Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний урогенитальных органов

Изобретение относится к медицине и касается создания фармацевтической композиции для лечения заболеваний урогенитальных органов у женщин. Композиция содержит эстриол, антисептик, в частности хлоргексидина биглюконат, или ноноксинол, или мирамистин, биологически активную добавку, в частности декспантенол, или токоферола ацетат, или экстракт ромашки, или фосфолипид растительного или животного происхождения, или ретинола пальмитат, или филлохинон, или экстракт хвоща, или экстракт гамамелиса, или экстракт крапивы, анестетик, в частности лидокаин, или бензокаин, или мепивакаин, или прокаин, или цинхокаин и суппозиторную основу. В качестве суппозиторной основы композиция содержит витепсол, или твердый жир, или полиэтиленоксид. Композиция по изобретению является эффективной для лечения заболеваний урогенитальных органов, обусловленных недостатком эстрогенов в организме женщины, и обладает антисептическим и регенерирующим действием, а также снимает симптомы болевых ощущений, в частности жжение и зуд. 4 з.п. ф-лы.

 

Предлагаемое изобретение относится к медицине и касается создания фармацевтической композиции для лечения заболеваний урогенитальных органов у женщин.

У каждой второй женщины переходного возраста качество жизни значительно нарушается из-за урогенитальных расстройств, которые проявляются в возрасте после 50 лет, за счет возрастного снижения функции яичников, приводящее к гормональным изменениям.

Кроме возрастного снижения функции яичников гормональные изменения возникают у женщин по причине преждевременного истощения яичников, хирургической менопаузы и климакса, вызванного химиотерапией или лучевой терапией.

Если в репродуктивном возрасте влагалищная флора у женщин обладает достаточно выраженной ферментативной, витаминообразующей, иммуностимулирующей и другими функциями, необходимыми для нормального функционирования экосистемы и ее защитного действия, то начиная с периода постменопаузы при снижении выработки эстрогенов эти защитные свойства утрачиваются, слизистая оболочка влагалища истончается, легко изъязвляется с последующим инфицированием не только патогенными, но и условно-патогенными микроорганизмами. По мере прогрессирования дефицита эстрогенов нарастают и атрофические изменения.

Лечение урогенитальных расстройств и улучшение качества жизни женщин невозможно без применения заместительной гормональной терапии, которая оказывает положительное влияние на внутреннюю среду влагалища и играет важную роль в лечении недержания мочи, вагинальной и мочевой инфекции.

Из уровня техники известны составы для заместительной гормонотерапии, содержащие эстриол - женский половой гормон, относящийся к классу эстрогенов.

Так, например, известна фармацевтическая композиция для частичного снятия патологических состояний у женщин с постклимактерическим синдромом [заявка РФ №2006100031]. Композиция выполнена в лекарственной форме для перорального или парентерального введения и включает аминокислоты, аскорбиновую кислоту, магний, экстракт зеленого чая, N-ацетил-цистеин, селен, медь, марганец и дополнительно содержит эстрогенное соединение, в частности эстриол.

Известны также вагинальные суппозитории для лечения императивного недержания мочеиспускания, содержащие оксибутинин, эстриол и липофильную суппозиторную основу [патент РФ № 2241442].

Однако известные средства не оказывают противозудного и антисептического действия и, кроме того, обладают недостаточным регенерирующим действием.

Наиболее близким к заявляемой композиции по технической сущности и достигаемому результату является препарат Овестин® [«Лекарственные препараты в России», справочник Видаль, изд. 10. - М., «АстраФармСервис», 2004 г., стр.Б-672], который выбран в качестве прототипа. Данный препарат предназначается для лечения заболеваний урогенитальных органов, обусловленных недостатком эстрогенов в организме женщины, и выполнен в виде различных лекарственных форм, в частности в виде суппозиториев. Действующим веществом в данной композиции является эстриол.

Эстриол имеет короткий период нахождения в ядре клетки (1-4 ч) и обладает низкой биологической активностью среди естественных эстрогенов, что определяет его свойство как препарата локального действия. Локальное действие позволяет связываться эстриолу с рецепторами нижнего отдела половых путей значительно быстрее, чем с рецепторами матки, в связи с чем не вызывает пролиферацию эндометрия, что чрезвычайно важно у больных в периоде постменопаузы.

Данный препарат восстанавливает вагинальный эпителий, способствует нормализации рН среды и микрофлоры во влагалище, тем самым повышая сопротивляемость эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным процессам.

Препарат Овестин® производится в виде таблеток, кремов, мазей, свечей.

Однако известная композиция обладает недостаточным регенерирующим действием, а также не обладает антисептическим действием и не снимает симптомов болевых ощущений, связанных с менопаузой, в частности жжение и зуд, что не позволяет применять ее женщинам, страдающим инфекционно-воспалительными заболеваниями на фоне гормональной недостаточности.

Задача, решаемая предлагаемым изобретением, - создание эффективной фармацевтической композиции для лечения заболеваний урогенитальных органов у женщин, обусловленных недостатком эстрогена, обладающей антисептическим и регенерирующим действием и снимающей симптомы болевых ощущений, в частности жжение и зуд.

Технический результат от использования предлагаемого изобретения заключается в повышении терапевтической эффективности заявляемого состава за счет его дополнительного антисептического и регенерирующего действия и способности к снятию болевых ощущений.

Указанный технический результат достигается предлагаемой фармацевтической композицией, выполненной в виде суппозитория, содержащей эстриол и суппозиторную основу, согласно изобретению она дополнительно содержит антисептик, биологически активную добавку и анестетик при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Эстриол - не более 16,67

Антисептик - не более 0,67

Биологически активная добавка - не более 16,67

Анестетик - не более 16,67

Суппозиторная основа - до 100

Предпочтительно, что в качестве антисептика она содержит хлоргексидина биглюконат, или ноноксинол, или мирамистин.

Предпочтительно, что в качестве биологически активной добавки она содержит декспантенол, или токоферола ацетат, или экстракт ромашки, или фосфолипид растительного или животного происхождения, или ретинола пальмитат, или филлохинон, или экстракт хвоща, или экстракт гамамелиса, или экстракт крапивы.

Предпочтительно, что в качестве анестетика она содержит лидокаин, или бензокаин, или мепивакаин, или прокаин, или цинхокаин.

Предпочтительно, что в качестве суппозиторной основы она содержит витепсол, или твердый жир, или полиэтиленоксид.

Предложенная композиция является эффективной для лечения заболеваний урогенитальных органов у женщин, обусловленных недостатком эстрогена, обладает антисептическим и регенерирующим действием и снимает симптомы болевых ощущений, в частности жжение и зуд.

Фармакологическое действие антисептического компонента обусловлено его терапевтической активностью к бактериальной инфекции влагалища.

Фармакологическое действие биологически активной добавки обусловлено ее репаративными действиями, способными стимулировать восстановление тканей, поврежденных в результате развития инфекции.

Фармакологическое действие анестетика обусловлено воздействием его на нервные клетки, блокации их функциональной активности на определенное время, не вызывая необратимых повреждений нервных клеток.

Фармацевтические основы, позволяющие выполнить предлагаемую композицию в виде суппозитория, обеспечивают вагинально высокую терапевтическую эффективность и высокие качественные показатели - увеличение срока их хранения, имеют хорошую консистенцию и твердость, что улучшает их товарный вид и создает удобство при применении.

Введение в предлагаемое средство одновременно гормона - эстриола, антисептика, биологически активной добавки и анестетика в предложенных количествах позволяет получить фармацевтическую композицию, обладающую повышенной терапевтической активностью за счет совместного действия всех входящих компонентов, что делает возможным ее применения для лечения женщин, страдающих инфекционно-воспалительными заболеваниями, сопровождающимися болевыми ощущениями, в частности зудом и жжением, на фоне гормональной недостаточности, а также при подготовке к оперативным вмешательствам и в послеоперационный период.

Это обусловлено тем, что действие предлагаемого состава является комплексным, влияющим одновременно и на восстановление вагинального эпителия, и на возбудителя урогенитальной инфекции, и на ее симптомы, что ведет к повышению эффективности лечения урогенитальных инфекций и расширению круга пациентов.

Способ получения предлагаемого состава

Суппозиторную основу расплавляют при температуре 70-72°С, перемешивают и фильтруют. Расчетные количества эстриола, биологически активной добавки, антисептического компонента и анестетика загружают в подготовленную основу и перемешивают.

Полученную однородную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают, чтобы получить суппозитории, соответствующие требованиям Государственной Фармакопеи, XI издание.

В описанном способе получения предлагаемой композиции используют эстриол, соответствующий требованиям фармакопеи; в качестве антисептического агента используют хлоргексидина биглюконат, или ноноксинол, или мирамистин, соответствующие требованиям фармакопеи; в качестве биологически активной добавки используют декспантенол, или токоферола ацетат, или ретинола пальмитат, или филлохинон, или фосфолипид растительного или животного происхождения, или экстракт ромашки, или экстракт хвоща, или экстракт гамамелиса, или экстракт крапивы, соответствующий требованиям фармакопеи; в качестве анестетика используют лидокаин, или бензокаин, или мепивакаин, или прокаин, или цинхокаин, соответствующие требованиям фармакопеи.

Ниже приведены примеры изготовления предлагаемого средства в виде суппозиториев. Примеры даны с целью иллюстрации изобретения, не ограничивая его объем.

Пример 1

Расплавляют 148 кг (49,33%) полиэтиленоксида, перемешивают и фильтруют. 50 кг (16,67%) эстриола, 2 кг (0,67%) хлоргексидина, 50 кг (16,67%) декспантенола и 50 кг (16,66%) лидокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 2

Расплавляют 148 кг (49,33%) полиэтиленоксида, перемешивают и фильтруют. 50 кг (16,67%) эстриола, 2 кг (0,67%) ноноксинола, 50 кг (16,67%) токоферола ацетата и 50 кг (16,66%) лидокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 3

Расплавляют 148 кг (49,33%) витепсола, перемешивают и фильтруют. 50 кг (16,67%) эстриола, 2 кг (0,67%) хлоргексидина, 50 кг (16,67%) ретинола пальмитата и 50 кг (16,66%) бензокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 4

Расплавляют 148 кг (49,33%) витепсола, перемешивают и фильтруют. 50 кг (16,67%) эстриола, 2 кг (0,67%) хлоргексидина, 50 кг (16,67%) экстракта ромашки и 50 кг (16,66%) лидокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 5

Расплавляют 148 кг (49,33%) твердого жира, перемешивают и фильтруют. 50 кг (16,67%) эстриола, 2 кг (0,67%) мирамистина, 50 кг (16,67%) филлохинона и 50 кг (16,66%) бензокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 6

Расплавляют 148 кг (49,33%) полиэтиленоксида, перемешивают и фильтруют. 50 кг (16,67%) эстриола, 2 кг (0,67%) хлоргексидина, 50 кг (16,67%) экстракта крапивы и 50 кг (16,66%) лидокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 7

Расплавляют 148 кг (49,33%) полиэтиленоксида, перемешивают и фильтруют. 50 кг (16,67%) эстриола, 2 кг (0,67%) хлоргексидина. 50 кг (16,67%) декспантенола и 50 кг (16,66%) цинхокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 8

Расплавляют 148 кг (49,33%) полиэтиленоксида, перемешивают и фильтруют. 50 кг (16,67%) эстриола, 2 кг (0,67%) мирамистина, 50 кг (16,67%) экстракта гамамелиса и 50 кг (16,66%) бензокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 9

Расплавляют 148 кг (49,33%) витепсола, перемешивают и фильтруют. 50 кг (16,67%) эстриола, 2 кг (0,67%) ноноксинола, 50 кг (16,67%) фосфолипида животного происхождения и 50 кг (16,66%) прокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 10

Расплавляют 148 кг (49,33%) твердого жира, перемешивают и фильтруют. 50 кг (16,67%) эстриола, 2 кг (0,67%) мирамистина, 50 кг (16,67%) токоферола ацетата и 50 кг (16,66%) мепивакаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 11

Расплавляют 148 кг (49,33%) твердого жира, перемешивают и фильтруют. 50 кг (16,67%) эстриола, 2 кг (0,67%) ноноксинола, 50 кг (16,67%) экстракта хвоща и 50 кг (16,66%) бензокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 12

Расплавляют 148 кг (49,33%) полиэтиленоксида,перемешивают и фильтруют. 50 кг (16,67%) эстриола, 2 кг (0,67%) мирамистина, 50 кг (16,67%) декспантенола и 50 кг (16,66%) прокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 13

Расплавляют 148 кг (49,33%) витепсола, перемешивают и фильтруют. 50 кг (16,67%) эстриола, 2 кг (0,67%) мирамистина, 50 кг (16,67%) филлохинона и 50 кг (16,66%) цинхокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 14

Расплавляют 148 кг (49,33%) твердого жира, перемешивают и фильтруют. 50 кг (16,67%) эстриола, 2 кг (0,67%) ноноксинола, 50 кг (16,67%) экстракта хвоща и 50 кг (16,66%) мепивакаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 15

Расплавляют 285,582 кг (95,194%) полиэтиленоксида, перемешивают и фильтруют. 4,8 кг (1,6%) эстриола, 0,018 кг (0,006%) хлоргексидина, 4,8 кг (1,6%) декспантенола и 4,8 кг (1,6%) лидокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 16

Расплавляют 285,582 кг (95,194%) полиэтиленоксида, перемешивают и фильтруют. 4,8 кг (1,6%) эстриола, 0,018 кг (0,006%) ноноксинола, 4,8 кг (1,6%) токоферола ацетата и 4,8 кг (1,6%) лидокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 17

Расплавляют 285,582 кг (95,194%) витепсола, перемешивают и фильтруют. 4,8 кг (1,6%) эстриола, 0,018 кг (0,006%) хлоргексидина, 4,8 кг (1,6%) ретинола пальмитата и 4,8 кг (1,6%) бензокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 18

Расплавляют 285,582 кг (95,194%) витепсола, перемешивают и фильтруют. 4,8 кг (1,6%) эстриола, 0,018 кг (0,006%) хлоргексидина, 4,8 кг (1,6%) экстракта ромашки и 4,8 кг (1,6%) лидокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 19

Расплавляют 285,582 кг (95,194%) твердого жира, перемешивают и фильтруют. 4,8 кг (1,6%) эстриола, 0,018 кг (0,006%) мирамистина, 4,8 кг (1,6%) филлохинона и 4,8 кг (1,6%) бензокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 20

Расплавляют 285,582 кг (95,194%) полиэтиленоксида, перемешивают и фильтруют. 4,8 кг (1,6%) эстриола, 0,018 кг (0,006%) хлоргексидина, 4,8 кг (1,6%) экстракта крапивы и 4,8 кг (1,6%) лидокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 21

Расплавляют 285,582 кг (95,194%) полиэтиленоксида, перемешивают и фильтруют. 4,8 кг (1,6%) эстриола, 0,018 кг (0,006%) хлоргексидина, 4,8 кг (1,6%) декспантенола и 4,8 кг (1,6%) цинхокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 22

Расплавляют 285,582 кг (95,194%) полиэтиленоксида, перемешивают и фильтруют. 4,8 кг (1,6%) эстриола, 0,018 кг (0,006%) мирамистина, 4,8 кг (1,6%) экстракта гамамелиса и 4,8 кг (1,6%) бензокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 23

Расплавляют 285,582 кг (95,194%) витепсола, перемешивают и фильтруют. 4,8 кг (1,6%) эстриола, 0,018 кг (0,006%) ноноксинола, 4,8 кг (1,6%) фосфолипида животного происхождения и 4,8 кг (1,6%) прокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 24

Расплавляют 285,582 кг (95,194%) твердого жира, перемешивают и фильтруют. 4,8 кг (1,6%) эстриола, 0,018 кг (0,006%) мирамистина, 4,8 кг (1,6%) токоферола ацетата и 4,8 кг (1,6%) мепивакаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 25

Расплавляют 285,582 кг (95,194%) твердого жира, перемешивают и фильтруют. 4,8 кг (1,6%) эстриола, 0,018 кг (0,006%) ноноксинола, 4,8 кг (1,6%) экстракта хвоща и 4,8 кг (1,6%) бензокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 26

Расплавляют 285,582 кг (95,194%) полиэтиленоксида,перемешивают и фильтруют. 4,8 кг (1,6%) эстриола, 0,018 кг (0,006%) мирамистина, 4,8 кг (1,6%) декспантенола и 4,8 кг (1,6%) прокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 27

Расплавляют 285,582 кг (95,194%) витепсола, перемешивают и фильтруют. 4,8 кг (1,6%) эстриола, 0,018 кг (0,006%) мирамистина, 4,8 кг (1,6%) филлохинона и 4,8 кг (1,6%) цинхокаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Пример 28

Расплавляют 285,582 кг (95,194%) твердого жира, перемешивают и фильтруют. 4,8 кг (1,6%) эстриола, 0,018 кг (0,006%) ноноксинола, 4,8 кг (1,6%) экстракта хвоща и 4,8 кг (1,6%) мепивакаина загружают в подготовленную основу и перемешивают. Полученную массу заливают в контурные ячейки и охлаждают. В результате получают суппозитории массой 3 г с содержанием входящих компонентов согласно изобретению.

Были проведены исследования по изучению влияния физических факторов, таких как температура и свет, на фармацевтические композиции, описанные в примерах 1-28.

После проведения исследований было установлено, что наилучшие условия хранения для суппозиториев: в сухом месте при температуре не выше 12-15°С.

Предложенное техническое решение было испытано при лечении пациенток (добровольцев) специалистами гинекологического отделения Национального медико-хирургического центра им. Н.И.Пирогова, г.Москва.

Пример 1

Пациентка Ж., 59 лет, обратилась с жалобами на постоянный зуд, сухость, дискомфорт при половом акте в течение последних 3-х месяцев. По данным гинекологического осмотра и микроскопического исследования мазка по Грамму (мазок атрофического типа, КПИ - 10%, значительное количество лейкоцитов, присутствие кокковой и палочковой флоры и значительное снижение количества лактобацилл) поставлен диагноз - синильный кольпит. Бактериологическое исследование (посев на питательные среды) выявил наличие в вагинальном отделяемом условно-патогенных микроорганизмов (E.coli, Staf.aureus). Пациентке был назначен 14-дневный курс лечения (введение предложенной фармацевтической композиции во влагалище 1 раз в день на ночь). По данным осмотра через 3 дня после окончания лечения зарегистрировано значительное уменьшение степени выраженности клинических признаков синильного кольпита, полное исчезновение зуда и дискомфорта. По данным повторного осмотра через 10 дней после окончания лечения и данным мазка по Грамму пациентка здорова (лейкоциты, слизь, эпителий смешанного типа, отсутствие кокковой и палочковой флоры). По данным посева на микрофлору из влагалища содержание лактобактерий составляло 10³, другие виды микроорганизмов не обнаружены, что соответствует норме.

Пример 2

Пациентка К., 53 года, обратилась с жалобами на зуд в вульвовагинальной области, дискомфорт, особенно после полового акта, недержание мочи при кашле, физической нагрузке в течение последних 4-х месяцев. По данным гинекологического осмотра, мазка по Грамму поставлен диагноз: синильный кольпит. Посев на микрофлору показал пониженное содержание лактобактерий (10²/1 мл), наличие патогенной и условно-патогенной флоры. С целью лечения пациентке было рекомендовано применение предложенной фармацевтической композиции в виде суппозитория в течение 21 дня подряд по 1 разу в сутки, далее - по 2 раза в неделю в течение 2-х месяцев. По данным осмотра через 5 дней после окончания лечения зарегистрировано значительное уменьшение степени выраженности клинических признаков синильного кольпита, полное исчезновение зуда. При микроскопическом исследовании вагинального отделяемого в мазке, окрашенном по Граму, не обнаружено дрожжевых грибов, мицелия, кокковой флоры; лейкоциты, слизь, эпителий - смешанного типа, наличие значительного количества лактобацилл. По данным посева на микрофлору из влагалища содержание лактобактерий составляло 10⁴, другие виды микроорганизмов не обнаружены, что соответствует норме. Наблюдение в течение 6-ти месяцев показало, что при использовании пациенткой предлагаемой фармацевтической композиции для лечения и профилактики синильного кольпита в течение 6-ти месяцев жалобы отсутствуют, клинические признаки заболевания отсутствуют, эпизоды недержания мочи стали значительно реже. Содержание лейкоцитов, эпителиальных клеток в вагинальном содержимом при микроскопическом исследовании в норме, содержание лактобактерий от 10² до 10⁴, другие виды микроорганизмов не обнаружены. Пациентка здорова.

Пример 3

Пациентка В., 36 лет, через 3 года после двухсторонней овариоэктомии, обратилась с жалобами на зуд, дискомфорт в вульвовагинальной области, особенно при половом акте. При осмотре зарегистрированы: истончение слизистой оболочки влагалища, наличие небольших травм на слизистой. При микроскопическом исследовании обнаружено значительное количество лейкоцитов, наличие кокковой и палочковой микрофлоры, единичные клетки атрофического эпителия. Пациентке был назначен 21-дневный курс лечения (введение предложенной фармацевтической композиции во влагалище 1 раз в сутки). По окончании лечения у пациентки исчезли жалобы на зуд, дискомфорт в вульвовагинальной области при половом акте.

Кроме того, результаты показали, что у 15 пациенток, применявших предложенную фармацевтическую композицию для лечения синильного кольпита, исчезли жалобы на зуд и дискомфорт в вульвовагинальной области и клинические симптомы заболевания, нормализовались лабораторные показатели: при микроскопическом исследовании отсутствовали представители патогенной и условно-патогенной микрофлоры, содержание лейкоцитов, эпителиальных клеток в мазке и лактобактерий при бактериологическом исследовании соответствовало возрастной норме.

Таким образом, предлагаемая композиция, выполненная в виде суппозитория и содержащая гормон - эстриол, антисептик, биологически активную добавку и анестетик, при выбранных их количественных значениях, является эффективной фармацевтической композицией для лечения урогенитальных органов, обладающей антисептическим и регенерирующим действием, а также снимающей симптомы болевых ощущений, в частности жжение и зуд.

1. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний урогенитальных органов в дозированной форме, выполненная в виде суппозитория, содержащая эстриол и суппозиторную основу, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит антисептик, биологически активную добавку и анестетик, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Эстриол	не более 16,67
Антисептик	не более 0,67
Биологически активная добавка	не более 16,67
Анестетик	не более 16,67
Суппозиторная основа	до 100

2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве антисептика она содержит хлоргексидина биглюконат, или ноноксинол, или мирамистин.

3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве биологически активной добавки она содержит декспантенол, или токоферола ацетат, или экстракт ромашки, или фосфолипид растительного или животного происхождения, или ретинола пальмитат, или филлохинон, или экстракт хвоща, или экстракт гамамелиса, или экстракт крапивы.

4. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве анестетика она содержит лидокаин, или бензокаин, или мепивакаин, или прокаин, или цинхокаин.

5. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве суппозиторной основы она содержит или витепсол, или твердый жир, или полиэтиленоксид.