Средство "регенерин" для местного лечения гнойных заболеваний мягких тканей и способ его получения


 


Владельцы патента RU 2414909:

Кульчиков Андрей Евгеньевич (RU)
Макаренко Александр Николаевич (UA)

Изобретение относится к области медицины, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и может использоваться для лечения гнойных заболеваний мягких тканей. Средство обеспечивает высокую антимикробную активность компонентов в ране, быстродействие и, как следствие, повышение в 2-3 раза эффективности лечения в целом. Согласно изобретению в качестве активного вещества оно содержит смесь лактоглюконата кальция, карбоната кальция, бикарбоната натрия, бензокаина и сахарозы при следующем соотношении компонентов, мас.%: лактоглюконат кальция 16,0-65,0, карбонат кальция 2,0-13,0, бикарбонат натрия 1,0-3,0, бензокаин 0,1-13,0, сахароза до 100,0. Способ получения указанного средства, заключающийся в предварительном измельчении и растирании указанных выше компонентов, а затем перемешивании измельченных компонентов в соответствующих пропорциях, указанных выше, до получения однородного порошка. 2 н.п. ф-лы.

 

Изобретение относится к области медицины, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается средства лечения гнойных ран.

Гнойные заболевания мягких тканей являются распространенными заболеваниями в хирургических отделениях, лечение которых требует комплексного подхода и больших экономических затрат.

Наиболее близким препаратом-прототипом к заявленному способу относится средство «куриозин» в виде раствора для наружного применения («ГЕДЕОН РИХТЕР», Венгрия) [СПРАВОЧНИК ВИДАЛЬ. Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2004 г. 1488 с; С: Б-543]. Препарат «куриозин» включает в себя два активных компонента: гиалуроновую кислоту и соль цинка. Гиалуроновая кислота и цинк относятся к естественно действующим веществам, которые входят в состав организма. Гиалуроновая кислота связывается с молекулами воды и белка, благодаря чему достигается целостность тканей, сосудов, а также эластичность и тонус кожи. Локально примененная гиалуроновая кислота создает на пораженной поверхности микросреду с оптимальными условиями для физиологического заживления раны, при этом создается матрикс гиалуроновая кислота - фибрин, который стимулирует активность гранулоцитов; макрофагов, миграцию фибробластов, образование микрососудов и процесс эпителизации раны. Цинк имеет собственное лечебное действие, которое усиливается гиалуроновой кислотой. Благодаря бактериостатической активности цинка уменьшается количество бактериальных суперинфекций в зоне повреждения.

Несмотря на значительные преимущества препарата-прототипа, он имеет ряд недостатков, в первую очередь, антимикробная активность препарата недостаточная, кроме того, препарат при его использовании легко смывается и плохо фиксируется на пораженной поверхности. Лечение препаратом продолжается слишком долго, в среднем 28 дней, в связи с чем увеличивается продолжительность койко-дней и стоимость лечения. Исходя из вышеприведенного, препарат-прототип характеризуется недостаточной активностью по отношению к микробам и в целом - недостаточной эффективностью лечения.

Задачей настоящего изобретения является создание средства для лечения гнойных заболеваний мягких тканей путем подбора компонентов, каждый из которых имеет собственное лечебное действие и одновременно повышает влияние других, вследствие чего увеличивается эффективность лечения и сокращается его срок.

Поставленная задача решается тем, что средство для лечения гнойных заболеваний мягких тканей «регенерин» включает в себя активные вещества на основе трех солей металлов, местного анестетика и сахарозы, согласно изобретению. Активные вещества «регенерина» представляют собой смесь лактоглюконата кальция, карбоната кальция, бикарбоната натрия, бензокаина и сахарозы при следующем соотношении компонентов, мас.%:

лактоглюконат кальция -16,0-65,0;

карбонат кальция -2,0-13,0;

бикарбонат натрия - 1,0-3,0;

бензокаин - 0,1-13,0;

сахароза - до 100,0.

Способ получения указанного средства, заключающийся в предварительном измельчении и растирании указанных выше компонентов и после этого перемешивании измельченных компонентов в соответствующих пропорциях указанных выше до получения однородного порошка. Авторами установлено, что компонентом, который определяет активность препарата, является лактоглюконат кальция, который путем усиления фагоцитоза оказывает содействие более полному очищению раны и усиливает протекание защитного процесса. Карбонат кальция предназначен для максимальной нейтрализации кислой среды, которая имеет место при гнойной ране или трофической язве, другими словами, введение карбоната усиливает действие основного активного компонента. Бикарбонат натрия дополнительно корректирует рН среды, чем обеспечивает максимальный эффект действия вышеупомянутых компонентов. Бензокаин является местноанестезирующим веществом, снимая тем самым болевой синдром. И, в конце концов, сахароза поглощает из раны влагу, улучшает энергетику клеток, чем обеспечивает благоприятный фон для общего влияния на процессы, которые протекают в ране. Кроме того, сахароза является наполнителем для активных веществ «регенерина» и таким образом регулирует их концентрацию в лечебном порошке.

Количественное содержимое каждого из исходных компонентов средства «регенерин», которое заявляется, определено тем, что при меньшей концентрации снижается эффективность лечебного действия, а при большей концентрации эффективность практически не увеличивается, но при этом могут возникать побочные реакции, в частности аллергические и болевые.

Поскольку необходимое для лечения количество средства зависит от плоскости инфицированной поверхности и степени инфицирования, то в каждом конкретном случае можно создавать оптимальную концентрацию действующих компонентов, которая достигается выбранным количественным интервалом для сахарозы и других компонентов.

Приготовление средства «регенерин», которое заявляется, заключается в тщательном растирании каждого из ингредиентов, которые входят в его состав, и только после этого тщательное перемешивание указанных ингредиентов.

Изобретение объясняется примером конкретного выполнения.

Пример 1.

Лактоглюконат кальция в количестве 6 г был перемешан с 1 г карбоната кальция, после чего при перемешивании прибавляли 0,3 г бикарбоната натрия, 0,3 г бензокаина и 0,7 г сахарозы. Полученную смесь тщательно перемешивали до получения однородного порошка. Следует отметить, что используются ингредиенты, которые предварительно измельчались и растирались отдельно, т.е. гомоморфные порошки, которые лишь после этого смешиваются в соответствующих количественных пропорциях.

Пример 2.

Предлагаемое средство «регенерин» удобно при использовании, поскольку порошок хорошо фиксируется на ране. Для выявления лечебного действия «регенерина» проведено экспериментальное исследование на животных с моделью гнойной раны. Опыты были проведены на 40 крысах линии Вистар, масса 180-220 г, самцы. Животные разделены на 4 группы, по 10 в каждой. Первая группа: животные с моделью гнойной раны (нелеченые животные). Вторая группа: животные с моделью гнойной раны+плацебо (физиологический раствор). Третья группа: животные с моделью гнойной раны+препарат-прототип «куриозин» в виде раствора для наружного применения («ГЕДЕОН РИХТЕР», Венгрия). Четвертая группа: животные с моделью гнойной раны+«регенерин». Все работы с животными проводились с соблюдением этических норм и правил обращения с животными [Guide for the Care and Use of Laboratory Animals, National Academy Press, Washington, D.C.: National Academy of Press, 1996. - 140 p.]. Моделирование гнойной раны осуществлялось по стандартной и общепринятой методике. Операции на животных проводили под эфирным наркозом. Волосяной покров правой крестцово-бедренной области тщательно выстригали, кожу обрабатывали этиловым спиртом и йодом. Стерильными инструментами иссекали круглый кожно-фасциальный лоскут диаметром 11 мм. Культуру Staphylococcus aureus штамм 201189 в дозе 1,5 109 клеток в 0,5 мл 0,85%-ного раствора натрия хлорида вводили в мышцы дна раны. Лечение ран начинали на шестой день, что соответствовало максимальному проявлению воспалительного процесса: раны покрыты корочкой первичного струпа, при удалении которого в большинстве случаев выделялось небольшое количество густого зловонного гноя, а дно раны выстилали ткани серого цвета с отдельными участками тусклой грануляционной ткани. Лечение ран продолжалось до полного заживления. Порошком «регенерином» равномерно тонким слоем присыпали раневую поверхность три раза в день. Препарат «куриозин» наносили на раневую поверхность капельно в количестве, обеспечивающем равномерное увлажнение, три раза в день. В группе «регенерина» на 3-й день лечения у всех животных данной группы значительно уменьшилась инфильтрация тканей, при этом поверхность раны очистилась от гнойно-некротических масс. В группе нелеченых животных данные изменения проявились только на 8-10 день. В группе животных, получавших «куриозин», очищение раны от гнойно-некротических масс наблюдалось на 5-6 день лечения. Период полного заживления раны в группе животных, получавших «регенерин», составил около 14-16 дней. В группе, получавшей «куриозин», - 19-20 дней, а в группе нелеченых животных - 24-26 дней. В последующие сроки методом контактной пожизненной микроскопии выявлено следующее: воздействие «регенерина» приводит к очищению раны от гнойно-некротических масс, стимуляции развития грануляционной ткани, выраженной пролиферации фибробластов, более активному новообразованию капилляров по сравнению с группой «куриозина» и с группой нелеченых животных.

Таким образом, предложенное средство имеет высокую эффективность лечения, которая выражается в способности максимально полно очищать рану, усиливать действие трофического фактора, ускорять заживление, повышать местный иммунитет.

Средство «регенерин» удобно при использовании, поскольку порошок хорошо фиксируется на ране.

1. Средство для местного лечения гнойных заболеваний мягких тканей, которое включает в себя комплекс активных веществ на основе солей металлов, местного анестетика и сахарозы, отличающееся тем, что как активное вещество включает в себя смесь лактоглюконата кальция, карбоната кальция, бикарбонат натрия, бензокаина и сахарозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:

лактоглюконат кальция 16,0-65,0
карбонат кальция 2,0-13,0
бикарбонат натрия 1,0-3,0
бензокаин 0,1-13,0
сахароза До 100,0

2. Способ получения средства по п.1, заключающийся, в предварительном измельчении и растирании компонентов, указанных в п.1, и после этого перемешивании измельченных компонентов в соответствующих пропорциях, указанных в п.1, до получения однородного порошка.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к оперативному акушерству, и может быть использовано для профилактики эндометрита после кесарева сечения. .
Изобретение относится к области медицины и может быть использовано преимущественно в стоматологии и отоларингологии для лечения воспалительных заболеваний различной этиологии с использованием лекарственных препаратов пролонгированного действия, обладающих антибактериальными и одновременно фунгицидными (противогрибковыми) свойствами.
Изобретение относится к области сельского хозяйства, преимущественно к ветеринарии, и может быть использовано для профилактики мастита крупного рогатого скота. .

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения пациентов с болевой мышечно-суставной дисфункцией височно-нижнечелюстного сустава (ВНЧС). .
Изобретение относится к ветеринарии, к лекарственным средствам, предназначенным для местной терапии при открытых механических травмах и воспалительных процессах стенок родополовых путей коров.

Изобретение относится к медицине, а именно к комбустиологии и хирургии, и касается лечения обширных ран. .

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для борьбы с вирусами и бактериями на коже. .
Изобретение относится к медицине и фармакологии, в частности к расширению арсенала средств для профилактики и лечения фурункулов и фурункулеза у людей. .
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано как местное средство в комплексной консервативной терапии при лечении воспалительных заболеваний пародонта, в частности пародонтита в легкой, средней и тяжелой формах, а также в послеоперационном периоде при хирургическом вмешательстве на пародонте.
Изобретение относится к медицине и касается создания фармацевтической композиции для лечения заболеваний урогенитальных органов у женщин. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R 5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1 -С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C 1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С 6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С 1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С 10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С 1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С 1-С4)алкилом, SO2-(C1-C 4) алкилом или N[(С1-С4)алкил] 2; и где в группах R4, R6 и R 7 алкил может быть галогенирован в одном или более положениях; или их фармацевтически приемлемым солям и/или стереоизомерным формам.

Изобретение относится к соединениям формулы (I): в которой R означает дигидроксизамещенную С2-С6алкильную группу, и Су представляет собой спиро[4.5]дец-6-ил, спиро[2.5]окт-4-ил, спиро[3.5]нон-5-ил, 3,3-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил или 1-спиро(бицикло[2.2.1]гептан-2,1'-циклопропан)-3-ил-группу.

Изобретение относится к области органической химии, производным пиримидинотетразола, а именно новому биологически активному метил 6-ацетил-7-(2,5-диметоксифенил)-4,7-дигидротетразоло[1,5- a]пиримидин-5-карбоксилату (1) формулы: обладающему жаропонижающим действием, что позволяет предположить его использование в медицине в качестве жаропонижающего средства.

Изобретение относится к соединению формулы: или к его фармацевтически приемлемой соли, где: Ar2 представляет собой фенил или пиридил, каждый из которых замещен 0-4 заместителями, независимо выбранными из R2; Х и Z представляют собой N; Y представляет собой CRx; D представляет собой N; F представляет собой N, СН или углерод, замещенный заместителем, представляющим собой R1 или R10; К и J независимо представляют собой СН или углерод, замещенный заместителем, представляющим собой R1 или R10; Rx в каждом случае независимо выбран из водорода, галогена, С1 -С4алкила, амино, циано и моно- или ди-(С1 -С4алкил)амино; R1 представляет собой 0-3 заместителя, независимо выбранные из: (а) галогена, циано и нитро; (б) групп формулы -Q-M-Ry; R10 представляет собой один заместитель, выбранный из: (а) групп формулы -Q-M-R y; так, что R10 не является гидрокси, амино или незамещенной группой, выбранной из C1-С6 алкила, С2-С6алкенила, С2-С 6алкинила, C1-С6алкокси, С2 -С6алкилового простого, эфира, С2-С 6алканоила, С3-С6алканона, C 1-С6галогеноалкила, C1-С6 галогеноалкокси, моно- или ди-(С1-С6алкил)амино, C1-С6алкилсульфонила, моно- или ди-(С 1-С6алкил)аминосульфонила или моно- или ди-(С 1-С6алкил)аминокарбонила; каждый Q независимо выбран из С0-С4алкилена; каждый М независимо отсутствует или выбран из О, С(=O), ОС(=O), С(=O)O, S(O) m, N(Rz), C(=O)N(Rz), C(=NH)N(R z), N(Rz)C(=O), N(Rz)C(=NH), N(R z)S(O)m, S(O)mN(Rz) и N[S(O)mRz]S(O)m, где m равен 2; и Rz в каждом случае независимо выбран из водорода, С1-С8алкила и групп, которые, взятые вместе с Ry, образуют возможно замещенный (4-7)-членный гетероцикл; и каждый Ry независимо представляет собой водород, С1-С8галогеноалкил, С1-С 8алкил, С2-С8алкенил, (С3 -С8карбоцикл)С0-С4алкил, ((4-7)-членный гетероцикл)С0-С4алкил или взятый вместе с Rz образует (4-7)-членный гетероцикл, где каждый алкил, карбоцикл и гетероцикл замещен 0-4 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, амино, циано, нитро, -СООН, аминокарбонила, аминосульфонила, C1-С6алкила, С3-С7циклоалкила, С2-С6 алкилового простого эфира, C1-С6алканоила, C1-С6алкилсульфонила, С1-С 8алкокси, С1-С8гидроксиалкила, моно- и ди-(С1-С6алкил)аминокарбонила, моно- и ди-(С1-С6алкил)аминосульфонила, моно- и ди-(С1-С6алкил)амино, C1-С 6алканоиламино и фенила; так, что Ry не является водородом, если Q представляет собой С0алкил и М отсутствует; каждый R2: (а) независимо выбран из (1) гидрокси, амино, циано, галогена, -СООН, нитро и (2) C1-С 6алкила, (С3-С8циклоалкил)С0 -С4алкила, C1-С6галогеноалкила; R3 выбран из: (1) водорода; (2) C1- 6алкила и (С3-С8Циклоалкил)С 0-2алкила; и (3) групп формулы: , где: L представляет собой С0-С6 алкилен; R5 и R6: (а) независимо выбраны из С1-С12алкила, (С3-С8 циклоалкил)С0-С4алкила; или (б) объединены с образованием (4-6)-членного гетероцикла, содержащего один или два гетероатома, независимо выбранные из О и N; и где каждый из (2) и (3) замещен 0-4 заместителями, независимо выбранными из: C1-С6алкила и (С3-С 8циклоалкил)С0-С2алкила, каждый их которых замещен 0-4 вторичными заместителями, независимо выбранным из гидрокси, С1-С4алкила и С1 -С4алкокси; и R4 представляет собой 0-2 заместителя, независимо выбранных из C1-С3 алкила.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего противовоспалительным и антибактериальным действием, представляющее собой сухой полиэкстракт, состоящий их сухих экстрактов следующего растительного сырья: ортосифона тычиночного (лист), толокнянки обыкновенной (листья), горца птичьего (трава), календулы лекарственной (цветки), солодки уральской (корень).

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназ, выбранных из Abl, Bcr-Abl, Bmx, ВТК, b-RAF, c-RAF, CSK, cSRC, Fes, FGFR3, Flt3, IKK , IKK , JNK1 1, JNK2 2, Lck, Met, MKK4, MKK6, p70S6K, PAK2, PDGFR , PKA, PKC , PKD2, ROCK-II, Ros, Rsk1, SAPK2 , SAPK2 , SAPK3, SAPK4, SGK, Syk, Tie2 и TrkB.

Изобретение относится к способу получения (-)-3-(4-(2,4-дифторбензилокси)-3-бром-6-метил-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N,4-диметилбензамида или его фармацевтически приемлемой соли, включающему стадии: а) контактирования соединения формулы V с бромирующим реагентом в присутствии по меньшей мере одного растворителя с получением соединения формулы IV, б) контактирования соединения формулы IV с гидролазой в присутствии буферного раствора с получением соединения формулы X, в) контактирования соединения формулы Х с активирующим реагентом в присутствии по меньшей мере одного растворителя и затем контактирования полученной смеси с метиламином с получением соединения формулы IX, г) контактирования соединения формулы IX с 2,4-дифторбензилгалогенидом в присутствии основания и по меньшей мере одного растворителя; где соединения V, IV, Х и IX такие, как представлено в формуле изобретения.

Изобретение относится к рацематам, смесям диастереомеров, а также к индивидуальным стереоизомерам соединений, имеющих формулу (I). .

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, или стереоизомерам, обладающим противоспалительными свойствами.
Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмологии. .
Наверх