Антигеморрагическое средство "эмоксипин" для рассасывания внутриглазных кровоизлияний

 

Изобретение относится к офтальмологии. В качестве антигеморрагического средства для рассасывания внутриглазных кровоизделий предложено применение хлоргидрата 2-этил 6-метил 3-оксипиридина, ранее известного в качестве средства для защиты клеток крови от гемолиза при механической травме. Вещество позволяет устранить побочные явления.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ

flO ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ

ПРИ ГКНТ СССР (21) 2999481/28-14 (22) 21.08.80 (46) 23.01.90. Бюл. № 3 (71) Московский научно-исследовательский институт глазных болезней им. Гельмгольца (72) P. А. Гундорова, А. Д. Ромащенко, А. Б. Цыпин и Л. Д. Смирнов (53) 617.7(088.8) (56) Цыпин А. Б. и др. Патофизиология и экспериментальная медицина. 1978, № 5, с. 22-24.

Изобретение относится к офтальмологии и предназначено для лечения внутриглазных кровоизлияний.

Целью изобретения является устранение побочных явлений.

Хлоргидрат 2-этил-6-метил-3-оксипиридин является ингибитором радикальных процессов гетероциклического ряда.

Исследования препарата были проведены в эксперименте на кроликах породы

«шиншилла». Было установлено, что у всех кроликов без применения «Эмоксипина» на второй день травматического гемофтальма отмечалось повышение интенсивности хемилюминесценции и содержание малонового диальдегида в стекловидном теле в 20 и

1,5 раза соответственно по сравнению с контролем. При этом рН стекловидного тела смещалось в кислую сторону, в 4 раза уменьшалось парциальное давление кислорода, в 2 раза содержание бикарбоната.

В стекловидном теле определяется гемоглобин и лизосомальные ферменты (P-глюкозидаза и п-галактозидаза), которые в норме отсутствуют.

На 14-й день гемофтальма интенсивность хемилюминесценции была несколько ниже по сравнению с острым периодом

„„SU„„1537247 А 1 (5l)5 А 61 F 9 00, А 61 К 31/44

2 (54) АНТИГЕМОРРАГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО «ЭМОКСИПИН» ДЛЯ РАССАСЫВАНИЯ ВНУТРИГЛАЗНЫХ КРОВОИЗЛИЯНИЙ (57) Изобретение относится к офтальмологии. В качестве антигеморрагического средства для рассасывания внутриглазных кровоизлияний предложено применение хлоргидрата 2-этил-6-метил-3-окси пириди на, ранее известного в качестве средства для защиты клеток крови от гемолиза при механической травме. Вещество позволяет устранить побочные явления. гемо<ртальма, однако оставалась в 4 раза выше, чем в норме. Содержание МДА увеличилось в 2 раза по сравнению со 2-м днем гемофтальма, что указывает на накопление в стекловидном теле конечных продуктов перикисного окисления липидов.

Показатели кислотно-щелочного равновесия имели тенденцию к снижению нормализации, но до нормальных цифр не доходили. Увеличение на 14-й день гемофтальма количества лизосомальных ферментов указывает на повреждение лизосомальных мембран, так как перикиси, изменяя гидрофобность мембран, в частности лизосомальных, увеличивают их проницаемость, что вызывает утечку гидролитических ферментов. Таким образом, при травматическом гемофтальме в стекловидном теле существенно возрастают процессы перекисного окисления липидов, в результате чего накапливаются гидроперекиси и гидроперекисные радикалы, которые оказывают повреждающее действие на оболочки глаза.

В результате чего повреждается наиболее важная система клетки — мембрана.

Наряду с этим. при гемофтальме наблюдается «метаболический ацидоз» и гипоксия тканей глаза. Это, в свою очередь, !

537247

Формула изобретения

Составитедь В. Мостовой

Редактор Г. Гербер Тсхред И. Верее Корректор М. Шароши

Заказ 123 Т иоаж 480 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета во изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж вЂ” 35, Ратшская наб., д. 4/5

Г1роизводственно-издателвскии комбинат «Патент», г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 усиливает повреждение клеточных структур глазного яблока.

Под действием предложенного препараа интенсивность хемилюминесценции и соержание МДА снижались до нормальных цифр. В стекловидном теле исчезали лизосомальные ферменты, показатели кислотно-щелочного равновесия приближались к норме. Биомикроскопические исследования глаз кроликов с гемофтальмом показали, что под действием эмоксипина интравитреальные кровоизлияния рассасывались быстее по сравнению с контрольной группой ез лечения, излившаяся кровь была цель 11ая, замедлены были ее процессы гемолиЗа и распада, так как данный препарат стабилизировал мембраны форменных элементов крови. Явлений начальной субатрофии не наблюдалось.

Пример 1. Больная С.находилась на 3Мбулаторном лечении с диагнозом: контузия левого глаза, частичный гемофтальм.

Острота зрения левого глаза -- движение руки у лица. Ежедневно проводились инъекции эмоксипина парабульбарно по

0,5 мл раствора. Всего проведено 5 ин.ьекций. При выписке: левый глаз спокоен.

Глазное дно — норма. Кровь полностью рассосалась. Острота зрения левого глаза

l,0. !

Пример 2. Больной К,находился на стациональном лечении с диагнозом: проникающее ранение с выпадением оболочек, гифема, гемофтальм правого глаза. При пос5 туплении острота зрения правого глаза правильная проекция света. В тот же день была произведена первичная хирургическая обработка проникающего ранения. С 1-х суток начато лечение эмоксипином по 0,7 мл ежедневно парабульбарно. Курс лечения

1О составил 9 дней.

При выписке: острота зрения правого глаза 0,5. Правый глаз почти спокоен.

На ро1.овице швы. Кровь полностью рассосала сь. Прел омл яющие среды прозрачные.

Глазное дно в норме. Акустически стекловидное тело прозрачное.

Таким образом, применение эмоксипина для лечения внутриглазных кровоизлияний не вызывает побочных явлений, ограничи20 вающих использование других лекарственных веществ.

Применение хлоргидрата 2-этил 6-метил

3-оксипиридина в качестве антигеморрагического средства для рассасывания внутриглазных кровоизлияний.