой пирролидинил формулы: ;Х представляет собой СН, N, или N +-O-; W представляет собой пара-замещенный фенил или пара-замещенный пиридинил; V представляет собой -O-CH 2-Q-, где Q является связанным с группой U формулы (I), или V представляет собой пирролидинил формулы: U представляет собой моно-, ди-, три- или тетра-замещенный арил, где заместители независимо выбраны из C1-7-алкила и галогена; Q представляет собой пятичленный гетероарил с двумя или тремя гетероатомами, независимо выбранными из О и N; R1 представляет собой C1-7-алкил или циклоалкил; R2 представляет собой галоген или С1-7 алкил; R3 представляет собой галоген или водород; R4 представляет собой C1-7 -алкил-О-(СН2)0-4-СН2-; R'R"N-(CH 2)0-4-CH2-, где R' и R" независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-7 -алкила (необязательно замещенного одним-тремя фторами), циклопропила (необязательно замещенного одним-тремя фторами), циклопропил-С 1-7-алкила (необязательно замещенного одним-тремя фторами) и -C(=O)-R'", где R'" представляет собой C 1-4-алкил, С1-4-алкокси, -СН2-СF 3, или циклопропил; или R12NH-С(=O)-(O) 0-1-(СН2)0-4-, где R12 представляет собой C1-4-алкил или циклопропил; и n представляет собой целое число 0; и к его солям.
Иммунодепрессантные соединения и композиции // 2405768
Производные циклического амина, способы их получения и фармацевтические композиции, их содержащие // 2392270
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где R представляет радикал, выбранный из в которых R7 представляет галоген, циано, С1-4алкил, С1-4алкокси; р представляет целое число от 0 до 3; R1 представляет водород, С2-4алкенил или С1-4алкил; R 2 представляет водород или С1-4алкил; R 3 и R4 независимо представляют водород или С 1-4алкил; R5 представляет: фенил, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из трифторметила, С1-4 алкила, циано или галогена; нафтил, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из трифторметила, С1-4алкила, циано или галогена; бензофуран, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из С1-4алкила или галогена, R6 представляет водород или (CH2)qR8 ; R8 представляет водород; m равно нулю или 1; n равно 1; q равно целому числу от 1 до 4; r равно 1 или 2; при условии, что когда R5 представляет фенил, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из трифторметила, С1-4алкила, циано или галогена, R не является радикалом i) или к их фармацевтически приемлемым солям или сольватов.
Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I): где R1 представляет собой SO2NR102R103, -NR101 SO2R104 или -COOR105, где R 101 представляет собой атом водорода, R102 и R103 каждый независимо представляет собой атом водорода или С1-4 алкил, R104 представляет собой С1-4 алкил и R105 представляет собой атом водорода или С1-4 алкил; Х представляет собой связь, -CH2- или -O-; Y представляет собой -СН2-; кольцо А и кольцо В, которые являются одинаковыми или различными, каждое независимо представляет собой бензол, пиридин, пиразол или пиперидин, который может иметь в качестве заместителя С1-4 алкил или галоген; кольцо D представляет собой пиперидин; R2 представляет собой где стрелка показывает положение связи с кольцом D; R51 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-6алкил, который может иметь в качестве заместителя (а) гидрокси, (b) метокси, (с) циано, (d) карбокси, (е) галоген, (f) метилсульфониламино, (g) С3-8циклоалкил или фенил, который может иметь в качестве заместителя метил, галоген, гидрокси или метокси, (h) тиенил, пиразолил, тетрагидропиранил, тиазолил, изоксазолил, имидазолил, тетразолил, пиридил, пиримидинил, который может иметь в качестве заместителя метил, трифторметил или гидрокси, (3) С2-10алкенил, (4) С2-10алкинил, (5) фенил, который может иметь в качестве заместителя С1-4алкил или галоген, или (6) пиридин или тетрагидропиран; R52 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-6алкил, который может иметь в качестве заместителя (а) гидрокси, (b) метокси, (с) карбокси, (d) С3-8циклоалкил, (е) фенил или (f) оксо, (3) С3-8циклоалкил или фенил, который может иметь в качестве заместителя С1-4алкил, гидрокси, циано, оксо, карбамоил, N-метиламинокарбонил, карбокси, галоген, метокси, трифторметокси, метилтио, метилсульфонил, ацетиламино, диметиламино, ацетил, тетразолил, трифторметил или метилсульфониламино, (4) С3-10циклоалкенил, (5) адамантил, (6) тиенил, пиразолил, тетрагидропиранил, изоксазолил, изотиазолил, тиадиазолил, пиперидинил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, хинолил, индолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, бензотриазолил, диоксаинданил, бензодиоксаинданил, который может иметь в качестве заместителя С1-4алкил, гидрокси, оксо, галоген, азидо или трифторметил, или (7) бензилоксигруппу; и R53 представляет собой атом водорода или C1-6алкил, к его солям или к его сольватам.
Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина к // 2293732
Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина к // 2265601
Изобретение относится к биологически активным соединениям. .
Изобретение относится к новым производным сульфонамидов формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям: ,где R1 означает -ОН или -NHOH;R 2 означает водород; R3 означает алкил, алкоксиалкил, арилалкил, пиридилалкил или морфолинилалкил; А означает пиперидил или тетрагидрофуранил; n равно 0; Е означает ковалентную связь; С1-С4-алкилен, -С(=O)-, -С(=O)O- или -SO 2-; Х означает водород, алкил, арил, арилалкил, алкоксиалкил, морфолинил или тетрагидропиранил; каждый из G и G’ означает -C(R 5)=C(R5), где R5 и R5 означают водород, М означает группу -CH-; z означает группу -(CR7R7’)a-L-R8, где а равно 0; каждый из R7 и R7 означает водород; L означает ковалентную связь; и R8 означает галоген или алкокси.
Серусодержащие соединения, способы их получения и фармацевтические препараты на их основе // 2244708
Изобретение относится к новым серусодержащим соединениям формулы (I) их фармацевтически приемлемым солям или сольватам или сольватам солей, где R1 представляет C1 -C6алкил, циклоалкил, арил, алифатический или ароматический гетероциклил, замещенные одной или более чем одной основной группой, такой как амино, амидино и/или гуанидино, R2 представляет Н, алкил, алкилтио, алкокси или циклоалкил, R3 представляет COOR5, SO(OR5), SO3R5 и др., R4 представляет SH или S-CO-C1-C 6алкил, R5 представляет Н или C1 -C6алкил, R6 представляет Н, Х представляет C(Z)2 или NR6CO, Y представляет C(Z) 2, Z представляет Н, C1-C6алкил, арил или циклоалкил.
Изобретение относится к новым производным 1,2,3,4-тетрагидронафталина формулы (I) в виде (R)-энантиомеров, (S)-энантиомеров или рацематов в форме свободного основания или их фармацевтически приемлемых солей или сольватов, где Х представляет N или CH; У представляет NR2-CH2, NR2-CO или CO-NR2; R2 представляет Н или С1-С6-алкил; R1 представляет Н или С1-С6-алкил; R3 представляет фенил, который может быть моно- или дизамещен 4; R4 представляет Н, галоген, CN, CF3, С1-С6-алкокси, необязательно замещенное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, O, либо COR8; R8 представляет гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, O; R9 представляет С1-С6-алкил, ОСНF2, ОН, галоген, С1-С6-алкокси, С1-С6-алкокси- С1-С6-алкил.
Изобретение относится к новым 2,6-диметиланилидам N - циклопропилпиридин-2-карбоновых кислот ф-лы I, где R - циклопропил или метилциклопропил в виде рацемической смеси или отдельные энантиомеры или их соли, которые проявляют повышение антиаритмические и местные анестизирующие свойства и могут найти применение в медицине.
Изобретение относится к ряду новых производных 1-[(2-бензгидрилоксиэтил)-4-пиперидил]алифатической кислоты, обладающих отличной антигистаминной, антиаллергической и антиастматической активностью, которые не дают побочных эффектов, характерных для соединений с активностью такого типа.
