Вещество, повышающее устойчивость сердечной мышцы к ишемии



Вещество, повышающее устойчивость сердечной мышцы к ишемии
Вещество, повышающее устойчивость сердечной мышцы к ишемии
Вещество, повышающее устойчивость сердечной мышцы к ишемии
Вещество, повышающее устойчивость сердечной мышцы к ишемии

Владельцы патента RU 2292886:

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "БАШКИРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ФЕДЕРАЛЬНОГО АГЕНТСТВА ПО ЗДРАВООХРАНЕНИЮ И СОЦИАЛЬНОМУ РАЗВИТИЮ" (ГОУ ВПО БГМУ РОСЗДРАВА РОССИИ) (RU)

Изобретение относится к медицине и лекарственным средствам, а именно к применению калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты формулы

в качестве вещества, повышающего устойчивость сердечной мышцы к ишемии. Изобретение обеспечивает более стойкий кардиопротекторный эффект при ишемии миокарда по сравнению с прототипом (препарат обзидан). 4 табл.

 

Предлагаемое изобретение относится к медицине и фармакологии и может быть использовано для получения веществ, повышающих устойчивость сердечной мышцы к ишемии.

Технический результат - расширение арсенала средств, уменьшающих ишемическое повреждение миокарда при острой гипоксии сердечной мышцы.

Сущность изобретения: калиевая соль 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)-бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты (соединение 1) формулы

в качестве вещества, повышающего устойчивость сердечной мышцы к ишемии.

В качестве препарата сравнения использовали известное лекарственное средство β-адреноблокатор - обзидан (Машковский, М.Д. Лекарства XX века. - М.: ООО «Изд-во Новая Волна», 1998. - 320 с.). Обзидан является классическим противоишемическим препаратом и широко используется кардиологами в качестве протективного средства при острой и хронической ишемии миокарда.

Соединение 1 синтезируют по методике, описанной в патенте на изобретение №2115652 от 20 июля 1998 г. по заявке №96121472 от 1 ноября 1996 г.

Влияние соединения 1 на функциональное состояние очага ишемии миокарда исследовали в экспериментах на наркотизированных (этаминал-натрия 40 мг/кг) кошках массой 3,400-4,200 кг. В каждой группе использовано по 5 животных.

Для выполнения экспериментов проводилась следующая оперативная подготовка: после интубации и перевода животного на искусственное дыхание (аппарат «Вита») в четвертом межреберье делалась торакотомия, затем перикардотомия. Ишемию моделировали путем окклюзии на 5-и и 30-и мин нисходящей ветви левой коронарной артерии (НВЛКА) на границе верхней и средней ее трети. После периода стабилизации (30 мин) и регистрации фоновых значений исследуемых параметров (15 мин) заранее подведенная под НВЛКА лигатура перетягивалась, что вызывало прекращение кровотока в области передней стенки левого желудочка, кровоснабжаемой НВЛКА. После заданного периода ишемии (5-и или 30-и мин) окклюзия НВЛКА снималась, что приводило к восстановлению кровотока в ишемизированной области (реперфузии).

Антиангинальную активность вещества оценивали по динамике сегмента ST эпикардиальной электрограммы, регистрируемой с трех точек поверхности сердца, расположенных в зоне ишемии, параишемии и интактном участке миокарда. В условиях окклюзии коронарной артерии подъем сегмента ST эпикардиальной электрограммы является достоверным признаком ишемического повреждения миокарда и коррелирует с уровнем кровоснабжения и потребностью миокарда в кислороде (Holand, Brooks, 1997).

Исследуемое соединение вводили внутривенно в дозе 50 мг/кг за 10 мин до окклюзии НВЛКА, обзидан - в дозе 0,25 мг/кг внутривенно, животным контрольной группы вводили физиологический раствор. Доза обзидана использована исходя из данных литературы (Колла, В.Э. Дозы лекарственных средств и химических соединений для лабораторных животных / В.Э.Колла, Б.Я.Сыропятов. - М.: Медицина, 1998. - 263 с.), соединение 1 - основываясь на данных острой токсичности и опыта применения (Катаев В.А., Садыков Р.Ф., Халиуллин Ф.А. и др. Синтез и иммуномодулирующая активность 1-(тиетанил-3) бензимидазолов / Хим. - фармац. журнал. - 1996. - №7. - С.22-24).

Пример 1. Суммированные данные о влиянии соединения 1, а также препарата сравнения обзидана на течение ишемии при 5-и мин окклюзии НВЛКА в сравнении с животными контрольной группы представлены в таблицах 1 и 2.

Таким образом, обзидан при 5-и минутной коронароокклюзии предупреждал повышение сегмента ST в зоне ишемии 22,7%-52,5%, параишемии - на 36,7%-59,6%, по сравнению с показателями контрольной группы животных. При реперфузии величина сегмента ST была ниже контрольных показателей на 12,1%-42,6% и 19,1%-47,2% в зонах ишемии и параишемии соответственно. Предварительное введение соединения 1 предупреждало подъем сегмента ST в зоне ишемии на 18,1%-59,8% по сравнению с показателями контрольной группы, в зоне параишемии - 42,8%-85,9%. При реперфузии ниже контрольных значений на 20,9%-52,3% и 8,0%-28,5% соответственно в зонах ишемии и параишемии. Особенно важно, что максимальный эффект обзидана в зоне ишемии сохранялся лишь первые 30 сек после окклюзии (52,5%) и значительно снижался к 5 мин. (22,7%), а соединение 1 достигало максимум эффекта на 3 и 5 минутах (59,8%-51,9% соответственно), т.е. 2,3 раза больше. Суммарные показатели (ΣST) по всем зонам миокарда - ишемия, параишемия и интактная - при введении соединения 1 были в среднем в 1,5-2,0 раза ниже, чем в группах, получавших обзидан, как и при окклюзии, так и при реперфузии НВЛКА.

Пример 2. Более глубокие гипоксические изменения происходят в миокарде при 30-мин окклюзии НВЛКА (таблицы 3 и 4).

Таким образом, обзидан при 30-и мин коронароокклюзии предупреждал повышение сегмента ST в зоне ишемии на 39,3%-56,2%, параишемии - на 38,8%-59,4%, по сравнению с показателями контрольной группы животных. При реперфузии величина сегмента ST была ниже контрольных показателей на 20,6%-63,3% и 23,1%-58,3% в зоне ишемии и параишемии соответственно. Предварительное введение соединения 1 предупреждало подъем сегмента ST в зоне ишемии на 59,5%-77,2% по сравнению с показателями контрольной группы, в зоне параишемии - 61,0%-90,8%. Важно, что как и в предыдущем эксперименте при 30-и мин коронароокклюзии соединение 1 превосходило эффект обзидана на 3 мин (на 18,5%) и на 5 мин (на 37,9%), а на 15 и на 30 мин практически идентично по эффекту. При реперфузии соединение 1 предупреждало повреждение миокарда на +6,4%-91,2% и 10,5%-71,4% в зонах ишемии и параишемии. Суммарные значения (ΣST) по зонам ишемии, параишемии и интактной были ниже в 1,5-2,0 раза, чем в группах, получавших соединение 1, нежели обзидан при окклюзии и реперфузии НВЛКА.

Таким образом, заявляемое соединение 1 проявляло отчетливую кардиопротекторную активность, превосходя при ишемии миокарда в некоторые промежутки времени классический противоишемический препарат обзидан. Эффект соединения 1 превосходил активность обзидана на 3 и 5 мин окклюзии НВЛКА в 2,3 раза (5-и мин окклюзия), а суммарные значения (ΣST) по зонам ишемии, параишемии и интактной были ниже в 1,5-2,0 раза, чем в группах, получавших соединение 1, нежели обзидан при 30-и и 5-и мин окклюзии и реперфузии НВЛКА.

Таблица 1
Влияние соединения 1 на устойчивость миокарда к ишемии (по данным динамики сегмента ST после 5-и мин окклюзии коронарной артерии) (в мВ; М±m). (% - изменение высоты сегмента ST по отношению к фоновым значениям в сравнении с контрольными данными.)
N п/пГруппаЗона миокардаФонВремя после окклюзии коронарной артерии, минВремя после снятия окклюзии, мин
    0,5135135
1.Контроль (физ. р-р)ишемия2,7±1,13,6±2,33,8±0,28,3±1,78,5±1,04,4±0,52,4±0.81,9±0,7
  параишемия2,8±0,84,0±1,33,8±0,54,8±0,84,9±0,73,6±0,63,1±0,42,1±0,5
  интактная1,9±0,33,2±1,32,4±0,72,2±0,51,9±0,12,1±0,32,0±0,11,4±0,1
  ΣST2,4±0,43,6±1,33,3±0,45,1±1,05,1±0,63,3±1,42,5±0,11,8±0,1
2.Соединение 1 (50 мг/кг)ишемия3,0±0,13,5±0,8-50,1%4,0±0,1-18,1%5,5±0,1-59,8%6,1±0,5-51,9%3,9±0,9-52,3%2,6±0,5-20,9%2,4±0,4-20%
  параишемия4,0±0,64,0±0,6-42,8%4,5±0,2-64,9%4,4±0,9-85,9%4,0±0,4-75%4,0±0,8-28,5%4,0±0,9-10,7%2,2±0,4-8%
  интактная3,6±0,33,8±0,1-91,9%3,8±0,7-79%3,8±0,4-64,9%3,8±0,2+5,5%3,7±0,1-74,2%3,7±0,1-48%2,3±0,4-37,2%
  ΣST3,5±0,93,7±0,1-88,6%4,1±0,9-54,4%4,6±0,1-72,4%4,6±0,3-72,4%3,8±0,9-77,3%3,5±0,8-4,1%2,3±0,7-36,8%

Таблица 2
Влияние обзидана на устойчивость миокарда к гипоксии (по данным динамики сегмента ST после 5-и мин окклюзии коронарной артерии) (в мВ; М±m). (% - изменение высоты сегмента ST по отношению к фоновым значениям в сравнении с контрольными данными.)
N п/пГруппаЗона миокардаФонВремя после окклюзии коронарной артерии, минВремя после снятия окклюзии, мин
    0,5135135
1.Контроль (физ. р-р)ишемия1,8±0,45,9±0,46,8±0,77,3±1,17,5±1,25,4±0,53,3±0,33,3±0,2
  параишемия1,7±0,63±0,43,2±0,64,6±0,65,2±0,73,6±0,52,4±0,42,1±0,5
  интактная1,7±0,91,7±0,41,8±0,51,8±0,42,1±0,21,9±0,71,7±0,71,7±0,4
  ΣST1,7±0,43,5±0,83,9±0,94,6±0,84,9±1,03,6±0,62,5±0,92,4±1,0
2.Обзидан (0,25 мг/кг)ишемия1,8±0,82,8±1,5-52,5%3,7±1,4-45,6%5,5±2,5-24,7%5,8±1,7-22,7%3,1±1,1-42,6%2,9±1,8 -12,1%2,1±2,1-36,4%
  параишемия1,7±0,71,9±0,6-36,7%1,9±0,7-40,6%2,0±0,3-56,5%2,1±0,5-59,6%1,9±0,3-47,2%1,74±0,5-29,2%1,7±0,4-19,1%
  интактная1,7±0,81,7±0,90%1,8±0,60%1,8±0,80%1,8±0,9*-14,3%1,±0,5-10,5%1,7±0,6 0%1,7±0,80%
  ΣST1,7±0,62,2±1,1-37,1%2,5±0,7-30,6%3,1±0,9*-32,6%3,2±0,7*-34,7%2,2±0,6-38,9%2,1±0,7 -16%1,8±1,1-25%

Таблица 3
Влияние соединения 1 на устойчивость миокарда к ишемии (по данным динамики сегмента ST после 30-и мин окклюзии коронарной артерии) (мВ; М±m). (% - изменение высоты сегмента ST по отношению к фоновым значениям в сравнении с контрольными данными.)
N п/пГруппаЗона миокардаФонВремя после окклюзии коронарной артерии, минВремя после снятия окклюзии коронарной артерии, мин
    3515301351530
1.Контроль (физ. р-р)ишемия1,6±0,76,6±3,99,1±5,56,7±3,47,0±3,26,6±2,93,8±1,42,8±1,11,7±0,61,3±0,4
  параишемия2,1±1,83,9±2,03,9±2,43,3±0,83,4±1,63,6±1,93,3±1,12,0±1,21,8±0,71,1±0,4
  интактная1,4±0,71,4±0,91,4±0,61,4±0,51,4±0,32,3±1,81,4±0,10,7±0,10,7±0,10,7±0,1
  ΣST1,7±1,03,9±2,24,8±2,83,8±1,53,6±1,74,1±2,22,8±1,21,8±0,91,4±0,61,0±0,4
2.Соединение 1 (50 мг/кг)ишемия1,5±0,63,4±1,3-59,5%3,1±1,4-77,2%3,3±1,2-62,3%4,0±1,4-50,6%2,9±0,4-70,1%1,8±0,2-85,4%1,6±0,9-91,2%1,6±0,1+6,4%1,0±0,2-78%
  параишемия1,9±0,42,3±1,4-75,4%2,4±1,0-69,3%2,0±1,3-90,8%1,9±0,9-61%1,9±0,3-71,4%1,9±0,1-57,1%1,8±0,7-10,6%1,6±0,6-10,5%0,6±0,3-21,4%
  интактная2,7±1,02,7±0,90%2,7±1,00%2,7±0,50%2,7±0,50%2,7±0,6-64,2%2,7±0,90%1,4±0,53,8%1,2±0,1-11%1,2±0,2-11%
  ΣST2,0±0,62,8±1,2-68,9%2,7±1,1-80,7%2,6±1,0-75,6%2,8±0,9-63,9%2,5±1,4-82,2%2,1±0,3-92,1%1,6±0,70%1,4±1,3-70,4%0,9±0,1-34,1%

Таблица 4
Влияние обзидана на устойчивость миокарда к гипоксии (по данным динамики сегмента ST после 30-и мин окклюзии коронарной артерии) (мВ; М±m). (% - изменение высоты сегмента ST по отношению к фоновым значениям в сравнении с контрольными данными.)
N п/пШифр соединенЗона миокардаФонВремя после окклюзии коронарной артерии, минВремя после снятия окклюзии коронарной артерии, мин
    3515301351530
1.Контроль (физ. р-р)ишемия1,3±0,27,8±0,9*8,4±1,18,9±0,69,6±1,07,8±0,8*7,3±0,16,7±1,16,0±1,05,5±1,4
  параишемия1,3±0,54,4±0,64,9±0,75,2±0,56,4±0,53,9±0,63,1±0,73,6±1,03,0±0,73,0±0,4
  интактная1,3±0,41,4±0,51,4±0,41,4±0,21,4±0,31,5±0,41,3±0,31,3±0,41,2±0,51,3±0,4
  ΣST1,3±0,34,5±0,64,9±0,55,2±0,35,8±0,44,4±0,53,9±0,83,9±0,83,4±0,63,3±0,7
2.Обзидан (0,25 мг/кг)ишемия1,3±0,34,6±1,3-41%5,1±1,4-39,3%3,9±1,4-56,2%4,5±0,8-53,1%4,0±1,1 -48,7%5,8±1,3-20,6%3,6±1,2-46,3%2,2±1,4-63,3%2,1±1,3-61,8%
  параишемия1,3±0,42,2±0,3-50%3,0±0,9-38,8%2,2±0,2-57,7%2,6±0,5-59,4%3,0±0,3-23,1%1,7±0,3-45,2%1,5±0,5-58,3%1,5±0,6-50%1,3±0,5-56,7%
  интактная1,3±0,21,3±0,2-7,1%1,2±0,2-14,3%1,1±0,4-21,4%1,1±0,3-21,4%1,1±0,5-26,7%1,2±0,5-7,7%1,2±0,5- 7,7%1,1±0,3-8,2%1,1±0,3-15,4%
  ΣST1,3±1,12,7±1,0-40%3,1±0,8-36,7%2,4±0,5-53,9%2,7±1,3-53,5%2,7±0,7-38,6%2,9±0,6-25,6%2,1±0,4-46,2%1,6±0,4-52,9%1,5±0,9-54,6%

Применение калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты формулы

в качестве вещества, повышающего устойчивость сердечной мышцы к ишемии.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к конденсированному производному пиридазина, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемым солям: где R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) С2-8алкил, (3) гидрокси, (5) атом галогена, (3) С2-8ацил, (4) C 1-8алкокси, замещенный фенилом, или (5) С 2-8ацил, замещенный NR2R 3; R2 и R3 каждый независимо представляет собой (1) атом водорода или (2) С1-8алкил, Х и Y каждый независимо представляет собой (1) С, (2) СН или (3) N, является (1) одинарной связью или (2) двойной связью, является либо 5-7-членной карбоциклической, либо 5-7-членной частично или полностью насыщенной гетероциклической группами, определенными в п.1 формулы изобретения.

Изобретение относится к медицине, а именно кардиологии, и может быть использовано для лечения заболеваний периферических сосудов конечностей, осложненных остеохондрозом.
Изобретение относится к области фармацевтической промышленности и используется для профилактики атеросклероза, улучшения памяти и остроты зрения. .

Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармакологии, и касается способа лечения инфаркта миокарда. .
Изобретение относится к области медицины и может быть использовано в гастроэнтерологии и сердечно-сосудистых заболеваниях. .
Изобретение относится к медицине и касается средства для лечения ишемических поражений мозга. .

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексана формулы (I): где U означает свободную электронную пару; V означает простую связь, -СН2-, -СН=СН-, -СН=СН-СН 2-O-, -С С-; W означает COO, CSO или SO2; m и n независимо друг от друга означают числа от 0 до 7 и m+n означают число от 0 до 7; А1 означает H, низший алкил, гидрокси(низш.)алкил или низший алкенил; А2 означает пирролил, пиримидинил, необязательно замещенный (низш.)алкилом, или низший алкил, необязательно замещенный R2, или А1 и А2 связаны друг с другом с образованием кольца и -А1-А2 - означает низший алкилен, необязательно замещенный R2 , в котором одна группа -СН2- в -А1-А 2- может необязательно быть заменена NR3 или О; А3, А4, А5, А6 , А7, А8 означают Н; R9 означает Н, низший алкил; R10 означает (низш.)алкил, фенил, причем фенил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей галоген, CF3, (низш.)алкил; р означает 0, 1; R2 означает Н; R3 означает Н, низший алкил; и их фармацевтически приемлемые соли.

Изобретение относится к новой полиморфной кристаллической форме 4-[2-[4-[1-(2-этоксиэтил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1-пиперидинил]этил]- , -диметилбензолуксусной кислоты (биластин).
Изобретение относится к медицине и касается средства для лечения ишемических поражений мозга. .

Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается стабильного жидкого продукта, содержащего полиэтиленгликоль и натриевую или калиевую соль ингибитора H+, К +-АТФ-азы общей формулы I и менее 6 мас.% воды.
Изобретение относится к стабильной пероральной твердой композиции рамосетрона или его фармацевтически приемлемой соли. .

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) в которой А обозначает бензольное кольцо, необязательно замещенное одной или более из следующих грууп: -OR2, где R2 обозначает: разветвленный или неразветвленный (С1-С5 )алкил, галоген; Х обозначает -СН=, -CH2-, -N= или -NH- радикал; Y обозначает радикал СН2, атом кислорода или серы или группу -NR7, где R7 обозначает водород или разветвленный или неразветвленный (С1-С5)алкил; R1 обозначает одну из следующих групп: водород или разветвленный или неразветвленный (С1-С5)алкил, а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к замещенным бензимидазолам формулы I где означают:R1 и R5независимо друг от друга F, Cl, Br, I, CN, алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором,илиR1 и R5циклоалкил с 3-7 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором,илиR1 и R5OH, O-алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором,илиR1 и R5 OCOR10, NR11R12, COR13, COOH, COOR14, CONR11R12, -(O) n-SOmR15,n 0 или 1m 0, 1 или 2; илиR1 и R5O-фенил,который не замещен или замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, алкил с 1-4 C-атомами, OH, O-алкил с 1-4 C-атомами, NR16R17, CN или (C1-C4)-алкилсульфонил, который не замещен или частично или полностью фторирован, R16 и R17H или алкил с 1-4 C-атомами,причем алкильные группы не замещены или частично или полностью фторированы, R10H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором,R11 и R12независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами, которые могут быть частично или полностью фторированы, и любая CH2-группа может быть заменена на O или NR18 или R11 и R12вместе образуют 5-, 6- или 7-членное кольцо; или R11 и R12COR19 или SO2R20; R18, R19 и R20независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором;R13 и R14алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором; R15алкил или O-алкил с 1-4 C-атомами,причем алкильные группы не замещены или частично или полностью фторированы, илиR15OH или NR21R22;R21 и R22 независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором, в котором любая CH2-группа может быть заменена на O или NR23; R23H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором;или R21 и R22вместе образуют 5-, 6- или 7-членное кольцо; однако R1 и R5 не могут одновременно быть Cl или CH3 ;R2, R3 и R4H или один из остатков R2, R3 или R4 может означать F;R6, R7, R8 и R9независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, CN, алкил или O-алкил c 1-4 C-атомами, которые не замещены или частично или полностью замещены фтором,или R6, R7, R8 и R9циклоалкил с 3-7 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором,или R6, R7, R8 и R9OH, OCOR24 или NR25R26; R24H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором;R25 и R26независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором,илиR25 и R26COR27; или R25 и R26 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-, 6- или 7-членное кольцо, в котором любая CH2-группа может быть заменена на O или NR18;R27H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или полностью или частично замещен фтором,а также их фармацевтически приемлемые соли или трифторацетаты.

Изобретение относится к новым амидным производным карбоновой кислоты, являющимся антагонистами NMDA-рецептора формулы (I): где один из R1, R2, R3 и R4 представляет собой ОН или NH2-группу, а другие являются атомами водорода или две соседние R1 , R2, R3 и R4 группы в данном случае вместе с одним или более идентичными или различными дополнительными гетероатомами и -СН= и/или -СН2- группами образуют 5-6-членное гомо- или гетероциклическое кольцо, предпочтительно пиррольное, пиразольное, имидазольное, оксазольное, оксо-оксазолидиновое или 3-оксо-1,4-оксазиновое кольцо, и другие две R1 , R2, R3 и R4-группы являются атомами водорода, R5 и R6 вместе с атомом азота, находящимся между ними, образуют насыщенное или ненасыщенное 4-6-членное гетероциклическое кольцо, которое является замещенным группами фенокси, фенил-(С1-С4-алкокси), фенокси-(С1-С4-алкил), бензоил группой, необязательно замещенной на ароматическом кольце одним или более атомами галогена, С1-С4-алкильной или C 1-C4-алкоксигруппой, Х и Y независимо являются атомом кислорода, азота или -СН= группой, и к их солям, образованным с кислотами и основаниями.
Изобретение относится к ветеринарии. .

Изобретение относится к средству 2-аллилтиобензимидазола гидрохлорида формулы для стимуляции процесса обучения, восстановления памяти и эмоционального статуса. .

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, а именно к фармацевтическим композициям для лечения рассеянного склероза, других нейродегенеративных заболеваний, а также синдрома хронической усталости.

Изобретение относится к новым производным бензимидазола общей формулы где А представляет собой -СН2 - или -С(O)-; Y представляет собой -S- или -NH-; R 1 и R2 представляют собой, независимо, атом водорода, (С1-С8 )алкил, (С5-С9)бициклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными (С1-С6 )алкильными радикалами, или радикал формулы -(СН 2)n-Х, где Х представляет собой амино, (С3-С7)циклоалкил, а также другие значения радикалов, указанные в формуле изобретения; R3 представляет собой -(CH 2)p-W3-(CH 2)p'-Z3 ; W3 представляет собой ковалентную связь, -СН(O)- или -С(O)-; Z3 представляет собой (С1-С6)алкил, арильный радикал, гетероарил, а также другие значения радикалов, указанные в формуле изобретения; V3 представляет собой -О-, -S-, -C(O)-, -C(O)-O-, -SO2- или ковалентную связь; Y3 представляет собой (С1-С6)алкильный радикал, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными галоген радикалами, амино, ди((С 1-С6)алкил)амино, фенилкарбонилметила, гетероциклоалкила или арильного радикалов; р и р' представляют собой, независимо, целое число от 0 до 4; R4 представляет собой радикал формулы -(CH2 )s-R"4, R" 4 представляет собой гетероциклоалкил, содержащий, по крайней мере, один атом азота и необязательно замещенный (С 1-С6)алкилом или аралкилом, а также другие значения радикалов, указанные в формуле изобретения
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2005-10-10 2013-03-22T00:59:09
Наверх