Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2



Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2

 


Владельцы патента RU 2412192:

НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым сульфонамидтиазолпиридиновым производным формулы (I),

которые являются активаторами активности глюкокиназы, или к их энантиомерам, смесям энантиомеров или фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе новых соединений, к применению соединений для приготовления лекарственного средства и к способу активации активности глюкокиназы. В формуле (I) R1 означает (С110)алкокси, R2 означает (С36)циклоалкил, R3 означает водород, а значения заместителей R4 и R5 указаны в формуле изобретения. 5 н. и 28 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы

где R1 означает (С110)алкокси;
R2 означает (С36)циклоалкил;
R3 означает водород;
R4 означает водород; необязательно замещенный (С110)алкил, где заместители выбраны из группы, включающей гидрокси, циано, (С110)алкокси, карбокси, (С110)алкоксикарбонил, карбамоил, фенил, тетрагидрофуранил, пирролидин, пиридинил, амино, N,N-(C110)диалкиламино, оксо, N-метилпиперазинилкарбонил и (C110)алкоксикарбониламино; или (С36)циклоалкил;
R5 означает -(CR6R7)m-W-R8,
где R6 и R7 означают независимо водород, (С110)алкил или (С36)циклоалкил;
m означает 0 или целое число от 1 до 2;
W означает -NR9-,
где R9 означает водород или (С110)алкил; или
R9 означает -C(O)OR10,
где R10 означает (С110)алкил;
или W отсутствует;
R8 означает водород; (С17)алкил; (С36)циклоалкил; фенил, необязательно замещенный (С110)алкокси, галогеном, карбокси, N,N-(C110)диалкиламино, пиперидин-1-илметилом, N,N-(C110)диалкиламиноалкилом; 4-6-членный гетероциклил с одним гетероатомом, выбранным из N, О и S, необязательно замещенный (С110)алкоксикарбонилом, гидрокси, тетрагидропиранилом, фенил(С110)алкилом, (С110)алкилом, необязательно замещенным гидрокси, -C(O)R15, где R15 представляет собой водород или (С110)алкил; или 5-6-членный гетероцикл с двумя гетероатомами, выбранными из О и N, необязательно замещенный (С110)алкилом;
или
R8 и R9 соединяются с образованием алкилена, который вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образует 4-7-членное кольцо; или R5 и R4 соединяются с образованием алкилена, который вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образует 4-7-членное кольцо, которое дополнительно может содержать другой гетероатом, выбранный из азота и кислорода, где 4-7-членное кольцо может быть необязательно замещено N,N-диэтиламино; пирролидинилом; пиперазинилом, замещенным метилом; (С38)циклоалкилом; фенилом, необязательно замещенным (С110)алкокси, галогеном, (С110)алкилом; 6-9-членным гетероарилом с одним-двумя гетероатомами, выбранными из N и О; фенил-(С16)алкилом; -C(O)R15 или -C(O)OR15, где R15 означает водород или необязательно замещенный (С110)алкил, где заместители выбирают из пиперидила, галогена и N,N-диэтиламино; аллилом; амино;
-NН-С(O)O-трет-бутилом; -NН-СН2-С(O)O-этилом; -NH-CH2-C(O)OH; N-(изопропил)амино; пиперидинилом, необязательно замещенным метилом, -С(O)O-этилом или -С(O)ОН; или (С17)алкилом, необязательно замещенным гидрокси, галогеном, циано, (С16)алкокси, (С36)циклоалкилом, фенилом, аминокарбонилом, карбоксилом, этоксикарбонилом, (С16)диалкиламино, (С16)алкилсульфонилом, пиридилом или имидазолилом; или
R5 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 8-10-членное конденсированное, содержащее мостиковый фрагмент или спиро-бициклическое кольцо, которое может быть необязательно замещено бензилом или гидрокси, и которое может содержать 1-2 других гетероатома, выбранных из кислорода и азота;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1,
где R1 означает (С110)алкокси;
R2 означает (С36)циклоалкил;
R3 означает водород;
R4 означает водород или (низш.)алкил;
R5 означает -(CR6R7)m-W-R8,
где R6 и R7 означают независимо водород или (низш.)алкил;
m означает 0 или целое число от 1 до 2;
W означает -NR9-,
где R9 означает водород или (низш.)алкил; или
R9 означает -C(O)OR10,
где R10 означает (С110)алкил;
или W отсутствует;
R8 означает водород; (С17)алкил; (С36)циклоалкил; фенил, необязательно замещенный (С110)алкокси, галогеном, карбокси, N,N-(C110)диалкиламино, пиперидин-1-илметилом, N,N-(C110)диалкиламиноалкилом; или 4-6-членный гетероциклил с одним гетероатомом, выбранным из N, О и S; или
R8 и R9 соединяются с образованием алкилена, который вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образует 5-7-членное кольцо;
R5 и R4 соединяются с образованием алкилена, который вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образует 5-7-членное кольцо;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.2,
где R4 означает водород или (низш.)алкил;
R5 означает -(CR6R7)m-W-R8,
где R6 и R7 означают независимо водород или (низш.)алкил;
m означает 2;
W означает -NR9-,
где R9 означает водород или (низш.)алкил; или
R9 означает -C(O)OR10,
где R10 означает (С110)алкил;
R8 означает водород; (С17)алкил; (С36)циклоалкил; фенил, необязательно замещенный (С110)алкокси, галогеном, карбокси, N,N-(C110)диалкиламино, пиперидин-1-илметилом, N,N-(С110)диалкиламиноалкилом; или 4-6-членный гетероциклил с одним гетероатомом, выбранным из N, О и S; или
R8 и R9 соединяются с образованием алкилена, который вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образует 5-7-членное кольцо;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.3,
где R1 означает (С14)алкокси;
R2 означает (С35)циклоалкил;
R3 означает водород;
R6 и R7 означают водород;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по п.4 формулы

где R1 означает (С14)алкокси;
R2 означает (С35)циклоалкил;
R4 означает водород или (низш.)алкил;
R8 означает водород; (С17)алкил; (С36)циклоалкил; фенил, необязательно замещенный (С110)алкокси, галогеном, карбокси, N,N-(С110)диалкиламино, пиперидин-1-илметилом, N,N-(С110)диалкиламиноалкидом; иди 4-6-членный гетероциклил с одним гетероатомом, выбранным из N, О и S;
R9 означает водород или (низш.)алкил; или
R9 означает -C(O)OR10,
где R10 означает (С110)алкил;
R9 и R8 соединяются с образованием алкилена, который вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образует 5-7-членное кольцо;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по п.5,
где R1 означает метокси;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Соединение по п.5,
где R2 означает циклопентил;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Соединение по п.5,
где R1 означает метокси;
R2 означает циклопентил;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединение по п.1,
где R5 и R4 соединяются с образованием алкилена, который вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образует 5-7-членное кольцо, где 5-7-членное кольцо может быть необязательно замещено (С36)циклоалкилом; фенилом; 6-9-членным гетероарилом с одним-двумя гетероатомами, выбранными из N и О; фенил-(С16)алкилом; -C(O)R15 или -C(O)OR15, где R15 означает необязательно замещенный (С110)алкил, где заместители выбирают из пиперидила, галогена и N,N-диэтиламино; или (С17)алкилом, необязательно замещенным гидрокси, галогеном, циано, (С16)алкокси, (С36)циклоалкилом, фенилом, аминокарбонилом, карбоксилом, этоксикарбонилом, (С16)диалкиламино, (C16)алкилсульфонилом, пиридилом или имидазолилом;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Соединение по п.9 формулы

где R1 означает (С14)алкокси;
R2 означает (С35)циклоалкил;
R12 означает водород; (С17)алкил, необязательно замещенный галогеном, гидрокси, циано, (С16)алкокси, (С36)циклоалкилом, фенилом, аминокарбонилом, карбоксилом, этоксикарбонилом, (С16)диалкиламино, (С16)алкилсульфонилом, пиридилом или имидазолилом; (С36)циклоалкил; фенил; 6-9-членный гетероарил с одним-двумя гетероатомами, выбранными из N и О; или фенил-(С16)алкил; или
R12 означает -C(O)R15 или -C(O)OR15,
где R15 означает необязательно замещенный (С110)алкил, где заместители выбирают из пиперидила, галогена и N,N-диэтиламино;
R13 и R14 означают независимо водород или (С17)алкил;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Соединение по п.10,
где R1 означает метокси;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Соединение по п.10,
где R2 означает циклопентил;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Соединение по п.10,
где R1 означает метокси;
R2 означает циклопентил;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Соединение по п.10,
где R12 означает метил;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

15. Соединение по п.10,
где R1 означает метокси;
R2 означает циклопентил;
R13 и R14 означают независимо водород или метил;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Соединение по п.9 формулы

где R1 означает (С14)алкокси;
R2 означает (С35)циклоалкил;
R12 означает водород; (С17)алкил, необязательно замещенный галогеном, гидрокси, циано, (С16)алкокси, (С36)циклоалкилом, фенилом, аминокарбонилом, карбоксилом, этоксикарбонилом, (С16)диалкиламино, (С16)алкилсульфонилом, пиридилом или имидазолилом; (С36)циклоалкил; фенил; 6-9-членный гетероарил с одним-двумя гетероатомами, выбранными из N и О; или фенил-(С16)алкил; или
R12 означает -C(O)R15 или -C(O)OR15,
где R15 означает необязательно замещенный (С110)алкил, где заместители выбирают из пиперидила, галогена и N,N-диэтиламино;
R19, R20, R21 и R22 означают независимо водород или (С17)алкил, необязательно замещенный гидрокси;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

17. Соединение по п.16,
где R1 означает метокси;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

18. Соединение по п.16,
где R2 означает циклопентил;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

19. Соединение по п.16,
где R1 означает метокси;
R2 означает циклопентил;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

20. Соединение по п.16,
где R12 означает метил;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

21. Соединение по п.16,
где R1 означает метокси;
R2 означает циклопентил;
R19, R20, R21 и R22 означают метил;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

22. Соединение по п.1,
где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 8-10-членное конденсированное, содержащее мостиковый фрагмент или спиро-бициклическое кольцо, которое может быть необязательно замещено бензилом, и которое может содержать 1-2 других гетероатома, выбранных из кислорода и азота;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

23. Соединение по п.22 формулы

где R1 означает (С14)алкокси;
R2 означает (С35)циклоалкил;
R23 означает водород или (С17)алкил, необязательно замещенный фенилом;
R25 и R24 соединяются с образованием алкилена, который вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образует 3-членное кольцо;
R26 и R27 означают независимо водород или (С17)алкил, необязательно замещенный гидрокси;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

24. Соединение по п.23,
где R1 означает метокси;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

25. Соединение по п.23,
где R2 означает циклопентил;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

26. Соединение по п.23,
где R1 означает метокси;
R2 означает циклопентил;
или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

27. Соединение по п.1, выбранное из
3-циклопентил-2-(4-циклопропилсульфамоилфенил)-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(2-метоксиэтилсульфамоил)фенил]-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(3-метоксибензилсульфамоил)фенил]-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-(4-фенилсульфамоил-фенил)пропионамида;
2-[4-(2-карбамоилэтилсульфамоил)фенил]-3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-(4-диизопропилсульфамоилфенил)-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-{4-[(фуран-2-илметил)сульфамоил]фенил}-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(фенилпропил-сульфамоил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-2-(4-диметилсульфамоилфенил)-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-(4-диэтилсульфамоилфенил)-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-(4-дипропилсульфамоилфенил)-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-{4-[(пиридин-3-илметил)-сульфамоил]фенил}пропионамида;
2-(4-циклогексилсульфамоилфенил)-3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(пиперидин-1-сульфонил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(морфолин-4-сульфонил)фенил]пропионамида;
3-циклoпeнтил-N-(5-мeтoкcитиaзoлo[5,4-b]пиpидин-2-ил)-2-{4-[(тиoфeн-2-илметил)-сульфамоил]фенил}пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(пиридин-3-илсульфамоил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(2-фторбензилсульфамоил)фенил]-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(4-метоксибензилсульфамоил)фенил]-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
2-(4-бензилсульфамоилфенил)-3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
2-[4-(бензилметилсульфамоил)фенил]-3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(4-метилпиперазин-1-сульфонил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-2-(4-дибутилсульфамоилфенил)-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(4-этилпиперазин-1-сульфонил)фенил]-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
2-[4-(4-ацетилпиперазин-1-сульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-(5-метокси-тиазоло [5,4-b] пиридин-2-ил)пропионамида;
гидрохлорида 3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(пиперазин-1-сульфонил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(4-фенилпиперазин-1-сульфонил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-2-{4-[4-(2-метоксифенил)пиперазин-1-сульфонил]фенил}-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
2-{4-[4-(3-хлорфенил)пиперазин-1-сульфонил]фенил}-3-циклопентил-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
2-[4-(4-бензилпиперазин-1-сульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(4-изопропилпиперазин-1-сульфонил)фенил]-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(4-о-толилпиперазин-1-сульфонил)фенил]пропионамида;
метилового эфира N-[2-(2-{4-[4-(2-хлорфенил)пиперазин-1-сульфонил]фенил}-3-циклопентилпропиониламино)тиазол-5-ил]ацетимидовой кислоты;
3-циклопентил-2-{4-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-сульфонил]фенил}-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(4-пиридин-2-ил-пиперазин-1-сульфонил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-2-{4-[(2-гидроксиэтил)метилсульфамоил]фенил}-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(4-пиридин-4-ил-пиперазин-1-сульфонил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(2-пиперидин-1-ил-этилсульфамоил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(2-пирролидин-1-ил-этилсульфамоил)фенил]пропионамида;
гидрохлорида 3-циклопентил-2-{4-[(2-диметиламиноэтил)этилсульфамоил]фенил}-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
гидрохлорида 3-циклопентил-2-[4-(2-диметиламиноэтилсульфамоил)фенил]-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-{4-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-сульфонил]фенил}-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
гидрохлорида 3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-{4-[метил-(2-пирролидин-1-илэтил)сульфамоил]фенил}пропионамида;
гидрохлорида 3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-{4-[метил-(2-пиперидин-1-илэтил)сульфамоил]фенил}пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-{4-[метил-(2-морфолин-4-илэтил)сульфамоил]фенил}пропионамида;
этилового эфира 4-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}пиперазин-1-ил)уксусной кислоты;
3-циклопентил-2-{4-[(2-диэтиламиноэтил)метилсульфамоил]фенил}-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(2-гидроксиэтилсульфамоил)фенил]-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
2-[4-(4-карбамоилметилпиперазин-1-сульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(пирролидин-1-сульфонил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(пиридин-2-илсульфамоил)фенил]пропионамида;
4-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино}пиперидин-1-карбоновой кислоты;
трет-бутилового эфира 4-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты;
3-циклопентил-2-{4-[(1-этилпирролидин-2-илметил)сульфамоил]фенил}-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(пиперидин-4-илсульфамоил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-{4-[(пиперидин-4-илметил)сульфамоил]фенил}пропионамида;
этилового эфира (4-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}пиперазин-1-ил)уксусной кислоты;
3-циклопентил-2-{4-[(3-гидрокси-5-гидроксиметил-2-метилпиридин-4-илметил)-сульфамоил]фенил}-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
трет-бутилового эфира 3-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино}азетидин-1-карбоновой кислоты;
трет-бутилового эфира (1-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}азетидин-3-ил)карбаминовой кислоты;
трет-бутилового эфира 3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино}метил)азетидин-1-карбоновой кислоты;
1-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]-бензолсульфонил}пирролидин-2-карбоновой кислоты;
2-[4-(азетидин-3-илсульфамоил)фенил]-3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
2-[4-(3-аминоазетидин-1-сульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
2-{4-[(азетидин-3-илметил)сульфамоил]фенил}-3-циклопентил-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-(4-сульфамоилфенил)-пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-{4-[(пиридин-4-илметил)-сульфамоил]фенил}пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-{4-[(пиридин-2-илметил)-сульфамоил]фенил}пропионамида;
4-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]-бензолсульфониламино}бензойной кислоты;
3-циклопентил-2-[4-(4-диметиламинофенилсульфамоил)фенил]-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
2-[4-(4-циклогексилметилпиперазин-1-сульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(1,2,2,6,6-пентаметил-пиперидин-4-илсульфамоил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(1,1-диметил-2-морфолин-4-илэтилсульфамоил)фенил]-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
трет-бутиловото эфира (S)-3-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино}пиперидин-1-карбоновой кислоты;
2-[4-([1,4']бипиперидинил-1'-сульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-(5-метокси-тиазоло [5,4-b] пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(4-диэтиламинопиперидин-1-сульфонил)фенил]-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(4-пирролидин-1-ил-пиперидин-1-сульфонил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(октагидропиридо[1,2-а]пиразин-2-сульфонил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(пиридин-4-илсульфамоил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-((5)-пиперидин-3-илсульфамоил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(1-этилпиперидин-3-илсульфамоил)фенил]-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
2-{4-[4-(2-цианоэтил)пиперазин-1-сульфонил]фенил}-3-циклопентил-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(4-пиперидин-1-илметилфенилсульфамоил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(1-фенил-2-пирролидин-1-илэтилсульфамоил)фенил]пропионамида;
2-[4-(4-циклогексилпиперазин-1-сульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(2-диметиламино-2-пиридин-3-илэтилсульфамоил)фенил]-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-{4-[метил-(1-метил-пиперидин-4-ил)сульфамоил]фенил}пропионамида;
2-[4-(4-циклооктилпиперазин-1-сульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(4-фенэтилпиперазин-1-сульфонил)фенил]пропионамида;
трет-бутилового эфира (R)-3-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино}пиперидин-1-карбоновой кислоты;
3-циклопентил-2-{4-[4-(2-этоксиэтил)пиперазин-1-сульфонил]фенил}-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-{4-[4-(2-диэтиламиноэтил)пиперазин-1-сульфонил]фенил}-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-((R)-пиперидин-3-илсульфамоил)фенил]пропионамида;
этилового эфира (1-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло [5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}азетидин-3-иламино)уксусной кислоты;
этилового эфира [3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино}метил)азетидин-1-ил]уксусной кислоты;
3-циклопентил-2-[4-(гексагидропирроло[1,2-а]пиразин-2-сульфонил)фенил]-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
этилового эфира 4-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино}пиперидин-1-карбоновой кислоты;
3-циклопентил-2-{4-[циклопропил-(1-метилпиперидин-4-ил)сульфамоил]фенил}-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
2-[4-(4-бензил-4,7-диазаспиро[2.5]октан-7-сульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-{4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-сульфонил]фенил}пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(4-циклопентилпиперазин-1-сульфонил)фенил]-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(4,7-диазаспиро[2.5]октан-7-сульфонил)фенил]-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
трет-бутиловото эфира 3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]-бензолсульфониламино}метил)пиперидин-1-карбоновой кислоты;
(S)-1-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]-бензолсульфонил}пирролидин-2-карбоновой кислоты;
(R)-1-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]-бензолсульфонил}пирролидин-2-карбоновой кислоты;
3-циклопентил-2-{4-[4-(2-диэтиламиноацетил)пиперазин-1-сульфонил]фенил}-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-{4-[(пиперидин-3-илметил)сульфамоил]фенил}пропионамида;
2-(4-бутирилсульфамоилфенил)-3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
2-[4-(4-цианометилпиперазин-1-сульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
этилового эфира 3-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино}пропионовой кислоты;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-{4-[метил-(1-метил-1H-имидазол-2-илметил)сульфамоил]фенил}пропионамида;
3-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]-бензолсульфониламино}пропионовой кислоты;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-{4-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)-3-оксопропилсульфамоил]фенил}пропионамида;
3-циклопентил-2-{4-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этилсульфамоил]фенил}-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
2-[4-(4-циклобутилпиперазин-1-сульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
2-[4-(4-аллилпиперазин-1-сульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
(1-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]-бензолсульфонил}азетидин-3-иламино)уксусной кислоты;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(2-пиперидин-1-илметилфенилсульфамоил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-2-{4-[4-(2-диметиламиноэтил)фенилсульфамоил]фенил}-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-(4-пропионилсульфамоил-фенил)пропионамида;
[3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]-бензолсульфониламино}метил)азетидин-1-ил]уксусной кислоты;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-{4-[4-(2,2,2-трифтор-ацетил)пиперазин-1-сульфонил]фенил}пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(3-изопропиламиноазетидин-1-сульфонил)фенил]-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(1-изопропилазетидин-3-илсульфамоил)фенил]-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-{4-[(1-изопропилазетидин-3-илметил)сульфамоил]фенил}-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-{4-[(оксазол-2-илметил)-сульфамоил]фенил}пропионамида;
3-циклопентил-2-{4-[4-(2-метансульфонилэтил)пиперазин-1-сульфонил]фенил}-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
2-{4-[4-(3-цианопропил)пиперазин-1-сульфонил]фенил}-3-циклопентил-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(тетрагидропиран-4-илсульфамоил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-{4-[1-(тетрагидропиран-4-ил)азетидин-3-илсульфамоил]фенил}пропионамида;
трет-бутиловото эфира 4-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-3-гидроксиметилпиперазин-1-карбоновой кислоты;
трет-бутилового эфира (S)-2-трет-бутоксикарбониламино-4-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино}масляной кислоты;
(S)-2-амино-4-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-этил]бензолсульфониламино}масляной кислоты;
3-циклопентил-2-{4-[4-(2-имидазол-1-илэтил)пиперазин-1-сульфонил]фенил}-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(2-гидроксиметилпиперазин-1-сульфонил)фенил]-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
(4-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]-бензолсульфонил}пиперазин-1-ил)уксусной кислоты;
3-циклопентил-2-{4-[(2-метоксиэтил)-(1-метилпиперидин-4-ил)сульфамоил]фенил}-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
гидрохлорида 3-циклопентил-2-{4-[(2-метоксиэтил)пиридин-2-илметилсульфамоил]фенил}-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-{4-[(2-гидроксиэтил)-(1-метилпиперидин-4-ил)сульфамоил]фенил}-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
2-[4-(4-бензооксазол-2-илпиперазин-1-сульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(фуран-2-илметилметилсульфамоил)фенил]-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(3-гидрокси-4,7-дигидро-5H-изоксазоло[5,4-с]пиридин-6-сульфонил)фенил]-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
2-[4-((S)-1-бензилпиперидин-3-илсульфамоил)фенил]-3-циклопентил-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-{4-[4-(2,2,2-трифторэтил)-пиперазин-1-сульфонил]фенил}пропионамида;
гидрохлорида этилового эфира ({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}пиридин-2-илметиламино)уксусной кислоты;
гидрохлорида 3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(4-пиридин-3-илметилпиперазин-1-сульфонил)фенил]пропионамида;
гидрохлорида этилового эфира 1'-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-[1,4']бипиперидинил-4-карбоновой кислоты;
гидрохлорида 1'-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-[1,4']бипиперидинил-4-карбоновой кислоты;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-{4-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этилсульфамоил]фенил}пропионамида;
({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]-бензолсульфонил}пиридин-2-илметиламино)уксусной кислоты;
этилового эфира 3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло [5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}фуран-2-илметиламино)пропионовой кислоты;
2-{4-[(2-цианоэтил)фуран-2-илметилсульфамоил]фенил}-3-циклопентил-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-{4-[(3-метоксипропил)-(1-метилпиперидин-4-ил)сульфамоил]-фенил}-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-{4-[(2-диэтиламиноэтил)-(1-метилпиперидин-4-ил)сульфамоил]-фенил}-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-циклопентил-2-{4-[(3-диэтиламинопропил)-(1-метилпиперидин-4-ил)сульфамоил]-фенил}-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]-бензолсульфонил}фуран-2-илметиламино)пропионовой кислоты;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(3-фенилпиперазин-1-сульфонил)фенил]пропионамида;
3-циклoпeнтил-N-(5-мeтoкcитиaзoлo[5,4-b]пиpидин-2-ил)-2-[4-(3,3,4-триметил-пиперазин-1-сульфонил)фенил]пропионамида;
3-циклопентил-2-[4-(3,3-диметилпиперазин-1-сульфонил)фенил]-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида;
1-трет-бутилового эфира 4-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло [5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты;
3-циклопентил-N-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-2-[4-(4-метил-3-фенил-пиперазин-1-сульфонил)фенил]пропионамида; и
3-циклопентил-2-[4-(2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан-2-сульфонил)фенил]-N-(5-метокси-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)пропионамида, или его энантиомер, или смесь энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

28. Способ активации активности глюкокиназы, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

29. Применение соединения по п.1 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения состояний, ассоциированных с активностью глюкокиназы.

30. Применение соединения по п.1 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения нарушенной толерантности к глюкозе, диабета типа 2 и ожирения.

31. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами активатора глюкокиназы, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с одним или несколькими терапевтически приемлемыми носителями.

32. Фармацевтическая композиция по п.31, предназначенная для лечения нарушенной толерантности к глюкозе, диабета типа 2 и ожирения.

33. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами активатора глюкокиназы.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли: где каждый символ определен в формуле изобретения.

Изобретение относится к производным 5,7-дизамещенного [1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3Н)-она формулы (I), где R 1 представляет собой СН3 или СН3СН 2; R2 представляет собой Н, 3-CN, 2-CF3 , 2-F, 3-F, 3-CF3, 3-CONH2 или 3-SO 2CH3; R3 представляет собой Н; R 4 представляет собой Н или СН3; и R5 представляет собой Н; или, когда R4 представляет собой СН3, R5 представляет собой Н или F; и его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими свойствами в отношении РI3-киназы общей формулы (1) где R1 выбран из группы, включающей -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc , -NHC(O)NRcRc и -NHC(O)SRc, R2 обозначает остаток, необязательно замещенный одним или двумя заместителями R4, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С8 циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, фенил, бензил и 5-6-членный гетероарил, включающий 1-2 атома азота, R3 обозначает необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Rе и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей фенил и 5-6-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, R4 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей Ra, Rb, и замещенный одним или несколькими идентичными или разными заместителями R c и/или Rb, Ra в каждом случае независимо выбран из группы, включающей C1-С6алкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 9-членный гетероарил с одним атомом азота в качестве гетероатома, Rb в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORс, -NRc Rc, галоген, -СF3, -CN, -S(O)Rc , -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRc Rc, -C(O)N(Rg)NRcRc , -N(Rg)C(O)Rc, -N(Rg)S(O) 2Rc, -N(Rg)S(O)2NR cRc, -N(Rg) C(O)ORc и -N(Rg)C(O)NRcRc, Rc в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rd и/или Re остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С 8циклоалкил, С6-C9арил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, Rd в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Re и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С8циклоалкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-10-членный гетероарил с одним атомом азота, Re в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORf, -SRf, -NRfRf, -CN, -S(O) 2Rf, -C(O)Rf, -C(O)ORf , -С(O)NRfRf и -OC(O)Rf, R f в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rg остаток, выбранный из группы, включающей C 1-С6алкил, С3-С8циклоалкил, фенил и 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, Rg в каждом случае независимо обозначает водород, C1-С6алкил, С3 -С8циклоалкил и 4-7-членный гетероциклоалкил с одним азотом в качестве гетероатома, а также к их фармакологически безвредным кислотно-аддитивным солям.

Изобретение относится к соединениям формул I, II и III, обладающих свойством лигандов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (nAChR), фармацевтическим композициям на их основе и их применению.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающих свойствами ингибиторов р38-киназы, которые могут найти применение при производстве лекарственных средств для лечения таких заболеваний, как опухолевые иммунные, аутоиммунные и другие.

Изобретение относится к области органической химии и касается нового, не описанного в литературе соединения, а именно бромгидрата 4-метокси-7,7-диметил-9(5'-карбоксиамил)амино-6Н-7,8-дигидропиримидо(4,5-в)-1,4-бензтиазина (далее метиазина), и способа его получения.

Изобретение относится к соединениям формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве модулятора активности хемокинового рецептора CCR3, фармацевтической композиции на их основе, к способу их получения и их применению.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию фармацевтической композиции для регулирования сахара и жира в крови, к способу получения фармацевтической композиции, к ее применению.

Изобретение относится к области фармации, а именно к созданию средства на основе растительного компонента, обладающего анорексическим, гипогликемическим и гиполипидемическим действием.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается пероральных трансмукозальных фармацевтических композиций, содержащих метформин или его фармацевтически приемлемую соль, в присутствии по меньшей мере одного усилителя абсорбции, выбранного из алкилсульфата щелочного металла, глицерина, желчной кислоты или соли желчной кислоты, а также к способам применения таких композиций для лечения диабета у субъекта, к способу приготовления композиций.

Изобретение относится к (5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)метил 2-циклопропил-1-{[2'-(5-оксо-4,5-дигидро-1,2,4-оксадиазол-3-ил)бифенил-4-ил]метил}-1Н-бензимидазол-7-карбоксилату, представленному формулой Изобретение также относится к солям и сольватам указанного соединения, к его способу получения, к фармацевтическому средству, обладающему ангиотензина II антагонистической активностью, на основе указанного соединения.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где заместители R 1-R4 имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. .

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии и кардиологии, и касается снижения спонтанной агрегации эритроцитов при артериальной гипертонии с дислипидемией.
Изобретение относится к медицинской и фармацевтической промышленности. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к иммунометаболическому антгельминтному препарату. .
Наверх