Фармацевтическая антиглаукомная композиция

Авторы патента:

 


Владельцы патента RU 2402316:

Пшеничников Виталий Георгиевич (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к созданию лекарственного средства, предназначенного для лечения и профилактики заболеваний глаз. Фармацевтическая антиглаукомная композиция содержит активные вещества пилокарпина гидрохлорид и гипромеллозу, кроме того - вспомогательные вещества динатрия эдетат, бензалкония хлорид, натрия хлорид, борную кислоту и воду для инъекций при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает увеличение продолжительности контакта лекарственного вещества с роговицей.

 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к созданию лекарственного средства, предназначенного для лечения и профилактики заболеваний глаз.

Известно лекарственное средство, обладающее противорвотным действием и содержащее компоненты, мас.%: метоклопрамид гидрохлорид гидрата 0,495-0,53, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты 0,02-0,03, пиросульфит натрия 0,007-0,008, хлорид натрия 0,75-0,85, вода для инъекций - остальное до 100% (Патент № 2205634, РФ. Опубл. 2003.06.10).

Однако известное средство касается состава для инъекций, в состав которого входят вспомогательные вещества: хлорид натрия, вода для инъекций, динатриевая соль в определенном соотношении ингредиентов, и оно не предназначено для лечения заболеваний глаз.

Известна водная лекарственная композиция, обладающая свойством обратимого терморегулируемого гелеобразования, включающая эффективное количество лекарственных средств, используемых в фармацевтической терапии или диагностике, и выбирают их из группы соединений, состоящих из амфотерицина В, норфлоксацина, миконазола нитрата, офлоксацина, идоксуридина, хлорамфеникола, колистин натрий метансульфоната, карбеницилин натрия, гентамицин сульфата, кетотифен фумарата, натрий кромогликата, 3'-(1Н-тетразол-5-ил) оксаниловой кислоты, бетаметазон натрий фосфата, дексаметазона, флуорометолона, глисирризината дикалия, лизоцим хлорида, диклофенак натрия, пранопрофена, индометацина, кортизон ацетата, азулена, аллантоина, ∈-аминокапроновой кислоты, пилокарпин гидрохлорида, карбакола, флавин аденин динуклеотида, пиридоксал фосфата, цианокобаламина, нафтазолин нитрата, фенилэфрин гидрохлорида, хлорфенирамин малеата, дифенгидрамин гидрохлорида, тропикамида, тимолол малеата, картеолол гидрохлорида, глютатиона, пиреноксина, оксибупрокаин гидрохлорида, лидокаин гидрохлорида, флуоресцеин натрия, циклоспорина, азатиоприна, фторурацила, тегафура, эпинефрин гидрохлорида, неостигмин метилсульфата, [15-(3-тиенил)тетразол-1-ил] уксусной кислоты и хондроитин сульфат натрия (Патент № 95122560, РФ. Опубл. 1998.02.10).

Однако известная водная лекарственная композиция, обладающая свойством обратимого терморегулируемого гелеобразования, не предназначена для лечения заболеваний глаз.

Известны глазные капли «Пиротоник», характеризующиеся тем, что содержат натрия сукцинат шестиводный, бензалкония хлорид и дистиллированную воду, согласно изобретению дополнительно содержат натрия пирувал, рибофлавин мононуклеотид-фосфат и тиамин гидрохлорид при следующем определенном соотношении компонентов, при этом одним из вариантов изобретения является тот, при котором известные глазные капли дополнительно содержат фруктозу и глюкозу (Патент № 2127100, РФ. Опубл. 1999.03.10).

Однако известное изобретение обеспечивает лишь расширение арсенала лекарственных средств.

Известны глазные капли «Неокератоник» характеризуется тем, что известные глазные капли содержат натрия сукцинат шестиводный, натрия цитрат 5,5-водный, натрия хлорид, сорбитол, глутаминовую кислоту, бензалкония хлорид, рибофлавина мононуклеотидфосфат и дистиллированную воду для инъекций, кроме того они дополнительно содержат глюкозу и тауфон (таурин) при определенном соотношении компонентов (Патент № 2127099 РФ. Опубл. 1999.03.10).

Однако известные глазные капли лишь обеспечивают расширение арсенала лекарственных средств и не предназначены для увеличения продолжительности контакта лекарственного вещества с роговицей, путем создания «искусственной слезы».

Известны пилокарпина глазные капли 1%, содержащие активное вещество пилокарпина гидрохлорид - 10 мг и вспомогательные вещества, в качестве которых использована борная кислота - 19 мг и вода для инъекций - до 1 мл (Режим доступа: http://www.kurgansintez.ru/catalog/view/119/).

Однако отсутствие в известных глазных каплях активного вещества гипромеллоза и таких вспомогательных веществ, как динатрия адетат, бензалкония хлорид, натрия хлорид, не позволяет увеличить продолжительности контакта лекарственного вещества с роговицей, путем создания «искусственной слезы».

Задачей настоящего изобретения является увеличение продолжительности контакта лекарственного вещества с роговицей, путем создания «искусственной слезы».

Поставленная задача решается тем, что в фармацевтической антиглаукомной композиции, содержащей активное вещество, в качестве которого использован пилокарпина гидрохлорид, вспомогательное вещество - борную кислоту и воду для инъекций, использовано второе активное вещество гипромеллоза, кроме того вспомогательные вещества динатрия эдетат, бензалкония хлорид, натрия хлорид, при следующем соотношении компонентов в мас./об.%:

пилокарпина гидрохлорид - 0,5-2,0

гипромеллоза - 0,1-3,0

динатрия эдетат - 0,005-0,02

бензалкония хлорид - 0,005-0,02

натрия хлорид - 0,1-0,9

борная кислота - 0,1-3,0

вода для инъекций - остальное до 100.

Настоящее изобретение поясняют подробным описанием, примерами выполнения и применения фармацевтической антиглаукомной композиции.

В воде для инъекций последовательно растворяют при перемешивании вспомогательные вещества динатрия эдетат, борную кислоту, натрия хлорид и активное вещество - пилокарпина гидрохлорид. Затем в этой смеси растворяют вспомогательное вещество - бензалкония хлорид. Раствор тщательно перемешивают до однородной консистенции. После чего в него добавляют охлажденный до температуры 3-5°С раствор, который получают, растворяя активное вещество - гипромеллозу в воде для инъекций.

Полученный раствор фармацевтической антиглаукомной композиции вновь тщательно перемешивают и доводят объем до 100 л, используя для этого воду для инъекций.

После чего раствор фармацевтической антиглаукомной композиции расфасовывают по 5 мл во флаконы матовые полимерные с пробками-капельницами и навинчиваемыми колпачками. Затем каждый флакон размещают в пачке из картона, в которую укладывают инструкцию по применению.

Пример выполнения №1.

В 60 л воды для инъекций последовательно растворили вспомогательные вещества при перемешивании, а именно: 0,01 кг динатрия эдетата, 1,0 кг борной кислоты, 0,2 кг натрия хлорида. К полученному раствору добавили 1,0 кг активного вещества - пилокарпина гидрохлорида и 0,01 кг вспомогательного вещества - бензалкония хлорида. Однородную консистенцию раствора получили, тщательно перемешав указанные выше ингредиенты.

После чего в него добавили охлажденный до температуры 3-5°C раствор, который получили, растворив активное вещество, а именно 0,43 кг гипромеллозы в 25 л воды для инъекций.

Затем полученный раствор тщательно перемешали и довели его объем до 100 л водой для инъекций.

Полученный раствор фармацевтической антиглаукомной композиции содержит следующее соотношение компонентов в мас./об.%:

Пилокарпина гидрохлорид - 1,0

Гипромеллоза - 0,43

Динатрия эдетат - 0,01

Бензалкония хлорид - 0,01

Натрия хлорид - 0,2

Борная кислота - 1,0

Вода для инъекций - остальное до 100.

Пример выполнения №2.

В 60 л воды для инъекций последовательно растворили вспомогательные вещества при перемешивании, а именно: 0,005 кг динатрия эдетата, 3,0 кг борной кислоты, 0,1 кг натрия хлорида. К полученному раствору добавили 0,5 кг активного вещества пилокарпина гидрохлорида и 0,005 кг вспомогательного вещества - бензалкония хлорида. Однородную консистенцию раствора получили, тщательно перемешав указанные выше компоненты.

После чего в него добавили охлажденный до температуры 3-5°С раствор, который получили, растворив активное вещество, а именно 3,0 кг гипромеллозы в 25 л воды для инъекций.

Затем полученный раствор тщательно перемешали и довели его объем до 100 л водой для инъекций.

Полученный раствор фармацевтической антиглаукомной композиции содержит следующее соотношение компонентов в мас./об.%:

Пилокарпина гидрохлорид - 0,5

Гипромеллоза - 3,0

Динатрия эдетат - 0,005

Бензалкония хлорид - 0,005

Натрия хлорид - 0,1

Борная кислота - 3,0

Вода для инъекций - остальное до 100.

Пример выполнения №3.

В 75 л воды для инъекций последовательно растворили вспомогательные вещества при перемешивании, а именно: 0,02 кг динатрия эдетата, 0,1 кг борной кислоты, 0, 9 кг натрия хлорида. К полученному раствору добавили 2,0 кг активного вещества пилокарпина гидрохлорида и 0,02 кг вспомогательного вещества - бензалкония хлорида. Однородную консистенцию раствора получили, тщательно перемешав указанные выше ингредиенты. После чего в него добавили охлажденный до температуры 3-5°C раствор, который получили, растворив активное вещество, а именно 0,1 кг гипромеллозы в 10 л воды для инъекций.

Затем полученный раствор тщательно перемешали и довели его объем до 100 л водой для инъекций.

Полученный раствор фармацевтической антиглаукомной композиции содержит следующее соотношение компонентов в мас./об.%:

пилокарпина гидрохлорид - 2,0

гипромеллоза - 0,1

динатрия эдетат - 0,02

бензалкония хлорид - 0,02

натрия хлорид - 0,9

борная кислота - 0,1

вода для инъекций - остальное, до 100.

Пример применения и дозы.

Используя пробку капельницу, закапывают фармацевтическую антиглаукомную композицию в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 1-3 раза в сутки в установленное время. Количество инсталляций может варьироваться в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы в течение первого часа раствор фармацевтической антиглаукомной композиции закапывают по 1 капле каждые 15 минут. В течение 2-3 часов закапывают каждые 30 минут. В течение 4-6 часов каждые 60 минут. Далее закапывают фармацевтическую антиглаукомную композицию 3-6 раз в сутки до купирования приступа.

Предложенная фармацевтическая антиглаукомная композиция позволяет «упаковать» пилокарпин в гипромеллозу и создать эффект «искусственной слезы», что увеличивает продолжительность контакта лекарственного вещества с роговицей. Кроме того, вызывает ряд специфических эффектов: сужение зрачка (миоз), с одновременным уменьшением глазного давления и улучшением трофических процессов в тканях глаза. Она позволяет улучшить отток водянистой влаги из глаз и предотвращает спазм аккомодации.

Предлагаемую фармацевтическую антиглаукомную композицию производит открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), в соответствии с технологическим регламентом и фармакопейной статьей.

Фармацевтическая антиглаукомная композиция, содержащая активное вещество, в качестве которого использован пилокарпина гидрохлорид, вспомогательное вещество - борную кислоту и воду для инъекций, отличающаяся тем, что в ней использовано второе активное вещество - гипромеллоза, кроме того, вспомогательные вещества - динатрия эдетат, бензалкония хлорид, натрия хлорид при следующем соотношении компонентов, мас./об.%:

пилокарпина гидрохлорид 0,5-2,0
гипромеллоза 0,1-3,0
динатрия эдетат 0,005-0,02
бензалкония хлорид 0,005-0,02
натрия хлорид 0,1-0,9
борная кислота 0,1-3,0
вода для инъекций остальное до 100


 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмологическому продукту, содержащему ребамипид, который имеет достаточную прозрачность для приемлемых ощущений при его применении, и имеет нейтральный до слабокислого рН.

Изобретение относится к ветеринарной медицине, а именно к фармакологии. .

Изобретение относится к медицине, в частности к лекарственным композициям, используемым в онкологии, дерматологии и косметологии для лечения доброкачественных новообразований на коже, содержащей альфа-хлорпропионовую кислоту, диметилсульфоксид, воду дистиллированную, композиция дополнительно содержит солянокислый хинин.

Изобретение относится к воде для получения диализирующего раствора, диализирующему раствору с использованием такой воды, способу получения диализирующего раствора и устройству для диализа.

Изобретение относится к фармакологии и медицине и представляет собой фармацевтическую композицию для парентерального введения, включающую диаспартатную или дисукцинатную, или диглютаматную соль аналога соматостатина формулы III, где атом С-2 находится в (R) или (S) конфигураци, или их смесь, и где R означает NR 10R11(С2-С6)алкилен или гуанидино(С2-С6)алкилен и каждый из R 10 и R11 независимо означает H или С1 -С4алкил и воду, величина рН в которой составляет от 3,0 до 7,0, образующие после инъекции гелеобразную систему-депо при контактировании с жидкой средой в организме, в которой соли аналогов соматостатина характеризуются соотношением соль/основание в интервале от 0,1 до 2 и из указанной гелеобразной системы-депо в организме пациента непрерывно высвобождается соль аналога соматостатина: диаспартат, дисукцинат или диглютамат в течение продолжительного периода времени от 1 до 90 сут.
Изобретение относится к области психоневрологии, в частности к средствам для лечения рассеянного склероза. .

Изобретение относится к производному гиалуроновой кислоты, где нестероидное противовоспалительное лекарственное средство связано с гиалуроновой кислотой посредством ковалентной связи, которое содержит частичную структуру дисахаридной единицы гиалуроновой кислоты, к которой присоединено противовоспалительное лекарственное средство, представленное следующей ниже формулой (I): где Y-CO- представляет собой один остаток дисахаридной единицы гиалуроновой кислоты; R2 представляет собой остаток нестероидного противовоспалительного лекарственного средства, представленного группой Z-CO- или атомом водорода, при условии, что все R2 не являются атомом водорода; -NH-R1-(-O-)n представляет собой спейсерный остаток в соединении-спейсере, представленном формулой H 2N-R1-(OH)n, имеющем гидроксильные группы в количестве n; R1 представляет собой линейную или разветвленную углеводородную группу, содержащую от 2 до 12 атомов углерода, которая может иметь заместитель; -СО-NН- представляет собой амидную связь карбоксильной группы гиалуроновой кислоты в качестве составляющей сахарид гиалуроновой кислоты с аминогруппой соединения-спейсера; -O-СО- представляет собой сложноэфирную связь гидроксильной группы соединения-спейсера с карбоксильной группой в остатке нестероидного противовоспалительного лекарственного средства и n равно целому числу от 1 до 3, где производное гиалуроновой кислоты имеет степень замещения нестероидным противовоспалительным лекарственным средством от 5 до 50% мол.
Изобретение относится к офтальмологии и предназначено для лечения разнообразных заболеваний конъюнктивы и роговицы с нарушением эпителиального покрова и образованием эрозий, и длительно незаживающих изъязвлений трофического генеза.

Изобретение относится к способам получения полимерных конъюгатов. .

Изобретение относится к новым производным глюкагон-подобного пептида (GLP-1), которые имеют пролонгированный профиль действия, их фармацевтическим композициям и применению соединений для приготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения гипергликемии, диабета 2 типа или ожирения.

Изобретение относится к полимерной матрице для контролируемого высвобождения лекарственных средств для местного трансдермального применения, матрица содержит сополимеры акриловой или метакриловой кислот и/или их эфиров, имеющие Тg ниже 0°С и где свободные карбоксильные группы образуют соли с совместимыми органическими или неорганическими основаниями.

Изобретение относится к фармакологическим средствам. .

Изобретение относится к фармакологическим средствам. .

Изобретение относится к фармакологическим средствам. .

Изобретение относится к фармакологическим средствам. .
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения обширных гнойных ран мягких тканей. .
Наверх