Дигидрохлорид 2-(2-морфолиноэтилтио)-5-этоксибензимидазола, ускоряющий процессы восстановления после физических нагрузок
Дигидрохлорид 2-(2-морфолиноэтилтио)-5-этоксибензимидазола формулы 
ускоряющий процессы восстановления после физических нагрузок.
Изобретение относится к новому производному бензимидазола, конкретно к дигидрохлориду 2-(2-морфолиноэтилтио)-5-этоксибензимидазола формулы I 
обладающему способностью ускорять процессы восстановления после физических нагрузок. Цель изобретения поиск новых соединений в ряду имидазола, способных ускорять процессы восстановления после физических нагрузок. П р и м е р. К раствору 3 г (15,44 ммоль) 2-меркапто-5-этоксибензимидазола в 37 мл 1 н.водного раствора едкого натра прибавляют при перемешивании раствор 4,48 г (16,3 моль) гидробромида 2-морфолиноэтилбромида в 13 мл воды. Через 1 мин после смешивания раствор мутнеет и продукт реакции выделяется в виде светло-коричневого масла. Выдерживают в течение ночи, экстрагируют хлороформом ( 4 х 15 мл), вытяжку сушат над сульфатом натрия, фильтруют и насыщают безводным газообразным хлористым водородом. Гидрохлорид выделяется в виде розовато-коричневого смолообразного вещества. Растворитель отгоняют в вакууме, остаток извлекают при кипении 20 мл изопропилового спирта, прибавляют 50-100 г активированного угля и быстро фильтруют в горячем состоянии. Раствор выпаривают в вакууме, остаток тщательно высушивают в вакууме при 20oС над фосфорным ангидридом. Получают дигидрохлорид 2-(2-морфолиноэтилтио)-5-этоксибензимидазола, выход 3,65 г (62,2%). Вещество очищают перекристаллизацией из изопропилового спирта и получают в виде белых гигроскопичных кристаллов, т.пл. в запаянном капилляре 179-180oС. Найдено, C 47,12, 47,03; H 6,53, 6,40; Cl 18,91, 18,86; N 10,87, 10,94; S 8,56, 8,44. C15H13Cl2N3O2S. Вычислено, C 47,37; H 6,09; Cl 18,64; N 11,05; S 8,43. Предлагаемое соединение представляет собой белый кристаллический порошок с т.пл. 180oС. Вещество устойчиво при хранении, гигроскопично, растворимо в воде, однородно по данным ТСХ. Строение вещества подтверждается данными УФ-спектра. УФ-спектр в воде, 
макс, нм (lg e): 200 (3,482), 242 пл (3,863), 296,5 (4,147). Спектр снят на приборе СФ-20. Положение длинноволновой полосы поглощения характерно для 2-S-аминоалкильных производных бензимидазола. Исследование влияния препарата на процессы восстановления после физических нагрузок. Опыты выполняли на крысах. Крысы совершали бег в третбане "до отказа", после чего им вводили изучаемое вещество в дозе 40 мг/кг внутрибрюшинно, однократно. Контрольная группа получала физиологический раствор. Затем животные повторно совершали бег на третбане "до отказа" через 1, 2, 24 и 28 ч, причем каждый временной интервал тестировали на отдельной группе животных. Было показано отчетливое положительное влияние предлагаемого соединения на процесс восстановления работоспособности после физических нагрузок (см. таблицу). При этом в ранние сроки через 1 и 2 ч после физической нагрузки соединение формулы I превосходит по активности аналог. Определение острой токсичности. Острую токсичность предлагаемого соединения определяли на самцах белых мышей при внутрибрюшинном введении. ЛД50 препарата составило 550 мг/кг. Таким образом, предлагаемое соединение обладает достаточной фармакологической широтой.
Формула изобретения
Дигидрохлорид 2-(2-морфолиноэтилтио)-5-этоксибензимидазола формулы
ускоряющий процессы восстановления после физических нагрузок.РИСУНКИ
Рисунок 1
