Диуретическое и гипотензивное средство пролонгированного действия
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается лекарственных средств пролонгированного действия для лечения артериальной гипертонии. Лекарственное средство пролонгированного действия для лечения артериальной гипертонии содержит индапамид, вспомогательные вещества, в качестве которых может выступать интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты с полиэтиленгликолем (КПН-1) или полипропиленгликолем (КПН-2). Заявленное техническое решение позволяет получать стабильную, легко дозируемую лекарственную форму с пролонгированным действием. 1 табл.
Изобретение относится к области фармации, в частности к лекарственным средствам пролонгированного действия для лечения артериальной гипертонии.
Для лечения артериальной гипертонии широко применяют лекарственные средства, обладающие диуретической активностью. Часто используют индапамид. Индапамид входит в состав таких лекарственных средств, как "Индап", "Памид" [1].
Указанные лекарственные средства обладают недостаточной терапевтической активностью.
Задачей изобретения является создание лекарственного средства для лечения артериальной гипертонии, обеспечивающего поддержание терапевтического уровня концентрации лекарственного вещества в крови и оптимальную длительность действия.
Поставленная задача решается составом, включающим индапамид, вспомогательные вещества - интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полиэтиленгликоля (КПН-1) [2] и интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полипропиленгликоля (КПН-2) [3] или их смеси.
Предлагаемое лекарственное средство получают традиционными для данной области техники методами: прямое прессование, гранулирование с последующим прессованием. Полученное лекарственное средство покрывают оболочкой из КПН-1.
Представленные примеры отражают получение предлагаемого лекарственного средства.
Пример 1.
10,0 г индапамида смешивают с 10,0 г КПН-1. Полученную смесь прессуют в таблетки. Для нанесения пленочного кишечнорастворимого покрытия готовят раствор КПН-1 в этиловом спирте. Добавляют двуокись титана, суспендируют до образования равномерно окрашенного пленкообразующего состава. Оболочку на таблетки наносят в обдукторе.
Пример 2.
10,0 г индапамида смешивают с 10,0 г КПН-2. Полученную смесь прессуют в таблетки. Для нанесения пленочного кишечнорастворимого покрытия готовят раствор КПН-1 в этиловом спирте. Добавляют двуокись титана, который суспендируют до образования равномерно окрашенного пленкообразующего состава. Оболочку на таблетки наносят в обдукторе.
Пример 3.
10,0 г индапамида смешивают с 5,0 г КПН-1 и 2,0 г лактозы. Смесь прессуют, измельчают до гранул с диаметром частиц 1 мм, гранулят смешивают с кальция стеариновокислым. Полученный гранулят прессуют в таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1.
Пример 4.
10,0 г индапамида смешивают с 5,0 г КПН-2 и 2,0 г лактозы. Смесь прессуют, измельчают до гранул с диаметром частиц 1 мм, гранулят смешивают с кальция стеариновокислым. Полученный гранулят прессуют в таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1.
Пример 5.
10,0 г индапамида увлажняют раствором КПН-1 в этиловом спирте. Гранулируют, сушат при температуре не выше 40°С до остаточной влажности не более 3% и повторно гранулируют через сито с отверстиями диаметром 1 мм. Полученные гранулы смешивают с кальция стеариновокислым и прессуют таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1.
Полученные лекарственные средства испытывались на высвобождение индапамида (среда фосфатный буфер, рН 6,8) в течение 8 часов. Результаты исследования представлены в табл.1.
| Таблица 1. | |
| Высвобождение индапамида. | |
| Пример | Высвобождение, % |
| 1 | 58 |
| 2 | 57 |
| 3 | 60 |
| 4 | 59 |
| 5 | 56 |
Как следует из приведенных данных, лекарственное средство обладает выраженным пролонгированным действием.
Литература.
1. Регистр лекарственных средств России 2002, РЛС, Москва (2002).
2. ФС 42-3011-94. Композиционный полимерный носитель.
3. ТУ 6-02-121-90, технологический регламент № 28-90.
Лекарственное средство для лечения артериальной гипертонии, содержащее индапамид и вспомогательные вещества, выполненное в форме таблетки пролонгированного действия, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты с полиэтиленгликолем (КПН-1) или полипропиленгликолем (КПН-2), или их смесь, при этом активное вещество смешивают с полимерным комплексом КПН-1 или КПН-2 и вспомогательными веществами.
