Патент ссср 159829

 

СОЮЗ COSETCmX

Colt HAANCTN×ÅCÊNÕ

РЕСпуБлик описание 3(j 5 РЕТЕН ИЛ

К АВТО PC КОМУ С В ИЛЕТЕЛЬСТВУ

_#_ 159829

Класс 12о, 17«

12о, 17,г

МПК С 07с

С 07с

Заявлено 23.Х1.1962 (№ 804078723-4) ГОСУДАРСТВЕННЫИ

КОМИТЕТ ПО ЛЕЛАМ

ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЪ|ТИЙ

СССР

УДК

Опубликовано 1964. Бюлле1ень № 2

Подписная группа Ло 50

T. Ф. Сысоева и С. А. Глуховцева

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АРИЛСУЛЬФОНИЛМОЧ ЕВИН

Предмет изобретения

Арилсульфонилмочевины с различными заместителями в ароматическом кольце могут найти применение в фармацевтической промышленности.

Известны различные способы получения арилсульфонилмочевины взаимодействием соответствующих сульфамидов с мочевиной, циановой кислотой, ее производными и др.

Известен также способ получения М-замещенных мочевин взаимодействием нитрозометилмочевины с соответствующими аминами RN Hв

Предложен способ получения арилсульфонилмочевины с различными заместителями в кольце взаимодействием соответствующих сульфамидов с нитрозометилмочевинои в водно-пиридиново»1 растворе.

Пример. К раствору 10,8 г (0,05 моль)

4-метил-3-нитробензолсульфамида в 100 лл воды и 50 мл пиридина добавляют 10,3 г (0,1 моль) нитрозометилмочевины и смесь кипятят с обратным холодильником до прекрашения выделения пузырьков газа, на что требуется 30 — 45 мин. Реакционную массу охлаждают и подкисляют соляной кислотой (1: 1) до реакции на конго. Осадок отфильтровывают и очищают растворением в

5% -ной соде с последующим подкислением соляной кислотой (1: 1). Получают 9,1 г (70,3% от теории) 4-метил-3-нитробензолсульфонилмочевины с т. пл. 171 — 172 С, Анализ. Найдено %: N 16,12; 15,87

C>HgO;N;

Способ получения арилсульфонилмочевин с различными заместителямп в ароматическом кольце взаимодействием сульфамидов с производными мочевины, отличающийся тем, что, с целью расширения сырьевой базы, в качестве производной мочевины используют нитрозометилмочевину.