Активный агент для ингибирования роста опухолей у млекопитающих, лечения и/или профилактики связанных с опухолями нарушений и метастаз опухолей у млекопитающих
Изобретение относится к ветеринарии и медицине, а именно к ингибиторам циклооксигеназы-2, полезным для лечения и/или профилактики опухолей, связанных с опухолями нарушений и метастаз опухолей, а также ингибирования роста опухолей у млекопитающих. Предложенный активный агент обладает низким уровнем побочных эффектов и низким уровнем токсичности при высокой активности в отношении профилактики и лечения опухолей связанных с ними нарушений. 3 с. и 9 з.п. ф-лы, 7 табл.
Формула изобретения
1. Применение соединения формулы (I) или (II):
где R представляет атом водорода;R1 - аминогруппу или группу формулы NHRа (где Rа представляет группу, которая может отщепляться in vivo);R2 - фенильную группу или фенильную группу, замещенную по крайней мере одним из заместителей 
или заместителей 
, определенных ниже;R3 - атом водорода,R4 - низшую алкильную группу,указанные заместители выбирают низших алкоксигрупп и низших алкилтиогрупп;указанные заместители выбирают из низших алкильных групп,или их фармацевтически приемлемых солей в качестве активного агента для лечения и/или профилактики связанных с опухолями нарушений у млекопитающих.2. Применение по п.1, где R1 представляет аминогруппу или ацетиламиногруппу.3. Применение по п.1, где указанным соединением являются4-метил-2-(4-метилфенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(4-метоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;1-(4-метоксифенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;4-этил-2-(4-метоксифенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;4-метил-2-(4-метилтиофенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(4-метокси-3-метилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;4-метил-2-фенил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;4-метил-1-(4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;1-(3,4-диметилфенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;1-(4-этилтиофенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(3,5-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(4-метоксифенил) пиррол или1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.4. Применение по п.1, где указанным соединением являются2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;4-метил-1-(4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол или1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.5. Применение соединения формул (I) или (II) 
где R представляет атом водорода;R1 - аминогруппу или группу формулы NHRа (где Ra представляет группу, которая может отщепляться in vivo);R2 - фенильную группу или фенильную группу, замещенную, по крайней мере, одним из заместителей или заместителей , определенных ниже;R3 - атом водорода,R4 - низшую алкильную группу;указанные заместители выбирают низших алкоксигрупп и низших алкилтиогрупп;указанные заместители выбирают из низших алкильных групп,или их фармацевтически приемлемых солей в качестве активного агента для ингибирования роста опухолей у млекопитающих.6. Применение по п.5, где R1 представляет аминогруппу или ацетиламиногруппу.7. Применение по п.5, где указанным соединением являются4-метил-2-(4-метилфенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(4-метоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;1-(4-метоксифенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;4-этил-2-(4-метоксифенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;4-метил-2-(4-метилтиофенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(4-метокси-3-метилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;4-метил-2-фенил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;4-метил-1-(4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;1-(3,4-диметилфенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;1-(4-этилтиофенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(3,5-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(4-метоксифенил) пиррол или1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.8. Применение по п.5, где указанным соединением являются2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;4-метил-1-( 4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол или1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.9. Применение соединения формул (I) или (II) 
где R представляет атом водорода;R1 - аминогруппу или группу формулы NHRа (где Rа представляет группу, которая может отщепляться in vivo);R2 - фенильную группу или фенильную группу, замещенную по крайней мере одним из заместителей или заместителей , определенных ниже;R3 - атом водорода,R4 - низшую алкильную группу;указанные заместители выбирают низших алкоксигрупп и низших алкилтиогрупп;указанные заместители выбирают из низших алкильных групп,или их фармацевтически приемлемых солей в качестве активного агента для лечения и/или профилактики метастаз опухолей у млекопитающих.10. Применение по п.9, где R1 представляет аминогруппу или ацетиламиногруппу.11. Применение по п.9, где указанным соединением являются4-метил-2-(4-метилфенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(4-метоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;1-(4-метоксифенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;4-этил-2-(4-метоксифенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;4-метил-2-(4-метилтиофенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(4-метокси-3-метилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил) пиррол;4-метил-2-фенил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;4-метил-1-(4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;1-(3,4-диметилфенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;1-(4-этилтиофенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(3,5-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(4-метоксифенил) пиррол или1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.12. Применение по п.9, где указанным соединением являются2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;4-метил-1-(4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол или1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.Приоритет по пунктам и признакам:24.12.97 по пп.5-8;28.01.98 по пп.9-12;23.12.98 по пп.1-4.РИСУНКИ
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58
Похожие патенты:
Изобретение относится к новым оптически активным производньм бензопирана формулы где R и R независимо выбраны из группы, состоящей из гидроксила и радикала, который может преобразовываться in vivo в гидроксил, такой как ацилокси, -OR4, -OC(O)R7 или -OC(O)OR4 (где R4 представляет собой алкил, алкенил, алкинил или арил; и R7 представляет собой амино, алкиламино, аминоалкил и алкилсульфанил); и R3 представляет собой -СН2- или -СН2СН2-; или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение или соль являются оптически активными, поскольку содержат более 50% (по массе относительно всех стереоизомеров) 2S стереоизомеров
Изобретение относится к термодинамически устойчивой форме (R)-3[[(4-фторфенил)сульфонил] амино] -1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-пропановой кислоты (раматробана) формулы с температурой плавления 151oС, которая характеризуется тем, что ее ИК-спектр имеет максимумы пиков при 3338 см-1, 1708 см-1 и 1431 см-1, к способу ее получения, который заключается в том, что модификацию раматробана II с температурой плавления 137oС суспендируют в воде или инертных органических растворителях, вводят затравку устойчивой модификации I и осуществляют конверсию при 20-50oС до тех пор, пока нужная степень конверсии не будет достигнута
Изобретение относится к средствам ветеринарной медицины
Гидроксииндолы, их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 и способ их получения // 2217422
Изобретение относится к новым гидроксииндолам общей формулы где R1 - С1-С12-алкил, линейный или разветвленный, в случае необходимости монозамещенный моноциклическим насыщенным или полиненасыщенным карбоцикленом с 6 кольцевыми членами, причем С6-арильная группа и замкнутые карбоциклические заместители со своей стороны в случае необходимости могут быть моно- или полизамещены R4; R5 - моноциклический полиненасыщенный карбоциклен с 6 кольцевыми членами, моно- или полизамещенный атомами галогена или моноциклический полиненасыщенный гетероциклен с 6 кольцевыми членами, один из которых N в качестве гетероатома, моно- или полизамещенный атомами галогена; R2 и R3 могут быть водородом или -ОН, причем по меньшей мере один или оба заместителя должны быть -ОН; R4 означает -Н, -ОН, -F, -Cl, -J, -Br, -O-C1-С6-алкил, -NO2; А - или связь, или -(CHOZ)m, -(С= 0)-, причем m= 0
Изобретение относится к новым производным индола формулы I в которой R1 - водород, (низш
Изобретение относится к новым 2-R-7а-метил-3-(спироциклогекса-2,5-диен-4-он)-пергидроиндолинам-1 формулы I где R - SCH3; С6Н5; CH2COOC2H5, которые проявляют противовоспалительную и анальгетическую активности, относятся к относительно безвредным соединениям и могут быть использованы в фармацевтической промышленности
Изобретение относится к медицине и касается способов и композиций усиления иммунных ответов, опосредованных белками, сшитыми из антитела и цитокина, посредством совместного введения ингибитора простагландина
Химические соединения // 2217142
Изобретение относится к фармацевтической химии и касается лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредованных МСР-1 у теплокровных животных, включающего соединение формулы I, обладающего повышенной эффективностью
Изобретение относится к медицине и касается средства для ингибирования эндотелинпревращающих ферментов, представляющего собой продукт формулы (I), способа его получения и фармацевтических композиций, содержащих продукт формулы (I) в качестве активного начала
Изобретение относится к новым производным ксантона формулы I где R1 представляет собой атом водорода, метальную группу, С2-С6-алкильную группу, ацетильную группу, -СО-С2-6-алкильную группу или -СО-С6-18-арильную группу, незамещенную или замещенную -ОН или -O-С1-6-алкильной группой; или противо-катион, выбранный из группы, включающей катионы щелочных или щелочноземельных металлов, таких как Li+, Na+, K+, Са++, Mg++, NR16R17R18R19(+), где R16, R17, R18 и R19 независимо друг от друга выбраны из атома водорода или C1-С6-алкила; R2 и R3 образуют часть группы с двойной связью С17= C18, или его таутомер, энантиомер, или стереоизомер, или его физиологически приемлемая соль, или сольват, или их смеси
Изобретение относится к медицине
Изобретение относится к новым N-фениламидным и N-пиридиламидным производным формулы I в которой Х обозначает О или S; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, обозначают водород, (С1-С6)алкил или (С3-С8)циклоалкил или R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (С3-С8)циклоалкил; R3 обозначает (С6-С12)арил, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами Y, которые могут быть одинаковыми или различными; Y обозначает галоген; R4 и R5 обозначают водород; Ar обозначает одну из следующих групп В или С: Т обозначает водород или (С1-С6)алкил; T3 и T4, которые могут быть одинаковыми или различными, обозначают (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкилтиогруппу; R6 и R7 каждый обозначает водород или R6 и R7 совместно обозначают связь; Z обозначает либо (I) двухвалентную группу -CHR9-, у которой R9 обозначает водородный атом или (С1-С9)алкил, либо (II) двухвалентную группу -СНR10-СНR11-, в которой R10 и R11 совместно образуют такую связь, что Z обозначает группу -СН=СН-, или R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или различными, имеют значения, указанные выше для R9, либо (III) двухвалентную группу -CHR12-CHR13-CH2-, в которой R12 и R13 совместно образуют такую связь, что Z обозначает -СН=СН-СН2-, или R12 и R13, которые могут быть одинаковыми или различными, имеют значения, указанные выше для R9, равно как и к их аддитивным солям с фармацевтически приемлемой кислотой или основаниям, а также к способу их получения, фармацевтической композиции и лекарственному средству, проявляющим гиполипедимическое и антиатеросклеротическое действие, на их основе
Изобретение относится к новым гидрокси- и полигидроксипроизводным кумарина, сконденсированного с диальдегидами и альдегидными кислотами общих формул I, II, III и IV: где R1=R2=4-гидроксикумарин; R1=R2=4,7-дигидроксикумарин; R1=R2=4,5,7-тригидроксикумарин; R1= 4-гидроксикумарин, R2=-СН(ОН)СН3
Изобретение относится к новым соединениям - 2,4-ксилидиду и м-фенетидиду 2-ацетилиминокумарин-3-карбоновой кислоты общей формулы 1 , где Iа) R=2,4-(СН3)2С6Н3; Iб) R=м-С2Н5ОС6Н4, которые обладают антикоагулянтной активностью и могут быть использованы в медицине
Изобретение относится к медицине, в частности к онкологии, и касается применения некоторых селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 для лечения и профилактики кахексии
Изобретение относится к области фармации, в частности к технологии лекарств, и касается способа получения лекарственной формы оригинального отечественного противоишемического препарата - диуманкала-forte в виде таблеток по 0,01 г
Изобретение относится к фармацевтическому составу, включающему: 1) противогрибковый агент, которым является (-)-(2R-цис-)-4-[4-[4-[4-[[5-(2,4-дифторфенил)тетрагидро-5-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)фуран-3-ил] метокси] фенил] -1-пиперазинил] фенил] -2,4-дигидро-2-[(S)-гидроксипропил]-3Н-1,2,4-триазол-3-он, 2) по меньшей мере, одно неионное поверхностно-активное вещество и 3) разбавитель
