Способ получения 1-ацил-5,5-диалкил-3- -0- арилкарбогидразидов

 

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 09Х1.1962 (№ 782240/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 28.11.1966. Бюллетень № 6

Дата опубликования описания 14.IV.1966

Кл. 12 г,13

МПК С 07с с. ДК 547 556 4

547.497.1.05 (088.8) Комитет по делам изобретений н открытий при Совете Министров

СССР

Авторы изобретения

E. П. Несынов и П. С. Пелькис

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-АЦИЛ-5,5-ДИАЛКИЛ-З-О-АР ИЛ КАРБО ГИДРАЗ ИДО В

Производные карбогидразида представляют интерес как потенциальные физиологически активные вещества.

Известно, что при взаимодействии ариловых эфиров 3-ацилкарбазиновых кислот с арилгидразинами, не содержащими в арильном ядре электроноакцепторных заместителей, образуются 1-ацил-5-арилкарбогидразиды.

С целью расширения сырьевой базы, предложено проводить конденсацию ариловых эфиров 3-ацилкарбазиновых кислот с диалкилгидразинами. 1-Ацил-5,5-диалкил-3-0-арилкарбогидразиды образуются с выходом 16,6% от теоретического.

Пример. Получение 1-бензоил-5,5-диметил-3-0- (4-нитрофенил) -карбогидразида.

0,2 г и-нитрофенилового эфира 3-бензоилкарбазиновой кислоты смешивают с 0,05 лгл

1,1-диметилгидразина, при этом масса разогревается до 40 С. Массу нагревают на водяной бане 1 час, охлаждают, смешивают с 10 лгл эфира и прикапывают 3 — 5 капель этанола.

Нерастворившийся белый осадок отфильтровывают, промывают 5 лиг эфира и высушивают.

5 Выход 1-бензоил-5,5-днмстил-3-0- (4-ннтрофенил) -карбогидразнда 0,04 г (16,6%), т. пл. 177,5 — 178,5 С. Продукт растворим в спирте, ацетоне, диоксане, омыляется щелочамш, трудно растворим в эфире, не растворим

10 в воде.

Найдено в %: N 19,48, 19,27.

С,, Н -,О Х.-Н О.

Вычислено в %: М 19,4.

Предмет изобретения

Способ получения 1-ацил-5,5-диалкил-3-0-арилкарбогидразидов, отличающийся тем, что ариловые эфиры 3-ацилкарбазиновых кислот

20 подвергают взаимодействию с диалкилгидразинами при повышенной температуре.

Способ получения 1-ацил-5,5-диалкил-3- -0- арилкарбогидразидов 

 

Наверх