Использование r-энантиомера n-пропаргил-1-аминоиндана, его солей и композиции, содержащие их
Авторы патента:
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения мозговых ударов сосудистого генеза. Для этого используют R-энантиомер N-пропаргил-1-аминоиндана. Изобретение позволяет повысить эффективность лечения инсультов за счет использования препарата, обладающего выраженным защитным действием на ткани мозга. 9 c.п.ф-лы, 22 табл., 21 ил.
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Т Тр
Формула изобретения
1. Применение эффективного количества R(+)-N-пpoпapгил-l-аминоиндана или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного компонента фармацевтической композиции для лечения мозгового удара у субъекта. 2. Применение по п. 1, где фармацевтическая композиция включает фармацевтически приемлемую соль R(+)-N-пропаргил-1-аминоиндана, выбранную из группы, состоящей из мезилатной соли, этилсульфонатной соли, сульфатной соли и гидрохлоридной соли. 3. Применение по п. 2, где фармацевтически приемлемая соль R(+)-N-пропаргил-1-аминоиндана является мезилатной солью. 4. Применение по п. 1, где фармацевтическая композиция имеет форму для внутривенного, перорального, ректального, трансдермального или парентерального введения. 5. Применение по п. 1, где эффективное количество составляет от 0,1 до 100,0 мг. 6. Применение по п. 5, где эффективное количество составляет от 0,1 до 10,0 мг. 7. Применение по п. 4, где фармацевтическая композиция имеет форму для перорального введения. 8. Применение по п. 1, где фармацевтическая композиция дополнительно включает фармацевтически приемлемый носитель, который представляет собой твердое вещество в случае, когда фармацевтическая композиция имеет форму таблетки; жидкость, когда фармацевтическая композиция имеет форму раствора для инъекций, или гель, когда фармацевтическая композиция имеет форму суппозитория. 9. Применение по п. 1, где фармацевтическая композиция включает фармацевтически приемлемую соль R(+)-N-пропаргил-1-аминоиндана в количестве от 0,1 до 100,0 мг, если композиция имеет форму таблетки, или от 0,1 до 100 мг/мл, если композиция имеет форму раствора для инъекции. 10. Применение по п. 9, где фармацевтическая композиция включает фармацевтически приемлемую соль R(+)-N-пропаргил-1-аминоиндана в количестве от 1 до 10 мг, если композиция имеет форму таблетки, или от 1 до 10 мг/мл, если композиция имеет форму раствора для инъекции.РИСУНКИ
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145
Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается лечения алекситимии (нарушений распознавания и описания своих собственных ощущений) у больных стенокардией
Изобретение относится к бензотиепинам общей формулы I, их производным и аналогам
Изобретение относится к новым орто-сульфонамидобициклическим гетероарильным гидроксамовым кислотам формулы где W и Х оба являются углеродом, Т является азотом, U представляет собой CR1, где R1 представляет собой водород, или алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, Р представляет собой -N(CH2R5)-SO2-Z, Q представляет собой -(C=O)-NHOH, при этом является бензольным кольцом или является гетероарильным кольцом с 5-6 атомами в цикле, которое может содержать 0-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы, в дополнение к гетероатому азота, обозначенному как W; где бензольное или гетероарильное кольцо может необязательно содержать один или два заместителя R1, где это допустимо; Z является фенилом, который необязательно замещен фенилом, алкилом с 1-8 атомами углерода, или группой OR2; R1 представляет собой галоген, алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-4 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный 1-2 группами -OR2, группу -NO2, группу -(СH2)nZ, где Z является фенилом и n=1-6, тиенил и группу -OR2, где R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода; R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный галогеном, или гетероарильный радикал, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; R5 представляет собой водород, алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, или гетероарил, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; или их фармацевтически приемлемым солям
Производные d-пролина // 2201937
Изобретение относится к производным D-пролина общей формулы или где R - SH, бензил или фенил, необязательно замещенный гидроксигруппой или низшей алкоксигруппой, или группа формулы R1 - водород или галоген; Х обозначает -(СН2)n-; -СН(R2)(CH2)n-; -СН2O(СН2)n-; CH2NH-; бензил, -C(R2)=СН-; СН2СН (ОН)- или тиазол-2,5-диил; Y обозначает -S-S-; (CH2)n; -О-; -NH-; -N (R2)-; -СН=СН-; -NHC(O)NH-; -N(R2)C(O)N(R2)-; -N[СН2С6Н3(ОСН3)2]-; -N(СН2С6Н5)-; -N(СН2С6Н5)С(O)N(СН2С6Н5)-; -N-(алкоксиалкил)-; -N-(циклоалкилметил)-; 2,6-пиридил; 2,5-фуранил; 2,5-тиенил; 1,2-циклогексил; 1,3-циклогексил; 1,4-циклогексил; 1,2-нафтил; 1,4-нафтил; 1,5-нафтил; 1,6-нафтил или дифенилен; 1,2-фенилен; 1,3-фенилен или 1,4-фенилен, где фениленовые группы необязательно замещены 1-4 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, низший алкил, низшую алкоксигруппу, гидроксигруппу, карбоксигруппу, -СОО-низший алкил, нитрил, 5-тетразол, (2-карбоксипирролидин-1-ил)-2-оксоэтоксигруппу, N-гидроксикарбамимидоил, 5-оксо[1,2,4]оксадиазолил, 2-оксо[1,2,3,5] оксатиадиазолил, 5-тиоксо[1,2,4]оксадиазолил и 5-трет-бутилсульфанил[1,2,4] оксадиазолил; X' обозначает -(CH2)n-; (CH2)n CH(R2)-; -(СН2)nОСН2-; -NHCH2-; бензил, -CH= C(R2)-; -CH(OH)CH2- или тиазол-2,5-диил; R2 обозначает низший алкил, низшую алкоксигруппу или бензил и n = 0-3, их фармацевтически приемлемым солям, моно- и диэфирам, за исключением (R)-1-[(R)- и (R)-1-[(S)-3-меркапто-2-метилпропионил] пирролидин-2-карбоновых кислот; лекарственному средству, обладающему амилоидозной активностью, и способу получения этих производных
Изобретение относится к медицине, в частности к хирургии, и может быть использовано для лечения критической ишемии нижних конечностей атеросклеротического генеза
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и фармакологии
Способ лечения диабетических ретинопатий // 2201179
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и касается лечения диабетической ретинопатии
Способ профилактики и лечения сердечной недостаточности, развившейся вследствие инфаркта миокарда // 2200574
Изобретение относится к области медицины, в частности неотложной кардиологии, и касается профилактики и лечения сердечной недостаточности после инфаркта
Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии и интенсивной терапии, и касается лечения ишемической болезни сердца
Замещенные изоксазолы, фармацевтические композиции на их основе и способ подавления воспалений // 2200158
Изобретение относится к новым замещенным изоксазолам общих формул I, II, III, IV, V, где R1 выбирают из низшего алкила, карбоксиалкила, алкоксикарбонила, аминокарбонила, аминокарбонилалкила и т.д.; R2 выбирают из алкилсульфонила, гидроксисульфонила и аминосульфонила; R3 выбирают из фенила или 6-членного гетероцикла, содержащего один атом азота, причем фенил может быть необязательно замещен одним или более радикалами, независимо выбранными из алкила, циано, галогеналкила, гидроксиалкила и т.д.; при условии, что R2 является аминосульфонилом, в случае, если R2 - замещенный фенильный радикал находится в 3-положении изоксазола; R4 выбирают из низшего алкила, гидроксила, карбоксила, галогена, низшего карбоксиалкила и т.д.; R5 выбирают из метила, гидрокси и амино; R6 выбирают из фенила или 6-членного гетероцикла, содержащего один атом азота, причем фенил может быть необязательно замещен одним или более радикалами, независимо выбранными из низшего алкилсульфинила, низшего алкила, циано, низшего галогеналкила и т.д.; R7 выбирают из низшего алкила, гидроксила, карбоксила, галогена, низшего карбоксила и т.д.; R8 представляет один или более радикалов, независимо выбранных из водорода, низшего алкилсульфинила, низшего алкила, циано, низшего галогеналкила и т.д
Изобретение относится к новым производным 8-азабицикло[3.2.1]октан-3-метанамина в форме чистых геометрических -изомеров общей формулы I, где U представляет формулу (А) или (В), в которых V представляет водород или галоген, (C1-C3)алкильную группу или одну либо две (C1-C3)алкоксигруппы, W и Х каждый представляет собой либо два атома кислорода, либо атом кислорода и группу CH2, либо группу CH2 и атом кислорода, либо атом кислорода и группу СО, n = 0 или 1, R представляет пропильную группу, когда U обозначает формулу (А), либо водород или (C1-C3)алкил, когда U обозначает формулу (В), Y представляет один или более атом или группу, включающую водород, галоген и т
Изобретение относится к новым замещенным бициклическим соединениям общей формулы I: R1-A-D-E-G-L-R2 (I), где R1 означает нафтил или остаток формулы: где а = 1 или 2, R3 означает Н, C2-C6 алкенил, C1-С6 алкил или C1-С6 ацил и при этом все вышеуказанные кольцевые системы и остатки незамещены или замещены при необходимости геминально, одним или несколькими, одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы: галоген, карбоксил, гидрокси, фенил, C1-С6 алкокси, группу формулы -(CO)b-NR4R5, где b = 0 или 1, R4 и R5 одинаковы или различны и независимо друг от друга означают водород, фенил, C1-С6 ацил, С4-C7 циклоацил, бензол C1-С6 алкил и другие диалкиламино, где алкил с 1-6 атомами углерода, А и Е одинаковы и различны и означают связь или C1-C4 алкилен, D означает -О- или остаток формулы -S(O)c- или -N(R9)-, где c = 1, 2; R9 означает H, C1-С6 алкил, L означает -О-, -NH-, и другие, G означает дважды связанный арил с 6-10 атомами углерода или дважды связанный 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий до 3 гетероатомов из ряда сера, азот и/или кислород, которые могут быть замещены одним или несколькими, одинаковыми или различными заместителями, R2 означает С6-С10 арил или 5-7-членный насыщенный или ароматический гетероцикл, содержащий до 3 гетероатомов из ряда сера, азот и/или кислород, незамещенный или замещенный одним или несколькими, одинаковыми или различными заместителями за исключением соединений формулы I, где R1 означает нафт-1-ил, незамещенный или замещенный в положении 3 С1, C1-C4 алкилом и в положении 4 хлором или фенилом; А и Е означают связь, D означает -О-; G означает 1,4-фенил, незамещенный или замещенный C1-С4 алкилом; L означает -О-; R2 означает СН3 и за исключением соединения м-бис-(1-нафтилокси)бензол
Изобретение относится к медицине
Антидепрессант амитриптилин-ферейн // 2203044
Изобретение относится к области медицины и касается антидепрессанта на основе амитриптилина
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, а именно к спироазабициклическим гетероциклическим соединениям формулы I где n равно 0 или 1; m равно 0 или 1; р равно 0; Х представляет собой кислород или серу; Y представляет собой СН, N или NO; W представляет собой кислород или H2; А представляет собой N или C(R2); G представляет собой N или C(R3); D представляет собой N или С(R4), при условии, что не более чем один из А, G и D представляет собой азот, но по меньшей мере один из Y, А, G и D представляет собой азот или NO; R1 представляет собой водород или C1-С4-алкил; R2, R3 и R4 представляют собой независимо водород, галоген, С1-С4-алкил, С2-С4-алкенил, С2-С4-алкинил, арил, гетероарил, включающий пяти- или шестичленное ароматическое кольцо с 1 или 2 атомами азота, а также фурил или морфолил, ОН, ОС1-С4-алкил, CO2R1, -CN, -NO2, -NR5R6 или R2 и R3 или R3 и R4 соответственно могут вместе с участием А и G или G и D соответственно образовывать другое шестичленное ароматическое кольцо; R5 и R6 независимо представляют собой водород, С1-С4-алкил, C(O)R7, C(O)NHR8, С(О)OR9, SO2R10, -NR5R6, (CH3)3Si и фенил или могут вместе представлять (СН2)jQ(CH2)k, где Q представляет собой связь; j равно числу 2 и k равно от 0 до 2; R7, R8, R9, R10 и R11 представляют собой независимо C1-C4-алкил, NH2, арил или его энантиомер, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к способам их получения, промежуточным соединениям и фармацевтической композиции, которая обладает активирующим действием в отношении никотиновых 7-рецепторов ацетилхолина и может быть использована для лечения и профилактики психотических нарушений и нарушений типа снижения интеллектуальной деятельности
Изобретение относится к новым орто-сульфонамидобициклическим гетероарильным гидроксамовым кислотам формулы где W и Х оба являются углеродом, Т является азотом, U представляет собой CR1, где R1 представляет собой водород, или алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, Р представляет собой -N(CH2R5)-SO2-Z, Q представляет собой -(C=O)-NHOH, при этом является бензольным кольцом или является гетероарильным кольцом с 5-6 атомами в цикле, которое может содержать 0-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы, в дополнение к гетероатому азота, обозначенному как W; где бензольное или гетероарильное кольцо может необязательно содержать один или два заместителя R1, где это допустимо; Z является фенилом, который необязательно замещен фенилом, алкилом с 1-8 атомами углерода, или группой OR2; R1 представляет собой галоген, алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-4 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный 1-2 группами -OR2, группу -NO2, группу -(СH2)nZ, где Z является фенилом и n=1-6, тиенил и группу -OR2, где R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода; R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный галогеном, или гетероарильный радикал, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; R5 представляет собой водород, алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, или гетероарил, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; или их фармацевтически приемлемым солям
Нейропсихотропное лекарственное средство // 2202370
Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для получения нейропсихотропных лекарственных препаратов
